检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2022年第3期53卷 912-920页

作者：韩红亮周修腾 Thomas Avery Garran 陈春宇胡秀玲纪瑞锋何新广东药科大学中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室中国中医科学院中药资源中心道地药材国家重点实验室培育基地听草知语(北京)商贸有限公司集安市吉聚参业有限公司

黑人参为一种新型人参炮制品,是将鲜人参"九蒸九晒"而制得,近年来受到国内外学者的关注。目前黑人参的炮制工艺标准并不统一,研究发现炮制温度、时间、原料、压力等都会对黑人参制作工艺有影响。黑人参中化学成分主要有人参... 详细信息

黑人参为一种新型人参炮制品,是将鲜人参"九蒸九晒"而制得,近年来受到国内外学者的关注。目前黑人参的炮制工艺标准并不统一,研究发现炮制温度、时间、原料、压力等都会对黑人参制作工艺有影响。黑人参中化学成分主要有人参皂苷、多糖、氨基酸等,其药理研究主要集中在抗肿瘤、抗脂质、抗氧化等方面,相较于白参、红参而言,黑人参的人参皂苷、多糖等含量更高,抗肿瘤、抗氧化等活性更强,因此黑人参具有独特的化学成分及药理活性,值得进行深入研究。但目前国内外对黑人参的研究较少,并且缺乏相应的质量控制评价标准。综述了黑人参的炮制方法、化学成分、药理作用的研究进展,以期为黑人参质量评价标准的建立、开发与利用其有效成分提供参考。

关键词：黑人参炮制方法人参皂苷多糖氨基酸抗肿瘤抗脂质抗氧化

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人用截短侧耳素类新药Lefamulin的研究进展

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药学学报 2021年第4期56卷 1006-1015页

作者：李雪瑶李吉顺朱子豪李陶汀月张文轩夏杰李天磊吴松中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 北京市一六一中学北京100020 贵州中医药大学贵州贵阳550001

Lefamulin(BC-3781)是第一个治疗系统性细菌感染的截短侧耳素类人用药物,属于半合成抗生素。在2019年8月由美国FDA批准用于治疗社区获得性细菌性肺炎(community-acquired bacterial pneumonia,CABP),商品名为Xenleta。Lefamulin通过与细菌核糖体50S亚基的肽基转移酶中心结合,阻断了肽基转移过程进而抑制了蛋白质合成。Lefamulin具有广泛的抗革兰阳性细菌活性,同时对CABP相关的非典型微生物(肺炎支原体)也具有较强的抗菌活性。本文针对截短侧耳素类新药Lefamulin的作用机制、抗菌谱、临床前和临床试验数据等四个方面进行综述。

关键词：截短侧耳素 Lefamulin 抗菌活性社区获得性肺炎

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赤芍内生真菌Colletotrichum capsici中的1个新酚酸酯成分

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中国中药杂志 2021年第11期46卷 2837-2842页

作者：孙彦斌夏桂阳夏欢武玉卓王玲燕林生中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 北京中医药大学东直门医院中医内科学教育部/北京市重点实验室北京100700

通过MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和反相高效液相色谱等多种分离和纯化方法,从赤芍内生真菌Colletotrichum capsici的大米发酵培养物中分离得到了9个次生代谢产物,经HR-ESI-MS、NMR、UV等多种波谱技术和计算ECD方法分别鉴定为4... 详细信息

通过MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和反相高效液相色谱等多种分离和纯化方法,从赤芍内生真菌Colletotrichum capsici的大米发酵培养物中分离得到了9个次生代谢产物,经HR-ESI-MS、NMR、UV等多种波谱技术和计算ECD方法分别鉴定为4′-羟基苯乙基4,8(R)-二羟基苯丙酸酯(1)、酪醇(2)、2-(4-羟基苯基)乙酸乙酯(3)、对羟基苯乙酸甲酯(4)、间羟基苯乙酸甲酯(5)、琥珀酸4-羟基苯乙酯(6)、4-羟基苯乙基甲基琥珀酸酯(7)、木霉新醇B(8)和4-羟基苯乙基2-(4-羟基苯基)乙酸酯(9),其中化合物1为新化合物,化合物2~9均为首次从该种内生真菌中分离得到。

关键词：内生真菌 Colletotrichum capsici 赤芍酚酸酯次生代谢产物

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线粒体质量控制机制及其在心脏疾病中的异常调控

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沈阳药科大学学报 2025年第5期42卷 446-457,494页

作者：金彩彩周吉超张晓伟中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室/中国医学科学院代谢紊乱和肿瘤发生相关机制和靶点发现重点实验室北京100050 潍坊市人民医院心内科潍坊山东261041

线粒体作为细胞最为重要的能量发生器和代谢稳态调节器,在维持细胞生物学功能中起着至关重要的作用,其功能障碍不仅会导致细胞死亡,同时也与能量代谢紊乱疾病特别是心脏病的发病密切相关。细胞通过生物合成、融合-分裂、线粒体自噬、线... 详细信息

线粒体作为细胞最为重要的能量发生器和代谢稳态调节器,在维持细胞生物学功能中起着至关重要的作用,其功能障碍不仅会导致细胞死亡,同时也与能量代谢紊乱疾病特别是心脏病的发病密切相关。细胞通过生物合成、融合-分裂、线粒体自噬、线粒体衍生囊泡、未折叠蛋白反应和线粒体胞吐等多种质量控制系统协同调控,共同维持线粒体网络稳态良性发展。线粒体作为心肌细胞中含量最为丰富的细胞器,其异常的质量控制途径参与肥厚型心肌病、扩张型心肌病、心肌缺血再灌注损伤以及心衰等心脏疾病的发病。本文对线粒体网络稳态的质控机制进行了总结,并对多种心脏疾病发生发展过程中线粒体质控失调的相关研究进展进行了综述,以期为心脏疾病的临床治疗及药物研发提供线索和证据。

关键词：线粒体稳态细胞死亡线粒体自噬线粒体质量控制心力衰竭

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低氧诱导小鼠肺动脉高压药物评价模型的建立

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医药导报 2021年第7期40卷 857-863页

作者：袁天翊陈迪孙姝婵方莲花杜冠华中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050

目的探索不同条件建立小鼠低氧性肺动脉高压模型的成模效果,确定最适合进行药物评价的小鼠低氧性肺动脉高压模型的造模条件。方法将C57雄性小鼠随机分成正常对照组、低氧组、低氧+SU5416组、低氧+西地那非组、低氧+SU5416+西地那非组,... 详细信息

目的探索不同条件建立小鼠低氧性肺动脉高压模型的成模效果,确定最适合进行药物评价的小鼠低氧性肺动脉高压模型的造模条件。方法将C57雄性小鼠随机分成正常对照组、低氧组、低氧+SU5416组、低氧+西地那非组、低氧+SU5416+西地那非组,除正常对照组外,其余各组小鼠饲养于氧气(O 2)含量为10%的低氧环境。监测小鼠体质量变化,并以2,3,4周为实验终点,检测各组小鼠心电图,右心导管插管检测右心室收缩压,左颈动脉插管检测体循环压力;称量并计算小鼠各脏器指数,分析右心室重塑情况;酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测支气管肺泡灌洗液炎症因子含量;肺组织病理切片Masson染色,观察肺血管重塑情况。结果与正常对照组比较,其他各组小鼠体质量增长缓慢,但体循环压力无明显变化;低氧组小鼠右心室收缩压在低氧2周时增高最明显,且心脏指数显著增加;低氧组及低氧+SU5416组3周时脾指数均明显降低;低氧组及低氧+SU5416组2周、3周、4周肺指数均明显升高;各组其他脏器无明显变化;低氧+SU5416组第4周时右心室发生重构现象,右心指数显著升高;与正常对照组相比,各组小鼠支气管肺泡灌洗液炎症因子差异无统计学意义。结论C57小鼠单纯使用低氧造模2周,各指标即可发生显著变化,适合快速成模及药效初步评价;低氧联合SU5416注射4周,小鼠呈现较稳定的肺动脉高压病理特征及右心室重构,该模型适于长期药效评价及作用机制研究。

关键词：低氧肺动脉高压动物模型 SU5416 右心室重构

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基于质谱成像技术探究5-羟甲基糠醛肾毒性作用机制

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中国药物警戒 2022年第2期19卷 142-147页

作者：江海燕高杉杉李婕刘志刚郝瑞瑞庞菲胡宇驰贺玖明靳洪涛中国医学科学院北京协和医学院药物研究所新药安全评价研究中心北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 华南理工大学广东广州510006 北京市药品检定研究院北京102206 国家药品监督管理局创新药物安全研究与评价重点实验室北京102206 北京协和建昊医药技术开发有限责任公司北京100176

目的从组学水平可视化5-羟甲基糠醛(5-HMF)给药后肾脏组织代谢的时空变化,探索可能的肾毒性机制。方法 5-HMF 300 mg·kg-1静脉给药ICR小鼠(给药组),对照组给予生理盐水,于1、4、24 h时间点分别取材肾组织,制作冰冻组织切片;采用空... 详细信息

目的从组学水平可视化5-羟甲基糠醛(5-HMF)给药后肾脏组织代谢的时空变化,探索可能的肾毒性机制。方法 5-HMF 300 mg·kg-1静脉给药ICR小鼠(给药组),对照组给予生理盐水,于1、4、24 h时间点分别取材肾组织,制作冰冻组织切片;采用空气动力辅助解吸电喷雾离子化质谱成像(AFADESI-MSI)技术,获取各类代谢物在组织切片中的空间分布;按肾脏的解剖区域提取代谢物信息,结合时空的多变量统计分析,筛选并鉴定毒性相关差异代谢物进行通路富集分析。结果两组间主要差异代谢物有苯丙氨酸、腺苷、腺嘌呤、次黄嘌呤、鸟苷单磷酸、FA-22∶6等,重要的代谢通路为嘌呤代谢、丙氨酸天冬氨酸和谷氨酸代谢、精氨酸合成、三羧酸循环和嘧啶代谢5个通路。同时发现长链脂肪酸和磷脂类上调,提示5-HMF毒性机制还可能与扰乱脂肪酸氧化和脂质代谢相关。将不同时间点的差异代谢物进行对比,挖掘出次黄嘌呤、FA-22∶6、LPG-22∶6可作为潜在的毒性预测标志物,给药后4 h为最佳检测时间。结论该方法实现了5-HMF引起肾脏代谢的时空分析,揭示了5-HMF可能的肾毒性机制,展现了质谱成像技术应用于药物毒理学方面的优势。

关键词： 5-羟甲基糠醛质谱成像肾毒性空间分辨代谢组学毒性预测

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醋制延胡索中一个新苄基异喹啉二聚体生物碱

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药学学报 2021年第2期56卷 553-556页

作者：夏桂阳肖标兵王玲燕方冬杰夏欢林生北京中医药大学东直门医院中医内科学教育部和北京市重点实验室北京100700 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相中压柱色谱、半制备高效液相色谱等分离纯化技术,从醋制延胡索(Corydalis yanhusuo ***)水煎液乙酸乙酯萃取部位分离获得1个新的C-4C-7’位连接的苄基异喹啉类二聚体生物碱,通过UV、IR、... 详细信息

运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相中压柱色谱、半制备高效液相色谱等分离纯化技术,从醋制延胡索(Corydalis yanhusuo ***)水煎液乙酸乙酯萃取部位分离获得1个新的C-4C-7’位连接的苄基异喹啉类二聚体生物碱,通过UV、IR、ESI-MS、HR-ESI-MS、1D NMR和2D NMR等多种波谱分析方法确定其结构,并命名为(±)-bicoryanhunine B(1)。化合物1对PD-1/PD-L1结合有一定抑制活性,IC50为7.80±0.49μmol·L^(-1);此外,化合物1还可显著抑制脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO,IC_(50)值为4.83±2.21μmol·L^(-1)。

关键词：延胡索二聚体生物碱 PD-1/PD-L1 抗炎

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醋制延胡索中一个新的原小檗碱型二聚体生物碱

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药学学报 2021年第4期56卷 1096-1099页

作者：方冬杰夏桂阳王玲燕夏欢孙彦斌林生中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 北京中医药大学东直门医院中医内科学教育部和北京市重点实验室北京100700

运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、反相中压柱色谱、半制备高效液相色谱等分离纯化技术,从醋制延胡索(Corydalis yanhusuo ***)中乙酸乙酯部位分离获得1个新的通过亚甲二氧基方式连接的原小檗碱型对称二聚体生物碱,通过UV、IR、HR-ESI-MS... 详细信息

运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、反相中压柱色谱、半制备高效液相色谱等分离纯化技术,从醋制延胡索(Corydalis yanhusuo ***)中乙酸乙酯部位分离获得1个新的通过亚甲二氧基方式连接的原小檗碱型对称二聚体生物碱,通过UV、IR、HR-ESI-MS、1D NMR和2D NMR等多种波谱分析方法确定其结构,并命名为双去氢紫堇碱A(bidehydrocorydaline A)(1)。化合物1可显著抑制脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO,IC_(50)值为2.33±0.57μmol·L^(-1)。

关键词：延胡索二聚体生物碱原小檗碱抗炎

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优于纳米混悬剂体内吸收的盐酸瑞伐拉赞无定型固体分散体

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沈阳药科大学学报 2021年第3期38卷 231-237页

作者：李炜任武贤刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 亚宝药业集团股份有限公司山西运城044602

目的考察无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)给药系统是否为更优的改善盐酸瑞伐拉赞(rvaprazan hydrochloride,REV)体内吸收的制剂手段。方法采用热熔挤出法制备REV ASD,使用高压均质法制备REV纳米混悬剂,并用差示扫描... 详细信息

目的考察无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)给药系统是否为更优的改善盐酸瑞伐拉赞(rvaprazan hydrochloride,REV)体内吸收的制剂手段。方法采用热熔挤出法制备REV ASD,使用高压均质法制备REV纳米混悬剂,并用差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(PXRD)分析确定各制剂中药物的晶体状态。以体外溶出度和大鼠口服药动学参数为指标,以REV粗混悬剂和纳米混悬剂为对照,评价REV ASD的体外溶出度和体内生物利用度。结果ASD中的REV以无定型状态存在,REV粗粉和纳米晶为结晶状态。REV ASD的体外溶出度和大鼠体内AUC_(0-t)均显著高于REV粗混悬剂和纳米混悬剂,表明ASD在3种处方中具有最高的生物利用度。结论REV无定形给药系统可显著提高REV大鼠口服生物利用度。ASD策略是REV制剂开发的另一种较优选择。

关键词：盐酸瑞伐拉赞热熔挤出法无定型固体分散体溶出生物利用度

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注射用重组艾塞那肽-人血清白蛋白融合蛋白E2HSA对小鼠胰岛β细胞功能的保护作用

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药学学报 2020年第6期55卷 1175-1181页

作者：李彩娜刘率男刘泉环奕孙素娟申竹芳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室晶型药物研究北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心北京100050

注射用艾塞那肽-人血清白蛋白融合蛋白(injectable recombinant protein of exendin-4 and human serum albumin,E2HSA)是我国自主研发的一种长效胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂,目前处于临床研究阶段。本研究在细胞和整体动物水平研究E2HSA对胰岛β细胞的保护作用。在细胞水平,采用小鼠胰岛素瘤细胞株NIT-1考察E2HSA对细胞活力和增殖的影响;采用水溶性胆固醇诱导NIT-1细胞损伤,考察E2HSA对细胞活力和凋亡的影响,并研究其相关作用机制。在整体动物水平,采用四氧嘧啶高血糖小鼠考察长期注射E2HSA对血糖、血胰岛素和胰岛内胰岛素含量的影响。动物实验操作和福利均遵循中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所实验动物伦理与动物福利委员会的规定。结果显示,E2HSA可明显增加NIT-1细胞的活力和掺入的溴脱氧尿嘧啶核苷(bromodeoxyuridine,BrdU);同时显著增加水溶性胆固醇诱导NIT-1细胞损伤后的细胞活力,减少其凋亡发生率,并增加胞内胰腺-十二指肠同源框1(pancreatic duodenal homeobox-1,PDX-1)和蛋白激酶B(protein kinase B,PKB)蛋白的表达。E2HSA长期注射可明显降低四氧嘧啶小鼠的空腹血糖和非禁食血糖,增加其血清和胰岛内的胰岛素含量。综上,E2HSA可以促进NIT-1细胞增殖,抑制水溶性胆固醇诱导的细胞损伤和凋亡,同时增加四氧嘧啶高血糖小鼠血清和胰岛内的胰岛素水平,提示E2HSA可改善小鼠胰岛β细胞功能。

关键词： E2HSA 胰岛β细胞增殖凋亡四氧嘧啶高血糖小鼠

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