检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2008年第15期17卷 1295-1297+1302页

作者：李咏李电东何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

肿瘤的多药耐药性往往导致化疗失败,其主要原因是外排抗肿瘤药物的ABC蛋白过度表达所致。文中以研究较多的mdr-1基因的表达调控为例,综述从表观遗传修饰方面克服多药耐药性的研究进展。组蛋白去乙酰化酶抑制剂不仅具有良好的抗肿瘤活性... 详细信息

肿瘤的多药耐药性往往导致化疗失败,其主要原因是外排抗肿瘤药物的ABC蛋白过度表达所致。文中以研究较多的mdr-1基因的表达调控为例,综述从表观遗传修饰方面克服多药耐药性的研究进展。组蛋白去乙酰化酶抑制剂不仅具有良好的抗肿瘤活性,对肿瘤耐药细胞也无交叉耐药性,通过诱导耐药细胞凋亡而起作用。在mdr-1基因的活化表达过程中,需要其启动子区域DNA的去甲基化和组蛋白乙酰化的协同作用。目前的研究表明:以表观遗传修饰为药物靶标,发展克服多药耐药性药物具有诱人的前景。

关键词：多药耐药性组蛋白去乙酰化酶抑制剂组蛋白乙酰化表观遗传修饰

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岩舒注射液影响人HL-60白血病耐药细胞耐药性的机制

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中国新药杂志 2014年第5期23卷 523-526+549页

作者：陈阳何琪杨中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:研究复方中药岩舒注射液能否抑制人白血病HL-60多药耐药细胞增殖及其相关机制。方法:采用人白血病HL-60敏感细胞及其HR-20耐药细胞进行研究。MTT法检测药物对细胞增殖的影响,流式细胞术检测多柔比星的荧光强度变化,免疫印迹方法检... 详细信息

目的:研究复方中药岩舒注射液能否抑制人白血病HL-60多药耐药细胞增殖及其相关机制。方法:采用人白血病HL-60敏感细胞及其HR-20耐药细胞进行研究。MTT法检测药物对细胞增殖的影响,流式细胞术检测多柔比星的荧光强度变化,免疫印迹方法检测P-糖蛋白含量的变化。结果:岩舒注射液作用耐药和敏感细胞的IC50值相近,没有明显的交叉耐药性。岩舒注射液增加高三尖杉酯碱对耐药细胞的增殖抑制作用,增加多柔比星在耐药细胞内的积聚。免疫印迹法检测到:岩舒注射液处理后明显降低耐药细胞的P-糖蛋白水平。结论:岩舒注射液能克服人白血病HL-60细胞的多药耐药性,其机制与降低P-糖蛋白的水平有关。

关键词：岩舒注射液多药耐药性人白血病HL-60细胞高三尖杉酯碱 P-糖蛋白

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一株新的小单孢菌C-3509抗肿瘤活性成分的分离、纯化和结构鉴定

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中国新药杂志 2010年第7期19卷 564-568页

作者：赵春燕张文军高瑞娟金莲舫李电东邵荣光中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:分离纯化小单孢菌C-3509中的抗肿瘤活性成分,并阐明其结构特征。方法:采用多种层析法进行C-3509抗肿瘤活性成分的分离纯化;通过紫外扫描、高分辨电喷雾质谱和核磁共振氢谱揭示其结构特征;利用DNA断裂法检测其抗肿瘤活性。结果:通过... 详细信息

目的:分离纯化小单孢菌C-3509中的抗肿瘤活性成分,并阐明其结构特征。方法:采用多种层析法进行C-3509抗肿瘤活性成分的分离纯化;通过紫外扫描、高分辨电喷雾质谱和核磁共振氢谱揭示其结构特征;利用DNA断裂法检测其抗肿瘤活性。结果:通过对C-3609菌株发酵和活性检测,分离、纯化得到了抗肿瘤活性成分C-3509B;进一步对C-3509B组分进行初步光谱分析与结构鉴定,结果显示该组分结构特征与抗肿瘤抗生素calicheamicinγ1I一致。结论:C-3509B可能是十元环烯二炔calicheamicins的γ1I组分。

关键词：小单孢菌C-3509 烯二炔抗肿瘤抗生素 calicheamicin

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3,4-二苯基方酸新衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国新药杂志 2015年第13期24卷 1514-1516+1536页

作者：高岩韩燕星金洁李卓荣刘宗英中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:设计合成3,4-二苯基方酸新衍生物,并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3-（3’-羟基-4’-甲氧基苯基）-4-（3,4,5-三甲氧基苯基）-3-环丁烯-1,2-二酮（1）为起始原料,经磷酸酯化、脱保护、成盐,得到化合物2;;1经还原得化合物5。结果:... 详细信息

目的:设计合成3,4-二苯基方酸新衍生物,并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3-（3’-羟基-4’-甲氧基苯基）-4-（3,4,5-三甲氧基苯基）-3-环丁烯-1,2-二酮（1）为起始原料,经磷酸酯化、脱保护、成盐,得到化合物2;;1经还原得化合物5。结果:衍生物结构均经核磁共振氢谱和质谱确证。结论:4个衍生物体外抗人肝癌细胞BEL-7402的活性强于考布他丁A-4（CA-4）。

关键词： 3,4-二苯基方酸衍生物考布他丁A-4 抗肿瘤活性合成

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刺芒柄花素调节血脂代谢及改善动脉粥样硬化病变的实验研究

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中国新药杂志 2009年第10期18卷 925-929页

作者：赵培杨媛徐扬李雪张晶姜威洪斌司书毅中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:研究刺芒柄花素上调SR-BI蛋白表达和影响血脂代谢、肝脏脂肪化及动脉粥样硬化病变作用。方法:利用高通量筛选模型评价刺芒柄花素对CLA-1/hSR-BI蛋白基因的转录激活效用。通过高脂饲料喂养金黄地鼠21d,建立实验性高脂血症动物模型... 详细信息

目的:研究刺芒柄花素上调SR-BI蛋白表达和影响血脂代谢、肝脏脂肪化及动脉粥样硬化病变作用。方法:利用高通量筛选模型评价刺芒柄花素对CLA-1/hSR-BI蛋白基因的转录激活效用。通过高脂饲料喂养金黄地鼠21d,建立实验性高脂血症动物模型。给予不同剂量的刺芒柄花素,28d后测定血浆总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)及高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)含量。组织切片HE染色观察肝脏病变,胸主动脉硬化情况。结果:刺芒柄花素可以在一定程度上降低高脂血症金黄地鼠血清TC,TG和LDL-C,升高HDL-C;改善肝脂肪化、减轻炎性细胞浸润;抑制胸主动脉壁内膜下泡沫细胞形成和中膜平滑肌增生。结论:刺芒柄花素具有调节体内血脂代谢,抑制肝脏脂肪沉积和预防动脉粥样硬化效果。

关键词：刺芒柄花素 HDL受体/SR-BI蛋白高通量药物筛选高脂血症金黄地鼠动脉粥样硬化

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丙型肝炎病毒灭活方法及其应用研究进展

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病毒学报 2018年第6期34卷 945-950页

作者：谭佳丽彭宗根中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

丙型肝炎病毒(Hepatitis C virus,HCV)感染是导致人肝纤维化、肝硬化及肝癌等系列肝病的主要病因之一。虽然近年来直接抗病毒药物研发迅速并应用于临床,患者能得到有效治疗,但治疗患者比例小,多数HCV患者尚未筛查发现,且尚未有有效预防... 详细信息

丙型肝炎病毒(Hepatitis C virus,HCV)感染是导致人肝纤维化、肝硬化及肝癌等系列肝病的主要病因之一。虽然近年来直接抗病毒药物研发迅速并应用于临床,患者能得到有效治疗,但治疗患者比例小,多数HCV患者尚未筛查发现,且尚未有有效预防HCV感染的疫苗,加上公众对HCV的认知度低,预防措施不当,给未来彻底消除肝炎病患带来了巨大挑战。本文就近年来HCV灭活方法及其应用进行综述,为采取阻断措施降低医务人员、实验操作人员及其他高危人群感染HCV的风险提供参考。

关键词：丙型肝炎病毒(HCV) 传播灭活预防感染

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西他沙星在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究

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中国新药杂志 2014年第1期23卷 32-35页

作者：丁维明李桂玲李眉王菊仙杨信怡中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:研究西他沙星在Caco-2细胞模型中的吸收转运特征。方法:利用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究西他沙星从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)以及BL端到AP端两个方向的转运过程;考察转运时间、浓度、pH值等对西他沙星跨膜转运的影响... 详细信息

目的:研究西他沙星在Caco-2细胞模型中的吸收转运特征。方法:利用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究西他沙星从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)以及BL端到AP端两个方向的转运过程;考察转运时间、浓度、pH值等对西他沙星跨膜转运的影响;采用高效液相色谱法检测药物浓度,计算表观渗透系数P app。结果:西他沙星P app值>1.0×10-6cm·s-1,AP端到BL端P app值随药物浓度升高而减小,BL端到AP端P app值随药物浓度增高而增大。转运量和转运速率随时间和浓度增大而增大,在酸性条件下表观渗透系数P app值最大。结论:西他沙星属于良好吸收的化合物,转运过程可能有被动扩散和载体介导的主动转运共同参与,并且有一定的pH依赖性。

关键词：西他沙星 Caco-2细胞转运表观渗透系数

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3-甲胺基哌啶二醋酸盐的合成工艺改进

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中国新药杂志 2008年第20期17卷 1774-1775页

作者：万志龙刘明亮曹珏郭慧元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:合成3-甲胺基哌啶二醋酸盐。方法:以3-氨基吡啶为起始原料,经3步反应制得3-甲胺基哌啶二醋酸盐。结果:目标化合物经1H-NMR和MS确证,总收率为41.4%。结论:本方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,提高了收率,适合工业化生产。

关键词： 3-甲胺基哌啶二醋酸盐中间体巴洛沙星合成

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siRNA药物的临床研究进展

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中国新药杂志 2012年第22期21卷 2631-2635页

作者：许乐幸王菊仙李祎亮王玉成中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

RNA干扰技术作为一种新型的基因沉默技术,因其具有高效、高特异性、低毒性等优点,应用RNA干扰技术开发新型的靶向药物,已成为当今药物研究领域中重点发展方向之一。siRNA作为药物应用于临床已经取得很大的发展但仍面临许多挑战。本文对... 详细信息

RNA干扰技术作为一种新型的基因沉默技术,因其具有高效、高特异性、低毒性等优点,应用RNA干扰技术开发新型的靶向药物,已成为当今药物研究领域中重点发展方向之一。siRNA作为药物应用于临床已经取得很大的发展但仍面临许多挑战。本文对RNA干扰机制、临床试验现状及发展前景作简要综述。

关键词： RNA干扰靶向药物临床试验

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抗肿瘤抗体药物研究进展

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中国医药生物技术 2025年第2期20卷 190-194页

作者：马兴佳盛唯瑾刘秀均中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

癌症现已成为全球人类死亡的主要原因之一,威胁着众多患者的生命健康。放疗和化疗是癌症的主要治疗手段,但亦具有局限性,并且常常伴有严重的副作用,因此,针对癌症的治疗需要新的治疗策略。目前,基于抗体的蛋白质已成为一类重要的生物疗... 详细信息

癌症现已成为全球人类死亡的主要原因之一,威胁着众多患者的生命健康。放疗和化疗是癌症的主要治疗手段,但亦具有局限性,并且常常伴有严重的副作用,因此,针对癌症的治疗需要新的治疗策略。目前,基于抗体的蛋白质已成为一类重要的生物疗法,这在很大程度上归功于抗体框架的稳定性、特异性和适应性。事实上,抗体具有结合抗原和内源性免疫受体的固有能力,因此,单克隆抗体的几种衍生物,包括双特异性抗体、抗体药物偶联物和抗体片段,已证明对治疗人类疾病有效,尤其是在肿瘤学领域。本篇综述基于抗体的结构和功能,围绕单克隆抗体、抗体药物偶联物和双特异性抗体的研究现状展开论述。

关键词：抗肿瘤药单克隆抗体抗体药物偶联物双特异性抗体

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