检索结果-内蒙古大学图书馆

癌症进展 2008年第3期6卷 337-337页

作者：魏光甄永苏中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究隐形平阳霉素纳米金颗粒体外对人肿瘤细胞7721、7402、HepG-2和小鼠肝癌H22细胞的杀伤作用及体内对小鼠H22肿瘤生长的影响，对隐形平阳霉素纳米金颗粒进行抗肿瘤药效学评价。方法①采用MTT法测定了粒径为40nm的隐形平阳霉素纳... 详细信息

目的研究隐形平阳霉素纳米金颗粒体外对人肿瘤细胞7721、7402、HepG-2和小鼠肝癌H22细胞的杀伤作用及体内对小鼠H22肿瘤生长的影响，对隐形平阳霉素纳米金颗粒进行抗肿瘤药效学评价。方法①采用MTT法测定了粒径为40nm的隐形平阳霉素纳米金颗粒对人肝癌细胞7721、7402、HepG-2和小鼠肝癌H22细胞的体外增殖的影响。取对数生长期入肝癌细胞7721、7402、HepG-2细胞接种至96孔板，每孔2×10^3个细胞。于37℃，5％CO2孵箱中培养24小时后，加入不同浓度的隐形平阳霉素纳米金颗粒，每组设三个平行孔，同时设相同浓度的平阳霉素及未结合平阳霉素的隐形纳米金颗粒对照组。培养72h后吸去培养液，每孔加入100μl0．5％MTT溶液。37℃孵育4h后，弃上清，每孔加150μl DMSO溶解甲簪后，于570nm波长下检测OD值并计算IC50值；②体内抑瘤实验。取接种于昆明鼠第8d的H22腹水肿瘤，用生理盐水配制成细胞数为3×10^5个／ml细胞悬液，接种于雌性昆明鼠背部皮下，每组10只。实验第3d静脉给药，连续给药8次。隐形平阳霉素纳米金颗粒的剂量分别为2．5mg／kg、5mg／kg（以结合的平阳霉素计），平阳霉素的剂量分别为2．5mg／kg、5mg／kg，以相同剂量未结合平阳霉素的隐形纳米金颗粒和生理盐水为对照组。至第14d，测定瘤重并统计抑瘤率。结果①隐形平阳霉素纳米金颗粒在体外对肿瘤细胞的抑制作用。隐形平阳霉素纳米金颗粒和平阳霉素对肿瘤细胞7721、7402、HepG-2和H22的增殖有明显的抑制效应并有量效关系，隐形纳米金颗粒对肿瘤细胞的增殖无抑制效应（P〉0．05）。隐形平阳霉素纳米金颗粒对肿瘤细胞7721、7402、HepG-2和H22的IC50分别为56．04μg/ml、76．36μg／ml、37．64μg／ml、0．413μg／ml。平阳霉素对肿瘤细胞7721、7402、HepG-2和I-122的IC50分别为26．84μg／ml、20．62μg／ml、3．58μg/ml、0．396μg／ml。MTT结果显示平阳霉素与纳米金载体结合后，均在一定程度上降低了肿瘤细胞对平阳霉素的敏感性；②隐形平阳霉素纳米金颗粒在体内对肿瘤生长的抑制作用。2．5mg／kg、5mg／kg剂量的平阳霉素对昆明鼠移植性肝癌H22的抑制率分别为56．32％、78．78％。等剂量的隐形平阳霉素纳米金颗粒对昆明鼠移植性肝癌H22的抑制率分别为64．62％和89．63％，二组有显著差异（P〈0．05）。等剂量的隐形纳米金颗粒对昆明鼠移植性肝癌H22的抑制率分别为2．68％和0．39％，与生理盐水组无显著差异（P〉0．05），与平阳霉素组及隐形平阳霉素纳米金颗粒组有显著差异（P〈0．01）。结论隐形平阳霉素纳米金颗粒在体外对肿瘤细胞生长有一定的抑制效应，在体内可以显著地抑制肿瘤的生长。提示隐形平阳霉素纳米金颗粒在体内可能靶向富集于肿瘤部位。

关键词：隐形平阳霉素纳米金颗粒抗肿瘤活性

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大黄酸对肿瘤细胞EGFR和HER-2靶点的作用及其作用机制

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癌症进展 2008年第3期6卷 338-338页

作者：林雅军甄永苏中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究传统中药大黄中蒽醌类化合物之一大黄酸对乳腺癌细胞表皮生长因子受体家族EGFR和HER-2靶点的作用及其作用机制。方法通过Western Blot检测乳腺癌MCF-7、SKBR-3、MDA-MB-231、和MCF-7/ADR细胞中EGFR和HER-2的蛋白表达水平。用MT... 详细信息

目的研究传统中药大黄中蒽醌类化合物之一大黄酸对乳腺癌细胞表皮生长因子受体家族EGFR和HER-2靶点的作用及其作用机制。方法通过Western Blot检测乳腺癌MCF-7、SKBR-3、MDA-MB-231、和MCF-7/ADR细胞中EGFR和HER-2的蛋白表达水平。用MTT方法检测大黄酸对乳腺癌细胞的增殖抑制作用。用RT-PCR方法检测大黄酸对EGFR和HER-2转录水平的影响。通过Western Blot方法研究大黄酸对乳腺癌细胞HER-2、p-HER-2、EGFR、p-EGFR蛋白表达的影响并研究相关的作用机制。结果MCF-7、SKBR-3、MDA-MB-231、和MCF-7/ADR 4株乳腺癌细胞系均显示EGFR高表达。关于HER-2,仅见SKBR-3细胞高表达;而MDA-MB-231和MCF-7/ADR细胞显示中等程度表达,MCF-7细胞低表达。大黄酸对乳腺癌MCF- 7、SKBR-3、MDA-MB-231、和MCF-7/ADR细胞增殖抑制的IC_(50)分别为28μg/ml、24μg/ml、24μg/ml和>100μg/ml。Western Blot研究结果表明大黄酸对HER-2、p- HER-2和p-EGFR蛋白表达有抑制作用,并且随着剂量的增加抑制作用增强,但对EGFR蛋白表达没有明显抑制作用。RT-PCR研究发现大黄酸抑制HER-2的mRNA的水平,从转录水平上发挥对HER-2蛋白表达的抑制作用。进一步研究表明大黄酸通过抑制表皮生长因子家族EGFR和HER-2的酪氨酸激酶磷酸化,进而抑制RAS-RAF- MEK-ERK信号通路,抑制肿瘤细胞增殖,而对NF-kB和AKT诱导的细胞凋亡通路没有明显作用。结论传统中药大黄中的蒽醌类化合物大黄酸能够抑制表皮生长因子家族EGFR和HER-2酪氨酸激酶的磷酸化,从而抑制了MAPK信号通路的磷酸化,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。同时大黄酸可以从转录水平抑制HER-2的蛋白表达。

关键词：大黄酸肿瘤细胞EGFR HER-2靶点乳腺癌

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戊二酰亚胺类抗生素的研究进展

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中国新药杂志 2007年第20期16卷 1654-1659页

作者：郭会芳李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京 100050

戊二酰亚胺娄抗生素从链霉菌发酵液提取分离得到,具有抗真菌、抗细菌、抗原虫、抗病毒、抗肿瘤及免疫抑制等多种生物活性。本类抗生素包括具有经过多年发展的环己酰亚胺、S-632类以及斩近发现的具有明显抑制肿瘤细胞迁移的大环内酯结构... 详细信息

戊二酰亚胺娄抗生素从链霉菌发酵液提取分离得到,具有抗真菌、抗细菌、抗原虫、抗病毒、抗肿瘤及免疫抑制等多种生物活性。本类抗生素包括具有经过多年发展的环己酰亚胺、S-632类以及斩近发现的具有明显抑制肿瘤细胞迁移的大环内酯结构的migrastatin家族等。现对戊二酰亚胺类抗生素及其类似物的结构、活性和构效关系进行综述,并简单介绍了几个非微生物来源及化学合成的酰亚胺类物质。

关键词：戊二酰亚胺娄抗生素酰亚胺化学结构生物活性

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滇丹参中酚酸类化学成分研究

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中国中药杂志 2007年第18期32卷 1886-1890页

作者：张正付陈鸿珊李健蕊蒋建东李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的:研究滇丹参Salvia yunaansis根中的化学成分。方法:采用水提取,经Diaion HP20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20凝胶、ODS等柱色谱,对滇丹参中的酚酸类成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从滇丹参中分离并鉴定... 详细信息

目的:研究滇丹参Salvia yunaansis根中的化学成分。方法:采用水提取,经Diaion HP20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20凝胶、ODS等柱色谱,对滇丹参中的酚酸类成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从滇丹参中分离并鉴定了12个酚酸类化合物,分别为原儿茶醛(1),咖啡酸(2),阿魏酸(3),迷迭香酸(4),丹酚酸A(5),丹酚酸C(6),紫草酸(7),紫草酸B(S),9′-紫草酸B甲酯(9),9″′-紫草酸B甲酯(10),9′,9″′-紫草酸B二甲酯(11),9′-紫草酸B乙酯(12)。结论:化合物1,2,3,5,6,9,10,11,12为首次从该植物中分离。

关键词：鼠尾草属滇丹参酚酸类成分

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氨基糖苷类双功能修饰酶AAC(6′)-APH(2″)的研究进展

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中国感染与化疗杂志 2007年第6期7卷 468-471页

作者：李聪然游雪甫蒋建东中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所药理室北京100050

氨基糖苷类抗生素是一类天然或半合成的多价阳离子化合物,临床应用历史已有60年(第1个应用于临床的是链霉素,1944年),主要作用机制是抗生素与核糖体小亚基的16SrRNA结合,使蛋白质翻译的忠实性降低,最终导致菌体死亡。氨基糖苷类抗生素... 详细信息

氨基糖苷类抗生素是一类天然或半合成的多价阳离子化合物,临床应用历史已有60年(第1个应用于临床的是链霉素,1944年),主要作用机制是抗生素与核糖体小亚基的16SrRNA结合,使蛋白质翻译的忠实性降低,最终导致菌体死亡。氨基糖苷类抗生素的抗菌活性与羟基基团关系不大,而与氨基基团的数量和位置关系密切(顺序为2',6'-二氨基>6'-氨基>2'-氨基>无氨基)。[第一段]

关键词： AAC(6′)-APH(2″) 氨基糖苷类传播抑制剂

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与热休克蛋白70相关的抗病毒药物研究进展

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国外医药（抗生素分册） 2007年第6期28卷 241-245,251页

作者：朱建华李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

热休克蛋白70(Hsp70)是一类结构上高度保守的应激蛋白,对细胞起重要保护作用。Hsp70在许多DNA病毒和RNA病毒(如HIV、流感病毒、鼻病毒、多瘤病毒和乳头状瘤病毒等)的感染中均呈现高表达。Hsp70诱导剂及协诱导剂(如环戊烯酮类前列腺素、... 详细信息

热休克蛋白70(Hsp70)是一类结构上高度保守的应激蛋白,对细胞起重要保护作用。Hsp70在许多DNA病毒和RNA病毒(如HIV、流感病毒、鼻病毒、多瘤病毒和乳头状瘤病毒等)的感染中均呈现高表达。Hsp70诱导剂及协诱导剂(如环戊烯酮类前列腺素、甘草酸等)的抗病毒作用机制不同于已有的抗病毒药物,可以通过诱导或增强Hsp70的合成而表现出抗病毒活性。本文对Hsp70与病毒复制或感染之间的关系以及与之相关的具抗病毒活性化合物的研究进展进行综述。

关键词：热休克蛋白70 抗病毒活性化合物

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6-氨基喹诺酮的结构改造与抗HIV活性

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国外医药（抗生素分册） 2007年第5期28卷 193-198,214页

作者：王菊仙刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

6-氨基喹诺酮对HIV具有完全不同于已知抗HIV药物的作用机制,其先导物WM5对HIV-1复制周期中的关键步骤——Tat介导的长末端重复序列的转录具有抑制作用。在WM5结构的基础上,人们设计和合成了各种系列的6-氨基喹诺酮衍生物。抗病毒活性测... 详细信息

6-氨基喹诺酮对HIV具有完全不同于已知抗HIV药物的作用机制,其先导物WM5对HIV-1复制周期中的关键步骤——Tat介导的长末端重复序列的转录具有抑制作用。在WM5结构的基础上,人们设计和合成了各种系列的6-氨基喹诺酮衍生物。抗病毒活性测定结果表明,衍生物26c,26e,26i和26j对HIV具有很强的抑制作用,对MT-4,PBMCs和CEM细胞系的EC50为0.0087～0.7μg/mL,并具有阳性S1,其中26e和26i对CEM细胞系的S1>1000。加入时间试验证实了6-氨基喹诺酮的作用机制,即抑制HIV复制周期中的整合后阶段。此外,本文初步总结了6-氨基喹诺酮对HIV的构-效关系和结构-细胞毒性关系。

关键词： 6-氨基喹诺酮结构改造抗HIV活性

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Ser/Thr蛋白激酶信号转导系统——抗结核药物筛选的新靶点

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国外医药（抗生素分册） 2007年第2期28卷 50-55页

作者：高鹏肖春玲姜威蒋建东中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

最近的研究表明,Ser/Thr蛋白激酶不只存在于真核生物中,而且也存在于结核分枝杆菌体内。它们构成结核分枝杆菌的信号转导系统,与结核分枝杆菌在宿主体内和体外的生存密切相关。因此,这一信号转导系统可能成为研制新型抗结核药物的靶点... 详细信息

最近的研究表明,Ser/Thr蛋白激酶不只存在于真核生物中,而且也存在于结核分枝杆菌体内。它们构成结核分枝杆菌的信号转导系统,与结核分枝杆菌在宿主体内和体外的生存密切相关。因此,这一信号转导系统可能成为研制新型抗结核药物的靶点。本文就Ser/Thr蛋白激酶信号转导系统及相关蛋白激酶的特征与功能进行了综述。

关键词：结核分枝杆菌 Ser/Thr蛋白激酶吞噬体底物

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新氟喹诺酮类抗菌药ABT-492

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国外医药（抗生素分册） 2007年第5期28卷 199-201,209页

作者：柴芸刘明亮郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

ABT-492是一种全新结构的氟喹诺酮类化合物,其作用靶点为细菌DNA拓扑异构酶,目前处于临床试验阶段,用于治疗呼吸道和泌尿道感染。大量体外活性研究结果表明,本品具有优秀的广谱抗菌活性和杀菌活性,特别值得一提的是其对呼吸道病原体具... 详细信息

ABT-492是一种全新结构的氟喹诺酮类化合物,其作用靶点为细菌DNA拓扑异构酶,目前处于临床试验阶段,用于治疗呼吸道和泌尿道感染。大量体外活性研究结果表明,本品具有优秀的广谱抗菌活性和杀菌活性,特别值得一提的是其对呼吸道病原体具有十分强的抗菌活性。本品的抗菌活性普遍优于其他喹诺酮类,其抗菌谱包括对喹诺酮类敏感和耐药的葡萄球菌及链球菌、对万古霉素敏感和耐药的肠球菌及厌氧菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌、军团菌、分枝杆菌以及诱发炭疽病的炭疽芽孢杆菌。啮齿动物全身性、呼吸道和股感染模型试验证明,本品在皮下注射或口服给药时的体内保护疗效优于或相当于对照药。

关键词： ABT-492 氟喹诺酮合成药理学性质

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新的抗MRSA β-内酰胺类抗生素

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国外医药（抗生素分册） 2007年第5期28卷 202-204页

作者：仲兆金中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

Ceftobiprole medocaril是目前研究进展最快的治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染的β-内酰胺类抗生素,现已完成首次Ⅲ期临床试验,并证实其疗效与万古霉素相当。同样具有抗MRSA活性的一种广谱头孢菌素类抗生素前药PPI0903(注射用)和一种碳... 详细信息

Ceftobiprole medocaril是目前研究进展最快的治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染的β-内酰胺类抗生素,现已完成首次Ⅲ期临床试验,并证实其疗效与万古霉素相当。同样具有抗MRSA活性的一种广谱头孢菌素类抗生素前药PPI0903(注射用)和一种碳青霉烯类抗生素RO4908643也已开始进入Ⅱ临床试验。

关键词：前药头孢菌素类耐甲氧西林金葡菌碳青霉烯类

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