检索结果-内蒙古大学图书馆

国外医药（抗生素分册） 2009年第2期30卷 68-75页

作者：冯连顺刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

那氟沙星是日本大冢公司于20世纪80年代初研制开发的第三代喹诺酮类抗菌药。本品对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和耐药菌等具有广谱抗菌活性,目前在临床上是以1%的软膏用于治疗痤疮等皮肤感染。本文比较系统地总结了那氟沙星的制备... 详细信息

那氟沙星是日本大冢公司于20世纪80年代初研制开发的第三代喹诺酮类抗菌药。本品对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和耐药菌等具有广谱抗菌活性,目前在临床上是以1%的软膏用于治疗痤疮等皮肤感染。本文比较系统地总结了那氟沙星的制备方法、药效学、毒理学、药动学和临床研究等方面的研究进展。

关键词：那氟沙星制备方法药效学毒理学药动学临床研究

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氟喹诺酮:一类重要的抗结核药物

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国外医药（抗生素分册） 2009年第1期30卷 19-24页

作者：章怡彬刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

从上世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与AIDS病的相互结合,结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。WHO于1996年推出的耐药结核病治疗指南明确把氟喹诺酮类药物作为二线... 详细信息

从上世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与AIDS病的相互结合,结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。WHO于1996年推出的耐药结核病治疗指南明确把氟喹诺酮类药物作为二线抗结核病药物,与其他抗结核药物联合使用治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核药物的患者使用。但由于伦理学等原因,这类药物同传统抗结核药物一样也无法进行单药的现代临床试验,因此,其抗结核作用的基础研究在指导临床医师合理用药等方面显得尤为重要。本文从氟喹诺酮单独使用及其与其他抗结核药物联合使用时对细胞外和巨噬细胞内分枝杆菌的体外活性方面比较全面地评价了这类药物的抗结核作用。

关键词：结核病氟喹诺酮抗生素

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应用红外光谱法鉴别肉苁蓉及其混淆品草苁蓉和锁阳

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光谱学与光谱分析 2009年第6期29卷 1502-1507页

作者：陈君孙素琴徐荣刘友刚于晶刘同宁李健强中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所濒危药材繁育国家工程实验室 100193 中国农业大学农学与生物技术学院北京100193 清华大学化学系北京100084 天津中医药大学 300193 宁夏永宁县本草苁蓉种植基地宁夏银川750100

采用傅里叶变换红外光谱法结合二维相关分析技术分别对药用植物肉苁蓉及其混淆品草苁蓉、锁阳进行了鉴别研究。结果表明,三者的红外光谱图表现出了一定的差异性:肉苁蓉在1 730和931 cm-1有吸收峰,草苁蓉在1 510,1 375,1 266 cm-1处存在... 详细信息

采用傅里叶变换红外光谱法结合二维相关分析技术分别对药用植物肉苁蓉及其混淆品草苁蓉、锁阳进行了鉴别研究。结果表明,三者的红外光谱图表现出了一定的差异性:肉苁蓉在1 730和931 cm-1有吸收峰,草苁蓉在1 510,1 375,1 266 cm-1处存在吸收峰,锁阳的最高峰位于1 614 cm-1处。在二阶导数谱图上三者差异更加明显:肉苁蓉在1 453,1 336,931,892 cm-1处都有较强的吸收峰。其中931 cm-1处的吸收峰较尖锐,强度也最强;草苁蓉的最强峰位于1 509 cm-1,并且1 633和1 161 cm-1处的吸收峰明显变宽,强度也变大;锁阳在1 682 cm-1处有较尖锐的吸收峰,1 605 cm-1附近的吸收峰强度也较大。二维红外谱图不但差别明显,而且直观。三者提取物的红外光谱同样存在显著差异。应用该方法能够实现肉苁蓉药材与混淆品的快速、准确鉴别。

关键词：傅里叶变换红外光谱鉴别肉苁蓉草苁蓉锁阳

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Sirtuin——衰老与寿命的调控因子

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国外医学（老年医学分册） 2009年第6期30卷 241-245页

作者：毛根祥朱小飞李电东中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所 100050

哺乳动物sirtuin家族由7个成员组成,自SIRT1～SIRT7,其中SIRT1蛋白在高度保守核心结构域上与酵母Sir2蛋白有最高的序列相似性。Sir2及其同源类似物在模式生物中已经成为调控衰老和寿命的重要因子,Sir2还参与热量限制引起的抗衰老和延寿... 详细信息

哺乳动物sirtuin家族由7个成员组成,自SIRT1～SIRT7,其中SIRT1蛋白在高度保守核心结构域上与酵母Sir2蛋白有最高的序列相似性。Sir2及其同源类似物在模式生物中已经成为调控衰老和寿命的重要因子,Sir2还参与热量限制引起的抗衰老和延寿效应。目前哺乳动物sirtuin的研究主要集中在SIRT1蛋白分子上。哺乳动物sirtuin参与调控多种生物学效应,这些效应在衰老过程中发挥着重要的作用,为我们提供了一个全新的分子框架,利用这些结果可以开发针对衰老相关疾病的防治药物和方法,例如肥胖、糖尿病、心血管疾病及神经退行性疾病。

关键词： SIRT1 衰老热量限制白藜芦醇

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(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸的合成

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中国药物化学杂志 2009年第3期19卷 188-190页

作者：郭强柴芸章怡彬李素洁刘明亮中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的合成头孢唑兰中间体(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸。方法以氰乙酰胺为起始原料,依次经甲氧亚氨化、加成、酯化、与硫氰化钾反应、构型转换和水解共6步反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR... 详细信息

目的合成头孢唑兰中间体(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸。方法以氰乙酰胺为起始原料,依次经甲氧亚氨化、加成、酯化、与硫氰化钾反应、构型转换和水解共6步反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证。该工艺路线原料易得,操作简便,总收率为29.8%,具有一定的工业化价值。

关键词： (Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸头孢唑兰中间体工艺改进

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博来霉素族抗生素作用机制的研究进展

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国外医药（抗生素分册） 2009年第1期30卷 5-8,18页

作者：王燕王真何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

博来霉素族抗肿瘤药物为氨基糖肽类抗生素,具有良好的抗肿瘤活性,在临床中长期被用作一线治疗药物。本综述通过肿瘤细胞凋亡和衰老、耐药、毒副反应的信号通路等方面,介绍该族抗生素的研究进展。此外,近来还发现此类抗生素在治疗病毒性... 详细信息

博来霉素族抗肿瘤药物为氨基糖肽类抗生素,具有良好的抗肿瘤活性,在临床中长期被用作一线治疗药物。本综述通过肿瘤细胞凋亡和衰老、耐药、毒副反应的信号通路等方面,介绍该族抗生素的研究进展。此外,近来还发现此类抗生素在治疗病毒性疾病中的作用,扩展了其临床应用范围。

关键词：博来霉素抗肿瘤作用细胞凋亡抗病毒作用

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赖氨酰tRNA合成酶在HIV-1生物学功能中的作用研究进展

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国际病毒学杂志 2009年第5期16卷 129-132页

作者：徐建岑山余利岩中国医学科学院&北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

赖氨酰tRNA合成酶（Lysyl-tRNA synthetase，LysRS）不仅执行着蛋白合成等各种细胞生物学功能，而且在I型人免疫缺陷病毒（HIV-1）的赖氨酸tRNA（tRNA^Lys）选择性包装中发挥着重要作用。在HIV-1病毒包装中，tRNA^Lys作为起始逆转录的... 详细信息

赖氨酰tRNA合成酶（Lysyl-tRNA synthetase，LysRS）不仅执行着蛋白合成等各种细胞生物学功能，而且在I型人免疫缺陷病毒（HIV-1）的赖氨酸tRNA（tRNA^Lys）选择性包装中发挥着重要作用。在HIV-1病毒包装中，tRNA^Lys作为起始逆转录的引物，tRNA^Lys包装复合物包括核心蛋白Gag、多聚酶蛋白Gag—Pol、病毒基因组RNA、tRNA^Lys和LysRS。研究表明tRNA^Lys包装复合物形成时，Gag／Gag-Pol／病毒基因组RNA复合物和tRNA^Lys／LysRS复合物相互作用，其中Gag和Gag-Pol、LysRS，Gag-Pol和tRNA^Lys相互作用。LysRS包装进病毒不需要tRNA^Lys的存在，而tRNA^Lys包装进病毒依靠和LysRS的作用。线粒体的LysRS是病毒LysRS的主要来源。LysRS氨酰化tRNA^Lys，并且LysRS是tRNA^Lys特异性的包装进病毒粒的限制因子，但tRNA^Lys的氨酰化对于病毒包装来说是不需要的。

关键词： I型人免疫缺陷病毒赖氨酰tRNA合成酶氨酰tRNA合成酶 tRNA^Lys Gag

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尿苷肽类抗生素sansanmycin E的分离、纯化和结构鉴定

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中国抗生素杂志 2009年第6期 326-328页

作者：解云英许鸿章俞莹陈汝贤中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的:从Streptomyces sp SS产生的尿苷肽类抗生素sansanmycins复合物中分离、提取和纯化小组分的尿苷肽类化合物,并进行结构鉴定。方法:利用大孔树脂吸附、反相制备HPLC等方法进行分离纯化。利用光谱分析,进行结构解析。结果:分离到一... 详细信息

目的:从Streptomyces sp SS产生的尿苷肽类抗生素sansanmycins复合物中分离、提取和纯化小组分的尿苷肽类化合物,并进行结构鉴定。方法:利用大孔树脂吸附、反相制备HPLC等方法进行分离纯化。利用光谱分析,进行结构解析。结果:分离到一个尿苷肽类化合物sansanmycin E。结论:经鉴定sansanmycin E为新结构化合物。

关键词：复合树脂类光谱分析抗菌药链霉菌属尿苷色谱法高压液相树脂类合成肽类

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博来霉素水解酶的研究进展

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国外医药（抗生素分册） 2009年第4期30卷 145-147,170页

作者：何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

博来霉素水解酶是生物体内通过脱氨基作用代谢博来霉素的重要酶类。除此之外,博来霉素水解酶还参与抗原呈递,水解老年痴呆APP蛋白和解除硫代内脂同型半胱氨酸的毒性作用。现对博来霉素水解酶的作用特征进行全面的综述。

关键词：博来霉素水解酶博来霉素族抗生素抗原呈递阿尔茨海默病

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吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐的合成方法改进

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中国药物化学杂志 2009年第2期19卷 109-111页

作者：万志龙柴芸刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的合成抗菌药吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐。方法以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Boc保护氨基、Dieckmann环化、NaBH4还原羰基、LiAlH4还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应... 详细信息

目的合成抗菌药吉米沙星关键中间体4-氨甲基吡咯烷-3-酮-O-甲基肟二盐酸盐。方法以甘氨酸乙酯盐酸盐为原料,依次经加成、Boc保护氨基、Dieckmann环化、NaBH4还原羰基、LiAlH4还原氰基、Boc保护氨甲基、氧化、肟化、脱Boc保护等9步反应制得目标化合物。结果与结论合成的目标化合物经1H-NMR和MS谱确证结构,总收率由25.8%提高至39.6%。该合成工艺省去了文献方法中对中间体4和6的柱色谱分离,不经纯化直接用于下步反应,简化了操作步骤。

关键词：喹诺酮吉米沙星中间体工艺改进

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