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2014年中国药学大会暨中国药师周

作者：史会杰连泽勤朱海波中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室

[目的]研究新型AMP激活的蛋白激酶(Adenosine monophosphate activated protein kinase,AMPK)激动剂M1对FFA诱导的Hep G2肝细胞脂质堆积模型的影响。[方法]通过FFA诱导建立Hep G2肝细胞脂质堆积模型,分别应用AMPK激动剂和具有我国自主... 详细信息

[目的]研究新型AMP激活的蛋白激酶(Adenosine monophosphate activated protein kinase,AMPK)激动剂M1对FFA诱导的Hep G2肝细胞脂质堆积模型的影响。[方法]通过FFA诱导建立Hep G2肝细胞脂质堆积模型,分别应用AMPK激动剂和具有我国自主知识产权的小分子化合物IMM-H007的主要代谢物M1的有效剂量处理Hep G2细胞24h,用荧光显微镜和荧光酶标仪观察总ROS、线粒体ROS生成情况,Westerblot方法观察自噬和炎症相关蛋白的表达情况;[结果]M1可显著降低Hep G2肝细胞脂质堆积模型中总ROS含量,增加线粒体ROS生成,促进自噬相关蛋白和抑制炎症蛋白的表达。[结论]初步研究显示M1通过激活AMPK后降低脂质堆积的Hep G2肝细胞中氧化应激,增加自噬功能,抑制炎症反应。

关键词： AMPK Reactive Oxygen Species 自噬炎症游离脂肪酸

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新型AMPK激动剂M1对HepG2肝细胞脂质堆积模型的影响

新型AMPK激动剂M1对HepG2肝细胞脂质堆积模型的影响

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2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周

作者：史会杰连泽勤朱海波中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室北京100050

[目的]研究新型AMP激活的蛋白激酶(Adenosine monophosphate activated protein kinase,AMPK)激动剂M1对FFA诱导的HepG2肝细胞脂质堆积模型的影响。[方法]通过FFA诱导建立HepG2肝细胞脂质堆积模型,分别应用AMPK激动剂和具有我国自主知... 详细信息

[目的]研究新型AMP激活的蛋白激酶(Adenosine monophosphate activated protein kinase,AMPK)激动剂M1对FFA诱导的HepG2肝细胞脂质堆积模型的影响。[方法]通过FFA诱导建立HepG2肝细胞脂质堆积模型,分别应用AMPK激动剂和具有我国自主知识产权的小分子化合物IMM-H007的主要代谢物M1的有效剂量处理HepG2细胞24h,用荧光显微镜和荧光酶标仪观察总ROS、线粒体ROS生成情况,Westerblot方法观察自噬和炎症相关蛋白的表达情况;[结果] M1可显著降低HepG2肝细胞脂质堆积模型中总ROS含量,增加线粒体ROS生成,促进自噬相关蛋白和抑制炎症蛋白的表达。[结论]初步研究显示M1通过激活AMPK后降低脂质堆积的HepG2肝细胞中氧化应激,增加自噬功能,抑制炎症反应。

关键词： AMPK Reactive Oxygen Species 自噬炎症游离脂肪酸

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氮杂吲哚类PARP-1抑制剂的合成及活性评价

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药学学报 2013年第12期48卷 1792-1799页

作者：周洁朱枝祥陈晓光徐柏玲中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标。本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16... 详细信息

PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标。本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16个,获得了对PARP-1具有抑制活性的化合物8个,其中2-位为脂环胺取代的氮杂吲哚对PARP-1和PARP-2均有抑制活性。

关键词： PARP-1 抑制剂氮杂吲哚抗肿瘤药物

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心肌缺血预适应和后适应研究进展及临床应用

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药学学报 2013年第7期48卷 965-970页

作者：武玉洁方莲花杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

心肌缺血预适应和后适应均能缩小心肌梗死面积,改善心肌收缩力,保护冠状动脉内皮和心肌细胞的超微结构,降低心律失常发生率。临床已证实这两种方法对心肌保护的安全性和有效性,本文对近年来缺血预适应和后适应在心肌缺血再灌注损伤中保... 详细信息

心肌缺血预适应和后适应均能缩小心肌梗死面积,改善心肌收缩力,保护冠状动脉内皮和心肌细胞的超微结构,降低心律失常发生率。临床已证实这两种方法对心肌保护的安全性和有效性,本文对近年来缺血预适应和后适应在心肌缺血再灌注损伤中保护机制及临床研究文献进行综述,为寻找预防和治疗缺血性心脏病策略提供理论依据。

关键词：心肌缺血缺血再灌注缺血预适应缺血后适应

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利用RAPD法为中药材标准物质建立DNA图谱

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中国新药杂志 2013年第19期22卷 2250-2255页

作者：袁天翊阎雨方莲花龚宁波吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室

目的:建立中药材标准物质DNA图谱,为该药材鉴定提供参考和实验依据。方法:选取25种随机引物,利用随机扩增多态性DNA技术(Random amplified polymorphic DNA,RAPD)对提取出的中药材DNA进行PCR扩增,得到的产物进行琼脂糖凝胶电泳,并对特... 详细信息

目的:建立中药材标准物质DNA图谱,为该药材鉴定提供参考和实验依据。方法:选取25种随机引物,利用随机扩增多态性DNA技术(Random amplified polymorphic DNA,RAPD)对提取出的中药材DNA进行PCR扩增,得到的产物进行琼脂糖凝胶电泳,并对特异性条带进行统计分析。结果:对68种中药材标准物质进行了考察,对其中8种常用于心血管保护的中药材进行了RAPD法DNA图谱的建立,寻找出它们的特异扩增产物。结论:RAPD法可以用来对中药材进行生物学鉴定,所建立的DNA图谱可用来为之后该种药材的鉴定提供依据。

关键词：中药材标准物质 DNA图谱随机扩增多态性DNA

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金黄地鼠动脉粥样硬化发展过程中的NMR代谢组学研究

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药学学报 2013年第4期48卷 495-502页

作者：江春迎杨康敏杨柳苗朝霞王映红朱海波中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室“新药作用机制研究与药效评价”北京市重点实验室北京100050

采用核磁共振代谢组学法,动态观察金黄地鼠动脉粥样硬化过程中的代谢轮廓的改变,寻找动脉粥样硬化演进过程中的生物标志物。运用高脂饲料喂饲法复制金黄地鼠动脉粥样硬化模型,并收集不同时间点的血样,采用核磁共振波谱仪检测并进行主成... 详细信息

采用核磁共振代谢组学法,动态观察金黄地鼠动脉粥样硬化过程中的代谢轮廓的改变,寻找动脉粥样硬化演进过程中的生物标志物。运用高脂饲料喂饲法复制金黄地鼠动脉粥样硬化模型,并收集不同时间点的血样,采用核磁共振波谱仪检测并进行主成分分析。研究结果表明,随着造模时间的推进,金黄地鼠血浆代谢轮廓呈现动态演变,在动脉粥样硬化进展中,不仅其脂质代谢发生了紊乱,而且还伴随着糖代谢、氨基酸代谢的紊乱以及炎症和氧化应激的出现。该研究加深了对动脉粥样硬化发病机制的认识,说明代谢组学是研究该疾病的有效手段。

关键词：动脉粥样硬化金黄地鼠代谢组学核磁共振

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天然异黄酮类化合物的药理学研究进展

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中国新药杂志 2013年第12期22卷 1415-1420页

作者：李超刘艾林杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 “天然药物活性物质与功能”国家重点实验室药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室

天然异黄酮类化合物广泛存在于植物界中,是许多中草药的有效成分,现已发现其多种药理学活性,受到广泛的关注。本文通过收集和整理近10年来关于天然异黄酮类化合物的研究文献,较全面地综述了其植物来源及药理作用,包括雌激素样作用,抗肿... 详细信息

天然异黄酮类化合物广泛存在于植物界中,是许多中草药的有效成分,现已发现其多种药理学活性,受到广泛的关注。本文通过收集和整理近10年来关于天然异黄酮类化合物的研究文献,较全面地综述了其植物来源及药理作用,包括雌激素样作用,抗肿瘤作用,防治心血管疾病的作用,对骨代谢的作用,神经保护作用和提高认知能力的作用及其作用机制,对于天然异黄酮类化合物的开发与利用提供指导信息。

关键词：天然异黄酮类化合物雌激素样作用抗肿瘤作用神经保护作用

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DEDD抑制Smad3活性、促进肿瘤细胞凋亡和生长停滞

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药学学报 2013年第5期48卷 680-685页

作者：花芳薛箭飞吕晓希胡卓伟中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室(BZ0150)北京100050

探讨DEDD调节Smad3活性和促进凋亡的分子机制。利用免疫印迹、免疫荧光、免疫共沉淀、流式细胞术和MTT法检测了DEDD全长以及其两个截短突变体N-DEDD和C-DEDD对Smad3核浆分布、Smad3磷酸化、Smad3与Smad4间相互作用以及对细胞凋亡和增殖... 详细信息

探讨DEDD调节Smad3活性和促进凋亡的分子机制。利用免疫印迹、免疫荧光、免疫共沉淀、流式细胞术和MTT法检测了DEDD全长以及其两个截短突变体N-DEDD和C-DEDD对Smad3核浆分布、Smad3磷酸化、Smad3与Smad4间相互作用以及对细胞凋亡和增殖能力的影响。结果显示,DEDD和N-DEDD抑制TGF-β1诱导的Smad3磷酸化及入核,并抑制Smad3-Smad4复合物形成。DEDD及其两个截短突变体均能促进细胞凋亡并诱导细胞生长停滞。结果表明,DED结构域介导了DEDD对Smad3功能的负调节作用,DEDD的两个截短突变体都参与了对细胞凋亡和细胞生长的调节。

关键词： DEDD 死亡效应结构域 Smad3 核转位细胞凋亡

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乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法的优化及应用

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中国新药杂志 2013年第11期22卷 1246-1251页

作者：冯章英周丹杨然耀刘艾林杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 “药物靶点研究与新药筛选”北京市重点实验室 “天然药物活性物质与功能”国家重点实验室

目的:优化乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法,筛选发现结构新颖的抗阿尔茨海默病药物活性化合物。方法:采用DTNB法,建立乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型,考察了反应体系的最大吸收波长、底物浓度、酶浓度、pH值、孵育温度和时间对系统的影响... 详细信息

目的:优化乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法,筛选发现结构新颖的抗阿尔茨海默病药物活性化合物。方法:采用DTNB法,建立乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型,考察了反应体系的最大吸收波长、底物浓度、酶浓度、pH值、孵育温度和时间对系统的影响,最终确定反应体系的最佳条件,并通过Z’因子分析,考察模型的稳定性。结果:酶反应体系的最佳条件为检测波长412 nm,底物浓度5 mmol.L-1,酶稀释倍数20倍,孵育温度37℃,孵育时间30 min,pH 7.4～8.0;测得该模型的Z’因子为0.654。通过乙酰胆碱酯酶抑制剂的高通量筛选,发现了一批乙酰胆碱酯酶抑制剂。结论:优化后的乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选模型稳定可靠,适于高通量筛选。

关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选哌嗪类化合物构效关系

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常用活血化瘀类中药注射剂配伍稳定性初步研究

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中国新药杂志 2013年第23期22卷 2745-2750页

作者：武玉洁王月华何国荣方莲花杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室

目的:研究常用13种活血化瘀类中药注射剂相互之间以及与其他注射剂的配伍稳定性,为临床合理使用活血化瘀类中药注射剂提供实验数据支持。方法:将活血化瘀类中药注射剂与临床常用注射剂两两配伍,混合后室温放置3 h肉眼观察溶液的外观变... 详细信息

目的:研究常用13种活血化瘀类中药注射剂相互之间以及与其他注射剂的配伍稳定性,为临床合理使用活血化瘀类中药注射剂提供实验数据支持。方法:将活血化瘀类中药注射剂与临床常用注射剂两两配伍,混合后室温放置3 h肉眼观察溶液的外观变化同时检测pH及其紫外吸收光谱的变化,并对明显有配伍禁忌的注射剂进行了配伍后动态观察。结果:通过配伍试验获得了活血化瘀类中药注射剂与其他针剂配伍时的稳定性变化情况,总结出存在配伍禁忌的注射剂。结论:活血化瘀类中药注射剂配伍时变化复杂,在临床应用时应注意配伍禁忌,避免引起不良反应。

关键词：活血化瘀中药注射剂配伍变化

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