检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2015年第4期27卷 699-705,725页

作者：赵洁王华伟康肖梦沈秀施培基徐文清北京协和医学院中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室天津300192

桑色素是一种天然的黄酮类化合物,具有抗炎、抗肿瘤及抗氧化等作用,本实验中使用上下法主试验,腹腔注射给予ICR雌雄小鼠不同剂量的桑色素(230、280、330、390、450、530、630 mg/kg),观察动物的毒性反应,存活动物观察14 d,计算半数致死... 详细信息

桑色素是一种天然的黄酮类化合物,具有抗炎、抗肿瘤及抗氧化等作用,本实验中使用上下法主试验,腹腔注射给予ICR雌雄小鼠不同剂量的桑色素(230、280、330、390、450、530、630 mg/kg),观察动物的毒性反应,存活动物观察14 d,计算半数致死量LD50。观察期结束后,通过体重、外周血指标、血清生化指标和病理组织学检查来衡量桑色素对小鼠的急性毒性。研究发现,高剂量桑色素对小鼠有一定的急性毒性,腹腔注射半数致死量LD50为463.24 mg/kg,并且毒性强弱与给药剂量密切相关。

关键词：黄酮类化合物桑色素急性毒性半数致死量LD50

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抗乙肝候选新药替芬泰对细胞色素P450酶的体外抑制和诱导作用研究

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药学学报 2016年第12期51卷 1864-1870页

作者：樊慧蓉慈小燕李薇董世奇曾勇伊秀林司端运刘昌孝中国医学科学院、北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津大学天津300191

抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有全新的抗乙肝病毒机制和良好的抗乙肝病毒作用。本文应用基于荧光测定的高通量细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)抑制筛选试剂盒,通过测定所得的荧光强度值,计算剩余酶活性及... 详细信息

抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有全新的抗乙肝病毒机制和良好的抗乙肝病毒作用。本文应用基于荧光测定的高通量细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)抑制筛选试剂盒,通过测定所得的荧光强度值,计算剩余酶活性及半数抑制浓度(IC50),评估Y101对CYP同工酶的抑制潜能,结果表明Y101对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6产生抑制作用的可能性较小(IC_(50)均大于100μmol·L^(-1))。人原代培养肝细胞中加入Y101培养72 h,以"Cocktail"法混合加入CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的探针底物进行反应,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法同时测定上述探针底物经CYP同工酶代谢的代谢产物浓度,计算CYP同工酶的剩余酶活性。实验组与空白对照组相比的酶活性比值均小于1(在0.662~0.928之间),与阳性对照组相比均小于其诱导能力的40%,结果表明Y101对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4无诱导潜能。结果表明,Y101可能不会在联合用药的过程中发生基于CYP酶抑制或诱导的代谢性相互作用。

关键词：替芬泰 CYP450同工酶酶活性抑制诱导药物-药物相互作用

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甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异研究

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中草药 2017年第2期48卷 320-326页

作者：樊慧蓉董世奇李全胜张爱杰魏广力司端运刘昌孝中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 天津大学天津300191 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的对甘草苷的苷元甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异进行比较研究,为甘草苷的进一步研究开发提供参考依据。方法甘草素与不同种属,包括大鼠、小鼠、人、犬及猴的肝微粒体进行孵育,比较其代谢稳定性和代谢转化情况。代谢稳定... 详细信息

目的对甘草苷的苷元甘草素在体外不同种属肝微粒体中的代谢差异进行比较研究,为甘草苷的进一步研究开发提供参考依据。方法甘草素与不同种属,包括大鼠、小鼠、人、犬及猴的肝微粒体进行孵育,比较其代谢稳定性和代谢转化情况。代谢稳定性通过底物消除法分析甘草素的剩余底物浓度水平随时间的变化,计算体外消除半衰期(t1/2)。进一步对甘草素在肝微粒体孵育后生成的代谢产物谱以及代谢途径进行分析。结果在I相肝微粒体孵育体系中,甘草素在5个种属肝微粒体中发生代谢的t1/2依次为大鼠<小鼠<人<猴<犬;在II相肝微粒体孵育体系中,甘草素代谢都非常快,除小鼠外,均在5 min内下降50%以上。甘草素与人肝微粒体进行II相孵育产生的代谢产物谱和猴的相同,其余种属则与人有明显不同。结论甘草素在猴肝微粒体中的代谢稳定性和代谢产物谱均与人最相似,其次为犬肝微粒体,大鼠和小鼠则与人存在明显差异。在进一步的临床前药代和毒理研究中可选用猴或犬作为模型动物。

关键词：甘草素甘草苷肝微粒体代谢稳定性代谢产物种属差异

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基于同名同方药的化学物质基础及其创新研究思考

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中草药 2023年第16期54卷 5410-5420页

作者：尚海花廖茂梁郑雅楠许飞飞侯文彬北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 皖西学院生物与制药工程学院安徽六安237012 天津药物研究院天津300462

近年来,中药新药创制动力不足严重阻碍产业发展。通过梳理同名同方药注册分类和评审要求,对其注册科学内涵进行分析和思考,提出以临床价值为导向,化学物质基础和临床功效关联为主线的研究思路。在揭示已上市中药中与临床功效和药品品质... 详细信息

近年来,中药新药创制动力不足严重阻碍产业发展。通过梳理同名同方药注册分类和评审要求,对其注册科学内涵进行分析和思考,提出以临床价值为导向,化学物质基础和临床功效关联为主线的研究思路。在揭示已上市中药中与临床功效和药品品质关联的“化学物质基础”差异性基础上,建立“固有化学成分-体内代谢-生物效应”功效物质成分群的解析研究模式,表征优质、优效中药内涵,以质量标志物统领和提升同名同方药的研制,推动已上市中药的传承创新。

关键词：中药同名同方药物质基础质量标志物新药创制

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天津市1411例放射工作人员淋巴细胞微核率分析

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中华放射医学与防护杂志 2017年第11期37卷 863-865页

作者：郝建秀姜立平王彦江波徐畅王晓光赵欣然于程程李旭光刘强中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津100192

为建立健全放射工作人员的健康档案，根据国标GBZB5-2011《放射工作人员职业健康监护技术规范》，本研究天津地区放射工作人员进行了职业性健康监护。

关键词：放射工作人员淋巴细胞微核率天津市职业性健康监护健康档案监护技术职业健康天津地区

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氨基酸构型对多肽纳米纤维体内分布的影响

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天津医药 2014年第2期42卷 143-147页

作者：徐宏艳张玉民杨翠红刘金剑褚丽萍闫玉军刘鉴峰宋娜玲北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室300192

目的比较由L构型和D构型氨基酸自组装形成的纳米纤维在体内分布的差异,为不同构型氨基酸自组装纳米多肽的体内应用提供指导。方法固相合成法合成多肽Nap-GFFYGRGD(L-肽)和Nap-GDFDFDYGRGD(D-肽),利用核磁和质谱对多肽分子进行结构表征... 详细信息

目的比较由L构型和D构型氨基酸自组装形成的纳米纤维在体内分布的差异,为不同构型氨基酸自组装纳米多肽的体内应用提供指导。方法固相合成法合成多肽Nap-GFFYGRGD(L-肽)和Nap-GDFDFDYGRGD(D-肽),利用核磁和质谱对多肽分子进行结构表征。多肽溶液通过煮沸、冷却、自组装形成纳米纤维(L-纤维和D-纤维),透射电镜观察纳米纤维的微观形貌。125I标记多肽分子后,由其自组装形成的纳米纤维通过尾静脉注射入小鼠体内,分别在1、3、6和12 h采血并处死小鼠,取心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠、肌肉、脑等主要器官,用γ计数仪测量其放射性强度。结果 L-肽和D-肽均可自组装形成纳米纤维,纤维直径约为10～20 nm,且两者微观形貌无明显差异。两种纳米纤维在体内的分布差异有统计学意义。D-纤维在注射后1 h的血液浓度为(8.17±0.32)%ID/g,但较迅速地从血液中清除;L-纤维浓度为(5.96±0.30)%ID/g,在注射后6 h基本保持不变。D-纤维主要分布于肝中而L纤维主要分布在胃中。结论氨基酸构型(D/L)对多肽纳米纤维在体内的分布影响显著,在未来的医学应用中考虑氨基酸构型对体内分布的影响有可能更好地指导多肽纳米纤维的应用。

关键词：肽类氨基酸序列同位素标记组织分布多肽纳米纤维

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胸腺五肽超分子水凝胶的制备及其免疫调节作用研究

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天津医药 2018年第6期46卷 615-619页

作者：任春华高阳禇丽萍刘鉴峰中国医学科学院&北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室 300192

目的制备胸腺五肽(RKDVY)超分子水凝胶,对其纳米形貌及力学性能进行表征,并研究其体外增强细胞摄取及免疫调节的性能。方法通过固相合成制备含有胸腺五肽的自组装多肽(NapG^DF^DF^DYGRKDVY),纯化目的多肽后使用高效液相色谱和液质联用... 详细信息

目的制备胸腺五肽(RKDVY)超分子水凝胶,对其纳米形貌及力学性能进行表征,并研究其体外增强细胞摄取及免疫调节的性能。方法通过固相合成制备含有胸腺五肽的自组装多肽(NapG^DF^DF^DYGRKDVY),纯化目的多肽后使用高效液相色谱和液质联用色谱分别对其分子质量和纯度进行分析鉴定。通过加热-冷却的方法制备胸腺五肽超分子水凝胶,并分别利用透射电镜和流变仪对其纳米形貌及其力学性能进行表征分析。FITC标记相应多肽后,通过荧光显微镜观察RAW 264.7细胞对RKDVY及NapG^DF^DF^DYGRKDVY纳米纤维的细胞摄取行为。通过酶联免疫吸附试验测试RKDVY和NapG^DF^DF^DYGRKDVY刺激RAW 264.7细胞产生肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的能力。结果合成的自组装RKDVY能够在加热-冷却下形成宏观可见的超分子水凝胶,该水凝胶由交联的长纤维构成并且具有良好的力学延展性。相较于游离RKDVY,NapG^DF^DF^DYGRKDVY能够更多地被RAW 264.7细胞摄取并刺激其分泌出较高含量的TNF-α。结论通过合理结构修饰后,形成纳米药物的RKDVY的细胞摄取性能和免疫调节活性显著增强,本研究能够为改善RKDVY在临床应用中的疗效提供新的方法和指导。

关键词：胸腺五肽自组装超分子水凝胶纳米纤维免疫调节

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白藜芦醇的放射防护作用及其机制研究进展

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中华放射医学与防护杂志 2018年第5期38卷 390-394页

作者：高飘阳杜利清刘强中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192

白藜芦醇作为一种天然活性物质，具有较强的抗氧化性和放射防护作用。体内外研究表明，白藜芦醇能够减轻放射损伤，在放射防护方面发挥着重要作用，具有良好的应用前景。本文就白藜芦醇对造血系统、免疫系统、神经系统、呼吸系统以及其... 详细信息

白藜芦醇作为一种天然活性物质，具有较强的抗氧化性和放射防护作用。体内外研究表明，白藜芦醇能够减轻放射损伤，在放射防护方面发挥着重要作用，具有良好的应用前景。本文就白藜芦醇对造血系统、免疫系统、神经系统、呼吸系统以及其他器官的放射防护作用和其作用机制进行综述。主要包括HO1信号通路、Nrf2途径等抗氧化机制以及激活Sirt1调节下游信号、促使TyrRs入核等发挥放射防护的作用，并对白藜芦醇的应用前景进行了展望。

关键词：白藜芦醇电离辐射防护机制

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铜稳态、铜死亡与铜相关抗肿瘤药物研究进展

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生命科学 2024年第8期36卷 1000-1011页

作者：孔文哲路璐樊赛军中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192

铜是人体必需的微量元素,作为体内众多蛋白质和酶的辅因子,铜参与多种生理活动,铜过载与铜缺乏可导致多种疾病,铜在肿瘤的稳态调节与肿瘤进展中也发挥了重要作用。铜在体内受到铜相关蛋白网络调节,包括铜酶、铜伴侣蛋白和膜转运蛋白等,... 详细信息

铜是人体必需的微量元素,作为体内众多蛋白质和酶的辅因子,铜参与多种生理活动,铜过载与铜缺乏可导致多种疾病,铜在肿瘤的稳态调节与肿瘤进展中也发挥了重要作用。铜在体内受到铜相关蛋白网络调节,包括铜酶、铜伴侣蛋白和膜转运蛋白等,这些蛋白质共同调节铜的摄入、排出和细胞内利用,从而维持机体铜稳态。铜死亡是一种由线粒体内过量铜离子诱发,靶向三羧酸循环的细胞死亡形式,以线粒体硫辛酰化蛋白聚集和铁硫簇蛋白丢失为特征,铜死亡的发现为包括肿瘤在内的疾病治疗提供了新的研究方向。靶向铜是目前肿瘤研究的方向之一,包括使用铜离子载体提高细胞内铜含量来诱导氧化应激与铜死亡,或使用铜离子螯合剂降低铜的生物利用度。本文综述了铜稳态、铜死亡以及铜相关抗肿瘤药物的最新研究进展,以期为以铜死亡为靶点的肿瘤治疗提供参考。

关键词：铜稳态铜死亡肿瘤铜离子载体铜离子螯合剂

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衰老与电离辐射损伤的关系进展

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生命科学 2024年第6期36卷 777-786页

作者：丁旭东樊赛军路璐中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192

衰老是人体的正常生命现象,其过程会伴随着多种器官和系统功能的下降,进而引起相关疾病的发生。细胞衰老作为衰老的关键因素之一,在衰老过程中具有重要意义。随着科学技术的不断进步,医学影像已经成为全球最大的人造辐射源,放射治疗作... 详细信息

衰老是人体的正常生命现象,其过程会伴随着多种器官和系统功能的下降,进而引起相关疾病的发生。细胞衰老作为衰老的关键因素之一,在衰老过程中具有重要意义。随着科学技术的不断进步,医学影像已经成为全球最大的人造辐射源,放射治疗作为恶性肿瘤的辅助治疗手段之一,在杀伤肿瘤细胞的同时也对正常器官组织造成损伤。电离辐射通过诱导DNA损伤改变细胞状态,导致细胞坏死、凋亡或衰老。因此,衰老与电离辐射损伤存在着联系。本综述主要论述了个体衰老和细胞衰老与辐射损伤的关系,总结了在不同组织器官中衰老和辐射损伤的相关机制,旨在为今后开展相关研究奠定基础,以更充分了解辐射对高龄人群的损伤机制。

关键词：衰老细胞衰老电离辐射损伤

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