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链霉菌CPCC 203718中抗菌活性次级代谢产物的分离与鉴定

中国抗生素杂志 2015年第1期40卷 13-18页

作者：鹿瑶张德武胡辛欣王新位张新明游雪甫方晓梅魏玉珍刘红宇张玉琴余利岩中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的研究链霉菌CPCC203718中的抗菌活性次级代谢产物。方法发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备HPLC等方法进行分离纯化,利用多种现代波谱技术进行化合物结构鉴定。结果从链霉菌CPCC 203718发酵液... 详细信息

目的研究链霉菌CPCC203718中的抗菌活性次级代谢产物。方法发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和半制备HPLC等方法进行分离纯化,利用多种现代波谱技术进行化合物结构鉴定。结果从链霉菌CPCC 203718发酵液中分离鉴定了9个化合物,分别为:macrolactin B(1)、环(4-羟基-脯氨酸-亮氨酸)(2)、环(脯氨酸-酪氨酸)(3)、对羟基苯乙醇(4)、对羟基苯甲醛(5)、环(苯丙氨酸-甘氨酸)(6)、3-羟基吡啶(7)、环(缬氨酸-脯氨酸)(8)、germicidin A(9)。结论从链霉菌CPCC 203718发酵液中得到9个化合物,其中化合物1具有良好的抗金黄色葡萄球菌活性,MIC为8μg/m L,化合物4具有抗肺炎克雷伯菌活性,MIC为512μg/m L。

关键词：链霉菌次级代谢产物结构鉴定抗菌活性

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3,4-二苯基方酸新衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国新药杂志 2015年第13期24卷 1514-1516+1536页

作者：高岩韩燕星金洁李卓荣刘宗英中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所

目的:设计合成3,4-二苯基方酸新衍生物,并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3-（3’-羟基-4’-甲氧基苯基）-4-（3,4,5-三甲氧基苯基）-3-环丁烯-1,2-二酮（1）为起始原料,经磷酸酯化、脱保护、成盐,得到化合物2;;1经还原得化合物5。结果:... 详细信息

目的:设计合成3,4-二苯基方酸新衍生物,并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3-（3’-羟基-4’-甲氧基苯基）-4-（3,4,5-三甲氧基苯基）-3-环丁烯-1,2-二酮（1）为起始原料,经磷酸酯化、脱保护、成盐,得到化合物2;;1经还原得化合物5。结果:衍生物结构均经核磁共振氢谱和质谱确证。结论:4个衍生物体外抗人肝癌细胞BEL-7402的活性强于考布他丁A-4（CA-4）。

关键词： 3,4-二苯基方酸衍生物考布他丁A-4 抗肿瘤活性合成

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一株地衣内生真菌I11F-2910次级代谢产物的研究

一株地衣内生真菌I11F-2910次级代谢产物的研究

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中国化学会第十一届全国天然有机化学学术会议

作者：王仁中陈明华常珊珊巫晔翔李妍余利岩冯锋司书毅中国医学科学院&北京协和医学院医药生物技术研究所中国药科大学中药学院

地衣是一类由作为共生菌的真菌和光合作用共生藻共同构成的有机复合体,往往生长在岩石、树木等的表面,并且能够在荒漠、高山、冻土等极端环境下生存。人们对地衣的次级代谢产物研究已经相对比较成熟,并从中发现了多种类型的活性成

关键词：地衣内生真菌次级代谢产物 I11F-2910

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新型NDM-1酶抑制剂的筛选与研究

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中国抗生素杂志 2015年第6期40卷 401-406页

作者：王颖刘忆霜李兴华白银磊鲁众阳肖春玲北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所北京100050

目的建立肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)新德里β-内酰胺酶1(New Delhi metallo-β-lactamase-1,NDM-1)抑制剂的高通量筛选模型,从不同来源的样品中筛选该酶抑制剂,以期获得作用于NDM-1的新型抗耐药阴性菌的药物或药物先导物。方... 详细信息

目的建立肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)新德里β-内酰胺酶1(New Delhi metallo-β-lactamase-1,NDM-1)抑制剂的高通量筛选模型,从不同来源的样品中筛选该酶抑制剂,以期获得作用于NDM-1的新型抗耐药阴性菌的药物或药物先导物。方法克隆、表达并纯化肺炎克雷伯菌A TCC BAA-2146的NDM-1酶;基于在NDM-1作用下头孢硝噻吩溶液由黄色变成红色,且在486nm波长下具有光吸收的原理,建立酶活测定体系,构建和评价NDM-1抑制剂的高通量筛选模型;应用此模型筛选NDM-1抑制剂,评价其作为抗耐药阴性菌药物的可行性。结果得到了重组NDM-1酶,构建了NDM-1酶抑制剂高通量筛选模型,筛选得到5个NDM-1抑制剂,其中化合物IMB-XW2为该酶的非竞争性抑制剂,其Ki值为4.6μmol/L,IC50为10.3μmol/L;该化合物在4μg/m L时可以使表达NDM-1的大肠埃希菌对美罗培南的敏感度提高8倍。结论成功构建了稳定性好、灵敏度高的NDM-1酶抑制剂的高通量筛选模型,应用该模型可筛选到NDM-1抑制剂,该抑制剂有可能成为新型的抗耐药革兰阴性菌的药物或药物先导物。

关键词： NDM-1 高通量筛选酶抑制剂

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链霉菌CPCC 202950中抑制HIV-1蛋白酶活性成分的研究

链霉菌CPCC 202950中抑制HIV-1蛋白酶活性成分的研究

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中国化学会第十一届全国天然有机化学学术会议

作者：常珊珊陈明华王仁中董飚巫晔翔余利岩高增平司书毅中国医学科学院&北京协和医学院医药生物技术研究所北京中医药大学中药学院

自1981年在美国茇现首例艾滋病患者,HIV已在全球大范围传播。目前,不管是"鸡尾酒疗法"还是单独给药,疗效都不是100%,病人得不到根治,而且,都会不同程度地出现药物依赖性、耐药性、药物间相互作用、以及药物无法进入病毒宿主等问

关键词：链霉菌 HIV-1 CPCC 202950 活性成分

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ste3与ste4基因双敲除对依博素生物合成的影响

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中国生物工程杂志 2015年第11期35卷 23-28页

作者：白利平姜蓉郭连宏张洋李元中国医学科学院/北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的:以往研究已确定链霉菌胞外多糖依博素的生物合成基因簇(ste),生物信息学分析基因簇中ste3和ste4编码糖转运相关膜蛋白,现研究分析ste3和ste4与依博素生物合成的相关性。方法:通过基因同源重组双交换获得ste3和ste4双基因缺失突变株... 详细信息

目的:以往研究已确定链霉菌胞外多糖依博素的生物合成基因簇(ste),生物信息学分析基因簇中ste3和ste4编码糖转运相关膜蛋白,现研究分析ste3和ste4与依博素生物合成的相关性。方法:通过基因同源重组双交换获得ste3和ste4双基因缺失突变株,经Southern杂交验证后,对该菌株进行了基因互补研究。分离提取各菌株发酵液的胞外多糖,并计算产量。结果:双基因缺失株产生的胞外多糖依博素与野生株相比,产量从319mg/L降低至153mg/L,平均产量降低52%以上;基因互补后,依博素平均产量上升到299mg/L,基本恢复至野生株依博素产量水平。结论:本研究首次阐明了编码糖转运相关膜蛋白基因ste3和ste4在依博素的生物合成中起重要作用,为研究链霉菌139的初级代谢和次级代谢之间的相关性奠定了基础。

关键词：链霉菌基因双敲除 ste3 ste4 依博素

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创新霉素前药衍生物的合成及抗菌活性研究

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中国医药生物技术 2016年第4期11卷 314-318页

作者：刘宗英朱俊泰金洁李卓荣国家食品药品监督管理总局药品审评中心北京100038 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所合成室北京100050

目的合成创新霉素前药衍生物,测定其体外抗菌活性。方法以创新霉素为起始原料,经酯化或酰胺化反应得到目标化合物1a^f和2a^f。结果共合成12个创新霉素前药衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证;化合物1a^e体现了较强的体外抗甲氧西... 详细信息

目的合成创新霉素前药衍生物,测定其体外抗菌活性。方法以创新霉素为起始原料,经酯化或酰胺化反应得到目标化合物1a^f和2a^f。结果共合成12个创新霉素前药衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证;化合物1a^e体现了较强的体外抗甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)、耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、甲氧西林敏感表葡菌(MSSE)、耐甲氧西林表葡菌(MRSE)和肺炎链球菌(ATCC49619)活性,其中化合物1a、1e体外抗MSSA、MRSA、MSSE、MRSE、ATCC49619活性是创新霉素的4~128倍,相当或略优于阳性对照药替甲环素。结论在创新霉素的C-2羧酸上形成取代苯甲酰氧甲酯或环己基甲酰氧甲酯前药有利于提高体外抗革兰阳性菌活性,化合物1a、1e的体内抗菌活性值得进一步研究。

关键词：化学技术,合成药物前体抗菌活性创新霉素

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1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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药学研究 2016年第9期35卷 497-500,510页

作者：刘宗英高岩李卓荣国家食品药品监督管理总局药品审评中心北京100038 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的设计合成1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物,测定其体外抗肿瘤活性。方法以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛或苯乙酮(4a^4c)为起始原料,经缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物2a^2c;以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛或苯乙酮(6a^6b)为起... 详细信息

目的设计合成1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物,测定其体外抗肿瘤活性。方法以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛或苯乙酮(4a^4c)为起始原料,经缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物2a^2c;以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛或苯乙酮(6a^6b)为起始原料,经酯化、重排、水解、缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物3a^3b;采用四氮唑盐(MTT)法测定对人白血病细胞活性。结果共合成5个衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证;其中衍生物3a^3b的体外抗人白血病CEM细胞活性与先导物1相当,但低于考布他汀A-4(CA-4)。结论采用苯并噻吩环取代先导物的B环能保持化合物的体外抗肿瘤活性。

关键词：取代苯基-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物血管生成抑制剂抗肿瘤活性合成

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姜黄素类化合物与生物活性研究进展

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中国医药工业杂志 2015年第3期46卷 305-311页

作者：李子强白晓光杨志衡王玉成中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

综述了近年来姜黄素类化合物的研究进展,进行了结构归类,分析并总结了其结构与抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抑制HIV和抗菌活性之间的关系,希望为进一步研究提供参考。

关键词：姜黄素类化合物结构修饰生物活性

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化合物E0869体外抗动脉粥样硬化的活性研究

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药学学报 2015年第4期50卷 440-446页

作者：王潇刘畅刘鹏李霓许艳妮司书毅中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所国家新药微生物筛选实验室北京100050

ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)和清道夫受体B型I(scavenger receptor class B type I,SR-BI/CLA-1)是胆固醇逆转运过程中的重要蛋白。ABCA1和SR-BI/CLA-1的高表达能降低动脉粥样硬化的危险性。因此,本研究利用前期已建立的人ABCA1和CLA-1表达上调剂筛选模型,对20 000个化合物进行筛选,获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物E0869[4-甲磺酰甲基苯甲酸-1-(3,4-二甲基苯基)-1-丙酮-2-酯],其上调活性分别为160%和175%,EC50值分别为3.79和1.42μmol·L-1;进一步研究发现,活性化合物E0869能上调肝细胞Hep G2以及巨噬细胞RAW264.7中ABCA1、SR-BI/CLA-1以及ABCG1的m RNA和蛋白水平,但不影响FAS、SREBP-1c、CD36的表达;E0869能使泡沫化巨噬细胞RAW264.7胞内脂滴量明显减少,并能增加其胆固醇的流出。因此,化合物E0869能够上调ABCA1和CLA-1活性,并且具有较好的体外抗动脉粥样硬化效果。

关键词： 4-甲磺酰甲基苯甲酸-1-(3,4-二甲基苯基)-1-丙酮-2-酯 ATP结合盒转运体清道夫受体B型I 动脉粥样硬化

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