检索结果-内蒙古大学图书馆

中国抗生素杂志 2010年第6期35卷 457-461页

作者：邓丽娟李桂玲丁维明李眉中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的制备喷昔洛韦(penciclovir,PCV)温度敏感原位凝胶,对其进行了处方优化筛选,并建立其质量控制方法。方法考察含有不同泊洛沙姆407(Pluronic F127)和泊洛沙姆188(Pluronic F68)浓度配比的处方对原位凝胶胶凝温度、流变学性质、质构特... 详细信息

目的制备喷昔洛韦(penciclovir,PCV)温度敏感原位凝胶,对其进行了处方优化筛选,并建立其质量控制方法。方法考察含有不同泊洛沙姆407(Pluronic F127)和泊洛沙姆188(Pluronic F68)浓度配比的处方对原位凝胶胶凝温度、流变学性质、质构特性和体外药物释放行为等的影响,从而设计和优化处方。结果得到最佳凝胶基质组成为19%F127/0.3%F68,其胶凝温度33.7℃;达到34℃时粘度和胶凝强度明显增大;PCV自凝胶中的释放具有一定的缓释效果。结论喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶有望开发成为一种新型眼部给药制剂。

关键词：温度敏感原位凝胶泊洛沙姆胶凝温度流变学质构特性药物释放

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前列腺癌耐药机制的研究进展

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药学学报 2015年第7期50卷 797-801页

作者：何阳刘阳光岑山周金明中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

药物治疗是前列腺癌有效的治疗手段之一,而耐药性的问题极大干扰了对前列腺癌患者的治疗。本文对前列腺癌的耐药机制研究进展进行了详细的综述,为抗前列腺癌药物的治疗提供新思路和新靶标。

关键词：前列腺癌耐药突变可变剪接体

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青霉烯关键中间体4AA的合成工艺改进

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中国抗生素杂志 2009年第2期34卷 I0005-I0006页

作者：武燕彬金洁刘浚陈晓芳中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

对青霉烯关键中间体(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4AA)的合成工艺进行研究。对其中两步反应进行了改进,在合成N-p-甲氧基苯基-N-(乙酰)甲基胺时,不使用较大毒性试剂苯,后处理过程中不必使用柱色谱纯... 详细信息

对青霉烯关键中间体(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4AA)的合成工艺进行研究。对其中两步反应进行了改进,在合成N-p-甲氧基苯基-N-(乙酰)甲基胺时,不使用较大毒性试剂苯,后处理过程中不必使用柱色谱纯化;对特丁基二甲基氯硅烷保护羟基的一步反应进行了工艺改进,节约了溶剂,使后处理简单易行,并大大缩短了反应时间。

关键词： (3R 4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮青霉烯合成

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脱氧新羟曲霉酸的分离纯化和结构鉴定

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中国抗生素杂志 2011年第1期36卷 11-13,29页

作者：刘伟黄明玉田德峰杨媛白硕可巫晔翔余利岩洪斌姜威司书毅中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究曲霉菌2101发酵液中上调高密度脂蛋白受体表达的活性成分。方法利用大孔吸附树脂对发酵液中活性成分进行吸附和分步洗脱,用制备高效液相色谱进行精制,紫外、红外、高分辨质谱和核磁共振进行波谱分析。结果分离得到一个纯化合物2... 详细信息

目的研究曲霉菌2101发酵液中上调高密度脂蛋白受体表达的活性成分。方法利用大孔吸附树脂对发酵液中活性成分进行吸附和分步洗脱,用制备高效液相色谱进行精制,紫外、红外、高分辨质谱和核磁共振进行波谱分析。结果分离得到一个纯化合物2101C。结论经波谱分析,2101C为一新结构的化合物脱氧新羟曲霉酸。

关键词：高密度脂蛋白受体表达上调剂曲霉菌2101 2101C 脱氧新羟曲霉酸

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恩替诺特或西达本胺作用人乳腺癌耐多柔比星的MCF-7细胞的特征

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药学学报 2020年第6期55卷 1182-1186页

作者：高强何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺和恩替诺特均属苯酰胺类,已经批准在临床应用。鉴于耐药性是癌症化疗中的常见问题,本研究以耐多柔比星的人乳腺癌MCF-7细胞为模型,探讨两药的作用特征。CCK-8增殖实验显示:与敏感细胞相比,耐药细胞对该... 详细信息

组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺和恩替诺特均属苯酰胺类,已经批准在临床应用。鉴于耐药性是癌症化疗中的常见问题,本研究以耐多柔比星的人乳腺癌MCF-7细胞为模型,探讨两药的作用特征。CCK-8增殖实验显示:与敏感细胞相比,耐药细胞对该两药均具有一定的耐药性,尤其是对西达本胺更为明显。恩替诺特可增加顺铂的抑制作用。以罗丹明123滞留作为ATP结合盒转运蛋白1(ATP-binding cassette B1,ABCB1)耐药性的间接指示剂,检测到两药对耐药细胞的罗丹明123的滞留均不明显,说明这些药物不是ABCB1的外排底物。固定浓度的恩替诺特处理耐药细胞,可明显地引起ABCB1蛋白的表达增加。流式细胞术分析细胞周期发现:两药均引起细胞明显的G1期阻滞,轻微地增加G2/M期细胞的数量。细胞凋亡分析发现两药均可引起MCF-7敏感细胞变圆,出现凋亡样形态,凋亡指示蛋白PARP-1出现切割;但对MCF-7耐药细胞均没有诱导凋亡的作用。本研究结果表明:MCF-7耐药细胞对西达本胺或恩替诺特均具有一定的耐药性,抗细胞凋亡可能是其耐药特征之一。

关键词：恩替诺特西达本胺转运蛋白ABCB1 耐药性细胞凋亡

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抗肿瘤抗生素平阳霉素研究与临床应用40年

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中国抗生素杂志 2009年第10期34卷 577-580页

作者：甄永苏李电东中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

平阳霉素是由我国学者自主研制并投入临床应用的抗肿瘤药物,是博来霉素类抗肿瘤药物的新品种。日本报道的博来霉素(bleomycin)是含有13种组分的复合物,其中以A2为主要组分,而A5只占1%左右;平阳霉素则是单一A5组分的制品。平阳霉素的研... 详细信息

平阳霉素是由我国学者自主研制并投入临床应用的抗肿瘤药物,是博来霉素类抗肿瘤药物的新品种。日本报道的博来霉素(bleomycin)是含有13种组分的复合物,其中以A2为主要组分,而A5只占1%左右;平阳霉素则是单一A5组分的制品。平阳霉素的研究开发与临床应用经历了长期的过程。1969年从浙江省平阳县土壤分离发现产生菌,1978年通过鉴定投产并进入临床应用,1982年获国家发明奖二等奖,平阳霉素被收载于中国药典,1994年进入首批国家基本药物目录,迄今已经历40年。平阳霉素已成为我国临床较常用的抗癌药物。平阳霉素用于制备抗体靶向药物的潜在价值正在进行研究。

关键词：平阳霉素博来霉素抗肿瘤抗生素抗体靶向药物抗肿瘤药物

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十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及抗病毒活性研究

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中国抗生素杂志 2011年第3期36卷 201-204页

作者：孟帅蔡步林陶佩珍彭宗根章天易红李玉环李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性。方法以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物。通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用。结... 详细信息

目的研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性。方法以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物。通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用。结果合成得到了目标化合物十八烷氧乙基替诺福韦酯,其结构经过核磁共振谱和质谱的确证;对其进行的体外和小鼠血清抗病毒活性研究结果显示,体外抗HIV-1的半数有效浓度(EC50)为0.165nmol/L,对HBV病毒的抑制活性EC50为0.17μmol/L;灌胃给药ODE-TFV后的小鼠血清对HIV-1显示出强和持久的抑制作用。结论在替诺福韦分子中磷酸基的一个羟基上引入脂溶性长链十八烷氧乙基,体外呈现出较强的抗病毒活性,并且生物利用度得到进一步改善。

关键词：十八烷氧乙基替诺福韦酯合成抗病毒

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微生物多糖183的分离纯化和抗乙肝病毒活性研究

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中国抗生素杂志 2010年第6期35卷 431-434,476页

作者：姜威章天郝雪琴李玉环韩慧李壮肖春玲余利岩陶佩珍司书毅中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究链霉菌183发酵液中抗乙型肝炎病毒活性成分。方法通过超滤法和凝胶过滤层析进行分离纯化,用高效凝胶渗透法和多角度激光光散射法测定分子量,用酸水解、糖醇乙酸酯衍生化和气相色谱测定单糖组成和摩尔比,用鸭乙肝病毒复制复合体... 详细信息

目的研究链霉菌183发酵液中抗乙型肝炎病毒活性成分。方法通过超滤法和凝胶过滤层析进行分离纯化,用高效凝胶渗透法和多角度激光光散射法测定分子量,用酸水解、糖醇乙酸酯衍生化和气相色谱测定单糖组成和摩尔比,用鸭乙肝病毒复制复合体DNA聚合酶/逆转录酶筛选模型,2.2.15细胞和鸭乙型肝炎病毒动物模型评价抗乙肝病毒活性。结果分离得到183A、B、C、D四个多糖纯品,183B在2.2.15细胞内抑制HBV DNA的IC50为2.62μg/mL,粗多糖在接近鸭最大耐受剂量时对鸭乙肝病毒显示一定的抑制作用。结论在酶水平和细胞水平上的两个不同层次的模型中,183各多糖组分的抗病毒效果并不平行,183粗多糖对病毒复制关键酶及2.2.15细胞内HBV复制的抑制作用较强。

关键词：链霉菌183 多糖乙型肝炎病毒

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苯甲酰脲类抗肿瘤β微管蛋白抑制剂药效团模型的构建与应用

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药学学报 2010年第4期45卷 462-466页

作者：高丽梅张胜华易红蒋建东宋丹青中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

采用Catalyst软件包,选择抗急性淋巴白血病细胞系活性相差较大的2种结构类型的17个苯甲酰脲类β微管蛋白抑制剂化合物作为训练集,经构象分析,构建出最佳药效团模型,该模型含有2个疏水中心(HP)和2个氢键受体(HBA),具有良好的活性预测能力... 详细信息

采用Catalyst软件包,选择抗急性淋巴白血病细胞系活性相差较大的2种结构类型的17个苯甲酰脲类β微管蛋白抑制剂化合物作为训练集,经构象分析,构建出最佳药效团模型,该模型含有2个疏水中心(HP)和2个氢键受体(HBA),具有良好的活性预测能力(RMS=0.43,Correl=0.98,Weight=2.06,Config=15.97),有利于设计和改造具有新型结构的β微管蛋白抑制剂。

关键词：计算机辅助药物设计 β微管蛋白抑制剂药效团模型

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磷酸化蛋白EBP50通过降低ERK1/2活性抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖能力

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中国药理学通报 2015年第1期31卷 55-59页

作者：刘虹马艳邵荣光中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的探讨磷酸化蛋白EBP50对乳腺癌细胞MCF-7细胞增殖的影响及其潜在机制研究。方法使用p GPU6/Neo载体构建稳定敲除EBP50表达的MCF-7细胞株,使用Western blot检测乳腺癌细胞中EBP50、c-myc、p-ERK1/2以及ERK1/2的表达,使用磺酰罗丹明B... 详细信息

目的探讨磷酸化蛋白EBP50对乳腺癌细胞MCF-7细胞增殖的影响及其潜在机制研究。方法使用p GPU6/Neo载体构建稳定敲除EBP50表达的MCF-7细胞株,使用Western blot检测乳腺癌细胞中EBP50、c-myc、p-ERK1/2以及ERK1/2的表达,使用磺酰罗丹明B染色方法检测乳腺癌细胞增殖。结果使用p GPU6/Neo载体可以稳定地降低MCF-7细胞中EBP50的表达,敲除EBP50可以促进乳腺癌细胞增殖,同时促进c-myc的表达,上调ERK1/2的磷酸化水平,但不影响ERK1/2的表达。结论 EBP50可以通过抑制ERK1/2活性,抑制MCF-7乳腺癌细胞增殖能力。

关键词： EBP50 ERK1/2 MCF-7 乳腺癌增殖 pGPU6/Neo

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