检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2016年第1期41卷 87-91页

作者：陈日道段瑞刚邹建华李军伟刘晓月王海燕李秋红戴均贵中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 黑龙江中医药大学药学院哈尔滨黑龙江150040 天津艾赛博生物技术有限公司天津300457 天津市药用植物细胞规模培养企业重点实验室天津300457

综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层色谱和制备型HPLC等多种色谱技术对八角莲愈伤组织的化学成分进行分离纯化,并采用UV,IR,MS和NMR等波谱技术鉴定化合物的结构。从八角莲愈伤组织的95%乙醇提取物中共分离得到7个... 详细信息

综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备薄层色谱和制备型HPLC等多种色谱技术对八角莲愈伤组织的化学成分进行分离纯化,并采用UV,IR,MS和NMR等波谱技术鉴定化合物的结构。从八角莲愈伤组织的95%乙醇提取物中共分离得到7个黄酮苷类化合物,分别鉴定为山柰酚-3-O-[6″-(3'''-甲氧基)-丙二酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),山柰酚-3-O-(6″-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),山柰素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),异槲皮苷(5),槲皮素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)和山柰酚-3-O-(6″-O-丙二酸单酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。以上化合物均为首次从八角莲愈伤组织中分离得到,其中化合物1,2,3,6和7为首次从八角莲植物材料中分离得到,化合物1是一个新化合物。

关键词：八角莲愈伤组织黄酮苷化学成分

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盐酸阿考替胺三水合物的合成

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中国医药工业杂志 2015年第3期46卷 230-232页

作者：白晓光杨志衡李子强王菊仙王玉成中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

2,4,5-三甲氧基苯甲酸经氯化铝脱甲基得2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸,与亚磷酸三苯酯反应生成2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯,再与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯缩合得2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]噻唑-4-羧酸甲酯,然后与N,N-二异丙基... 详细信息

2,4,5-三甲氧基苯甲酸经氯化铝脱甲基得2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸,与亚磷酸三苯酯反应生成2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯,再与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯缩合得2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]噻唑-4-羧酸甲酯,然后与N,N-二异丙基乙二胺酰化、与盐酸成盐、精制得盐酸阿考替胺三水合物,总收率75%。

关键词：阿考替胺功能性消化不良合成

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凡德他尼衍生物的设计、合成与体外抗肿瘤活性

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中国医药生物技术 2016年第5期11卷 432-436页

作者：张芮夏桂民吕凯柳珊张俊刘明亮中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所有机化学室北京100050 浙江司太立制药股份有限公司仙居317300

目的设计合成凡德他尼衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法 4-(2-氟-4-溴)苯胺基喹唑啉母核化合物(由7-苄氧基-6-甲氧基喹唑啉-4-醇合成)与含有肟基的哌啶类化合物(由N-Boc-3/4-哌啶酮合成)通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C... 详细信息

目的设计合成凡德他尼衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法 4-(2-氟-4-溴)苯胺基喹唑啉母核化合物(由7-苄氧基-6-甲氧基喹唑啉-4-醇合成)与含有肟基的哌啶类化合物(由N-Boc-3/4-哌啶酮合成)通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS和HRMS确证。SRB法测定所有目标物(30μmol/L)对肺癌细胞A549的抑制率,进一步测定抑制率大于65%的目标物对4种肿瘤细胞A549、HT29、K562、KB的IC_(50)值。结果合成了20个全新结构的凡德他尼衍生物。7个目标物对A549的抑制率大于65%,其中化合物15b1和16b2对A549的IC_(50)分别为1.94和0.26μmol/L,化合物15b2对口腔表皮癌细胞KB的IC_(50)为4.83μmol/L,优于或相当于凡德他尼。结论丰富了凡德他尼7-位取代基的结构类型,目标物16b2对A549的活性是凡德他尼的6倍以上,值得进一步研究。

关键词：化学技术,合成抗代谢药,抗肿瘤凡德他尼衍生物

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头孢地尼有关物质定量结构-色谱保留模型的建立

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药学学报 2015年第9期50卷 1161-1166页

作者：王晨李进冯艳春刘颖胡昌勤中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 中国食品药品检定研究院北京100050

本项研究通过计算已知杂质结构的分子描述符,经筛选后与色谱保留行为数据关联建模,建立特定色谱系统条件下头孢地尼有关物质定量结构-色谱保留(QSRR)模型,并以其他杂质结构与色谱行为进行验证。以F_AFRBWF、Blbn_J、Ss CH3、Sss CH2、Ss... 详细信息

本项研究通过计算已知杂质结构的分子描述符,经筛选后与色谱保留行为数据关联建模,建立特定色谱系统条件下头孢地尼有关物质定量结构-色谱保留(QSRR)模型,并以其他杂质结构与色谱行为进行验证。以F_AFRBWF、Blbn_J、Ss CH3、Sss CH2、Ss NH2、Sss NH、Sss S、SHd CH2、EEM_AFc、EEM_AFpl、EEM_XFpl和Pi_Max Q 12个分子描述符构建头孢地尼有关物质QSRR模型,18个有关物质的预测与实测结果总体R2=0.983 6,最大相对保留时间差值为0.154,相对保留时间最大误差为10.17%。结果表明,头孢地尼有关物质QSRR模型可用于本品中有关物质分析方法评价与新杂质的色谱行为预测,为评价药品质控方法的有效性提供了新的思路。

关键词：头孢地尼分子描述符模型定量结构-性质关系定量结构-色谱保留

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河南神仙洞放线菌资源勘探及抗菌活性筛选

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中国抗生素杂志 2015年第9期40卷 641-648页

作者：戴素娟李静刘少伟李小俊蒋忠科姜蓉孙承航中国医学科学院&北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的勘探河南神仙洞放线菌多样性,以期发现药用微生物资源,为新抗生素发现奠定基础。方法采用10种分离培养基,以稀释涂布法分离放线菌;采用16S r RNA基因序列比对分析开展初步鉴别;经液体发酵,发酵液乙酸乙酯萃取,菌丝体丙酮浸提,获得... 详细信息

目的勘探河南神仙洞放线菌多样性,以期发现药用微生物资源,为新抗生素发现奠定基础。方法采用10种分离培养基,以稀释涂布法分离放线菌;采用16S r RNA基因序列比对分析开展初步鉴别;经液体发酵,发酵液乙酸乙酯萃取,菌丝体丙酮浸提,获得提取浓缩物样品,采用纸片扩散法对样品进行抗菌活性筛选,活性菌株进行次级代谢产物生物合成基因NRPS,PKS I和PKS II的筛选。结果从6份土壤样品中共纯化到179株放线菌;经16S r RNA基因序列比对分析,它们分布于11个科18个属,其中链霉菌属为优势菌属;菌株S6R2A4-9的16S r RNA基因序列与最近有效菌株Flindersiella endophytica EUM 378T的相似率为93.58%,为潜在新属;发酵74株放线菌,其中52株在至少一个抗菌活性筛选中为阳性,总阳性率为70.27%。52株有活性的放线菌中,48株菌存在至少一个次级代谢产物生物合成基因簇,阳性率为92.3%,其中17株同时具有3种生物合成基因簇。结论河南新密神仙洞土壤中存在较为丰富的药用放线菌资源,具有从中发现放线菌新物种及新抗生素的潜力。

关键词：洞穴放线菌多样性生物合成基因簇生物活性

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蜘蛛抱蛋属(Aspidistra)植物内生细菌的多样性及其抗菌活性筛选

蜘蛛抱蛋属(Aspidistra)植物内生细菌的多样性及其抗菌活性筛选

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第八届全国微生物资源学术暨国家微生物资源平台运行服务研讨会

作者：方晓梅张玉琴魏玉珍郭宝林余利岩国家微生物资源平台药学微生物资源子平台/中国药学微生物菌种保藏管理中心中国医学科学院/北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 中国医学科学院&北京协和医学院药用植物研究所北京100193

[目的]研究蜘蛛抱蛋属(Aspidistra)内生细菌的多样性,探索药用植物内生细菌在药用活性产物方面的开发潜力,以期发现具有抗菌活性的次级代谢产物.[方法]对新鲜的蜘蛛抱蛋植物进行表面消毒,采用5种分离培养基分离内生细菌;根据菌落形态特... 详细信息

[目的]研究蜘蛛抱蛋属(Aspidistra)内生细菌的多样性,探索药用植物内生细菌在药用活性产物方面的开发潜力,以期发现具有抗菌活性的次级代谢产物.[方法]对新鲜的蜘蛛抱蛋植物进行表面消毒,采用5种分离培养基分离内生细菌;根据菌落形态特征选择代表性菌株测定16S rRNA基因序列,构建系统进化树分析内生细菌的多样性;使用耻垢分枝杆菌(Mycobacterium smegmatis ATCC700044),水稻白叶枯菌(Xanthomonas oryzae PXO99A),白色念珠菌(Candida albicans ATCC 100231),肺炎雷伯菌(Klebsiella pneumoniae ATCC 700603)和耐药粪肠球菌HH22 (Enterococcus faecalis HH22)5种检定菌对分离菌株的液体发酵粗提品进行抑菌活性筛选.[结果]从植物组织中分离得到了322株内生细菌,根据形态初步排重,得到260株植物内生细菌;70个代表菌株分属于3门,10目,17科,23属;43株内生细菌的发酵粗提品具有抑菌活性,初筛阳性率为16.5％.[结论]该研究显示,蜘蛛抱蛋植物组织中存在着种类多样的内生细菌,它们是抗菌生物活性次级代谢产物的有效来源之一.

关键词：蜘蛛抱蛋内生菌多样性抑菌活性

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以“广谱耐药”的摩氏摩根菌为模式菌株的筛选模型的建立及应用

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中国抗生素杂志 2015年第11期40卷 801-807页

作者：刘忆霜郝雪秦关艳郑旭东慕福芹孙红敏肖春玲中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的通过以"超广谱"、高水平耐药的摩氏摩根菌(Morganella morganii)KL-225为模式生物建立筛选模型。方法分别在培养基中加入青霉素、头孢吡肟、链霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、交沙霉素、杆菌肽、黏菌素、利福平、磺胺嘧啶等... 详细信息

目的通过以"超广谱"、高水平耐药的摩氏摩根菌(Morganella morganii)KL-225为模式生物建立筛选模型。方法分别在培养基中加入青霉素、头孢吡肟、链霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、交沙霉素、杆菌肽、黏菌素、利福平、磺胺嘧啶等,以此作为耐药菌的耐药筛选指标,从养殖池塘水体和病死的鲍鱼体的菌群中筛选能够耐受上述药物的新型摩氏摩根菌。结果筛选到广谱耐药摩氏摩根菌,构建细胞水平的新型抗菌药物筛选模型,对本所重点实验室化合物库进行初筛及复筛得到阳性化合物H1,其对广谱耐药摩氏摩根菌KL-225和摩氏摩根标准菌的MIC值都是1.59μg/m L,检测了H1的抗菌谱尤其是阴性耐药抗菌谱,考察了H1的细胞毒作用。结论通过以"广谱耐药"的摩氏摩根菌为模式菌株建立的筛选模型可用于抗耐药菌药物的发现。

关键词：广谱耐药摩氏摩根菌筛选模型筛选

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人类免疫缺陷病毒初始传播病毒的鉴别及其表型特征

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遗传 2015年第5期37卷 419-425页

作者：赵建元丁寄葳米泽云魏涛岑山北京联合大学应用文理学院北京100192 中国医学科学院/北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)简称艾滋病病毒,在粘膜传播过程中,病毒的遗传多样性是显著减少的。绝大多数的HIV-1粘膜感染由一个或者少数几个病毒建立并最终发展为系统感染,上述病毒称为初始传播病毒(T... 详细信息

人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)简称艾滋病病毒,在粘膜传播过程中,病毒的遗传多样性是显著减少的。绝大多数的HIV-1粘膜感染由一个或者少数几个病毒建立并最终发展为系统感染,上述病毒称为初始传播病毒(Transmitted/founder virus,T/F virus)。通过对初始传播病毒表型特征的研究,可进一步了解病毒在新宿主体内成功复制的关键特性,为艾滋病疫苗的发展、暴露前预防及其他治疗性干预措施提供更好的策略。文章综述了初始传播病毒的发现、进化特征以及感染后初期宿主的免疫反应等,以期为深入研究初始传播病毒的特征提供理论基础。

关键词：人类获得性免疫缺损病毒病毒传播急性感染期初始传播病毒

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广西北仑河口红树植物内生放线菌抗菌活性筛选

广西北仑河口红树植物内生放线菌抗菌活性筛选

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第八届全国微生物资源学术暨国家微生物资源平台运行服务研讨会

作者：蒋忠科潘臻李飞娜胡波李白雪刘少伟吴越黄大林孙承航中国医学科学院&北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 遵义医学院遵义563000 中国药科大学生命科学与技术学院南京210009 桂林医学院桂林541000

分布于热带和亚热带海陆交界潮间带的红树林,作为一类独特而高生产力的湿地生态系统,生物多样性极其丰富,其中的红树植物内生放线菌是亟待开发的新抗生素资源宝库.本研究基于16S rRNA基因序列分析和形态特征比对,从广西北仑河口红树植... 详细信息

分布于热带和亚热带海陆交界潮间带的红树林,作为一类独特而高生产力的湿地生态系统,生物多样性极其丰富,其中的红树植物内生放线菌是亟待开发的新抗生素资源宝库.本研究基于16S rRNA基因序列分析和形态特征比对,从广西北仑河口红树植物来源的210株内生放线菌中选取63株,开展发酵和抗菌活性筛选.经液体发酵培养,菌株培养液离心,上清液经乙酸乙酷萃取,菌丝体经丙酮浸提,获得189份提取浓缩物样品.以金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、罗伦隐球菌和白色念珠菌及其相应的耐药菌,共16株为检定菌株,采用琼脂纸片扩散法对该库进行抗菌活性筛选.结果表明,63株内生放线菌中有52株在至少一个抗菌活性筛选中显示阳性结果,总阳性率为82.5％,尤其值得关注的是其中对于临床上棘手的革兰氏阴性菌一铜绿假单胞菌耐药株,鲍曼不动杆菌耐药株,阳性率分别为36.5％和23.8％.以上结果表明,广西北仑河口红树植物内生放线菌是潜在的抗生素发现资源宝库,从其次级代谢产物中有可能发现对重要临床耐药菌具有较强抑制活性的(新)抗生素.

关键词：广西北仑河口红树植物内生放线菌耐药菌

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化合物1487B抑制肿瘤坏死因子-α生成机制研究

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中国药学杂志 2015年第20期50卷 1806-1810页

作者：马明张洋郭连宏白利平姜蓉李元中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所卫生部抗生素生物工程重点实验室北京100050

目的研究化合物1487B对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的作用,探讨其抗炎机制。方法利用荧光标记底物,检测在不同浓度化合物1487B作用下,THP-1细胞中肿瘤坏死因子-α转化酶(TACE)的活性;采用实时定量PCR法,分析肿瘤坏死因子-α的转录水平;利... 详细信息

目的研究化合物1487B对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的作用,探讨其抗炎机制。方法利用荧光标记底物,检测在不同浓度化合物1487B作用下,THP-1细胞中肿瘤坏死因子-α转化酶(TACE)的活性;采用实时定量PCR法,分析肿瘤坏死因子-α的转录水平;利用酶联免疫吸附实验及免疫印迹,测定肿瘤坏死因子-α的分泌表达水平。结果在THP-1细胞中,1487B对胞内TACE酶活性有一定的抑制作用,实时定量PCR检测1487B可降低肿瘤坏死因子-α转录,且呈明显的剂量依赖性;免疫印迹及酶联免疫吸附实验检测终浓度为50、100、200μmol·L-1的1487B作用THP-1细胞后,肿瘤坏死因子-α前体的表达减少63%(P<0.01)、72%(P<0.01)、67%(P<0.01),肿瘤坏死因子-α的分泌水平降低24%(P<0.05)、31%(P<0.01)、70%(P<0.001)。结论 1487B通过抑制THP-1细胞胞内TACE酶活性和肿瘤坏死因子-α转录,减少肿瘤坏死因子-α生成,本实验初步阐明了化合物1487B的抗炎机制,为其进一步应用奠定了基础。

关键词：新化合物 1487B 肿瘤坏死因子α 类风湿关节炎肿瘤坏死因子-α转化酶

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