检索结果-内蒙古大学图书馆

2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议

作者：王燕邵荣光王真中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:肺癌是世界发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一,而非小细胞肺癌(NSCLC)则约占肺癌发病的85%。NSCLC具有一经确诊多处于晚期以及预后差的发病特点,因此我们急切地寻找能够发挥新机制、作用于新靶点的药物。本研究拟以非小细胞型肺癌... 详细信息

目的:肺癌是世界发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一,而非小细胞肺癌(NSCLC)则约占肺癌发病的85%。NSCLC具有一经确诊多处于晚期以及预后差的发病特点,因此我们急切地寻找能够发挥新机制、作用于新靶点的药物。本研究拟以非小细胞型肺癌为研究对象,研究以地高辛(Digoxin)为代表的洋地黄药物引起

关键词：地高辛非小细胞型肺癌自噬 mTor通路 MAPK通路

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作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂研究进展

作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂研究进展

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加快转变医药发展方式，占领科学技术制高点——2011年中国药学大会暨第11届中国药师周

作者：刘翎刘宗英李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白也成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结... 详细信息

微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白也成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构较为简单,因而近年来关于其抑制剂的研究也备受关注。本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其近年来的一些研究概况。

关键词：微管微管蛋白抑制剂秋水仙碱位点抗肿瘤

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槐定碱衍生物的设计合成及抗肿瘤构效关系研究

槐定碱衍生物的设计合成及抗肿瘤构效关系研究

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2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议

作者：赵午莉李新中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:以槐定碱作为先导化合物,设计、合成槐定碱衍生物,并检测其体外抗肿瘤活性。方法:应用并结合槐定碱构象与其靶酶拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)虚拟对接,讨论构效关系,应用SRB法来检测相应衍生物的抗肿瘤活性。结果表明:(1)5位碳上的R构型... 详细信息

目的:以槐定碱作为先导化合物,设计、合成槐定碱衍生物,并检测其体外抗肿瘤活性。方法:应用并结合槐定碱构象与其靶酶拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)虚拟对接,讨论构效关系,应用SRB法来检测相应衍生物的抗肿瘤活性。结果表明:(1)5位碳上的R构型是活性所必需的;(2)1-氮原子的孤对电子起着重要的作用

关键词：槐定碱构效关系研究抗肿瘤活性

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高通量活细胞筛选逆转多药耐药性的抗肿瘤药物的方法

高通量活细胞筛选逆转多药耐药性的抗肿瘤药物的方法

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2011医学科学前沿论坛第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议

作者：陈阳徐榕司书毅何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:肿瘤细胞多药耐药性往往导致肿瘤化疗的失败。应用药物抑制外排泵蛋白的功能,能够逆转肿瘤细胞的耐药性。本实验旨在建立逆转肿瘤细胞多药耐药性药物的筛选模型和方法。方法:荧光染料罗丹明123是P糖蛋白的作用底物,通过流式细胞仪... 详细信息

目的:肿瘤细胞多药耐药性往往导致肿瘤化疗的失败。应用药物抑制外排泵蛋白的功能,能够逆转肿瘤细胞的耐药性。本实验旨在建立逆转肿瘤细胞多药耐药性药物的筛选模型和方法。方法:荧光染料罗丹明123是P糖蛋白的作用底物,通过流式细胞仪检测用药物处理的细胞内罗丹明123的积累变化可用于评价药物逆转肿瘤细胞多药耐药性的活性。流式细胞仪需要HTS附件,反应在透明96孔板中进行,使用人急性白血病耐三尖杉酯碱的多药耐药HL-60细胞(HR-20),37℃孵育一定时间后流式细胞仪检测,检

关键词：多药耐药性肿瘤细胞筛选模型细胞筛选抗肿瘤药物高通量

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亲水作用色谱在微生物来源的新型水溶性链丝菌素发现中的应用

亲水作用色谱在微生物来源的新型水溶性链丝菌素发现中的应用

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第十六届有机分析与生物分析学术研讨会

作者：甘茂罗郑旭东杨延辉郝雪秦关艳肖春玲中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所，北京 100050

通过活性追踪，利用亲水作用色谱等多种色谱技术对放线菌I08A1776产生的水溶性抗耐药菌活性成分进行分离纯化，通过现代波谱学和量子化学TDDFT计算确定化合物的结构及构型。从中分离鉴定了一个新型的链丝菌素化合物。

关键词：放线菌亲水作用色谱水溶性抗生素链丝菌素结构分析成分分析

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作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团的构建及应用

作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团的构建及应用

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2011年中国药学大会暨第11届中国药师周

作者：刘翎刘宗英孟帅易红金洁李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京 100050

目的：构建作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团模型;初步分析该类化合物与靶点的作用方式。　　方法：运用Discovery Studio 软件进行药效团模型的构建。　　结果：最佳药效团模型包含1 个氢键给体和4 个疏水中心，线性回归... 详细信息

目的：构建作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团模型;初步分析该类化合物与靶点的作用方式。
　　方法：运用Discovery Studio 软件进行药效团模型的构建。
　　结果：最佳药效团模型包含1 个氢键给体和4 个疏水中心，线性回归相关系数为0.978;利用测试集验证了该药效团模型具有较好的活性预测能力;还通过对接得到该类化合物与此位点的具体作用方式。
　　结论：得到的药效团模型具有较好的预测能力，为设计新型微管蛋白抑制剂提供理论了基础。

关键词：微管蛋白抑制剂秋水仙碱位点抗肿瘤药物药效团模型靶向治疗

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以次黄嘌呤核苷酸脱氢酶为靶点的药物研发

以次黄嘌呤核苷酸脱氢酶为靶点的药物研发

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2011年中国药学大会暨第11届中国药师周

作者：张大军仲兆金李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京 100050

次黄嘌呤核苷酸脱氢酶是催化鸟嘌呤核苷酸从头合成的关键酶，次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的抑制剂广泛用于免疫抑制，抗肿瘤，抗病毒的治疗，也是抗菌药物研发有前景的靶点。本文综述了次黄嘌呤核苷酸脱氢酶在临床上的应用及相关研究进展。

关键词：次黄嘌呤核苷酸脱氢酶免疫抑制剂抗肿瘤治疗抗病毒药物抗菌药物药物研发

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9-取代环化小檗碱类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

9-取代环化小檗碱类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

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2011年中国药学大会暨第11届中国药师周

作者：李阳彪赵午莉汪燕翔毕重文蒋建东邵荣光宋丹青中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京 100050

目的：通过合理药物设计，获得潜在抗肿瘤活性的新型生物碱类型-环化小檗碱，并以此为先导化合物进行结构修饰，总结9-取代衍生物的抗肿瘤构效关系。　　方法：利用天然存在的两类重要生物碱- 小檗碱和苯骈菲里啶的化学结构与生物活性... 详细信息

目的：通过合理药物设计，获得潜在抗肿瘤活性的新型生物碱类型-环化小檗碱，并以此为先导化合物进行结构修饰，总结9-取代衍生物的抗肿瘤构效关系。
　　方法：利用天然存在的两类重要生物碱- 小檗碱和苯骈菲里啶的化学结构与生物活性相关性，合理设计、合成获得新型生物碱类型和一系列9-取代衍生物，通过波谱手段确定其结构，通过SRB法与流式细胞术检测其对肿瘤细胞增殖及细胞周期分布的影响。
　　结果：获得环化小檗碱和20 个衍生物，体外活性显示，部分化合物在0.6 ug/ml时对肝癌HepG-2 的抑制率达到90％左右，对多种肿瘤细胞有显著杀伤作用，5f、5h对肝癌HepG-2 和结肠癌HCT116 的IC50达到0.2 ug/ml左右，5f对阿霉素耐药的乳腺癌细胞MCF-7 也有显著的抑制作用，作用机制研究显示其主要作用于G2/M期,初步毒性实验表明这一类化合物具有毒性低的特点。
　　结论：通过已知化合物骨架结构与生物活性的联系可以成功构建新的具有潜在药理作用的先导物分子，提供了一种全新的、高效的新骨架设计思路，所得先导物环化小檗碱及其9-取代衍生物具有良好的抗肿瘤及耐药肿瘤活性，其他位置的结构修饰值得进一步研究。

关键词：环化小檗碱药物设计抗肿瘤活性药物合成构效关系

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大连渤海老虎滩海域沉积物可培养放线菌的多样性

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微生物学报 2011年第2期51卷 262-269页

作者：林灵谭亿陈菲菲周红霞王以光赫卫清王勇中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所卫生部抗生素生物工程重点实验室北京100050 东北农业大学生命科学学院哈尔滨150030 中国医药集团四川抗菌素工业研究所生物部成都610052 中国科学院上海生命科学研究院植物生理生态研究所合成生物学重点实验室上海200032

【目的】研究大连渤海老虎滩海域可培养放线菌的多样性。【方法】利用5种不同的培养基分离、培养海洋沉积物中的放线菌,并用16S rRNA基因序列对部分放线菌株进行系统发育分析。【结果】根据菌落表型共分离到1215株放线菌。选择271株具... 详细信息

【目的】研究大连渤海老虎滩海域可培养放线菌的多样性。【方法】利用5种不同的培养基分离、培养海洋沉积物中的放线菌,并用16S rRNA基因序列对部分放线菌株进行系统发育分析。【结果】根据菌落表型共分离到1215株放线菌。选择271株具有代表性的菌株进行16S rRNA分析,结果表明,251株(92.26%)属于放线菌门,覆盖11个科,15个属;其余20株属于厚壁门和变形菌门;有7株为潜在的新种。【结论】大连渤海老虎滩海域的沉积物中存在较为丰富的放线菌和新种资源,这些菌株为将来开发新的微生物代谢产物奠定了基础。

关键词：大连渤海可培养放线菌系统发育多样性

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博宁霉素克服人肿瘤细胞多药耐药性的机制

博宁霉素克服人肿瘤细胞多药耐药性的机制

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2011抗感染药物与耐药菌防控专题研讨会

作者：张秀敏许鸿章鲁敏陈汝贤何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京 100050

目的：研究博宁霉素能否克服肿瘤细胞的多药耐药性。方法：实验选用耐多柔比星的人乳腺癌MCF-7细胞、耐长春新碱的人口腔上皮癌KB细胞及其相应的敏感细胞。MTT法检测细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪检测细胞周期的变化以及细胞内活性氧... 详细信息

目的：研究博宁霉素能否克服肿瘤细胞的多药耐药性。方法：实验选用耐多柔比星的人乳腺癌MCF-7细胞、耐长春新碱的人口腔上皮癌KB细胞及其相应的敏感细胞。MTT法检测细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪检测细胞周期的变化以及细胞内活性氧自由基的水平;DNA特异染料Hoechst 33342染色检测染色质凝集;Western blotting检测蛋白的表达。结果：博宁霉素抑制McF-7/DOX和敏感MCF-7细胞的IC50值，分别为0.17μmol·L-1和O.10μmol·L-1;抑制KBV200和敏感细胞的IC50值，分别为0.38μmol·L-1和0.21μmol·L-1。耐药细胞对博宁霉素没有交叉耐药性。进一步研究发现博宁霉素使耐药细胞阻滞在G2/M期、增加细胞内活性氧自由基水平，染色质发生凝集，引起细胞凋亡，降低多药耐药相关蛋白P-糖蛋白的含量。结论：博宁霉素能克服肿瘤细胞的多药耐药性，其作用机制与引起细胞凋亡和降低P-糖蛋白表达有关。

关键词：博宁霉素肿瘤细胞多药耐药性 P-糖蛋白细胞凋亡

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