检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2009年第10期44卷 1084-1088页

作者：赵宏艳张勇忠肖春玲中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

亲和超滤HPLC-MS法是将超滤技术与HPLC-MS联用,主要用于从组合化学库和天然产物粗提物中筛选与可溶性靶点相结合的小分子活性物质,在药物代谢和描述受体-配体结合特征两方面也有所应用。用该方法筛选和发现药物被认为是传统药物发现方... 详细信息

亲和超滤HPLC-MS法是将超滤技术与HPLC-MS联用,主要用于从组合化学库和天然产物粗提物中筛选与可溶性靶点相结合的小分子活性物质,在药物代谢和描述受体-配体结合特征两方面也有所应用。用该方法筛选和发现药物被认为是传统药物发现方法的一种补充。本文综述了亲和超滤HPLC-MS法的原理及其在药物研究中的应用。

关键词：亲和超滤HPLC-MS法小分子活性物质筛选和发现药物药物研究

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抗结核化合物9005B的分离纯化、结构解析及生物活性研究

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中国抗生素杂志 2009年第7期34卷 399-402,424页

作者：张章高鹏关艳肖春玲郝雪秦中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

为研究放线菌9005发酵液中的抗结核活性成分,采用活性追踪的方法,用多种色谱技术进行分离纯化,得到活性化合物9005B。通过理化性质和波谱学数据的分析,确定化合物9005B的结构为放线菌素X2。采用定量微孔板快速显色法(MABA)测定出化合物9... 详细信息

为研究放线菌9005发酵液中的抗结核活性成分,采用活性追踪的方法,用多种色谱技术进行分离纯化,得到活性化合物9005B。通过理化性质和波谱学数据的分析,确定化合物9005B的结构为放线菌素X2。采用定量微孔板快速显色法(MABA)测定出化合物9005B对结核分枝杆菌H37Rv的M IC为64μg/m l,具有较强的抗结核活性,属首次报道。

关键词： DNA回旋酶抗结核化合物分离纯化放线菌素

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云南霉素-RGD二甲酯偶联物的合成及其抗肿瘤细胞侵袭活性

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中国抗生素杂志 2009年第2期34卷 83-86页

作者：郑艳波许先栋黄云虹甄永苏中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的制备云南霉素(yunnanmycin,YNM)与抗黏附肽RGD(Arg-Gly-Asp)的偶联物,增强RGD肽的细胞毒作用。方法化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物,MTT法检测偶联物的细胞毒作用,Boyden chamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性。结果合成... 详细信息

目的制备云南霉素(yunnanmycin,YNM)与抗黏附肽RGD(Arg-Gly-Asp)的偶联物,增强RGD肽的细胞毒作用。方法化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物,MTT法检测偶联物的细胞毒作用,Boyden chamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性。结果合成了云南霉素与RGD肽的偶联物,其主要成份为云南霉素-RGD二甲酯。偶联物的细胞毒作用较RGD肽强,但与云南霉素相比有所下降;偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的能力,抗侵袭的能力与RGD肽相当。结论偶联物具有抗肿瘤细胞侵袭的活性,且细胞毒作用较RGD肽强。

关键词：云南霉素-RGD二甲酯 RGD肽云南霉素抗侵袭活性

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力达霉素与化疗药物联合的抗肿瘤作用

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中国新药杂志 2009年第21期18卷 2075-2080页

作者：尚伯杨吴淑英商悦李电东甄永苏中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:观察力达霉素与不同抗肿瘤药物在体内外联合应用的抗肿瘤作用。方法:采用克隆形成法观察力达霉素和抗肿瘤药物联合应用对肿瘤细胞的抑制作用。以小鼠移植性肿瘤肝癌22模型观察力达霉素与多种抗肿瘤药物分别联合应用在不同剂量下的... 详细信息

目的:观察力达霉素与不同抗肿瘤药物在体内外联合应用的抗肿瘤作用。方法:采用克隆形成法观察力达霉素和抗肿瘤药物联合应用对肿瘤细胞的抑制作用。以小鼠移植性肿瘤肝癌22模型观察力达霉素与多种抗肿瘤药物分别联合应用在不同剂量下的治疗结果。结果:克隆形成实验表明力达霉素分别与5氟尿嘧啶、紫杉醇、阿霉素、诺维本/顺铂体外联合应用CDI值均小于0.7;体内实验表明力达霉素分别与5氟尿嘧啶、紫杉醇、诺维本/顺铂联合应用能有效抑制肿瘤生长,其最佳CDI值分别为0.92,0.89,0.96。结论:力达霉素与不同抗肿瘤药物联合应用表明,体外实验对肿瘤细胞杀伤有协同作用,体内试验有增效作用,显示有一定的临床应用前景。

关键词：抗肿瘤烯二炔力达霉素协同作用

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抗结核药物的研究进展(二)

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中国新药杂志 2009年第1期18卷 116-122页

作者：李冬李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

结核病仍为最具破坏性的细菌性疾病之一,发病率和死亡率都很高。结核分枝杆菌能侵入宿主免疫系统,在肺肉芽肿中持留,致使目前的抗结核药物无法杀灭菌体。近年来药物耐受以及伴有HIV感染的结核病发病率急剧增加都给结核的控制带来了很大... 详细信息

结核病仍为最具破坏性的细菌性疾病之一,发病率和死亡率都很高。结核分枝杆菌能侵入宿主免疫系统,在肺肉芽肿中持留,致使目前的抗结核药物无法杀灭菌体。近年来药物耐受以及伴有HIV感染的结核病发病率急剧增加都给结核的控制带来了很大的困难,迫切需要深入了解目前抗结核药物的作用机制及耐药机制、病菌繁殖的分子机制,以指导开发对持留菌和耐药菌更加有效的新型药物。文中介绍了近年来从现有药物中发现的具有抗结核活性的化合物,以及一些有开发潜能的抗结核药物靶点。

关键词：结核分枝杆菌抗结核药物最小抑菌浓度抗结核药物靶点

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正常人肝细胞和肝癌细胞对力达霉素诱导的有丝分裂性细胞死亡的差异

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中国新药杂志 2009年第18期18卷 1777-1782页

作者：杨啊晶梁越欣王真李电东何琪杨北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所

目的:探讨力达霉素(lidamycin,LDM)诱导人肝癌BEL-7402和正常人肝L-02细胞出现的有丝分裂性细胞死亡的差异。方法:采用MTT法观察LDM对BEL-7402和L-02细胞生长曲线的影响;使用Gi-emsa染色和流式细胞术观察有丝分裂性细胞死亡特征;用Weste... 详细信息

目的:探讨力达霉素(lidamycin,LDM)诱导人肝癌BEL-7402和正常人肝L-02细胞出现的有丝分裂性细胞死亡的差异。方法:采用MTT法观察LDM对BEL-7402和L-02细胞生长曲线的影响;使用Gi-emsa染色和流式细胞术观察有丝分裂性细胞死亡特征;用Western blot法检测蛋白表达变化。结果:LDM抑制BEL-7402和L-02细胞的生长,二者均表现出有丝分裂性细胞死亡的特征,即细胞体积增大、G2/M期阻滞、出现多核化,但BEL-7402细胞对LDM更敏感。在LDM处理的BEL-7402和L-02细胞中,与凋亡相关的Bax和Smac的蛋白表达水平没有增加,caspase-3和caspase-9未被活化,但L-02细胞的Akt通路被激活。结论:人正常L-02细胞对LDM引起的有丝分裂性细胞死亡明显低于人肝癌BEL-7402细胞,对LDM的反应敏感性存在差异的原因可能与Akt信号通路有关。

关键词：力达霉素有丝分裂性细胞死亡细胞凋亡人肝细胞人肝癌细胞

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刺芒柄花素调节血脂代谢及改善动脉粥样硬化病变的实验研究

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中国新药杂志 2009年第10期18卷 925-929页

作者：赵培杨媛徐扬李雪张晶姜威洪斌司书毅中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:研究刺芒柄花素上调SR-BI蛋白表达和影响血脂代谢、肝脏脂肪化及动脉粥样硬化病变作用。方法:利用高通量筛选模型评价刺芒柄花素对CLA-1/hSR-BI蛋白基因的转录激活效用。通过高脂饲料喂养金黄地鼠21d,建立实验性高脂血症动物模型... 详细信息

目的:研究刺芒柄花素上调SR-BI蛋白表达和影响血脂代谢、肝脏脂肪化及动脉粥样硬化病变作用。方法:利用高通量筛选模型评价刺芒柄花素对CLA-1/hSR-BI蛋白基因的转录激活效用。通过高脂饲料喂养金黄地鼠21d,建立实验性高脂血症动物模型。给予不同剂量的刺芒柄花素,28d后测定血浆总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)及高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)含量。组织切片HE染色观察肝脏病变,胸主动脉硬化情况。结果:刺芒柄花素可以在一定程度上降低高脂血症金黄地鼠血清TC,TG和LDL-C,升高HDL-C;改善肝脂肪化、减轻炎性细胞浸润;抑制胸主动脉壁内膜下泡沫细胞形成和中膜平滑肌增生。结论:刺芒柄花素具有调节体内血脂代谢,抑制肝脏脂肪沉积和预防动脉粥样硬化效果。

关键词：刺芒柄花素 HDL受体/SR-BI蛋白高通量药物筛选高脂血症金黄地鼠动脉粥样硬化

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热量限制促进机体线粒体增殖的分子机制

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中国新药杂志 2009年第11期18卷 995-999页

作者：毛根祥王真李电东北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所

氧化损伤致衰老理论认为机体的衰老是由活性氧自由基引起的。线粒体是细胞的能量源,同时也是机体产生活性氧自由基的最重要的场所。热量限制是除遗传操作以外广为接受的延长寿限并延缓衰老的方法,现已发现在多种生物体的热量限制过程中... 详细信息

氧化损伤致衰老理论认为机体的衰老是由活性氧自由基引起的。线粒体是细胞的能量源,同时也是机体产生活性氧自由基的最重要的场所。热量限制是除遗传操作以外广为接受的延长寿限并延缓衰老的方法,现已发现在多种生物体的热量限制过程中机体活性氧自由基的水平降低,而线粒体活性增加,呼吸作用加强。在哺乳动物热量限制过程中,SIRT1去乙酰化酶-PGC-1α信号通路对线粒体的生物合成发挥重要的调节作用。文中综述了热量限制促进机体线粒体增殖的分子机制及热量限制后呼吸作用与活性氧自由基水平的变化。

关键词：衰老热量限制线粒体活性氧自由基 SIRT1去乙酰化酶

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近年喹诺酮的结构修饰及药理活性研究进展

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中国抗生素杂志 2009年第S1期34卷 51-59页

作者：刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

喹诺酮类药物经过近50年的发展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物.其中的某些品种被作为二线抗结核病(TB)药物,在治疗耐多药TB以及对不能耐受一线抗TB药物的患者使用中发挥着重要作用.然而,随着它们的广泛... 详细信息

喹诺酮类药物经过近50年的发展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物.其中的某些品种被作为二线抗结核病(TB)药物,在治疗耐多药TB以及对不能耐受一线抗TB药物的患者使用中发挥着重要作用.然而,随着它们的广泛使用,甚至滥用,其耐药性迅速增加,故对其结构进行进一步修饰,以期获得活性更强,活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药仍是目前的研究热点之一.本文按1-位的结构修饰及抗分枝杆菌活性、2-位的结构修饰及抗肿瘤活性、6-位的结构修饰及药理活性、7-位的结构修饰及药理活性以及喹诺酮杂合物和二聚体及抗菌活性等5个部分比较系统地综述了近年来喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展.

关键词：喹诺酮结构修饰药理活性综述

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我国抗生素新型给药系统的研究进展

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中国抗生素杂志 2009年第S1期34卷 102-108页

作者：丁维明李桂玲邓丽娟李眉中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

本文主要从不同的给药途径对我国抗生素新型给药系统的研究进展进行了综述.

关键词：抗生素新剂型新型给药系统

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