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药学学报 2018年第12期53卷 1986-1994页

作者：王辉强李玉环中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

Tribbles同源蛋白3 (TRB3)具有广泛的生物学功能,如参与肿瘤调控、胰岛素抵抗的发生、内质网应激反应、炎症调节和细胞生长分化的调控等。TRB3作为关键的"压力调节开关",参与众多疾病的调控,并作为很多疾病的生物标志物和潜... 详细信息

Tribbles同源蛋白3 (TRB3)具有广泛的生物学功能,如参与肿瘤调控、胰岛素抵抗的发生、内质网应激反应、炎症调节和细胞生长分化的调控等。TRB3作为关键的"压力调节开关",参与众多疾病的调控,并作为很多疾病的生物标志物和潜在的治疗靶点。本文就近年来有关TRB3的生物学功能研究做一概述,以期为TRB3功能的进一步研究提供一定的理论基础。

关键词： tribbles同源蛋白3 肿瘤胰岛素抵抗内质网应激炎症细胞分化

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金雀花碱衍生物的设计、合成及降糖活性研究

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药学学报 2018年第3期53卷 416-424页

作者：戴志廷张勇唐胜李迎红孔维佳宋丹青中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

本研究以具有独特桥环骨架的生物碱天然产物—金雀花碱为先导物,以细胞糖消耗为活性导向,共设计合成了30个12N上不同类型取代的金雀花碱衍生物,其中化合物3d、3g和6h降糖活性最为显著。药代动力学研究显示,化合物3d具有较好的体内药代... 详细信息

本研究以具有独特桥环骨架的生物碱天然产物—金雀花碱为先导物,以细胞糖消耗为活性导向,共设计合成了30个12N上不同类型取代的金雀花碱衍生物,其中化合物3d、3g和6h降糖活性最为显著。药代动力学研究显示,化合物3d具有较好的体内药代参数。初步作用机制显示,化合物3d和6h增加细胞糖消耗可能与上调葡萄糖转运蛋白Glut4表达和AMPK激活有关。研究结果为此类桥环天然产物发展成一类新型降糖候选物提供了科学数据。

关键词：金雀花碱构效关系糖消耗合成 AMPK

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新型微生物来源的针对不同靶点的抗肿瘤药物研究进展

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药学学报 2018年第6期53卷 833-838页

作者：陈淑珍甄永苏中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

复杂多样的微生物产生的代谢产物是药物研发的重要资源。利用新的靶点对微生物代谢产物进行筛选,发现了许多针对不同靶点的抗肿瘤药物。作用于各种靶点和信号通路的抗肿瘤抗生素是研究抗肿瘤特殊靶点的重要成员,而抗体偶联药物的"... 详细信息

复杂多样的微生物产生的代谢产物是药物研发的重要资源。利用新的靶点对微生物代谢产物进行筛选,发现了许多针对不同靶点的抗肿瘤药物。作用于各种靶点和信号通路的抗肿瘤抗生素是研究抗肿瘤特殊靶点的重要成员,而抗体偶联药物的"弹头"分子也是包含对肿瘤细胞有极强杀伤作用的抗肿瘤抗生素。本文将对微生物来源、针对不同靶点的抗肿瘤活性物质和高效"弹头"分子进行综述,为研究微生物来源、具有靶向作用的抗肿瘤药物研究提供文献依据。

关键词：抗肿瘤活性物质靶点抗体药物偶联物“弹头”分子

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基于高密度脂蛋白的抗动脉粥样硬化小分子药物研究现状

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药学学报 2018年第3期53卷 328-335页

作者：马贝贝卞聪洪斌杜郁陈晓芳中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

大量流行病学结果显示,高密度脂蛋白胆固醇水平与动脉粥样硬化性心血管疾病发病率呈负相关,提示高密度脂蛋白可能具有抗动脉粥样硬化的作用。可能机制包括促进胆固醇逆转运、抗炎、抗氧化及对抗血栓和促纤溶作用等多个途径,其中,胆固醇... 详细信息

大量流行病学结果显示,高密度脂蛋白胆固醇水平与动脉粥样硬化性心血管疾病发病率呈负相关,提示高密度脂蛋白可能具有抗动脉粥样硬化的作用。可能机制包括促进胆固醇逆转运、抗炎、抗氧化及对抗血栓和促纤溶作用等多个途径,其中,胆固醇逆转运可能在保持胆固醇平衡、缓解动脉粥样硬化病程中发挥了重要作用。载脂蛋白A-I、ATP结合盒转运子A1、肝脏X受体及胆固醇酯转运蛋白等多种蛋白因子在逆转运过程中扮演了重要角色,这些可能是基于高密度脂蛋白的药物发现的潜在靶点。因而,本文将以这几个关键蛋白为基础对抗动脉粥样硬化小分子药物研究现状进行综述。

关键词：高密度脂蛋白动脉粥样硬化胆固醇逆转运载脂蛋白A-I ATP结合盒转运子A1 肝脏X受体胆固醇酯转运蛋白抑制剂

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作用于细菌氨酰-tRNA合成酶的抗感染药物研究进展

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药学研究 2019年第3期38卷 125-134,139页

作者：张硕李卓荣中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

细菌耐药问题已对全球公共卫生构成了重大的威胁,研发新的抗菌药物成了紧迫的任务。氨酰-tRNA合成酶作为催化特定氨基酸与tRNA结合的关键酶,在蛋白质合成中发挥了重要作用,由于真核细胞与原核细胞在酶的精细结构上存在差异,为设计针对... 详细信息

细菌耐药问题已对全球公共卫生构成了重大的威胁,研发新的抗菌药物成了紧迫的任务。氨酰-tRNA合成酶作为催化特定氨基酸与tRNA结合的关键酶,在蛋白质合成中发挥了重要作用,由于真核细胞与原核细胞在酶的精细结构上存在差异,为设计针对细菌氨酰-tRNA合成酶的抑制剂提供结构基础。本文对细菌氨酰-tRNA合成酶的结构、作用机制及分类进行概述,并从酶抑制剂的来源出发,对针对此靶点的抗感染药物研究现状进行系统综述。

关键词：耐药性氨酰-tRNA合成酶抑制剂抗感染药物

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天麻素在KK-Ay小鼠中抗糖尿病作用的实验研究

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中国药理学通报 2018年第7期34卷 917-924页

作者：张勇武燕彬孔维佳中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所病毒室北京100050

目的研究天然产物天麻素(gastrodin,GSTD)在KKAy小鼠中的抗糖尿病作用。方法以C57BL/6J小鼠为正常对照,KK-Ay糖尿病小鼠分为未治疗组、GSTD组(10、20、50 mg·kg^(-1))、二甲双胍组(Met 200 mg·kg^(-1)),共5组,每组10只。GSTD... 详细信息

目的研究天然产物天麻素(gastrodin,GSTD)在KKAy小鼠中的抗糖尿病作用。方法以C57BL/6J小鼠为正常对照,KK-Ay糖尿病小鼠分为未治疗组、GSTD组(10、20、50 mg·kg^(-1))、二甲双胍组(Met 200 mg·kg^(-1)),共5组,每组10只。GSTD组和Met组均灌胃给药8周。实验前和实验过程中每周1次测定空腹血糖(FBG),给药第7周进行口服葡萄糖耐量实验(OGTT)和胰岛素耐量实验(ITT),实验结束前收集24 h尿标本,并测定相关指标。实验结束时采血分离血清,测定糖化血红蛋白(GHb),胰岛素浓度和其他生化指标,动物处死后收集肝脏、肾脏和胰腺进行病理学检查,试剂盒测定肾组织中晚期糖基化终末产物(AGE)和甘油三酯(TG)含量。结果各剂量GSTD均明显降低KK-Ay糖尿病小鼠的FBG、尿糖、GHb、血清胰岛素水平及胰岛素抵抗指数,明显抑制体质量增加,改善糖耐量和胰岛素耐量(P<0.05或P<0.01)。病理学检查显示,GSTD明显增加肝组织糖原含量,减少胰岛体积并改善其病理学变化。GSTD还明显减轻糖尿病引起的肾小球硬化,并使KK-Ay小鼠的血清肌酐(Scr)、24 h尿量、24 h尿总蛋白和微量白蛋白(mAlb)以及肾组织中AGE、TG的含量明显下降(P<0.05或P<0.01)。50 mg·kg^(-1)GSTD的抗糖尿病效果与200 mg·kg^(-1)的Met相当。结论 GSTD对KK-Ay糖尿病小鼠具有明显的降血糖,改善胰岛素抵抗和减轻糖尿病肾病的效果,其调控糖代谢和胰岛素增敏作用的具体机制尚需深入研究。

关键词：天麻素 KK-Ay小鼠 Ⅱ型糖尿病糖耐量胰岛素抵抗糖尿病肾病

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靶向宿主的抗流感病毒药物研究进展

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中国医药生物技术 2020年第3期15卷 311-315页

作者：王萌颜海燕李玉环于莲佳木斯大学药学院药剂室黑龙江154007 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所抗感染药物研究北京市重点实验室北京100050

流行性感冒,又称流感,是由流感病毒(influenza A virus,IAV)引起的急性呼吸道疾病,在全球范围内具有较高的发病率和死亡率。流感病毒导致季节性大流行和人畜共患疾病的暴发,给全球经济带来严重的损失并对世界范围内的公共卫生产生威胁... 详细信息

流行性感冒,又称流感,是由流感病毒(influenza A virus,IAV)引起的急性呼吸道疾病,在全球范围内具有较高的发病率和死亡率。流感病毒导致季节性大流行和人畜共患疾病的暴发,给全球经济带来严重的损失并对世界范围内的公共卫生产生威胁。疫苗和抗病毒药物是预防和治疗流感病毒的主要手段,但因流感病毒易发生抗原漂移和抗原转换,疫苗防治效率低。

关键词：急性呼吸道疾病流感病毒人畜共患疾病抗病毒药物流行性感冒抗原漂移公共卫生发病率和死亡率

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鸦胆子素A诱导非小细胞肺癌细胞株H460凋亡及机制的初步研究

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中国医药生物技术 2019年第4期14卷 294-301页

作者：李聪王燕赵晓丽王真蒋建东中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 中国医学科学院医药生物技术研究所北京100050

目的考察鸦胆子素A(BA)对人非小细胞肺癌细胞系H460细胞凋亡的影响和作用机制。方法用BA对H460细胞进行处理,采用MTT法检测细胞增殖情况,并利用Annexin V-FITC/PI双染法检测BA对H460细胞凋亡的影响。Hoechst 33342染色和免疫荧光染色观... 详细信息

目的考察鸦胆子素A(BA)对人非小细胞肺癌细胞系H460细胞凋亡的影响和作用机制。方法用BA对H460细胞进行处理,采用MTT法检测细胞增殖情况,并利用Annexin V-FITC/PI双染法检测BA对H460细胞凋亡的影响。Hoechst 33342染色和免疫荧光染色观察细胞凋亡时染色质的凝集以及DNA损伤标志蛋白γ-H2AX表达情况。Western blot和RT-PCR检测H460细胞内凋亡相关蛋白表达水平。结果MTT结果表明,与对照组相比,BA能显著抑制H460细胞增殖。对A549、H1299、H1355三株非小细胞肺癌细胞系进行抑制增殖作用检测,结果显示BA对三株细胞系均有不同程度抑制作用。BA作用48h后,各浓度BA处理H460细胞凋亡率均高于对照组,具有时间依赖性,差异具有统计学意义。BA处理组可见明显的染色质凝集,细胞核碎片化,DNA损伤标志蛋白γ-H2AX表达明显增加。Western blot结果显示,BA作用48h后,促凋亡蛋白Bax表达升高,抗凋亡蛋白Bcl-2表达降低,与对照组相比,Bax/Bcl-2比值显著升高。同时与对照组相比,凋亡通路中的cleaved caspase-9、cleaved caspase-3表达明显增加,并引起凋亡标志蛋白PARP切割。RT-PCR结果显示,BA处理H460细胞后,与对照组相比,Bcl-2基因表达显著降低。结论BA能抑制人非小细胞肺癌细胞株H460细胞增殖,显著诱导其凋亡,该作用与BA引起DNA损伤并激活线粒体凋亡通路有关。

关键词：鸦胆子素细胞凋亡癌,非小细胞肺 H460细胞

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EGFR在肿瘤靶向治疗中的研究进展

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中国医药生物技术 2019年第3期14卷 266-268页

作者：张梦然盛唯瑾弓建华刘秀均中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所肿瘤室

细胞信号传导是复杂生物信号传递系统的一部分,控制并协调细胞的基本活动。细胞接受信号并作出反应的能力是组织发育、修复、免疫应答及维持正常稳态的基础。其中,细胞因子受体参与信号转导是信号传导途径的重要组成部分。受体酪氨酸激... 详细信息

细胞信号传导是复杂生物信号传递系统的一部分,控制并协调细胞的基本活动。细胞接受信号并作出反应的能力是组织发育、修复、免疫应答及维持正常稳态的基础。其中,细胞因子受体参与信号转导是信号传导途径的重要组成部分。受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine cytokines,RTKs)是一类重要的细胞表面受体。RTK在控制大多数基本细胞过程中发挥重要作用,如细胞周期、细胞迁移、细胞代谢、细胞增殖和分化及细胞存活[1]。

关键词：靶向治疗 EGFR 细胞信号传导 receptor 信号传递系统受体酪氨酸激酶肿瘤信号传导途径

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基于白蛋白的纳米递送系统在肿瘤诊断治疗领域中的研究进展

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中国医药生物技术 2019年第1期14卷 58-63页

作者：林东方夏桂民中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所制剂研究室北京100050

白蛋白是血浆蛋白中最丰富的蛋白,在维持血浆渗透压和多种内源性物质转运的过程中起着关键的调节作用^[1],例如一些亲水性的维生素和激素类药物可以在血液循环过程中与白蛋白结合。在过去几十年的研究中,白蛋白因其自身的低毒性、低免... 详细信息

白蛋白是血浆蛋白中最丰富的蛋白,在维持血浆渗透压和多种内源性物质转运的过程中起着关键的调节作用^[1],例如一些亲水性的维生素和激素类药物可以在血液循环过程中与白蛋白结合。在过去几十年的研究中,白蛋白因其自身的低毒性、低免疫原性、良好的生物相容性和体内外稳定性被广泛应用于多功能纳米递送系统^[2-3]。多种药物可以通过共价连接、静电吸附和疏水作用等方式与白蛋白结合,并且可以通过温和、简便的方法制备不同粒径的白蛋白纳米粒。最成功的例子即是一线抗癌药物紫杉醇通过疏水作用与白蛋白结合,形成的白蛋白纳米药物Abraxane已于2005年由美国FDA批准用于治疗多种类型的肿瘤^[4]。

关键词：白蛋白纳米粒诊断治疗递送系统肿瘤激素类药物蛋白结合疏水作用血浆渗透压

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