检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2025年第1期60卷 1-11页

作者：翟佳羽冯存玉高雪峰雷丽冉雷蕾环奕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

组蛋白去乙酰化酶3(histone deacetylase 3,HDAC3)是一种表观遗传修饰酶,在糖尿病及其并发症的发生与发展中发挥重要作用。研究报道,在1型糖尿病中,HDAC3活性增加与胰岛β细胞功能障碍有关;而在2型糖尿病中,HDAC3通过调控肝脏、脂肪和... 详细信息

组蛋白去乙酰化酶3(histone deacetylase 3,HDAC3)是一种表观遗传修饰酶,在糖尿病及其并发症的发生与发展中发挥重要作用。研究报道,在1型糖尿病中,HDAC3活性增加与胰岛β细胞功能障碍有关;而在2型糖尿病中,HDAC3通过调控肝脏、脂肪和肌肉组织的代谢,影响胰岛素抵抗和信号转导。此外,HDAC3在糖尿病心肌病、视网膜病变和肾病等并发症中扮演了关键角色。通过选择性抑制HDAC3,可以改善胰岛素敏感性并减轻慢性炎性,改善胰岛细胞功能,有望成为糖尿病及其并发症治疗的新策略。

关键词：组蛋白去乙酰化酶3 糖尿病糖尿病并发症胰岛素抵抗胰岛β细胞

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白术化学成分及抗炎活性研究

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中草药 2025年第2期56卷 408-420页

作者：尹露莹司金光张海新张涛邹忠梅天然药物活性物质与功能国家重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所

目的研究中药白术（白术Atractylodes macrocephala干燥根茎）的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC及重结晶等多种分离方法对白术化学成分进行系统的分离纯化，并利用波谱解析和理化性质等对化合... 详细信息

目的研究中药白术（白术Atractylodes macrocephala干燥根茎）的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC及重结晶等多种分离方法对白术化学成分进行系统的分离纯化，并利用波谱解析和理化性质等对化合物的结构进行鉴定。同时采用脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型，检测化合物的抗炎活性。结果从中药白术中分离鉴定了42个化合物，愈创木烷二醇（1）、1-愈创木烯-4α,7α-二醇（2）、7β-羟基-α-桉叶醇（3）、3-桉叶烯-1β,7,11-三醇（4）、珊瑚酰胺C(5)、亚油酸（6）、油酸（7）、α-亚麻酸（8）、(S)-马桑酸（9）、(8E,10E)-7-氧代-8,10-十七碳二烯酸（10）、(10E,12E)-9-酮-10,12-十八碳二烯酸（11）、(S)-马桑酸甲酯（12）、11-烃基花生酸（13）、1,2,4-苯三酚（14）、对甲氧基苯乙酸（15）、4-羟基-3-甲氧基苯乙酸甲酯（16）、4-乙基邻苯二酚（17）、2-溴-1,4-对苯二酚（18）、4-甲基苯-1,2-二醇（19）、4-硝基苯酚（20）、间羟基苯甲酸（21）、原儿茶酸（22）、香草酸（23）、4-羟基-3-甲氧基苯丙酮（24）、2,4-二羟基-3-甲基苯甲醛（25）、水杨醛（26）、间羟基苯甲醛（27）、厚朴酚（28）、嗪皮啶（29）、黄花菜木脂素A(30)、茅术色烯（31）、(±)-小构树醇B(32)、芹菜苷（33）、染料木素-7,4'-双葡萄糖苷（34）、芦丁（35）、山柰酚3-O-β-D-槐糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷（36）、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（37）、染料木素7-O-β-D-吡楠葡萄糖苷-4'-O-[(α-L-鼠李糖基)-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（38）、(R)-2-丙基乙基-2H-1,2,3-三唑-4-羧酸酯（39）、1-乙酰基-β-咔啉（40）、2-巯基苯并噻唑（41）、木兰花碱（42）。结论化合物1为新天然产物，化合物1～42均为首次从苍术属植物中分离得到，化合物13能够抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中NO的生成量，半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）值为（8.21±0.17）μmol/L。

关键词：白术倍半萜愈创木烷二醇 3-桉叶烯-1β,7,11-三醇抗炎活性

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灵芝甾醇类化学成分及生物活性研究进展

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菌物研究 2025年

作者：傅薇澄吴卓清陈天娇陈晶晶杨金玲巩婷朱平中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室国家卫生健康委员会天然药物生物合成重点实验室中国医学科学院酶与天然药物生物催化重点实验室

灵芝甾醇是灵芝的重要生物活性成分，其多以麦角甾醇为基本骨架，在羟基化酶等后修饰酶的作用下形成结构多样的甾醇衍生物。灵芝甾醇化合物具有抗肿瘤、免疫调节、抗炎和抗衰老等作用。文中综述了近40年来灵芝属真菌来源的62种甾醇类化... 详细信息

灵芝甾醇是灵芝的重要生物活性成分，其多以麦角甾醇为基本骨架，在羟基化酶等后修饰酶的作用下形成结构多样的甾醇衍生物。灵芝甾醇化合物具有抗肿瘤、免疫调节、抗炎和抗衰老等作用。文中综述了近40年来灵芝属真菌来源的62种甾醇类化合物结构及药理活性，展望了灵芝甾醇的研究与开发方向，为灵芝系统化研究提供理论支持。

关键词：灵芝属真菌甾醇化学成分药理活性系统化研究

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修饰芳香族化合物的异戊烯基转移酶研究进展

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药学学报 2025年第3期60卷 573-586页

作者：谢萌潘英妮李宁訾佳辰沈阳药科大学中药学院辽宁省重大慢病中药创新药重点实验室沈阳市中药药效物质研究与创新药开发重点实验室辽宁沈阳110016 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室国家卫生健康委员会天然药物生物合成重点实验室中国医学科学院酶与天然药物生物催化重点实验室北京100050

具有异戊烯基取代的芳香族天然产物(prenylated aromatic natural products,PANPs)广泛存在于自然界中。由于核心骨架的变化(香豆素、木脂素、苯甲酸/苯甲醇、黄酮、氧杂蒽酮、蒽醌和芳香生物碱等)以及异戊烯基的类型、取代位置和是否... 详细信息

具有异戊烯基取代的芳香族天然产物(prenylated aromatic natural products,PANPs)广泛存在于自然界中。由于核心骨架的变化(香豆素、木脂素、苯甲酸/苯甲醇、黄酮、氧杂蒽酮、蒽醌和芳香生物碱等)以及异戊烯基的类型、取代位置和是否环合的差别,PANPs展现出丰富的结构多样性。多样的结构也赋予了PANPs多样的活性,例如抗菌、抗氧化、抗肿瘤和消炎镇痛等作用。因此,PANPs具有很好的药物开发价值。对于当归、前胡及补骨脂等中药材,PANPs是其重要的药效物质。值得注意的是,异戊烯基往往是关键药效团。根据亲缘关系以及结构特征,PANPs生物合成途径中的芳香族异戊烯基转移酶(aromatic prenyltransferases,aPTs)可分为膜结合(membranebound)aPTs(UbiA型)、具有PT桶状(PT barrel)结构的可溶性aPTs(ABBA型和DMATS型)以及类似萜合酶的aPTs。本文综述了近10年发现的94个不同类型的aPTs,重点总结了它们的底物选择性、区域选择性、进化关系及结构特征,为新颖aPTs的发现、改造,以及活性PANPs的结构修饰和生物制造提供思路。

关键词：异戊烯基芳香族化合物芳香族异戊烯基转移酶底物选择性区域选择性生物合成

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生物熵在药物研究中的应用

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中国药学杂志 2025年第3期60卷 209-213页

作者：郭慧慧高天乐马晓蕾铁偲蒋建东中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国矿业大学(北京)化学与环境工程学院北京100083 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

熵是一个源于物理学的概念,表示物质紊乱的程度。熵增定律是揭示事物消亡的自然规律。在生物学领域,也可用熵来度量生命活动过程中的质量,一般来说,生物熵越低越好。生命体依赖其自组织、防御、自愈、抗磨损和适应等负熵能力来对抗熵增... 详细信息

熵是一个源于物理学的概念,表示物质紊乱的程度。熵增定律是揭示事物消亡的自然规律。在生物学领域,也可用熵来度量生命活动过程中的质量,一般来说,生物熵越低越好。生命体依赖其自组织、防御、自愈、抗磨损和适应等负熵能力来对抗熵增,从而逆转疾病抵抗衰老,保持健康。而药物治疗的实质是作为外部干预的力量,通过增强以上某种或几种能力,产生负熵效应,协助机体恢复至有序状态。笔者探讨了生物熵在药物研究中的应用,期望未来能够利用生物熵更正确地认识药物靶点、解释药物作用机制、设计新药以及科学地评估药物(包括中药)的疗效及安全性。

关键词：生物熵高度有序生理信号熵中药药效评价

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吴茱萸次碱改善MAFLD小鼠脂肪肝和骨质疏松的作用

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药学学报 2025年第1期60卷 141-149页

作者：张煜皓李依宁姜新海王伟志李顺旺盛任雷丽娟张语嫣王晶锐魏欣玮许艳妮林燕唐琳司书毅中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所卫健委微生物药物生物技术重点实验室天然药物活性物质与功能国家重点实验室国家新药(微生物)筛选实验室北京100050 首都医科大学附属北京地坛医院北京100015 首都医科大学附属北京中医医院北京市中医药研究所北京100010 盛实百草药业有限公司天津300301

代谢相关脂肪性肝病(metabolic-associated fatty liver disease,MAFLD)和骨质疏松症(osteoporosis,OP)是两种非常普遍的代谢性疾病。越来越多的实验证据支持MAFLD和OP之间有病理生理联系,MAFLD常伴随OP的发生。吴茱萸次碱(rutaecarpine,RUT)是中药吴茱萸的主要活性成分之一,课题组前期研究发现RUT具有降脂、抗炎和抗动脉粥样硬化作用,并且可以改善大鼠的OP。但是,RUT能否同时改善MAFLD小鼠的脂肪肝和OP症状,目前尚待研究。本研究利用高脂饲料饮食(high fat diet,HFD)4个月喂养的C57BL/6小鼠构建MAFLD模型。灌胃给予RUT低剂量(5 mg·kg^(-1))和高剂量(15 mg·kg^(-1))4周,实验结束时评价RUT在体内对肝脏脂肪变性和骨代谢的影响(本实验获得中国医学科学院医药生物技术研究所动物伦理委员会批准,批准号:IMB-20190124D303)。研究结果表明,RUT治疗显著减少了肝脏脂肪变性和脂质积累,同时显著减少骨丢失并促进了骨形成。综上,本研究表明RUT具有改善MAFLD小鼠的脂肪肝和OP的作用。

关键词：吴茱萸次碱非酒精性脂肪性肝病代谢相关脂肪性肝病骨质疏松症骨代谢

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基于MS技术的抗体药物宿主细胞蛋白杂质分析研究进展

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中国新药杂志 2025年第08期 823-828页

作者：许轩生宁张金兰中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

宿主细胞蛋白(host cell protein, HCP)是抗体(antibody, Ab)药物纯化过程中引入的工艺相关杂质，可能会影响产品质量、稳定性和安全性。MS能够实现对HCPs蛋白的发现、鉴定与定量，并且具有高灵敏度。但是在纯化的抗体样品中，高丰度治... 详细信息

宿主细胞蛋白(host cell protein, HCP)是抗体(antibody, Ab)药物纯化过程中引入的工艺相关杂质，可能会影响产品质量、稳定性和安全性。MS能够实现对HCPs蛋白的发现、鉴定与定量，并且具有高灵敏度。但是在纯化的抗体样品中，高丰度治疗蛋白和低丰度HCPs之间的大动态范围对样品前处理、分离方法和MS分析提出了挑战，因此需要对方法进行优化以克服动态范围的限制。本文从上述角度综述基于MS技术的抗体药物HCPs杂质分析的研究进展。

关键词：宿主细胞蛋白 MS 蛋白质组学抗体药物杂质分析

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灵芝甾醇的化学成分及生物活性研究进展

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菌物研究 2025年第2期 93-106页

作者：傅薇澄吴卓清陈天娇陈晶晶杨金玲巩婷朱平中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室国家卫生健康委员会天然药物生物合成重点实验室中国医学科学院酶与天然药物生物催化重点实验室

灵芝甾醇作为灵芝的重要生物活性成分，通常以麦角甾醇为基本骨架，在羟基化酶等后修饰酶的作用下形成结构多样的甾醇衍生物。灵芝甾醇化合物在抗肿瘤、免疫调节、抗炎以及抗衰老等方面表现出显著的药理活性。文中综述了近40年来从灵芝... 详细信息

灵芝甾醇作为灵芝的重要生物活性成分，通常以麦角甾醇为基本骨架，在羟基化酶等后修饰酶的作用下形成结构多样的甾醇衍生物。灵芝甾醇化合物在抗肿瘤、免疫调节、抗炎以及抗衰老等方面表现出显著的药理活性。文中综述了近40年来从灵芝属真菌中分离获得的62种甾醇类化合物的结构特征及药理活性，并对灵芝甾醇的未来研究与开发方向进行了展望，旨在为灵芝的系统化研究提供理论支持。

关键词：灵芝属甾醇化学成分药理活性系统化研究

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丹参细胞色素P450 SmCYP72A395基因克隆及功能研究

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药学学报 2025年第4期60卷 1166-1174页

作者：孙琳可张建红王喆陈泓宇张文颖郑文芳马艺沔何柳孙稚颖罗红梅山东中医药大学药学院中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所道地药材品质保障与资源持续利用全国重点实验室河北省沧州市中心医院药学部中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

基于丹参(Salvia miltiorrhiza)基因组与转录组数据,克隆获得在丹参根周皮中高丰度表达的细胞色素P450基因,命名为SmCYP72A395。采用多种在线分析工具对其编码蛋白质的理化性质、亚细胞定位、蛋白质二级结构及保守结构域进行预测分析,发... 详细信息

基于丹参(Salvia miltiorrhiza)基因组与转录组数据,克隆获得在丹参根周皮中高丰度表达的细胞色素P450基因,命名为SmCYP72A395。采用多种在线分析工具对其编码蛋白质的理化性质、亚细胞定位、蛋白质二级结构及保守结构域进行预测分析,发现SmCYP72A395基因编码区全长为1 578 bp,编码525个氨基酸残基,蛋白质分子量为59.9 kDa,理论等电点为8.68,具有一个跨膜结构域。利用实时荧光定量PCR技术检测发现SmCYP72A395在丹参花、叶和根的周皮部位表达量较高。为进一步研究该基因的生物学功能,分别构建了SmCYP72A395过表达(SmCYP72A395-OE)和RNA干扰(SmCYP72A395-RNAi)转基因毛状根材料,并利用UPLC方法检测阳性株系中丹参酮类化合物的含量。与对照株系(转化空载体的毛状根株系)相比,发现SmCYP72A395-OE株系中,二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I及丹参酮IIA的含量均显著低于对照株系;而在SmCYP72A395-RNAi株系中,二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I的含量显著高于对照株系。以上结果表明SmCYP72A395在丹参酮类化合物的合成积累过程起负调控作用。本研究结果为进一步阐明丹参酮类化合物生物合成及调控途径奠定基础。

关键词：丹参细胞色素P450酶 SmCYP72A395 丹参酮类化合物生物合成调控

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熊果酸半乳糖苷偶联物的合成及保肝活性

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高等学校化学学报 2013年第7期34卷 1660-1666页

作者：朱建勤陈晖王少戎李燕方唯硕中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

通过改进的Koenigs-knorr法在熊果酸3位和28位进行半乳糖苷化得到6个化合物.通过MTT法考察了上述化合物对大鼠肝干细胞样上皮细胞WB-F344的作用,发现化合物12b和12e可明显提高WB-F344细胞的成活率.体内实验结果表明,化合物12b,12d和12f... 详细信息

通过改进的Koenigs-knorr法在熊果酸3位和28位进行半乳糖苷化得到6个化合物.通过MTT法考察了上述化合物对大鼠肝干细胞样上皮细胞WB-F344的作用,发现化合物12b和12e可明显提高WB-F344细胞的成活率.体内实验结果表明,化合物12b,12d和12f在刀豆蛋白引起的小鼠急性免疫性肝损伤模型上,除化合物12d对小鼠血清谷草转氨酶升高具有一定程度的降低作用外,其余化合物均未见对谷草和谷丙转氨酶的升高表现出明显的保护作用.

关键词：熊果酸半乳糖苷保肝活性

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