检索结果-内蒙古大学图书馆

国外医药（抗生素分册） 2010年第5期31卷 197-201页

作者：陈建国何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

博来霉素为氨基糖肽类抗肿瘤抗生素,具有良好的抗肿瘤活性。本文介绍了博来霉素生物合成基因的研究进展,包括博来霉素生物合成基因各基因的结构和功能、BlmⅨ/BlmⅧ/BlmⅦ组成的杂合系统和磷酸泛酰巯基乙胺基转移酶对杂合系统中的载体... 详细信息

博来霉素为氨基糖肽类抗肿瘤抗生素,具有良好的抗肿瘤活性。本文介绍了博来霉素生物合成基因的研究进展,包括博来霉素生物合成基因各基因的结构和功能、BlmⅨ/BlmⅧ/BlmⅦ组成的杂合系统和磷酸泛酰巯基乙胺基转移酶对杂合系统中的载体蛋白的翻译后修饰作用。

关键词：博来霉素生物合成基因杂合系统磷酸泛酰巯基乙胺基转移酶

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

Fab'片段免疫脂质体抗肿瘤治疗的研究

引用

癌症进展 2010年第3期8卷 299-303,310页

作者：冯强王迎红解亦斌李爱东梁建明夏桂民中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院外科北京100021 中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院中心实验室北京100021 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100021

目的在小鼠模型上对比分析抗Fab′片段脂质体与完整抗体脂质体的药代动力学特点,探讨Fab′片段脂质体在肿瘤靶向治疗方面的应用前景。方法制备非靶向脂质体、完整抗体脂质体及Fab′片段脂质体。于体外分别计算各脂质体与靶细胞的结合能... 详细信息

目的在小鼠模型上对比分析抗Fab′片段脂质体与完整抗体脂质体的药代动力学特点,探讨Fab′片段脂质体在肿瘤靶向治疗方面的应用前景。方法制备非靶向脂质体、完整抗体脂质体及Fab′片段脂质体。于体外分别计算各脂质体与靶细胞的结合能力。MTT法评价载药完整抗体免疫脂质体与Fab′免疫脂质体的细胞毒性。^(125)I标记检测分析三种脂质体经注射后在小鼠体内的药代动力学与生物分布。利用人B细胞淋巴瘤小鼠模型评价用不同载药脂质体治疗后各组小鼠的生存期。结果 Fab′靶向脂质体完全保留了完整抗体靶向脂质体的细胞结合特性,且两者载药后细胞毒性相似;Fab′靶向脂质体在小鼠血液中的半衰期较完整抗体脂质体有所延长;经Fab′片段载药脂质体治疗的荷淋巴瘤小鼠生存期最长。结论 Fab′片段脂质体与完整抗体免疫脂质体相比,具有更理想的药代动力学特点及治疗效果。

关键词： Fab’ 免疫脂质体靶向治疗淋巴瘤

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

SIRT1去乙酰化酶在代谢和抗衰老中的作用机制

引用

实用老年医学 2010年第1期24卷 13-16页

作者：何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京市教授100050

人口老龄化已经成为世界性的难题,根据国家老龄委的最新统计,到2009年10月,我国≥60岁老年人的总数为1.69亿,每年以1000万的速度递增。由于我国是在经济欠发达的情况下进入老龄化的,应对老龄化的挑战更为艰难;无论是医疗费用的开支,还... 详细信息

人口老龄化已经成为世界性的难题,根据国家老龄委的最新统计,到2009年10月,我国≥60岁老年人的总数为1.69亿,每年以1000万的速度递增。由于我国是在经济欠发达的情况下进入老龄化的,应对老龄化的挑战更为艰难;无论是医疗费用的开支,还是老年人的福利方面,均存在严重的问题。伴随着人体的老化,许多慢性疾病如糖尿病、心脑血管疾病、肿瘤和老年痴呆症的发病率明显地增加,对老年人的健康构成了巨大的危险。[第一段]

关键词：去乙酰化酶抗衰老人口老龄化代谢心脑血管疾病经济欠发达老年痴呆症老年人

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

木豆叶主要活性成分及其药理作用的研究进展

木豆叶主要活性成分及其药理作用的研究进展

引用

2010年中国药学大会暨第十届中国药师周

作者：季兴跃薛司徒李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

木豆是一种既具有广泛药用价值,又具有食疗、保健等功效的豆科木豆属植物。本文主要综述了木豆芪类提取物及木豆素等单一成分在治疗老年病(骨质疏松,高血脂,高血糖等),以及抗肿瘤和抗病毒等方面的研究进展。

关键词：木豆木豆素药理活性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

抗肿瘤抗生素C3509B的研究

抗肿瘤抗生素C3509B的研究

引用

2010年中国药学大会暨第十届中国药师周

作者：毛根祥张文军赵春燕胡继兰邵荣光甄永苏李电东中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的定向筛选并研发作为抗肿瘤高效"弹头"药物的新抗肿瘤抗生素。方法以精原细胞法为初筛模型,以Calicheamicins的紫外吸收谱为鉴定手段筛选到菌株C3509,其发酵液中含有高效抗肿瘤成分;对该菌株进行了分类研究;采用响应曲面... 详细信息

目的定向筛选并研发作为抗肿瘤高效"弹头"药物的新抗肿瘤抗生素。方法以精原细胞法为初筛模型,以Calicheamicins的紫外吸收谱为鉴定手段筛选到菌株C3509,其发酵液中含有高效抗肿瘤成分;对该菌株进行了分类研究;采用响应曲面法优化菌株C3509发酵条件提高活性物质产量;分离纯化鉴定活性组分;最后对提纯的组分进行了抗肿瘤活性及作用机制的研究。结果对菌株C3509的分类研究表明其属于棘孢小单孢菌属Micromonospora echinospora,并且在孢子形态、培养特性以及对碳源利用等方面与Calicheamicins的产生菌Micromionospora echinospora ***不同,是一产生calicheamicins的新变种:Micromionospora echinospora ***;优化条件后发酵液中活性物质含量提高了约30倍;经提纯鉴别为四个组分C3509A、B、C、D,分别与calicheamicins四种组分calicheamicinγ1Br、γ1I、β1Br、β1I相对分子质量相同。对其中含量高的组分C3509B进一步分离鉴定,基本确定为抗肿瘤抗生素calicheamicinγ1I;体外研究表明C3509B对10种肿瘤细胞的IC50值为0.28-2.11nmol·L-1,高浓度诱导细胞凋亡,低浓度诱导细胞G2/M期阻滞,同时出现细胞裂亡的特征。结论菌株C3509是一产生calicheamicins的新变种;其产生的抗生素C3509B对肿瘤细胞有强烈的杀伤活性,可以开发为"弹头"药物与单抗构建免疫偶联物用于肿瘤的靶向治疗。

关键词：菌株C3509 抗肿瘤抗生素calicheamicinγ1I 响应曲面法细胞凋亡细胞裂亡

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

人ApoA-I基因表达上调剂筛选模型的建立

人ApoA-I基因表达上调剂筛选模型的建立

引用

2010年中国药学大会暨第十届中国药师周

作者：杜郁杨媛司书毅洪斌中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的建立靶向人载脂蛋白A-I(ApoA-I)调控序列的药物筛选模型,为筛选新型抗动脉粥样硬化药物奠定基础。方法 PCR扩增ApoA-I上游调控序列,构建重组的荧光素酶报告基因质粒pGL4-ApoP1～P5,选择pGL4-ApoP2和pGL4-ApoP4转染人肝癌细胞HepG2... 详细信息

目的建立靶向人载脂蛋白A-I(ApoA-I)调控序列的药物筛选模型,为筛选新型抗动脉粥样硬化药物奠定基础。方法 PCR扩增ApoA-I上游调控序列,构建重组的荧光素酶报告基因质粒pGL4-ApoP1～P5,选择pGL4-ApoP2和pGL4-ApoP4转染人肝癌细胞HepG2建立稳定转染细胞株,通过检测荧光素酶的表达活性变化来筛选人ApoA-I基因表达上调剂。结果利用两个稳定转染细胞株成功建立了人ApoA-I基因表达上调剂筛选模型,应用阳性化合物进行评价,Z因子分别为0.56和0.68,均大于0.5。结论该筛选模型可有效应用于人ApoA-I基因表达上调剂的高通量筛选。

关键词：载脂蛋白A-I ApoA-I调控序列荧光素酶报告基因药物筛选

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

LC-MS/MS方法快速检测血浆中小檗碱的浓度

LC-MS/MS方法快速检测血浆中小檗碱的浓度

引用

全国生物医药色谱学术交流会

作者：李艺蒋建东中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

小檗碱在生物体内以极低的浓度发挥着良好的疗效,准确测定其血药浓度对其药理学性质的研究具有重要意义。本文建立了高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)快速测定血浆中小檗碱浓度的方法,采用Waters XTerraMS C色谱柱(2.1×50mm,3.5μ... 详细信息

小檗碱在生物体内以极低的浓度发挥着良好的疗效,准确测定其血药浓度对其药理学性质的研究具有重要意义。本文建立了高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)快速测定血浆中小檗碱浓度的方法,采用Waters XTerraMS C色谱柱(2.1×50mm,3.5μm),柱温25℃,以0.2%醋酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为0.2mL/min,以苯妥英钠为内标。质谱采用电喷雾电离源(ESI),以选择反应监测(SRM)模式进行定量分析,血浆样品用乙腈直接沉淀处理。结果表明,小檗碱在0.01～0.5μg/mL浓度范围线性关系良好,最低检测浓度为5ng/mL(S/N=3)。日内、日间RSD均小于15%(n=5)。本文建立的方法操作简单、灵敏度高、分析时间短,适用于小檗碱血药浓度监测及药代动力学研究。

关键词： LC-MS/MS 小檗碱血药浓度

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

Hsc70抑制剂-苦参素类似物的设计、合成及构效关系研究

Hsc70抑制剂-苦参素类似物的设计、合成及构效关系研究

引用

2010年中国药学大会暨第十届中国药师周

作者：高丽梅韩燕星王宇萍单永强李玉环张天李新杜娜娜蒋建东宋丹青中国医学科学院医药生物技术研究所北京协和医学院

目的设计合成全新作用机制的抗HBV候选物。方法以槐果碱为原料,通过氧化、加成、酯化、醚化等不同的反应,共设计合成22个化合物,利用核磁共振氢谱、高分辨质谱等进行结构确证,测定了其对Hsc70mRNA表达水平的影响,优选出活性好的化合物... 详细信息

目的设计合成全新作用机制的抗HBV候选物。方法以槐果碱为原料,通过氧化、加成、酯化、醚化等不同的反应,共设计合成22个化合物,利用核磁共振氢谱、高分辨质谱等进行结构确证,测定了其对Hsc70mRNA表达水平的影响,优选出活性好的化合物进行体外抗HBV活性测定、耐药HBV的活性实验、对多聚酶的作用及安全性评价。结果优选出化合物6b为全新作用机制、活性高、毒性低的全新化合物。结论化合物6b作为抗HBV的候选物,值得进一步研究。

关键词：化合物 Hsc70 甲酰氧基 HBV 构效关系研究类似物拉米夫定耐药抑制剂

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

格尔德霉素衍生物的合成与抗病毒活性研究

格尔德霉素衍生物的合成与抗病毒活性研究

引用

2010年中国药学大会暨第十届中国药师周

作者：李艳萍李玉环山广志彭宗根蒋建东李卓荣中国医学科学院\北京协和医学院医药生物技术研究所

为寻找新型的广谱抗病毒药物,设计合成了20个17-去甲氧基格尔德霉素衍生物,结构均经1HNMR和MS确证;体外抗病毒活性测定表明,衍生物1、6、7、17和18对测试的5株病毒(HSV-1、HSV-2、HBV、CoxsackieB3和B6)显示出广谱的抗病毒活性;化合物2... 详细信息

为寻找新型的广谱抗病毒药物,设计合成了20个17-去甲氧基格尔德霉素衍生物,结构均经1HNMR和MS确证;体外抗病毒活性测定表明,衍生物1、6、7、17和18对测试的5株病毒(HSV-1、HSV-2、HBV、CoxsackieB3和B6)显示出广谱的抗病毒活性;化合物2和17在小鼠体内的毒性比先导物格尔德霉素有明显降低,并且化合物17口服给药时,对鸭血清中DHBVDNA的复制具有显著抑制活性,值得进一步研究。

关键词：热休克蛋白90抑制剂格尔德霉素衍生物合成抗病毒

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

Real-time PCR检测HBV DNA的方法学

Real-time PCR检测HBV DNA的方法学

引用

2010年度全国医药学术论文交流会暨临床药学与药学服务研究进展培训班

作者：王宇萍蒋建东中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所

目的建立一种用SYBR GreenⅠ荧光染料检测乙肝病毒的实时聚合酶链反应(PCR)方法。方法应用SYBR GreenⅠ染料掺入双链DNA的原理,并对实时荧光定量PCR(real-time PCR)反应条件进行优化,验证方法的特异性、敏感性和稳定性,定量检测HBV DNA... 详细信息

目的建立一种用SYBR GreenⅠ荧光染料检测乙肝病毒的实时聚合酶链反应(PCR)方法。方法应用SYBR GreenⅠ染料掺入双链DNA的原理,并对实时荧光定量PCR(real-time PCR)反应条件进行优化,验证方法的特异性、敏感性和稳定性,定量检测HBV DNA水平。以抗乙肝药物拉米夫定为例证明该方法。结果建立了定量检测HBV DNA的方法。结论应用SYBR GreenⅠ对HBV DNA的相对定量具有简便、快速、重复性好、特异性强的特点,适用于抗HBV药物的大样品筛选及评价优化工作,并可发展成为高通量技术。

关键词： Real-time PCR HBV DNA 乙肝病毒

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：