检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药业 2021年第19期30卷 24-30页

作者：李明张宇佳王立强郑稳生中国医学科学院北京协和医学院药物研究所·药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室北京100050 北京元延医药科技股份有限公司北京101102

目的比较不同载体材料尼莫地平固体分散体的性质。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP K30)、共聚维酮S630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体材料,按1∶2,1∶3,1∶4... 详细信息

目的比较不同载体材料尼莫地平固体分散体的性质。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP K30)、共聚维酮S630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体材料,按1∶2,1∶3,1∶4的比例通过喷雾干燥法制备尼莫地平固体分散体,通过偏光显微镜(PLM)、差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、动力溶解度试验、稳定性试验分析尼莫地平固体分散体的微观形态特征、药物的晶体特征及分子间的相互作用。结果不同载体材料按1∶2,1∶3,1∶4比例与尼莫地平以喷雾干燥法制备,均可以无定形形式存在于固体分散体内。PLM结果显示,与载体材料形成固体分散体后,尼莫地平的微观结构发生了明显改变,晶体结构消失。DSC结果显示,不同载体材料制备的固体分散体在124.76℃处未出现任何吸热峰。XRD结果显示,不同载体材料制备的固体分散体中,尼莫地平的X射线衍射峰均完全消失。FTIR结果显示,不同载体材料制备的固体分散体中,N-H,C=O,C=C,C-N发生波数偏移或谱线变宽。动力溶解度试验表明,固体分散体有效增加了尼莫地平的溶解度。稳定性试验表明,不同载体材料制备的固体分散体表现出不同稳定性。结论以PVP K30、共聚维酮S630、Soluplus和HPMCAS为载体材料,通过喷雾干燥法均能成功制备尼莫地平固体分散体,且尼莫地平在固体分散体中以无定形形式稳定存在,增加溶解度的同时表现出了良好的理化性质。

关键词：尼莫地平固体分散体喷雾干燥法微观形态特征晶体特征分子间相互作用

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儿童药物制剂产业化关键技术

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中国药学杂志 2019年第21期54卷 1739-1745页

作者：姜栋宋辉靳雯臻郑稳生北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室

中国0~14岁儿童占总人口约17%,用药规模超600亿,但儿童服药过程吞服困难、对味道敏感,再加上胃肠及肝肾功能尚未发育完全、免疫功能脆弱,对药物及剂型、剂量、口感、外观等均有特殊需求,但国内相应的儿童制剂缺乏,发展水平相较于欧美有... 详细信息

中国0~14岁儿童占总人口约17%,用药规模超600亿,但儿童服药过程吞服困难、对味道敏感,再加上胃肠及肝肾功能尚未发育完全、免疫功能脆弱,对药物及剂型、剂量、口感、外观等均有特殊需求,但国内相应的儿童制剂缺乏,发展水平相较于欧美有显著差距,故对于限制我国儿童制剂发展的关键技术,如掩味技术,增溶技术,定量给药装置,儿童制剂用辅料,生产设备进行综述,以促进中国儿童药物制剂产业化关键技术的突破。

关键词：儿童制剂掩味增溶定量给药装置辅料生产设备

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苯磺贝他斯汀滴眼液的制备与评价

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中国新药杂志 2019年第10期28卷 1253-1259页

作者：檀华进谭晓川董可方夏琴张宇佳宋辉郑稳生北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室安徽中医药大学

目的:制备苯磺贝他斯汀滴眼液,进行质量评价,并比较不同含量测定分析方法。方法:以氯化钠、磷酸二氢钠一水合物、氢氧化钠和苯扎氯铵为辅料,蒸馏水为溶剂制备苯磺贝他斯汀滴眼液。对滴眼液性状、渗透压摩尔浓度比、pH、可见异物、装量... 详细信息

目的:制备苯磺贝他斯汀滴眼液,进行质量评价,并比较不同含量测定分析方法。方法:以氯化钠、磷酸二氢钠一水合物、氢氧化钠和苯扎氯铵为辅料,蒸馏水为溶剂制备苯磺贝他斯汀滴眼液。对滴眼液性状、渗透压摩尔浓度比、pH、可见异物、装量、R-异构体和有关物质进行检查;采用高效液相色谱法使用内标法与外标法进行含量测定对比分析,并进行含量测定。结果:制备的滴眼液为无色澄明液体、渗透压摩尔浓度比均值为0. 99,pH约为6. 8,无可见异物,装量合格,R-异构体杂质在1. 0%以下,有关物质检查符合要求;外标法和内标法的含量测定方法学考察均符合要求,含量测定结果无显著性差异,测得含量分别为:97. 08%和97. 39%。结论:苯磺贝他斯汀滴眼液的处方和制备工艺合理,质量符合要求。用于含量测定的外标法或内标法的方法学考察合格,结果准确可靠,均可应用于苯磺贝他斯汀滴眼液质量控制研究。

关键词：苯磺贝他斯汀滴眼液质量评价含量测定高效液相色谱法

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交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂的制备与评价

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中国药学杂志 2019年第10期54卷 796-802页

作者：张宇佳檀华进姜栋宋辉谭晓川汪凯康郑稳生中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 安徽中医药大学合肥230012

目的制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并评价其质量特性。方法以聚丙烯酸钠为基本骨架材料,氢氧化铝为交联剂等制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并与交联型盐酸伐地那非水凝胶透皮贴剂、盐酸伐地那非凝胶剂进行透皮性能比较;采用透... 详细信息

目的制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并评价其质量特性。方法以聚丙烯酸钠为基本骨架材料,氢氧化铝为交联剂等制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并与交联型盐酸伐地那非水凝胶透皮贴剂、盐酸伐地那非凝胶剂进行透皮性能比较;采用透皮扩散试验仪、高效液相色谱仪,检测体外透皮特性与药物含量;初黏力测定仪、持黏力测定仪、剥离试验机测定贴剂黏附力;并考察其吸潮抗变形性、耐热耐冷试验、赋形型及皮肤刺激性。结果交联型伐地那非贴剂为黏性的透明凝胶状固体,药物测定方法学考察符合要求,其体外透皮试验符合零级释放规律,且24 h内渗透速率高于盐酸伐地那非贴剂或凝胶剂;交联型贴剂具有较好的吸潮抗变形与耐热耐冷能力,赋形型良好,黏附性适宜、无皮肤刺激性。结论制备的交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,其透皮性能良好,质量符合要求,且伐地那非相比盐酸伐地那非更适宜经皮给药,可为本类型贴剂进一步研究提供理论与实际参考。

关键词：伐地那非贴剂质量评价体外透皮试验

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络合沉淀-紫外分光光度法测定黄芩素脂肪乳中甲氧基苯胺值

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中国现代应用药学 2019年第24期36卷 3019-3022页

作者：周君卓董武军刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室

目的建立一种专属性好,适用于主药有干扰的脂肪乳中甲氧基苯胺值的测定方法。方法以醋酸铅为络合沉淀剂,采用络合沉淀法排除主药黄芩素对甲氧基苯胺值测定的影响,并对改进后的方法进行验证分析。结果醋酸铅对甲氧基苯胺值测定结果无影响... 详细信息

目的建立一种专属性好,适用于主药有干扰的脂肪乳中甲氧基苯胺值的测定方法。方法以醋酸铅为络合沉淀剂,采用络合沉淀法排除主药黄芩素对甲氧基苯胺值测定的影响,并对改进后的方法进行验证分析。结果醋酸铅对甲氧基苯胺值测定结果无影响,加入量为200μL(0.4g·mL^-1)时,可排除药物干扰,干扰试验平均回收率为99.39%,RSD为1.73%(n=3),重复性RSD均<2.0%(n=5)。结论该方法专属性好,测定结果准确可靠,能有效排除药物对脂肪乳甲氧基苯胺值测定的影响,为载药脂肪乳中甲氧基苯胺值控制提供了新的思路和方法。

关键词：甲氧基苯胺值络合沉淀法黄芩素脂肪乳

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苯磺贝他斯汀滴眼液中苯扎氯铵含量分析方法研究

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食品与药品 2020年第6期22卷 432-436页

作者：方夏琴檀华进靳雯臻姜栋谭晓川张宇佳郑稳生北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的建立苯磺贝他斯汀滴眼液中抑菌剂苯扎氯铵含量测定的高效液相色谱法(HPLC),并分析滤膜吸附作用对检测结果的影响。方法色谱柱为Agilent TC-C C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-5 mmol/L乙酸铵溶液(含1%三乙胺,用磷酸调节p... 详细信息

目的建立苯磺贝他斯汀滴眼液中抑菌剂苯扎氯铵含量测定的高效液相色谱法(HPLC),并分析滤膜吸附作用对检测结果的影响。方法色谱柱为Agilent TC-C C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-5 mmol/L乙酸铵溶液(含1%三乙胺,用磷酸调节pH值至5.0)=65:35,检测波长214 nm,进样量20μl;通过控制滤膜材质、来源、过滤体积,考察滤膜吸附差异。结果溶剂与辅料对苯扎氯铵含量测定无干扰,在0.02438~0.07314 mg/ml范围内线性关系良好(y=2.453×107x+2.173×104),仪器精密度RSD为0.44%,重复性RSD为1.25%,中间精密度RSD为1.70%,低、中、高浓度对应的平均回收率为96.94%,RSD为1.28%,24 h内溶液稳定性RSD为0.81%,3批检测含量:112.89%,104.61%,108.22%。滤膜材质、来源、过滤体积均会影响滴眼液中苯扎氯铵吸附情况,不同同系物吸附强度不同,且亲水性滤膜吸附作用相对较小。结论该方法准确可靠,灵敏度较高,适用于对苯磺贝他斯汀滴眼液中苯扎氯铵的检查。

关键词：高效液相色谱苯磺贝他斯汀滴眼液苯扎氯铵抑菌剂含量测定

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α葡萄糖苷酶抑制剂桑枝总生物碱的抗糖尿病作用研究

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药学学报 2019年第7期54卷 1225-1233页

作者：刘率男刘泉孙素娟李彩娜环奕陈跃腾汪仁芸夏学军刘志华刘玉玲谢明智申竹芳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室晶型药物研究北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心

桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及... 详细信息

桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及淀粉酶的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)值;在正常小鼠和四氧嘧啶(alloxan)高血糖小鼠中,考察单次灌胃SZ-A对多糖和葡萄糖负荷后血糖升高的影响;在链脲霉素(STZ)糖尿病大鼠和高脂喂养的肥胖C57小鼠(HFC57)中,考察长期给予SZ-A对糖脂代谢紊乱的改善作用。动物实验操作过程依照中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所实验动物管理与动物福利委员会的要求执行。结果显示,SZ-A对蔗糖酶和麦芽糖酶活性抑制的IC50分别为21.9和40.4 ng·mL^-1,对淀粉酶几乎无抑制作用。SZ-A能显著降低正常和高血糖小鼠蔗糖和淀粉负荷后的血糖峰值和血糖时间曲线下面积,抑制餐后血糖的升高;但对葡萄糖负荷后的血糖升高无影响。在STZ糖尿病大鼠中,SZ-A给药3周后,可显著降低其随机及空腹血糖、血甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)、糖化血清蛋白及尿糖水平。在糖尿病前期动物模型HFC57小鼠中,SZ-A给药6周后,可显著降低随机和空腹血糖、血TC及基础胰岛素水平,改善糖脂代谢紊乱和胰岛素抵抗状态,改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌功能。综上,SZ-A是一种高选择性的双糖酶抑制剂;单次给药可显著抑制正常及糖尿病小鼠多糖负荷后的血糖升高,长期给药可改善糖尿病前期及糖尿病动物的糖脂代谢紊乱。SZ-A通过抑制α葡萄糖苷酶活性控制糖尿病状态下的餐后血糖的波动,长期应用可能有益于减缓糖尿病及其并发症的发生和发展。

关键词：桑枝总生物碱 α-葡萄糖苷酶抑制剂糖尿病前期 2型糖尿病

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桑枝总生物碱片的守正创新之路

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中国药理学与毒理学杂志 2021年第10期35卷 746-746页

作者：刘率男刘泉刘玉玲谢明智申竹芳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心北京100050

我国原创降血糖天然药物“桑枝总生物碱片”于2020年3月获批上市,是十几年来我国首个获批的中药创新药,也是糖尿病治疗领域唯一的有效组分天然药物。在其研发过程中,根据中药传统理论,并结合现代药理学研究技术方法,确定了桑枝中的降血... 详细信息

我国原创降血糖天然药物“桑枝总生物碱片”于2020年3月获批上市,是十几年来我国首个获批的中药创新药,也是糖尿病治疗领域唯一的有效组分天然药物。在其研发过程中,根据中药传统理论,并结合现代药理学研究技术方法,确定了桑枝中的降血糖作用有效组分。在临床前药理学过程中,采用了多种现代药理学研究方法,挖掘出桑枝总生物碱具有作用靶点清晰、物质基础明确和降血糖作用显著等特点;在临床研究中发现其广泛的糖尿病治疗综合获益远超单纯的糖苷酶抑制剂,可能具有天然药物独特的多重药理作用优势。因此,后续采用了多种现代药理学手段,广泛地挖掘桑枝总生物碱的多重药理作用特点与潜在机制。本文将就围绕其研发历程及后续机制探索工作,浅谈利用现代药理学研究理念,从天然药物宝库中获取有效活性成分和新药研究中需要突破的技术瓶颈和理念创新,以期为我国创新中药的创制工作提供研究实例经验参考。

关键词：桑枝总生物碱 2型糖尿病餐后血糖

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磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的研究进展

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中国药房 2019年第8期30卷 1143-1147页

作者：董武军王玮珏周君卓刘玉玲中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的:了解磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的研究进展,为新型药物递送载体的研究和开发提供思路。方法:以"壳聚糖""磷脂""纳米粒""自组装""Chitosan""Lecithin""Phospholipi... 详细信息

目的:了解磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的研究进展,为新型药物递送载体的研究和开发提供思路。方法:以"壳聚糖""磷脂""纳米粒""自组装""Chitosan""Lecithin""Phospholipid""Nanoparticles""Self-assembled"等为关键词,在中国知网、万方、维普、PubMed、Elsevier、SpringerLink等数据库中组合查询2002年-2018年11月发表的相关文献,对磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的形成机制和微观结构、制备方法以及作为药物递送载体的应用等相关研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献499篇,其中有效文献34篇。带正电荷的壳聚糖与磷脂中负电荷基团通过静电相互作用自组装形成脂溶性致密内核、壳聚糖包裹带正电荷水化外壳的核壳结构纳米粒;采用常规的溶剂注入法制得的磷脂-壳聚糖自组装纳米粒,具有良好生物相容性,能促进药物渗透吸收和提高生物利用度等,在口服、经皮、眼部及鼻腔黏膜等给药系统具有广泛的应用前景。今后可考虑对壳聚糖或纳米粒表面进行结构修饰和功能性设计,并进一步探索和研究如何精准调控自组装纳米粒的微观结构、尺寸大小、药物分布以及功能等。

关键词：磷脂壳聚糖自组装纳米粒药物递送系统

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乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响

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中国药学杂志 2019年第1期54卷 47-52页

作者：宫晓菲张丹王一然张一平张金兰陈太标夏学军中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 世贸天阶制药(江苏)有限责任公司江苏盐城224100

目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和... 详细信息

目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和体外释放产生显著性差异的乙醇浓度进行自制片及Glucophage XR的Beagle犬体内释药影响试验。结果随着乙醇浓度的升高,自制缓释片及Glucophage XR在溶胀过程中凝胶层形成均变慢且溶媒渗入较少,两制剂的体外释放均逐渐降低,且二者在体积分数40%乙醇中释放与水中相比均产生了较显著的差异(f2 <50),但二者在相同介质中的释放均有较好的相似性; Beagle犬体内试验表明,两制剂给体积分数40%乙醇组前期释放与体外一致均明显降低,而后期释放出现了一定的升高,但整体释放与给水组相比无统计学差异,且自制片与Glucophage XR各组间主要药动学参数经统计学分析均无显著性差异。结论乙醇对自制盐酸二甲双胍缓释片及Glucophage XR的体内外释药特性的影响均一致;高浓度乙醇对盐酸二甲双胍缓释片的体外释药特性有较显著的影响,但对其体内的总体释放特性无显著性影响。

关键词：盐酸二甲双胍缓释片 Glucophage XR 乙醇释放溶胀药动学

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