检索结果-内蒙古大学图书馆

中国抗生素杂志 2010年第5期35卷 346-348,356页

作者：樊秀勇郝雪秦姜威刘伟余利岩张月琴肖春玲司书毅中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

在筛选新型抗结核抗生素过程中,对一株阳性链霉菌9792的发酵产物进行了分离纯化,获得了两个活性组分9792A和B。经光谱分析,确定9792A为pimprinethine,9792B为pimprinine。9792A和B抗结核分枝杆菌H37Rv的MIC分别为32μg/mL和16μg/mL,其... 详细信息

在筛选新型抗结核抗生素过程中,对一株阳性链霉菌9792的发酵产物进行了分离纯化,获得了两个活性组分9792A和B。经光谱分析,确定9792A为pimprinethine,9792B为pimprinine。9792A和B抗结核分枝杆菌H37Rv的MIC分别为32μg/mL和16μg/mL,其确切抗结核活性属首次报道。

关键词：结核分枝杆菌 Pimprinine Pimprinethine 9792A 9792B

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基因工程重组力达霉素的制备及抗肿瘤活性

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中国抗生素杂志 2010年第4期35卷 265-269页

作者：茹琴陈红霞郑艳波尚伯杨甄永苏中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的制备重组力达霉素rLDM,研究其抗肿瘤活性。方法构建完整力达霉素辅基蛋白表达载体pET30-sldp,并在大肠埃希菌中诱导表达重组辅基蛋白rLDP,纯化后的rLDP蛋白与力达霉素发色团AE在体外进行组装制备rLDM,MTT法检测rLDM和LDM的体外抗肿... 详细信息

目的制备重组力达霉素rLDM,研究其抗肿瘤活性。方法构建完整力达霉素辅基蛋白表达载体pET30-sldp,并在大肠埃希菌中诱导表达重组辅基蛋白rLDP,纯化后的rLDP蛋白与力达霉素发色团AE在体外进行组装制备rLDM,MTT法检测rLDM和LDM的体外抗肿瘤活性,利用流式细胞仪检测两者对肿瘤细胞周期的影响。结果rLDP蛋白以可溶形式在大肠埃希菌中分泌表达,与发色团组装后经HPLC检测在340nm处出现特定吸收峰,表明rLDM制备成功;MTT实验结果显示rLDM和LDM对SKOV3细胞的IC_(50)值相近,无显著性差异;流式细胞仪检测结果证明两者对SKOV3细胞周期的影响趋势相似。结论大肠埃希菌表达的力达霉素辅基蛋白和发色团体外组装得到的重组力达霉素,具有和天然力达霉素相当的体外抗肿瘤活性。

关键词：重组力达霉素力达霉素重组辅基蛋白抗肿瘤活性

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苯甲酰脲类抗肿瘤β微管蛋白抑制剂药效团模型的构建与应用

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药学学报 2010年第4期45卷 462-466页

作者：高丽梅张胜华易红蒋建东宋丹青中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

采用Catalyst软件包,选择抗急性淋巴白血病细胞系活性相差较大的2种结构类型的17个苯甲酰脲类β微管蛋白抑制剂化合物作为训练集,经构象分析,构建出最佳药效团模型,该模型含有2个疏水中心(HP)和2个氢键受体(HBA),具有良好的活性预测能力... 详细信息

采用Catalyst软件包,选择抗急性淋巴白血病细胞系活性相差较大的2种结构类型的17个苯甲酰脲类β微管蛋白抑制剂化合物作为训练集,经构象分析,构建出最佳药效团模型,该模型含有2个疏水中心(HP)和2个氢键受体(HBA),具有良好的活性预测能力(RMS=0.43,Correl=0.98,Weight=2.06,Config=15.97),有利于设计和改造具有新型结构的β微管蛋白抑制剂。

关键词：计算机辅助药物设计 β微管蛋白抑制剂药效团模型

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微生物多糖183的分离纯化和抗乙肝病毒活性研究

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中国抗生素杂志 2010年第6期35卷 431-434,476页

作者：姜威章天郝雪琴李玉环韩慧李壮肖春玲余利岩陶佩珍司书毅中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究链霉菌183发酵液中抗乙型肝炎病毒活性成分。方法通过超滤法和凝胶过滤层析进行分离纯化,用高效凝胶渗透法和多角度激光光散射法测定分子量,用酸水解、糖醇乙酸酯衍生化和气相色谱测定单糖组成和摩尔比,用鸭乙肝病毒复制复合体... 详细信息

目的研究链霉菌183发酵液中抗乙型肝炎病毒活性成分。方法通过超滤法和凝胶过滤层析进行分离纯化,用高效凝胶渗透法和多角度激光光散射法测定分子量,用酸水解、糖醇乙酸酯衍生化和气相色谱测定单糖组成和摩尔比,用鸭乙肝病毒复制复合体DNA聚合酶/逆转录酶筛选模型,2.2.15细胞和鸭乙型肝炎病毒动物模型评价抗乙肝病毒活性。结果分离得到183A、B、C、D四个多糖纯品,183B在2.2.15细胞内抑制HBV DNA的IC50为2.62μg/mL,粗多糖在接近鸭最大耐受剂量时对鸭乙肝病毒显示一定的抑制作用。结论在酶水平和细胞水平上的两个不同层次的模型中,183各多糖组分的抗病毒效果并不平行,183粗多糖对病毒复制关键酶及2.2.15细胞内HBV复制的抑制作用较强。

关键词：链霉菌183 多糖乙型肝炎病毒

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10种中成药体外抗流感病毒活性研究

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药学学报 2010年第3期45卷 395-398页

作者：何维英高荣梅李兴琼蒋建东李玉环中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

流感是一种高发病率和高死亡率的上呼吸道传染病,我国是流感高发区。国际上预防与治疗流感的主要措施是疫苗接种和抗病毒化学药物治疗。除此之外我国临床上还利用传统中药进行抗流感病毒治疗。本研究采用细胞病变(CPE)法,对10种中成药... 详细信息

流感是一种高发病率和高死亡率的上呼吸道传染病,我国是流感高发区。国际上预防与治疗流感的主要措施是疫苗接种和抗病毒化学药物治疗。除此之外我国临床上还利用传统中药进行抗流感病毒治疗。本研究采用细胞病变(CPE)法,对10种中成药进行体外抗流感病毒活性检测。厂家H生产的清热解毒口服液体外对A/广东罗湖/219/2006(H1N1)具有较强的抑制活性;银黄口服液对A/汉防/359/95和A/粤防/243/72,厂家G生产的清开灵口服液对A/济防/15/90,厂家H生产的清热解毒口服液对A/济防/15/90、A/粤防/243/72和B/深圳/155/2005具有较强的抑制活性。

关键词：中成药抗流感病毒体外细胞病变法

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利巴韦林注射液体内外抗流感病毒作用研究

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药学学报 2010年第3期45卷 403-407页

作者：高荣梅李兴琼何维英蒋建东李玉环中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

利巴韦林具有广谱抗病毒活性,对多种DNA或RNA病毒体内外都有抑制作用。本文对利巴韦林注射液的体内外抗流感病毒活性进行研究,体外实验采用细胞病变(CPE)法研究了利巴韦林注射液对流感病毒甲乙型的活性,体内实验采用小鼠模型研究了利巴... 详细信息

利巴韦林具有广谱抗病毒活性,对多种DNA或RNA病毒体内外都有抑制作用。本文对利巴韦林注射液的体内外抗流感病毒活性进行研究,体外实验采用细胞病变(CPE)法研究了利巴韦林注射液对流感病毒甲乙型的活性,体内实验采用小鼠模型研究了利巴韦林注射液对流感病毒A/FM/1/47(H1N1)鼠肺适应株感染小鼠的保护作用。结果显示,在体外实验中,利巴韦林注射液对所检测的7种病毒株均有显著的抑制活性;在体内实验中,利巴韦林注射液可以显著提高感染小鼠的存活率和平均生活日,显著改善感染小鼠的肺病变和肺指数。

关键词：流感病毒利巴韦林注射液体内外抗病毒活性

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氟喹诺酮类抗菌药物抗结核作用研究进展

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中国新药杂志 2010年第3期19卷 190-198页

作者：刘明亮冯连顺柴芸郭慧元肖春玲中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二... 详细信息

从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二线抗结核药物,与其他抗结核药物联合使用治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核药物的患者使用。经过10余年临床实践的检验,这类药物的抗结核疗效已获得普遍肯定,但由于广泛使用以及不合理用药,结核分枝杆菌已对该类药物出现耐药性。近年上市的某些新氟喹诺酮类抗菌药(如莫西沙星和加替沙星)其抗结核活性显著增强。研究发现,这2个8-甲氧基氟喹诺酮的体内活性堪与异烟肼(活性最强的一线抗结核药物)媲美,而用莫西沙星替代标准治疗方案中的异烟肼,其疗程可缩短2个月。然而,由于伦理学等原因,这类药物同传统抗结核药物一样也无法进行单药的现代临床试验,因此其抗结核作用的基础研究在指导临床医师合理用药等方面显得尤为重要。本文从作用机制和耐药机制、构效关系、药动学性质和临床研究(早期杀菌活性)以及单药和联合给药时的体内外活性等方面较全面地综述了近年来氟喹诺酮类抗菌药抗结核作用研究进展。

关键词：氟喹诺酮作用机制和耐药机制构效关系抗结核活性药动学性质临床研究

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HIV-1前体蛋白早成熟化激活剂筛选模型的建立及应用

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药学学报 2010年第2期45卷 247-252页

作者：张全李晓宇刘振龙贾平平魏晓露赵立勋蒋建东岑山中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所免疫生物学室北京100050

HIV-1蛋白酶(PR)活性的严格调控对于病毒的生存至关重要。在病毒蛋白表达及病毒颗粒装配过程中,处于病毒前体蛋白Gag-Pol中的蛋白酶必须以无活性状态存在,避免前体蛋白Gag-Pol和Gag被提前酶切加工(前体蛋白早成熟化)。干扰HIV-1蛋白酶... 详细信息

HIV-1蛋白酶(PR)活性的严格调控对于病毒的生存至关重要。在病毒蛋白表达及病毒颗粒装配过程中,处于病毒前体蛋白Gag-Pol中的蛋白酶必须以无活性状态存在,避免前体蛋白Gag-Pol和Gag被提前酶切加工(前体蛋白早成熟化)。干扰HIV-1蛋白酶活性的调控机制,特异性的激活前体蛋白中的蛋白酶,诱导前体蛋白早成熟化,就可以直接抑制病毒的复制。根据这一设想,运用生物发光共振能量转移技术,建立细胞水平的HIV-1前体蛋白早成熟化激活剂筛选模型,并通过3000个化合物的试验性筛选对筛选模型进行评价。研究结果表明该筛选方法灵敏可靠,特异性高,重复性好(Z'因子为0.905)。

关键词：艾滋病抗HIV-1药物筛选模型蛋白酶前体蛋白早成熟化

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以病毒RNA核转运为靶点的抗HIV-1药物筛选模型的建立及应用

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药学学报 2010年第2期45卷 257-262页

作者：刘振龙李晓宇张全贾平平杨亮魏晓露蒋建东岑山中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所免疫生物学室北京100050

目前,临床使用的抗AIDS一线药物主要是HIV逆转录酶抑制剂和蛋白质酶抑制剂。但是,由于这类药物价格昂贵、严重的副作用、毒性、耐药性等问题日益严重,发展新作用机制的抗HIV-1药物已成当务之急。因此,本课题以HIV-1病毒RNA核转运关键蛋... 详细信息

目前,临床使用的抗AIDS一线药物主要是HIV逆转录酶抑制剂和蛋白质酶抑制剂。但是,由于这类药物价格昂贵、严重的副作用、毒性、耐药性等问题日益严重,发展新作用机制的抗HIV-1药物已成当务之急。因此,本课题以HIV-1病毒RNA核转运关键蛋白Rev为靶点,建立了新型抗HIV药物筛选模型,以期寻找具有新作用机制的抗病毒药物。在筛选模型中,选择了由HIV-1病毒偏爱性密码子所编码的GFP(GFPHIV)作为报告基因,用于快速简便地分析样品对Rev依赖的RNA核转运的影响。选取抑制剂来普霉素B作为模型的阳性对照对本模型进行了初步评价,计算出Z'因子为0.8220。上述结果初步证明了该模型可用于新型抗HIV药物的筛选。对3000个化合物进行初筛,阳性率为9.3%,复筛阳性率为7.3%。通过抗病毒活性的测定实验以及对阳性化合物进行免疫印迹检测,最后发现IMB7C7这个化合物以病毒RNA核转运为靶点,是具有较好效果的特异性抑制剂。

关键词：艾滋病抗HIV-1药物筛选模型核转运 Rev

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二甲基黄青霉素抑制肿瘤细胞增殖的机制

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中国新药杂志 2010年第10期19卷 832-836页

作者：张秀敏赵宏艳关艳肖春玲何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:研究二甲基黄青霉素抑制人肿瘤细胞增殖的作用机制。方法:用MTT法检测细胞增殖的抑制作用,流式细胞仪检测细胞周期分布以及细胞内活性氧自由基的水平,Western blotting检测凋亡相关蛋白的表达。结果:二甲基黄青霉素明显地抑制人肝... 详细信息

目的:研究二甲基黄青霉素抑制人肿瘤细胞增殖的作用机制。方法:用MTT法检测细胞增殖的抑制作用,流式细胞仪检测细胞周期分布以及细胞内活性氧自由基的水平,Western blotting检测凋亡相关蛋白的表达。结果:二甲基黄青霉素明显地抑制人肝癌HepG2细胞、人乳腺癌MCF-7细胞和人口腔上皮癌KB细胞的增殖,其IC50值分别为0.18,0.38,0.44μ***-1。进一步研究发现:二甲基黄青霉素使细胞阻滞在G2/M期,增加细胞内活性氧自由基水平,激活细胞凋亡通路。结论:二甲基黄青霉素具有明显的抑制肿瘤细胞增殖的作用,其机制与诱导细胞凋亡有关。

关键词：二甲基黄青霉素细胞凋亡抗肿瘤作用细胞周期

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