检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药师 2019年第7期22卷 1261-1264页

作者：王邦源杨艳芳庞建梅刘志华蒋玲敏刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京五和博澳药业有限公司

目的:建立GC校正因子法同时测定鱼腥草提取物中9种挥发油活性成分的含量。方法:采用气相色谱法,色谱柱为Agilent DB-5 (30 m×0.25 mm,0.25μm)石英毛细管柱,进样口温度:250℃,FID检测器,检测器温度:250℃,程序升温,载气:氮气,流速:... 详细信息

目的:建立GC校正因子法同时测定鱼腥草提取物中9种挥发油活性成分的含量。方法:采用气相色谱法,色谱柱为Agilent DB-5 (30 m×0.25 mm,0.25μm)石英毛细管柱,进样口温度:250℃,FID检测器,检测器温度:250℃,程序升温,载气:氮气,流速:1.0 ml·min-1,分流比:为3∶1。以鱼腥草素作为内标,建立鱼腥草素、α-蒎烯、莰烯、β-蒎烯、月桂烯、柠檬烯、乙酸龙脑酯、甲基正壬酮和石竹烯9种成分的线性方程,计算各成分相对校正因子。分别采用外标法和校正因子法测定鱼腥草提取物中9种挥发油成分,并对这两种方法的测定结果进行评价,验证其准确性。结果:鱼腥草挥发油中鱼腥草素及α-蒎烯、莰烯、β-蒎烯、月桂烯、柠檬烯、乙酸龙脑酯、甲基正壬酮、石竹烯这9种成分的相对校正因子分别为1,0.728,0.705,0.713,0.966,0.672,0.789,0.796,0.662。对3批提取物样品分别进行了含量测定,校正因子法与外标法所得结果差异无统计学意义(P>0.05)。结论:建立的校正因子法准确、快速,可以同时测定鱼腥草提取物中9种挥发油成分的含量,为鱼腥草的质量控制提供了可靠依据。

关键词：鱼腥草鱼腥草素校正因子法气相色谱法相对校正因子含量测定

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高脂血症、单核细胞亚型与动脉粥样硬化

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中国动脉硬化杂志 2020年第9期28卷 815-822页

作者：彭雪英武怀珠王敏杰朱海波天然药物活性物质与功能国家重点实验室新药作用机制研究与药效学评价北京重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京市100050 浙江大学医学院附属杭州市第一人民医院药学部浙江省杭州市310006 美国贝勒医学院医学部心血管研究室德克萨斯州休斯顿市77030 内蒙古医科大学基础医学院药物筛选中心与新药安全评价和研究中心内蒙古呼和浩特市010110

单核细胞是天然免疫的重要组成部分,在血管炎症和动脉粥样硬化(As)中发挥重要作用。高脂血症可加速心血管疾病,尤其是As的进展。高脂血症时,循环单核细胞能吸收脂质,形成泡沫状单核细胞,改变表型,可能有助于动脉粥样硬化的发展。长期以... 详细信息

单核细胞是天然免疫的重要组成部分,在血管炎症和动脉粥样硬化(As)中发挥重要作用。高脂血症可加速心血管疾病,尤其是As的进展。高脂血症时,循环单核细胞能吸收脂质,形成泡沫状单核细胞,改变表型,可能有助于动脉粥样硬化的发展。长期以来,单核细胞及其不同亚型对高脂血症的响应和对As的作用一直是人们研究的热点。本文探讨了人和小鼠的单核细胞亚型特点,高脂血症对单核细胞的影响,以及单核细胞对As的作用等,重点介绍了单核细胞通过脂质吞噬、泡沫细胞形成、巡逻以及迁移入斑块等途径影响As进程的研究进展。

关键词：高脂血症单核细胞亚型动脉粥样硬化巡逻脂质吞噬

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新型口服微管抑制剂D2的药效学及作用机制研究

新型口服微管抑制剂D2的药效学及作用机制研究

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“一带一路”傣药南药国际研讨会暨2019药植论坛、2019全国研究生药苑学术论坛

作者：杜婷婷林松文季鸣许恒陈晓光中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京市西城区先农坛1号100050

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靶向肝X受体的抗动脉粥样硬化药物研究进展

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中国动脉硬化杂志 2019年第3期27卷 254-263页

作者：付育李霓河北科技大学生物科学与工程学院河北省石家庄市050018 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京市100050 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所国家新药微生物筛选实验室北京市100050

肝X受体(LXR)是机体胆固醇稳态维持的重要调控因子,通过调控下游靶基因表达,参与调节各组织中的胆固醇代谢。LXR激动剂能够促进胆固醇逆向转运,发挥抗动脉粥样硬化作用,具有潜在治疗心血管疾病的作用。本文围绕近年来新型LXR激动剂,从... 详细信息

肝X受体(LXR)是机体胆固醇稳态维持的重要调控因子,通过调控下游靶基因表达,参与调节各组织中的胆固醇代谢。LXR激动剂能够促进胆固醇逆向转运,发挥抗动脉粥样硬化作用,具有潜在治疗心血管疾病的作用。本文围绕近年来新型LXR激动剂,从不同来源、特点和作用机制等角度对其发挥抗动脉粥样硬化作用进行综述。

关键词：肝X受体激动剂动脉粥样硬化胆固醇代谢

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鱼腥草挥发油9种成分的GC法建立及鱼腥草有效组分含量测定

鱼腥草挥发油9种成分的GC法建立及鱼腥草有效组分含量测定

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“一带一路”傣药南药国际研讨会暨2019药植论坛、2019全国研究生药苑学术论坛

作者：刘圆圆王邦源庞建梅蒋玲敏刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京五和博澳药业有限公司

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丹参多酚酸通过PI3K/Akt-JAK2/STAT3途径减轻大鼠脑缺血再灌注损伤

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中国药理学与毒理学杂志 2019年第9期33卷 670-670页

作者：张雯宋俊科杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室

目的研究注射用丹参多酚酸(SAFI)减轻大鼠脑缺血再灌注损伤的机制。方法通过线栓法制备脑缺血再灌注(MCAO/R)大鼠模型,以及缺糖缺氧复糖复氧(OGD/R)制备PC12细胞损伤模型,对SAFI的治疗作用和作用机制进行研究。然后,针对动物和细胞实验... 详细信息

目的研究注射用丹参多酚酸(SAFI)减轻大鼠脑缺血再灌注损伤的机制。方法通过线栓法制备脑缺血再灌注(MCAO/R)大鼠模型,以及缺糖缺氧复糖复氧(OGD/R)制备PC12细胞损伤模型,对SAFI的治疗作用和作用机制进行研究。然后,针对动物和细胞实验结果中涉及的蛋白或通路,采用虚拟对接技术,运用网络药理学的方法,构建“成分-靶点-通路-疾病”多层次多方位网络模型,进一步阐述SAFI抗脑缺血再灌注损伤的作用机制。结果MCAO/R导致脑组织出现病理性损伤,SAFI可以改善MCAO/R导致的大鼠肢体偏瘫,提高运动能力,缩小脑梗死体积,降低脑水肿程度,降低胱天蛋白酶3和胱天蛋白酶9的活化程度,抑制细胞凋亡,激活PI3K/Akt和JAK2/STAT3信号通路。在体外模型中,OGD/R损伤导致PC12细胞存活率显著降低,SAFI可以浓度依赖性的提高细胞存活率,上调OGD/R损伤后PC12细胞中Akt和STAT3的磷酸化水平。单独加入PI3K的抑制剂LY294002和JAK2的抑制剂AG490后,能部分抑制SAFI的保护作用。同时加入LY294002和AG490之后,能完全逆转SAFI对细胞的保护作用。结论SAFI具有抗脑缺血再灌注损伤的作用,其机制可能是通过PI3K/Akt和JAK2/STAT3信号通路共同实现的。

关键词：丹参多酚酸脑缺血再灌注 PI3K Akt JAK2 STAT3

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灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

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中国中药杂志 2017年第3期42卷 517-522页

作者：杜国华王宏旭闫征刘莉莹陈若芸中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别... 详细信息

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点。同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC_(50),以此反映化合物的抗肿瘤活性。对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分。MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC_(50)为22.4μmol·L^(-1),其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC_(50)为43.1μmol·L^(-1)。其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱。该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考。

关键词：灵芝子实体三萜类化合物抗肿瘤分子对接虚拟筛选

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SGLT2选择性抑制剂筛选及药效评价方法建立

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药学学报 2017年第6期52卷 897-903页

作者：张晓琳王亚男叶菲中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

本研究的目的是建立SGLT2选择性抑制剂筛选及药效学评价体系。分别将人全长SGLT2和SGLT1c DNA连接至p MSCVpuro载体并转染HEK293细胞,嘌呤霉素筛选单克隆细胞,RT-PCR、Western blot或细胞免疫荧光染色检测目的基因、蛋白在细胞中的表达... 详细信息

本研究的目的是建立SGLT2选择性抑制剂筛选及药效学评价体系。分别将人全长SGLT2和SGLT1c DNA连接至p MSCVpuro载体并转染HEK293细胞,嘌呤霉素筛选单克隆细胞,RT-PCR、Western blot或细胞免疫荧光染色检测目的基因、蛋白在细胞中的表达。采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖(1-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-1-deoxy-D-glucose,1-NBDG)作为底物进行葡萄糖转运实验,检测模型细胞的Na+依赖的葡萄糖摄取功能,并对阳性药达格列净、根皮苷选择性进行评价。最后,进行整体药效评价,观察达格列净对正常小鼠及四氧嘧啶诱导的T1DM小鼠血糖的影响。结果显示p MSCVpuro-SGLT1转染组细胞SGLT1基因及蛋白水平均显著升高,p MSCVpuro-SGLT2转染组SGLT2蛋白高表达于细胞膜及细胞质,说明SGLT1/SGLT2稳定过表达细胞构建成功。葡萄糖转运实验结果显示,与p MSCVpuro-null转染组相比,p MSCVpuro-SGLT1、p MSCVpuroSGLT2转染组细胞Na^+依赖性1-NBDG摄取明显增高。达格列净具有良好的选择性,对SGLT1的半数抑制浓度(IC50,6.20×10^(-7) mol·L^(-1))远高于对SGLT2抑制的IC50值(2.24×10^(-10) mol·L^(-1)),优于非选择性抑制剂根皮苷。达格列净单次给药即可改善正常小鼠葡萄糖耐量。对T1DM小鼠,达格列净从给药后1 h血糖水平即显著降低,能够剂量依赖地降低0~24 h血糖-时间曲线下面积。连续给药20天,能够较平稳地降低小鼠餐后血糖。本研究建立了较完善的SGLT2选择性抑制剂的体外筛选方法和整体药效学评价方法。该方法具有无同位素污染,高转运效率、良好稳定性等优点,将为新的SGLT2高选择性抑制剂研发提供良好的技术平台。

关键词： Na+依赖性葡萄糖摄取钠-葡萄糖协同转运蛋白2 钠-葡萄糖协同转运蛋白1 荧光标记1-脱氧葡萄糖抑制剂筛选

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牛蒡子中一个新木脂素类化合物

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药学学报 2017年第5期52卷 779-784页

作者：杨桠楠黄小英王尉杜宁张经华冯子明姜建双张培成中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 北京市理化分析测试中心北京100089

本文对牛蒡子中的化学成分进行了研究。采用多种柱色谱方法并结合制备型HPLC的方法分离纯化牛蒡子中的化学成分,进一步利用IR、UV、CD、MS、HR-ESI-MS、1D和2D NMR等技术对分离得到的化合物进行结构分析和鉴定。从牛蒡子80%乙醇提取物... 详细信息

本文对牛蒡子中的化学成分进行了研究。采用多种柱色谱方法并结合制备型HPLC的方法分离纯化牛蒡子中的化学成分,进一步利用IR、UV、CD、MS、HR-ESI-MS、1D和2D NMR等技术对分离得到的化合物进行结构分析和鉴定。从牛蒡子80%乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别为:(7R,8R)-4,7,9,9'-tetrahydroxy-3,3'-dimethoxy-8-4'-oxyneolign-7'-ene-9'-O-β-D-glucopyranoside(1)、(7R,8R)-4,7,9,9'-tetrahydroxy-3,3'-dimethoxy-8-O-4'-neolignan-9'-O-β-D-glucopyranoside(2)、(7R,8R)-4,7,9,9'-tertahydroxy-3,3'-dimethoxy-8-4'-oxyneolignan(3)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferylalcohol-4-O-β-D-glucopyranoside(4)、(7S,8R,7'R,8'R)-pinoresinol-4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside(5)、(8S,7'S,8'R)-4,4',9'-trihydroxy-3,3'-dimethoxy-7',9-epoxylignan-7-oxo-4'-O-β-D-glucopyranoside(6)、1-O-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside-2-methoxy-4-hydroxyphenol(7)、1-O-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-O-β-Dglucopyranoside-3-methoxy-4-hydroxyphenol(8)、4-O-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside-4-hydroxy-3-methoxybenzylalcohol(9)和2-phenethylβ-primeveroside(10)。其中化合物1为一个新的8-O-4'型木脂素,化合物2~10均为首次从牛蒡子中分离得到。

关键词：菊科牛蒡子化学成分提取分离木脂素

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乌拉尔甘草中两个新的二氢黄酮苷类成分

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药学学报 2017年第6期52卷 948-951页

作者：刘圆圆杨桠楠王尉杜宁张经华冯子明姜建双张培成天然药物活性物质与功能国家重点实验室中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050 北京市理化分析测试中心北京100089

为进一步研究乌拉尔甘草中的黄酮类化学成分,通过采用大孔吸附树脂、RP-C18、Sephadex LH-20、MCI柱色谱和HPLC等多种色谱分离方法从乌拉尔甘草80%乙醇提取物中分离得到2个黄酮类化合物。根据化合物的理化性质和光谱数据,鉴定其结构分别... 详细信息

为进一步研究乌拉尔甘草中的黄酮类化学成分,通过采用大孔吸附树脂、RP-C18、Sephadex LH-20、MCI柱色谱和HPLC等多种色谱分离方法从乌拉尔甘草80%乙醇提取物中分离得到2个黄酮类化合物。根据化合物的理化性质和光谱数据,鉴定其结构分别为:(2S)-甘草素-4'-O-β-D-葡萄糖-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(2R)-甘草素-4'-O-β-D-葡萄糖-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(2)。化合物1与化合物2均为新化合物,其母核结构为一对对映异构体。

关键词：乌拉尔甘草化学成分二氢黄酮

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