检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2019年第12期28卷 1433-1439页

作者：王越陶登尚俊美杨瀚宇李莉鲍秀琦张丹中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

目的:观察香豆素曼尼希碱衍生物LZJ17对单胺氧化酶B(monoamine oxidase B,MAO-B)和神经炎症的抑制活性,以及对帕金森病(Parkinson’s disease,PD)模型小鼠的神经保护作用。方法:用脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)刺激BV2细胞,观察培养... 详细信息

目的:观察香豆素曼尼希碱衍生物LZJ17对单胺氧化酶B(monoamine oxidase B,MAO-B)和神经炎症的抑制活性,以及对帕金森病(Parkinson’s disease,PD)模型小鼠的神经保护作用。方法:用脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)刺激BV2细胞,观察培养基中一氧化氮(nitric oxide,NO)的释放量,以评估LZJ17对神经炎症的影响,并在体外实验中检测LZJ17对MAO-B活性的抑制作用。然后在MPTP诱发的亚急性帕金森病小鼠模型中通过运动行为学测试、免疫组化及Western Blot实验观察LZJ17的神经保护作用。结果:在体外研究中,LZJ17表现出较好的抑制MAO-B和神经炎症的活性。在MPTP小鼠亚急性帕金森病模型中,LZJ17可明显提高小鼠的掉落潜伏期和酪氨酸羟化酶(tyrosine hydroxylase,TH)阳性神经元的数目。同时LZJ17也可明显抑制小鼠脑内MAO-B的活性并减少炎症蛋白i NOS和COX-2的表达。结论:LZJ17能够明显改善MPTP诱导的运动障碍,保护TH阳性神经元,机制研究显示LZJ17这种保护作用与其同时抑制MAO-B活性和神经炎症有关。

关键词：帕金森病单胺氧化酶B抑制剂神经炎症

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紫杉烷类抗肿瘤药物研究进展

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中国新药杂志 2017年第14期26卷 1628-1642页

作者：陈丽青辛欣张哲明孙平康琳金明姬高钟镐黄伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

自20世纪60年代初PTX被发现以来,在世界范围内形成了紫杉烷类抗肿瘤药物的研究热潮,新型的紫杉烷类药物相继被开发。该文简要综述了紫杉烷类抗肿瘤药物的研究现状,包括现已上市、处于临床前研究阶段和处于临床研究阶段的紫杉烷类抗肿瘤... 详细信息

自20世纪60年代初PTX被发现以来,在世界范围内形成了紫杉烷类抗肿瘤药物的研究热潮,新型的紫杉烷类药物相继被开发。该文简要综述了紫杉烷类抗肿瘤药物的研究现状,包括现已上市、处于临床前研究阶段和处于临床研究阶段的紫杉烷类抗肿瘤药物,最后展望了紫杉烷类抗肿瘤药物的研究方向。

关键词：紫杉烷类抗肿瘤临床前研究临床研究上市

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番荔枝酰胺衍生物FLZ对肠道功能和多巴胺神经元的保护作用

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中国新药杂志 2019年第9期28卷 1109-1116页

作者：尚俊美盛婵娟王璐刘慧马殊荣王琰鲍秀琦张丹中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

目的:研究番荔枝酰胺衍生物FLZ对小鼠结肠功能及多巴胺神经元的保护作用和机制。方法:在1-甲基-4-苯基,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)联合丙磺舒(MPTP/p)诱导的慢性帕金森病(PD)小鼠模型中,FLZ 75 mg·kg灌胃(ig)给药8周。测量小鼠的排便频... 详细信息

目的:研究番荔枝酰胺衍生物FLZ对小鼠结肠功能及多巴胺神经元的保护作用和机制。方法:在1-甲基-4-苯基,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)联合丙磺舒(MPTP/p)诱导的慢性帕金森病(PD)小鼠模型中,FLZ 75 mg·kg灌胃(ig)给药8周。测量小鼠的排便频率、排便总量和粪便干重,并进行转棍和爬杆测试;采用免疫组化测定中脑黑质酪氨酸羟化酶(TH)阳性神经元的数量;采用Western Blot检测小鼠结肠和中脑TH、诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、环氧化酶-2(COX-2)的表达,结肠中磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)、磷酸化磷脂酰肌醇-3激酶(p-PI3K)、蛋白激酶B(Akt)和磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)的表达。结果:FLZ 75 mg·kg显著改善慢性PD模型小鼠结肠收缩功能障碍,提高结肠TH的表达,抑制结肠i NOS,COX-2的表达。FLZ显著提高中枢多巴胺能神经元的功能,表现为小鼠转棍测试潜伏期延长和爬杆测试评分增加,中脑TH的数量和表达增加,中脑i NOS,COX-2的表达减少。FLZ抑制结肠PI3K/Akt炎症信号通路的激活。结论:FLZ可能通过PI3K/Akt信号通路抑制结肠炎症,进而通过肠脑轴而减轻中枢炎症反应,保护多巴胺能神经元,改善PD小鼠运动功能障碍。

关键词： FLZ 帕金森病结肠炎症肠脑轴 PI3K/Akt信号通路

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赤芍水提物化学成分的研究

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中国中药杂志 2018年第14期43卷 2956-2963页

作者：李瑞李彦程武玉卓王玲燕邱博琳张景芳林生中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

通过大孔吸附树脂、MCI树脂以及多种分离技术对赤芍水提物进行了系统的分离,经MS和NMR等现代波谱技术进行结构鉴定,共分离鉴定了19个化合物,包括芍药苷（1）、4-O-乙基芍药苷（2）、2＇-O-苯甲酰基芍药苷（3）、苯甲酰基芍药苷（4）、4... 详细信息

通过大孔吸附树脂、MCI树脂以及多种分离技术对赤芍水提物进行了系统的分离,经MS和NMR等现代波谱技术进行结构鉴定,共分离鉴定了19个化合物,包括芍药苷（1）、4-O-乙基芍药苷（2）、2＇-O-苯甲酰基芍药苷（3）、苯甲酰基芍药苷（4）、4″-羟基-苯甲酰基芍药苷（5）、牡丹皮苷C（6）、6＇-O-苯甲酰基-4″-羟基-3″-甲氧基-芍药苷（7）、芍药苷B（8）、6＇-O-苯甲酰基芍药内酯苷（9）、开环异落叶松脂素（10）、（＋）-南烛木树脂酚（11）、二氢去氢二愈创木基醇（12）、（7S,8S）-苏式-7,9,9＇-三羟基-3,3＇-二甲氧基-8-O-4＇-新木脂素（13）、（＋）-新橄榄脂素（14）、（3S）-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基甲醇（15）、5-羟基-3S-羟甲基-6-甲基-2,3-二氢苯并呋喃（16）、（＋）-（R）-2-羟基-1-（4-甲氧基苯基）-1-丙酮（17）、（＋）-（2R）-1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-丙醇（18）、（＋）-（4S）-（2E）-4-羟基-2-壬烯酸（19）。其中化合物15和18为新的天然产物,化合物10,11,13,14,17,19为首次从芍药属植物中分离得到。

关键词：芍药属赤芍化学成分

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酪氨酸磷酸化调节激酶1A在阿尔茨海默病中的作用和机制

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中国新药杂志 2023年第10期32卷 1013-1020页

作者：鞠程臧彩霞鲍秀琦张丹中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)是一种以学习记忆减退和认知功能障碍为特征的中枢神经系统退行性疾病，主要病理学改变为β-淀粉样蛋白(amyloid β-protein, Aβ)沉积和Tau蛋白异常磷酸化，但其病因及发病机制目前尚未完全... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)是一种以学习记忆减退和认知功能障碍为特征的中枢神经系统退行性疾病，主要病理学改变为β-淀粉样蛋白(amyloid β-protein, Aβ)沉积和Tau蛋白异常磷酸化，但其病因及发病机制目前尚未完全阐明。双底物特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1A,DYRK1A)是一种在进化中高度保守的蛋白激酶，与大脑发育异常、神经退行性改变、认知障碍和早发性AD相关。DYRK1A可通过磷酸化多种底物的丝氨酸或苏氨酸残基促进AD疾病中老年斑形成、神经纤维缠结、氧化应激和神经炎症反应，因此DYRK1A可能是防治AD的重要靶点。本文将对DYRK1A的结构、分布、功能及其在AD发病中的作用进行综述，旨在为AD的研究和治疗提供新的思路。

关键词：阿尔茨海默病酪氨酸磷酸化调节激酶1A β-淀粉样蛋白 Tau蛋白神经炎症

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天然来源单环倍半萜类化合物的结构及其药理活性研究进展

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中国中药杂志 2019年第17期44卷 3672-3683页

作者：付佳李锋华李常康李保明陈若芸康洁中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

倍半萜是一类由15个碳原子构成,以3个异戊二烯单元为基本母核的萜类化合物。天然来源的倍半萜类化合物众多,按其结构可分为无环型、单环型、双环型、三环型、四环型,亦有五元以上的大环型倍半萜,其中单环倍半萜是倍半萜类化合物中种类... 详细信息

倍半萜是一类由15个碳原子构成,以3个异戊二烯单元为基本母核的萜类化合物。天然来源的倍半萜类化合物众多,按其结构可分为无环型、单环型、双环型、三环型、四环型,亦有五元以上的大环型倍半萜,其中单环倍半萜是倍半萜类化合物中种类和数目都较为庞大的一类,而其药理活性也多种多样,如细胞毒、抗氧化、抗炎等活性,为了更好的研究和开发此类天然产物,该文整理了近五年(2014-2018)文献发表的降碳倍半萜(megastigmanes)、单环金合欢烷型(monocyclofarnesoltype sesquiterpenes)、没药烷型(bisabolane-type sesquiterpenes)、单环吉马烷型(germacrane-type sesquiterpenes)等五大类共计161个单环倍半萜类化合物,其中一些化合物具有一定的细胞毒、抗氧化、抗炎等生物活性,并讨论了这些化合物的研究前景。

关键词：单环倍半萜抗炎活性抗氧化活性神经保护活性细胞毒活性

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南五味子根的化学成分研究

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中草药 2015年第2期46卷 178-184页

作者：陈佳宝刘佳宝崔保松李帅中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的对南五味子Kadsura longipedunculata根的化学成分进行研究。方法采用硅胶、ODS、葡聚糖凝胶、HPLC等多种色谱技术进行分离,通过波谱技术鉴定化合物结构。结果从南五味子根95%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,分别鉴定为pinobatol... 详细信息

目的对南五味子Kadsura longipedunculata根的化学成分进行研究。方法采用硅胶、ODS、葡聚糖凝胶、HPLC等多种色谱技术进行分离,通过波谱技术鉴定化合物结构。结果从南五味子根95%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,分别鉴定为pinobatol（1）、leptolepisol B（2）、（7S,8R）-4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素（3）、2,3-二-（3-甲氧基-4,7-二羟基-苯基）-丁基-1,4-二醇（4）、（7′S,8R,8′S）-4,4′,9-三羟基-3,3′,5-三甲氧基-9′-O-β-D-吡喃木糖-2,7′-环木脂素（5）、aviculin（6）、异落叶松脂素（7）、lawsorosemarinol（8）、（＋）-安五脂素（9）、异落叶松脂素-2α-O-β-D-木糖苷（10）、原花青定B3（11）、原飞燕草素B3（12）、（-）-棓儿茶素（13）、（＋）-儿茶素（14）、脱落酸-β-D-吡喃葡萄糖（15）、（-）-oleuropeic acid8-O-β-D-glucopyranoside（16）。结论化合物1-8、11-13、15、16为首次从该属植物中分离得到。

关键词：南五味子 (7S,8R)-4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8-O-4′-新木脂素异落叶松脂素原花青定B3 原飞燕草素B3 脱落酸-β-D-吡喃葡萄糖

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四季青化学成分的研究

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中草药 2016年第8期47卷 1272-1277页

作者：夏文绮崔保松李帅中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的研究四季青(冬青Ilex chinensis叶)的化学成分。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。结果从四季青70%乙醇提取物中分离得到15个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴定为2α,3β-二羟基-23-去甲-4(24)-12(... 详细信息

目的研究四季青(冬青Ilex chinensis叶)的化学成分。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。结果从四季青70%乙醇提取物中分离得到15个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴定为2α,3β-二羟基-23-去甲-4(24)-12(13)-二烯-齐墩果酸(1)、29-羟基常春藤皂苷元(2)、ilexosapogenin A(3)、救必应酸-3,23-缩丙酮(4)、2α,3β-二羟基-23-去甲-4(24)-12-二烯-乌索酸(5)、23-羟基乌索酸(6)、3β,23-二羟基-12,18-二烯-乌索酸(7)、积雪草酸(8)、泰国树脂酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(9)、28-O-β-D-glucopyranoside spathodic acid(10)、坡模酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(11)、rotungenoside(12)、3β,23-二羟基-12,18-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(13)、3β,23-二羟基-12,19-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(14)、3β,23-二羟基-12,19(29)-二烯-乌索酸-28-O-β-D-葡萄糖酯苷(15)。结论化合物1、2为首次从冬青属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：冬青三萜 2α,3β-二羟基-23-去甲-4(24)-12(13)-二烯-齐墩果酸 29-羟基常春藤皂苷元积雪草酸

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Rac1通过调控JAK2/STAT1信号通路参与神经炎症

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中国药学杂志 2022年第3期57卷 203-208页

作者：臧彩霞刘慧鞠程袁方玉李方园鲍秀琦张丹中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的研究BV2小胶质细胞上Ras相关C3肉毒菌素物底物1(ras-related C3 botulinum toxin, Rac1)参与神经炎症的作用。方法采用脂多糖(lipopcly saccharide, LPS)诱导BV2小胶质细胞,加入Rac1抑制剂EHT1864,用MTT法检测细胞活力;G-LISA和免疫荧光检测Rac1活性的变化;荧光酶标仪检测ROS的含量,Griess试剂法检测一氧化氮的含量以及酶联免疫吸附法测定肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF-α)和前列腺素E_(2)(prostaglandin E_(2),PGE_(2))的含量;Western blot法检测环氧化酶(cyclooxygenase-2,COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase, iNOS)的表达,观察神经炎症反应的变化。结果 LPS诱导BV2小胶质细胞细胞后,Rac1的活性升高,炎症反应增强;当给予Rac1抑制剂EHT1864后,LPS诱导的炎症反应减轻,表现为炎症蛋白(COX-2和iNOS)的表达减少以及炎症因子(ROS、NO、TNF-α和PGE_(2))的释放减少。初步机制研究发现EHT1864能抑制Janus激酶2信号转导和转录激活因子1(Janus kinase 2 signal transducers and activators of transcription, JAK2/STAT1)炎症信号通路的激活。结论在小胶质细胞上,Rac1通过调控JAK2/STAT1信号通路参与神经炎症。

关键词： Ras相关C3肉毒菌素物底物1 神经炎症小胶质细胞 EHT1864

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线粒体-内质网动态关联与胰岛β细胞功能稳态

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药学学报 2017年第5期52卷 667-672页

作者：王悦刘率男申竹芳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

胰岛β细胞内的能量及物质代谢稳态是维持其正常功能及存活的关键,细胞器线粒体与内质网之间的动态关联在此过程中起到了重要的调控作用。线粒体自身的动态变化响应胞内能量和物质代谢,为胰岛β细胞稳态提供物质基础;内质网则可根据线... 详细信息

胰岛β细胞内的能量及物质代谢稳态是维持其正常功能及存活的关键,细胞器线粒体与内质网之间的动态关联在此过程中起到了重要的调控作用。线粒体自身的动态变化响应胞内能量和物质代谢,为胰岛β细胞稳态提供物质基础;内质网则可根据线粒体的变化,实时调节相关代谢酶及蛋白的合成,从而调控胰岛β细胞功能。本文将综述近年围绕线粒体与内质网间动态联系的相关研究,阐述二者通过结构或功能变化,相互影响、协同作用,进而维持胰岛β细胞正常状态以及生理功能的过程。线粒体与内质网之间的动态关联,以全新视角对胰岛β细胞损伤及保护的可能途径进行了阐释,其中也不乏一些潜在的药物治疗靶点,对于2型糖尿病的相关机制探讨及新药研发具有十分重要的意义。

关键词：线粒体内质网胰岛β细胞物质代谢 2型糖尿病

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