检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2016年第7期41卷 1251-1256页

作者：方伟杨印军郭宝林岑山中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

该研究主要探究藏柴胡中的三萜皂苷类成分。采用大孔吸附树脂,MCI,硅胶,ODS,MDS柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离纯化方法,从藏柴胡70%乙醇（含0.5%氨水）提取物中得到12个化合物。利用高分辨质谱、核磁共振等波谱手段鉴定其结构分... 详细信息

该研究主要探究藏柴胡中的三萜皂苷类成分。采用大孔吸附树脂,MCI,硅胶,ODS,MDS柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离纯化方法,从藏柴胡70%乙醇（含0.5%氨水）提取物中得到12个化合物。利用高分辨质谱、核磁共振等波谱手段鉴定其结构分别为柴胡皂苷b2（1）,柴胡皂苷a（2）,柴胡皂苷b1（3）,柴胡皂苷d（4）,hydroxysaikosaponin a（5）,柴胡皂苷b3（6）,柴胡皂苷c（7）,柴胡皂苷i（8）,柴胡皂苷f（9）,chikusaikosidesⅡ（10）,柴胡皂苷s（11）,柴胡皂苷I（12）。12个化合物均属齐墩果烷型三萜皂苷类化合物,其中化合物1,3,5,8~9,11~12均为首次从该植物中分离得到。体外抗流感病毒实验表明在20μmol·L-1下,化合物2,4,6,8,11~12对流感病毒WSN33具有较明显抑制作用,其抑制率分别为91.3%,88.6%,53.4%,61.3%,77.3%,57.4%。

关键词：窄竹叶柴胡三萜皂苷齐墩果烷型

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HIV-1初始传播病毒药物敏感性研究

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药学学报 2016年第3期51卷 367-372页

作者：丁寄葳赵建元米泽云魏涛岑山中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 北京联合大学应用文理学院北京100192

人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)黏膜感染绝大多数由一个或者少数几个病毒建立并最终发展为系统感染,上述病毒称为初始传播病毒(transmitted/founder virus,T/F病毒)。研究T/F病毒对不同抗HIV-1药物的敏感... 详细信息

人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)黏膜感染绝大多数由一个或者少数几个病毒建立并最终发展为系统感染,上述病毒称为初始传播病毒(transmitted/founder virus,T/F病毒)。研究T/F病毒对不同抗HIV-1药物的敏感性,可为艾滋病高危人群提供优化的暴露前预防性治疗(pre-exposure prophylaxis,Pr EP)策略。本文首先构建了含荧光素酶报告基因的T/F病毒单轮感染系统,进而分析比较了长期感染病毒和T/F病毒对不同抗HIV-1药物的敏感性。实验结果显示,与同一亚型的长期感染病毒相比,T/F病毒对HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NRTIs)、整合酶抑制剂(integrase inhibitors,INIs)及蛋白酶抑制剂(protease inhibitors,PIs)的敏感性并没有表现出显著性差异(P>0.05),而对非核苷类逆转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NNRTIs)表现出一定的耐药性,IC50显著提高(P<0.05)。这一结果提示,对于艾滋病高危人群的暴露前预防性治疗应避免选择NNRTIs。

关键词： HIV-1 暴露前预防性治疗初始传播病毒报告基因抗HIV-1药物

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组学方法在药物作用机制研究中的应用（英文）

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中国抗生素杂志 2016年第9期41卷 641-646,694页

作者：邓琪蒙建州肖春玲北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所北京100050

药物作用机制的研究是药物研发的重要组成部分,具有重要意义。基因组学、转录组学、蛋白质组学和代谢组学等组学研究方法近年来已经被应用到药物作用机制研究中。本文列举了这4种组学方法在抗感染药物作用机制和抗肿瘤药物作用机制等研... 详细信息

药物作用机制的研究是药物研发的重要组成部分,具有重要意义。基因组学、转录组学、蛋白质组学和代谢组学等组学研究方法近年来已经被应用到药物作用机制研究中。本文列举了这4种组学方法在抗感染药物作用机制和抗肿瘤药物作用机制等研究中的具体应用。

关键词：基因组学转录组学蛋白质组学代谢组学药物作用机制

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铂类抗癌药物纳米递送系统的研究进展

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中国医药生物技术 2017年第1期12卷 49-53页

作者：王晓葳刘雪王丹姬海红夏桂民中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所制剂室北京100050 青岛科技大学化工学院 266042 成都大学研究生处 610106

1965年,美国科学家Rosenberg偶然发现铂电极在通电状态下的分解产物可以有效抑制细菌的分裂,这些分解产物中最有效的是顺铂（cisplatin）。1969年,Rosenberg等[1]报告顺铂具有抗癌活性;1972年,美国国家癌症研究所正式将顺铂列为抗癌研... 详细信息

1965年,美国科学家Rosenberg偶然发现铂电极在通电状态下的分解产物可以有效抑制细菌的分裂,这些分解产物中最有效的是顺铂（cisplatin）。1969年,Rosenberg等[1]报告顺铂具有抗癌活性;1972年,美国国家癌症研究所正式将顺铂列为抗癌研究课题,从此拉开了铂类抗癌药物研究的序幕。

关键词：铂类抗癌药物递送系统美国国家癌症研究所纳米分解产物美国科学家抑制细菌抗癌活性

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济南游动放线菌CPCC 200056产生的3-去甲创新霉素发现与鉴定

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药学学报 2016年第1期51卷 105-109页

作者：左利杰赵薇江志波江冰娅李书芬刘红宇余利岩洪斌胡辛欣游雪甫武临专中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所卫计委抗生素生物工程重点实验室北京100050

创新霉素是我国科学家于20世纪70年代从游动放线菌中发现的一个具有含氮、含硫杂环新骨架的抗生素,曾作为抗菌药物进行了应用开发等研究。本研究采用ISP2固体培养基对创新霉素产生菌——济南游动放线菌CPCC 200056进行了发酵培养、乙酸... 详细信息

创新霉素是我国科学家于20世纪70年代从游动放线菌中发现的一个具有含氮、含硫杂环新骨架的抗生素,曾作为抗菌药物进行了应用开发等研究。本研究采用ISP2固体培养基对创新霉素产生菌——济南游动放线菌CPCC 200056进行了发酵培养、乙酸乙酯萃取、TLC和LC-MS分析,发现了第一个天然的创新霉素类似物组分。经分离纯化和NMR解析,确定该类似物为3-去甲创新霉素(3-demethylchuangxinmycin),为新天然产物。与创新霉素相比,3-去甲创新霉素的抗菌活性比创新霉素显著降低。3-去甲创新霉素的发现不仅丰富了对创新霉素构效关系的认识,而且为研究创新霉素生物合成机制提供了线索。

关键词： 3-去甲创新霉素创新霉素济南游动放线菌CPCC 200056

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人视网膜母细胞瘤Y79细胞依托泊苷耐药株的建立及其耐药机制初探

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中国医药生物技术 2017年第4期12卷 297-302页

作者：宋文凭张诚玥张燕李毅曹睿叶程张琳邵荣光李亮赵军阳中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所肿瘤室北京100050 首都医科大学附属北京儿童医院眼科北京100045 北京联合大学特殊教育学院 100075

目的通过构建人视网膜母细胞瘤Y79细胞的依托泊苷耐药株,比较耐药株的药物敏感性和细胞生长情况,观察耐药相关基因及细胞信号通路的变化,从而阐释人视网膜母细胞瘤对依托泊苷的耐药机制。方法以不同浓度梯度的依托泊苷处理Y79细胞,采用... 详细信息

目的通过构建人视网膜母细胞瘤Y79细胞的依托泊苷耐药株,比较耐药株的药物敏感性和细胞生长情况,观察耐药相关基因及细胞信号通路的变化,从而阐释人视网膜母细胞瘤对依托泊苷的耐药机制。方法以不同浓度梯度的依托泊苷处理Y79细胞,采用浓度递增不间断刺激法构建依托泊苷耐药株,观察耐药株细胞的形态学变化和细胞生长增殖情况以及对依托泊苷细胞毒作用的敏感性;以caspase 3/7酶活性来评估耐药株的细胞凋亡程度,并通过Western blot方法研究与细胞增殖和耐药相关蛋白的表达变化。结果成功构建耐受依托泊苷的人视网膜母细胞瘤耐药株Y79/EDR,最大耐药浓度为500 nmol/L。和亲本细胞相比,耐药细胞具有较强的生长增殖能力,倍增时间缩短14.5 h(P<0.001);且对依托泊苷的敏感性显著下降,耐药指数达29.47。Caspase 3/7活性检测结果显示,给予亲本及耐药细胞不同浓度的依托泊苷后,耐药细胞中caspase 3/7活性明显低于亲本细胞,凋亡减少,且呈药物浓度依赖性。Western blot结果表明,耐药细胞中磷酸化AKT(p-AKT)表达明显高于亲本细胞,提示其p-AKT的活性明显增强,p-AKT促进其下游蛋白MDM2的磷酸化从而抑制p53的磷酸化,而凋亡相关蛋白Bax/Bcl-2的比值明显降低。多药耐药性蛋白P-糖蛋白(P-gp)的表达下调,Rb1蛋白表达水平无明显变化,提示耐药株Y79/EDR的耐药并不依赖于P-gp而产生,且与Rb1蛋白无关,而可能通过增加肿瘤驱动蛋白AKT的磷酸化,激活其所介导的下游信号通路,增加靶蛋白MDM2的表达,从而抑制抑癌蛋白p53的表达;同时增加抗凋亡蛋白Bcl-2和降低抑凋亡蛋白Bax的表达水平;最终导致细胞通过增殖显著增强和凋亡明显减少而产生耐药。结论成功构建依托泊苷耐药株Y79/EDR,初步结果表明,其耐药细胞株可能通过促进细胞生长与增殖,同时抑制细胞凋亡而导致耐药,这将为深入研究人视网膜母细胞瘤的病变机制,阐释其对依托泊苷的耐药机制,寻找有效的耐药逆转方案提供一定的前期实验基础。

关键词：视网膜母细胞瘤依托泊苷化疗耐药细胞株 Y79细胞系

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楤木茎中1个新三萜皂苷类化合物

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中草药 2017年第4期48卷 635-638页

作者：章文马国需朱乃亮李宇璐周兴杨吴桐宇王云卿许旭东余世春刘守金安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193 广西中医药大学广西南宁530001 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心黑龙江哈尔滨150076 安徽省安泰医药生物技术有限责任公司安徽合肥230031

目的研究楤木Aralia chinensis茎的化学成分。方法采用ODS柱色谱技术对楤木茎的75%乙醇提取物进行分离纯化,采用各种波谱技术进行结构鉴定。结果从楤木茎75%乙醇提取物中分离得到了1个新三萜皂苷化合物,鉴定为3-O-{[β-D-glucopyranosyl... 详细信息

目的研究楤木Aralia chinensis茎的化学成分。方法采用ODS柱色谱技术对楤木茎的75%乙醇提取物进行分离纯化,采用各种波谱技术进行结构鉴定。结果从楤木茎75%乙醇提取物中分离得到了1个新三萜皂苷化合物,鉴定为3-O-{[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-[β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→3)]-β-D-glucopyranosyl}-oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester(1)。结论化合物1为新的三萜皂苷类化合物,命名为楤木茎苷A。

关键词：楤木属楤木三萜皂苷楤木茎苷A 化学成分

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苦参酸类衍生物抗柯萨奇病毒B3的活性分子探针构建

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药学学报 2016年第5期51卷 756-761页

作者：唐胜程新越李玉环宋丹青李迎红中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所抗感染药物研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

12-N-苯磺酰基-11-苦参酸衍生物是一类全新结构骨架、对柯萨奇病毒B3(CVB3)显示较好活性的化合物,但其作用机制尚不清楚。本研究在前期构效关系基础上设计合成了两类分子探针:一类是用于BIAcore垂钓探寻靶蛋白的苦参胺类探针;另一类是... 详细信息

12-N-苯磺酰基-11-苦参酸衍生物是一类全新结构骨架、对柯萨奇病毒B3(CVB3)显示较好活性的化合物,但其作用机制尚不清楚。本研究在前期构效关系基础上设计合成了两类分子探针:一类是用于BIAcore垂钓探寻靶蛋白的苦参胺类探针;另一类是用于生物素亲和层析寻找靶蛋白的生物素酸苦参酯类探针。通过对其抗CVB3活性评价,发现生物素分子探针10a具有较好抗CVB3活性,IC_(50)值为0.8μmol·L^(-1),SI值为58.3。此类活性分子探针的成功构建为此类化合物靶标蛋白寻找与探索提供了关键的化学工具。

关键词：苦参酸衍生物生物素小分子探针抗CVB3活性

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E23869体外对脂代谢的调节作用及机制研究

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药学学报 2016年第4期51卷 563-572页

作者：杨爽爽许艳妮刘鹏王潇韩小婉范卓文司书毅黑龙江中医药大学黑龙江哈尔滨150040 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

探讨化合物E23869体外对脂代谢的作用及其机制。本研究利用前期已建立的人ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)和清道夫受体B型I(scavenger receptor class B type I,SR-BI/CLA-1)表达上调剂筛选模型,对20 000个化合物进行筛选,获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物E23869,其上调活性分别为196%和198%,EC50值分别为0.25和0.66μmol·L-1;Western blotting实验结果表明,在RAW264.7和L02细胞中,活性化合物E23869均能显著上调ABCA1、SR-BI/CLA-1及ATP结合盒转运体G1(ATP-binding cassette transporter G1,ABCG1)的蛋白水平;体外功能实验证实,E23869能有效地抑制巨噬细胞泡沫化和促进细胞内胆固醇外排。进一步研究表明,化合物E23869能通过部分激活PPARα和PPARγ从而上调ABCA1、SR-BI/CLA-1和ABCG1的表达,并且对前脂肪细胞3T3-L1诱导分化的作用较弱。总之,化合物E23869能够上调ABCA1和SR-BI/CLA-1活性,并且具有较好的体外调节脂代谢的作用,为新型调血脂药物的先导化合物。

关键词： ATP结合盒转运体A1 清道夫受体B型I ATP结合盒转运体G1 过氧化物酶体增殖物激活受体脂代谢

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HIV-1始祖病毒Vpu和Vif拮抗宿主限制因子的能力

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中国医药生物技术 2017年第4期12卷 303-309页

作者：黄宇明赵建元岑山魏涛首都医科大学附属北京地坛医院北京100015 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 北京联合大学生物化学工程学院 100192

目的研究始祖病毒的生物学和早期进化特征,有助于阐明HIV-1建立感染的关键因素。方法以过表达的方法比较了始祖病毒和同一亚型的慢性感染病毒Vpu蛋白降解宿主限制因子BST-2的能力,利用流式细胞术检测两者对内源性BST-2细胞表面水平的影... 详细信息

目的研究始祖病毒的生物学和早期进化特征,有助于阐明HIV-1建立感染的关键因素。方法以过表达的方法比较了始祖病毒和同一亚型的慢性感染病毒Vpu蛋白降解宿主限制因子BST-2的能力,利用流式细胞术检测两者对内源性BST-2细胞表面水平的影响。利用已构建的含荧光素酶报告基因的单循环感染始祖病毒表达质粒,比较了始祖病毒与同一亚型的慢性感染株下调BST-2的能力。用过表达的方法检测了Vif蛋白拮抗宿主限制因子h A3G的能力。结果对过表达以及细胞表面内源性BST-2,始祖病毒Vpu蛋白降解宿主限制因子BST-2的能力均显著高于同一亚型的慢性感染病毒。但在始祖病毒拮抗BST-2抗病毒活性的能力分析中,尽管始祖病毒Vpu表现出较强的下调BST-2的能力,仍然不足以拮抗外源过量表达的BST-2的抗病毒活性。在Vif降解hA 3G的实验中,始祖病毒Vif降解h A3G的能力弱于慢性感染病毒p MJ4或与之类似。结论始祖病毒具有更高的拮抗宿主天然免疫的能力,有助于其建立早期感染。

关键词： vpu基因产物,人免疫缺陷病毒 vif基因产物,人免疫缺陷病毒 HIV-1始祖病毒

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