检索结果-内蒙古大学图书馆

中国抗生素杂志 2022年第9期47卷 913-919页

作者：李思瑶张杨车永胜天津中医药大学天津300193 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 中国医学科学院北京协和医学院药物生物技术研究所北京100050

目的对1株植物内生真菌Talaromyces sp.的次级代谢产物进行研究。方法采用稻米培养基培养,通过正反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备反相高效液相色谱等技术对发酵提取物进行分离纯化,运用质谱、核磁共振、圆二色谱等波... 详细信息

目的对1株植物内生真菌Talaromyces sp.的次级代谢产物进行研究。方法采用稻米培养基培养,通过正反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备反相高效液相色谱等技术对发酵提取物进行分离纯化,运用质谱、核磁共振、圆二色谱等波谱技术进行结构鉴定,采用MTT测定化合物的细胞毒活性。结果从该菌株中共分离鉴定11个已知化合物,其中包括9个聚酮类化合物(1~9)和2个环肽类化合物(10和11),分别为1-deoxyrubralactone(1)、alternariol(2)、alternariol5-methyl ether(3)、altenuisol(4)、3-hydroxyalternariol 5-O-methyl ether(5)、(2’R,4’R,5’R)-altenuene(6)、(2’S,4’R,5’R)-isoaltenuene(7)、(2’R,4’R,5’R)-altenuene-5’-acetoxyester(8)、7-hydroxy-3,5-dimethyl-isochromen-1-one(9)、腾毒素(10)和二氢腾毒素(11)。结论化合物1、化合物3~11为首次从该属菌株中分离,化合物2和3在100μmol/L的浓度下对人膀胱癌J82细胞株具有抑制活性,抑制率分别为56.9%和59.7%。

关键词：植物内生真菌篮状菌属次级代谢产物生物活性

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多肽IMB-P1的理性设计及活性评价

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中国医药生物技术 2022年第2期17卷 111-117页

作者：刘娟娟金媛媛邹森冯晓赫卫清杨兆勇中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所微生物代谢工程室北京100050

目的通过对多肽IMB-P1进行截短设计并进行体内和体外抗肿瘤活性评价,确定多肽IMB-P1的最小功能片段。方法分别从N端和C端对多肽IMB-P1进行截短,经固相合成法制备目标多肽。测定这些多肽对PD-1/PD-L1结合的抑制活性,在荷B16黑色素瘤小鼠... 详细信息

目的通过对多肽IMB-P1进行截短设计并进行体内和体外抗肿瘤活性评价,确定多肽IMB-P1的最小功能片段。方法分别从N端和C端对多肽IMB-P1进行截短,经固相合成法制备目标多肽。测定这些多肽对PD-1/PD-L1结合的抑制活性,在荷B16黑色素瘤小鼠模型中评价它们的体内抗肿瘤活性,并测定活性好的多肽在血浆中的稳定性及其二级结构特征。结果设计合成了6条IMB-P1截短多肽IMB-P1-1~6。经PD-1/PD-L1结合的抑制活性评价,发现IMB-P1-2、IMB-P1-3和IMB-P1-6抑制活性较好,其中多肽IMB-P1-6的抑制率最高,可达90%。在小鼠体内抗肿瘤活性研究发现IMB-P1-2的抑瘤作用与IMB-P1相当,其他多肽的抑瘤活性都有所下降。经过HPLC检测发现多肽IMB-P1-2在血浆中的稳定性优于IMB-P1-3和IMB-P1-6。多肽IMB-P1无论是在水中还是在SDS环境中均呈无规则卷曲状态,而多肽IMB-P1-2在水中形成了α-螺旋结构。结论鉴定出与多肽IMB-P1体内抗肿瘤活性相当的更短多肽IMB-P1-2及其二级结构特征,为将来进一步提高多肽活性的修饰策略提供了锁定其α-螺旋构象的方向。

关键词：抗肿瘤活性肽过氧化物还原酶5 截短肽 PD-1/PD-L1 二级结构

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以TROP2为靶点的抗体偶联药物相关研究进展

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中国医药生物技术 2023年第5期18卷 428-434页

作者：孙丽平苗庆芳中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所国家卫生健康委员会抗生素生物工程重点实验室/肿瘤室北京100050

滋养层细胞表面抗原2(trophoblast cell surface antigen 2,TROP2)是一种I型跨膜细胞表面糖蛋白,最初被认为是滋养层细胞的表面标志物,但后来发现它在许多实体肿瘤中表达量增加,而在正常组织中表达量较少,这样的表达差异使TROP2成为肿... 详细信息

滋养层细胞表面抗原2(trophoblast cell surface antigen 2,TROP2)是一种I型跨膜细胞表面糖蛋白,最初被认为是滋养层细胞的表面标志物,但后来发现它在许多实体肿瘤中表达量增加,而在正常组织中表达量较少,这样的表达差异使TROP2成为肿瘤治疗的潜在靶标。2020年4月首个靶向TROP2抗体药物偶联物(ADC)IMMU-132成功获批上市,使得TROP2成为肿瘤靶向治疗的明星靶标,并引发了以其为靶点的ADC研发热潮。目前,已有多个以TROP2为靶点的新型ADC药物进入临床研究阶段。本文将针对TROP2的结构和功能、在实体瘤中的表达以及TROP2靶向ADC药物的最新研究进展进行综述。

关键词：抗体偶联药物实体肿瘤表面标志物滋养层细胞肿瘤治疗实体瘤抗体药物偶联物肿瘤靶向治疗

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Krüppel样转录因子在动脉粥样硬化中的作用

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中国医药生物技术 2023年第1期18卷 39-45页

作者：雷丽娟陈渝川陈明华司书毅许艳妮中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所国家新药(微生物)筛选实验室/卫健委抗生素生物工程重点实验室北京100050

动脉粥样硬化是一种涉及脂质代谢、炎症、氧化应激等过程的复杂疾病,是多种严重心血管疾病(cardiovascular disease,CVD)的病理基础[1-2]。根据《2020年中国心血管健康与疾病报告》,心血管病是导致我国城乡居民总死亡的首要原因。据推算... 详细信息

动脉粥样硬化是一种涉及脂质代谢、炎症、氧化应激等过程的复杂疾病,是多种严重心血管疾病(cardiovascular disease,CVD)的病理基础[1-2]。根据《2020年中国心血管健康与疾病报告》,心血管病是导致我国城乡居民总死亡的首要原因。据推算,我国现有心血管病患者约3.30亿,且心血管病的患病率及死亡率仍处于上升阶段,给人们带来了严重的疾病负担[3]。尽管我们已经有了以他汀类药物为代表的治疗动脉粥样硬化等心血管疾病的药物,但仍有较多患者的治疗效果不理想,因此发现新型抗动脉粥样硬化药物具有重大的意义。

关键词：心血管病患者动脉粥样硬化心血管疾病疾病负担健康与疾病上升阶段他汀类药物氧化应激

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抗耐药性结核病新药的先导化合物筛选

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中国医药生物技术 2022年第2期17卷 104-110页

作者：刘思含王潇关艳刘忆霜肖春玲蒙建州中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所国家新药(微生物)筛选实验室北京100050

目的采用结核分枝杆菌(Mtb)H37Rv对从上海陶塑生物科技有限公司购买的生物活性化合物库L4000进行抑制剂筛选,以获得具有成药前景的抗结核先导化合物。方法采用已经建立的MtbH37Rv细胞水平的抑制剂高通量筛选模型对化合物库L4000的728... 详细信息

目的采用结核分枝杆菌(Mtb)H37Rv对从上海陶塑生物科技有限公司购买的生物活性化合物库L4000进行抑制剂筛选,以获得具有成药前景的抗结核先导化合物。方法采用已经建立的MtbH37Rv细胞水平的抑制剂高通量筛选模型对化合物库L4000的7285个样品进行筛选,并测定初筛阳性化合物对H37Rv以及临床多药耐药结核分枝杆菌的最低抑菌浓度,获得具有抗结核活性的阳性样品;进一步采用网络分析工具Swiss-ADME、Molsoft对阳性样品进行成药性分析。结果从7285个化合物中共获得411个具有抗结核活性的化合物,初筛阳性率为5.64%;进一步测定它们对Mtb H37Rv、临床多药耐药Mtb 28和1731的最低抑菌浓度,获得24个具有明显抑制活性的化合物,总体阳性率为0.33%;采用Swiss-ADME对这24个抗结核化合物进行药化性质分析,并利用Molsoft对具有成药前景的化合物进行验证。最终获得具有成药前景的化合物LTBI371,该化合物对各种Mtb都表现出极强的抑制活性。结论基于生物活性的化合物库开展抗结核药物筛选将更有可能获得对临床耐药Mtb具有抑制活性的阳性样品。

关键词：结核分枝杆菌多药耐药表型筛选抗结核化合物

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药物虚拟筛选常用的人工智能新算法

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中国医药生物技术 2023年第3期18卷 255-257页

作者：朱贤兑冯佳宁岳永婷吕旭东张志斐杨兆勇华北理工大学药学院唐山063210 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所代谢工程室北京100050

药物开发是一个非常耗费时间与金钱的过程。有相关研究指出,典型创新药物的开发后期阶段,即从新药临床试验到最终申请获批平均需要9.1年,平均成本为28.7亿美元,而这个数字还在不断上升[1-3]。药物虚拟筛选利用计算机强大的计算能力,通... 详细信息

药物开发是一个非常耗费时间与金钱的过程。有相关研究指出,典型创新药物的开发后期阶段,即从新药临床试验到最终申请获批平均需要9.1年,平均成本为28.7亿美元,而这个数字还在不断上升[1-3]。药物虚拟筛选利用计算机强大的计算能力,通过特定的算法从结构多样性丰富的化合物库中发现可能治疗特定疾病的先导化合物,是创新药物的开发前期阶段发现候选新药的一种常用方法,与高通量筛选相比,具有更快、更经济的优点。然而,随着蛋白质-配体复合物晶体结构以及相关实验数据的数据量大幅增加,增大了建模的难度。再加上基于分子对接的虚拟筛选搜索化合物主要根据评分函数计算结果来判断是否命中化合物,评价标准单一,既往的虚拟筛选暴露出准确性低下和低效率的缺点。

关键词：人工智能虚拟筛选创新药物评分函数高通量筛选先导化合物分子对接化合物库

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NQAD和ELSD在黄氏响声丸中贝母素甲和贝母素乙含量测定的对比研究

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中国药品标准 2024年第6期25卷 529-535页

作者：刘惠一左利民仇小丹郭鑫连晓芳贾庆莹谷永升刘宣麟山广志中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 新疆医科大学乌鲁木齐830063 新疆维吾尔自治区维吾尔药重点实验室新疆维吾尔自治区药物研究所乌鲁木齐830004

目的:采用纳克级水凝粒子激光计数检测器(nano quantity analyte detector,NQAD)测定黄氏响声丸中贝母素甲和贝母素乙的含量,并对NQAD和蒸发光散射检测器(evaporative light scattering detector,ELSD)的性能进行比较。方法:以CAPCELL PAK MGⅢC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为固定相,流动相为乙腈-水-二乙胺(65∶35∶0.03),流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为25℃。结果:NQAD测得贝母素甲在2.450~1.470μg·mL^(-1)范围内其进样量与峰面积有良好的线性关系,相关系数为0.9993,检出限为14.70 ng,加样回收率为99.50%(n=9);贝母素乙在3.657~1.170μg·mL^(-1)范围内其进样量与峰面积有良好的线性关系,相关系数为0.9991,检出限为21.94 ng,加样回收率为100.5%(n=9)。ELSD检测贝母素甲和贝母素乙的检出限分别为24.50及36.57 ng;经双对数拟合线性范围分别为4.900~490.0、7.314~585.1μg·mL^(-1)。结论:与ELSD相比,NQAD测定贝母素甲及贝母素乙具有较高的准确度、精密度和灵敏度,动态线性范围更宽,可以直接通过线性回归进行含量计算,无需繁琐的双对数计算过程,数据处理更加高效,从而提升了分析方法的整体处理能力,能够更好满足黄氏响声丸中贝母素甲和贝母素乙的检测分析。

关键词：高效液相色谱纳克级水凝粒子激光计数检测器蒸发光散射检测器黄氏响声丸贝母素甲贝母素乙

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复方鱼腥草合剂体外抗流感病毒作用研究

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药学学报 2021年第5期56卷 1409-1415页

作者：颜海燕王萌王辉强张评浒金汉台李玉环中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所中国医学科学院抗病毒药物研究重点实验室北京100050 扬州大学江苏省人兽共患病重点实验室江苏扬州225009 浙江康恩贝中药有限公司浙江丽水323400

复方鱼腥草合剂属于OTC甲类药物,成分为鱼腥草、黄芩、板蓝根、连翘和金银花五味药材。鱼腥草合剂作为一种中药复方制剂,药理作用广泛,具有清热解毒作用,临床用于治疗外感风热引起的咽喉疼痛、急性咽炎和扁桃腺炎。本研究对复方鱼腥草... 详细信息

复方鱼腥草合剂属于OTC甲类药物,成分为鱼腥草、黄芩、板蓝根、连翘和金银花五味药材。鱼腥草合剂作为一种中药复方制剂,药理作用广泛,具有清热解毒作用,临床用于治疗外感风热引起的咽喉疼痛、急性咽炎和扁桃腺炎。本研究对复方鱼腥草合剂体外抗流感病毒作用及初步作用机制进行了探索。采用细胞病变效应(cytopathic effects,CPE)、Western blot、实时荧光定量PCR法(quantitive reverse transcription PCR,qRT-PCR)和病毒滴度等多种方法测定了复方鱼腥草合剂的抗流感病毒作用。采用时间进程分析研究鱼腥草合剂作用于流感病毒复制周期中的阶段。结果表明,复方鱼腥草合剂体外具有广谱抗流感病毒作用,对流感病毒国际通用株、我国临床分离株耐药株、高致病性禽流感病毒H5N1和H7N9均有抑制作用,主要作用于流感病毒复制的早期阶段。

关键词：复方鱼腥草合剂广谱抗流感病毒高致病禽流感耐药株抗流感药物

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1株发光杆菌Photorhabdus asymbiotica的次级代谢产物研究

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中国抗生素杂志 2022年第7期47卷 677-681页

作者：卢宇闫璧滢陈渝川朱小红李妍司书毅陈明华袁丽杰华北理工大学基础医学院河北省慢性疾病基础医学重点实验室唐山市慢性病临床基础研究重点实验室唐山063210 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究1株发光杆菌Photorhabdus asymbiotica抗革兰阴性菌的活性次级代谢产物。方法以抗革兰阴性菌活性为导向,采用大孔吸附树脂、MCI柱色谱,以及反相高效液相色谱等多种分离纯化技术,利用HR-ESIMS和NMR等波谱学方法,分离Photorhabdus... 详细信息

目的研究1株发光杆菌Photorhabdus asymbiotica抗革兰阴性菌的活性次级代谢产物。方法以抗革兰阴性菌活性为导向,采用大孔吸附树脂、MCI柱色谱,以及反相高效液相色谱等多种分离纯化技术,利用HR-ESIMS和NMR等波谱学方法,分离Photorhabdus asymbiotica发酵液中的化合物并鉴定其结构。结果从菌株Photorhabdus asymbiotica中获得3个次级代谢产物,并鉴定为darobactin(1)、环(L-色氨酸-L-脯氨酸)(2)和环(L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(3)。其中化合物1对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和鲍曼不动杆菌均具有显著的抗菌活性。结论化合物1为发光杆菌Photorhabdus asymbiotica中主要的抗革兰阴性菌活性化学成分。

关键词：发光杆菌 Darobactin 肽类抗革兰阴性菌活性

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Schlafen家族蛋白在肿瘤和病毒感染中的研究进展

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遗传 2020年第5期42卷 444-451页

作者：陈淑敏马铃岑山中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所免疫生物学室北京100050

Schlafen(SLFN)家族基因是在人类与小鼠中首先被发现的具有调控细胞生长及T细胞分化等诸多生物学功能的重要基因。该家族基因在小鼠、马和人等各个物种中广泛存在并具有较高的同源性。研究表明,SLFN蛋白在抑制细胞增殖、驱动减数分裂、... 详细信息

Schlafen(SLFN)家族基因是在人类与小鼠中首先被发现的具有调控细胞生长及T细胞分化等诸多生物学功能的重要基因。该家族基因在小鼠、马和人等各个物种中广泛存在并具有较高的同源性。研究表明,SLFN蛋白在抑制细胞增殖、驱动减数分裂、调控造血细胞、下调血小板数量及调节免疫应答等方面均起到重要的作用,同时还可抑制HIV-1和流感等病毒复制。此外,SLFN蛋白还被发现与肿瘤的治疗密切相关,可以作为预测肿瘤发展进程和化疗敏感性的分子标记。本文介绍了SLFN家族蛋白的分类、结构和主要特征、定位与功能,重点综述了其在肿瘤和病毒感染等相关领域的研究进展,以期为SLFN蛋白新功能的探究提供新思路,对蛋白发挥作用的可能机制给予提示,并为各相关领域的研究提供参考。

关键词： Schlafen 细胞生活周期肿瘤病毒

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