检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2020年第24期45卷 5877-5883页

作者：夏欢王玲燕夏桂阳卫晓红王亚男林生北京中医药大学东直门医院中医内科学教育部和北京市重点实验室北京100700 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

运用正相和反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔吸附树脂柱色谱、反相高效液相色谱等分离和纯化方法,结合MS和NMR等波谱技术,从山鸡椒乙醇提取物中的乙酸乙酯部位中分离鉴定了30个化学成分,包括1个倍半萜(1),4个单萜(2~5),2个丁内酯衍生物... 详细信息

运用正相和反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔吸附树脂柱色谱、反相高效液相色谱等分离和纯化方法,结合MS和NMR等波谱技术,从山鸡椒乙醇提取物中的乙酸乙酯部位中分离鉴定了30个化学成分,包括1个倍半萜(1),4个单萜(2~5),2个丁内酯衍生物(6~7),7个酪胺衍生物(8~14),15个芳香类化合物(15~29)和1个吡喃酮类化合物(30),其中化合物1~7,13和14均为首次从该属植物中发现。

关键词：木姜子属山鸡椒倍半萜单萜酪胺

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天然非生物碱类镇痛成分的研究进展

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中国中药杂志 2020年第24期45卷 5840-5865页

作者：王玲燕夏欢夏桂阳卫晓红田贵华林生北京中医药大学东直门医院中医内科学教育部和北京市重点实验室北京100700 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

疼痛是机体对有害刺激的一种保护性防御反应,长期疼痛不仅严重影响患者的躯体,给病人带来极大的痛苦,也给病人家庭和社会带来巨大的经济负担,已成为当今困扰人类健康最严重的问题之一。临床上常用的阿片类和非甾体抗炎类镇痛药(NSAIDs)... 详细信息

疼痛是机体对有害刺激的一种保护性防御反应,长期疼痛不仅严重影响患者的躯体,给病人带来极大的痛苦,也给病人家庭和社会带来巨大的经济负担,已成为当今困扰人类健康最严重的问题之一。临床上常用的阿片类和非甾体抗炎类镇痛药(NSAIDs)等对肾脏、肝脏、心血管或胃肠道系统会产生不良反应并存在药物滥用的问题,因此,研发毒副作用小、效果显著的新型镇痛药物一直是药物学家追求的目标。天然产物是创新药物的重要来源,如延胡索乙素、草乌甲素等已作为临床一线药物广泛用于各种疼痛的治疗。前期已对天然生物碱类镇痛成分进行了综述,但在此过程中也发现一些具有镇痛活性的天然非生物碱成分。该文旨在对具有镇痛活性的天然非生物碱类成分进行综述,以期为扩大基于天然产物的镇痛药物的研发提供参考。

关键词：疼痛天然产物镇痛非生物碱萜类黄酮香豆素

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天然生物碱类镇痛成分的研究进展

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中国中药杂志 2020年第24期45卷 5829-5839页

作者：王玲燕夏桂阳夏欢王亚男卫晓红田贵华林生北京中医药大学东直门医院中医内科学教育部和北京市重点实验室北京100700 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

疼痛是机体对有害刺激的一种保护性防御反应,长期疼痛不仅严重影响患者的躯体,给病人带来极大的痛苦,也给病人家庭和社会带来巨大的经济负担,已成为当今困扰人类健康最严重的问题之一。目前临床常用止痛药为阿片类和非甾体抗炎药(NSAIDs... 详细信息

疼痛是机体对有害刺激的一种保护性防御反应,长期疼痛不仅严重影响患者的躯体,给病人带来极大的痛苦,也给病人家庭和社会带来巨大的经济负担,已成为当今困扰人类健康最严重的问题之一。目前临床常用止痛药为阿片类和非甾体抗炎药(NSAIDs)等,但易造成多种不良反应或存在成瘾性的风险。寻找和开发更安全更有效的新型镇痛药物,已成为医学领域研究的热点及难点。生物碱是广泛存在于动、植物及微生物中的一类天然活性成分,多种生物碱已经明确具有较好的镇痛作用,如以吗啡为代表的阿片类镇痛药物,以及延胡索、附子等传统镇痛中药主要镇痛活性成分均为生物碱类成分。该文综述了已发现的具有镇痛活性的天然生物碱类成分的研究进展,以期为基于天然产物的镇痛药物的研发提供参考和借鉴。

关键词：天然产物生物碱镇痛

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高效液相色谱串联质谱法测定大鼠血浆中伐地那非浓度的可行性研究

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中华心血管病杂志 2020年第6期48卷 507-512页

作者：张汝姣何阳阳姜栋刘少飞张宇佳郑稳生吴松荆志成河北大学临床医学院保定071000 中国医学科学院北京协和医学院国家心血管病中心心血管疾病国家重点实验室阜外医院100037 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物生物活性物质与功能国家重点实验室100050 中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院心内科100730

目的建立一种基于高效液相色谱串联质谱技术的测定大鼠血浆中伐地那非浓度的方法,并评估其可行性。方法采集正常Sprague-Dawley大鼠血浆样本。采用Phenomenex Synergi Polar-RP 80 A色谱柱(2.0 mm×50 mm,4μm),柱温30℃,流动相A为0... 详细信息

目的建立一种基于高效液相色谱串联质谱技术的测定大鼠血浆中伐地那非浓度的方法,并评估其可行性。方法采集正常Sprague-Dawley大鼠血浆样本。采用Phenomenex Synergi Polar-RP 80 A色谱柱(2.0 mm×50 mm,4μm),柱温30℃,流动相A为0.1%甲酸水溶液,流动相B为0.1%甲酸乙腈溶液,流速为0.4 ml/min;质谱采用API 4000Qtrap三重四极杆质谱仪的正离子多反应监测模式监测,伐地那非和内标监测离子质荷比分别为489.3(Q1通道)/151.2(Q3通道)和466.4(Q1通道)/234.2(Q3通道);西沙必利为内标,检测大鼠血浆中添加的伐地那非浓度。然后评估该方法检测伐地那非浓度的专属性、线性及定量范围、精密度和准确度、基质效应、稳定性。结果在选定的色谱和质谱条件下,伐地那非和内标的保留时间分别为2.62和2.80 min,峰形良好。该方法在0.2~200 ng/ml浓度范围内线性良好。该方法检测伐地那非的批内精密度(%CV)和准确度(%DEV)分别在1.5%~9.7%和-6.8%~6.6%之间。批间精密度和准确度分别在3.1%~8.4%和-3.7%~4.6%之间。均在要求的范围内。本样品处理方法,伐地那非的提取回收率在88.2%~104.6%之间,符合提取回收率的考察要求。该样品处理方法,伐地那非各质控浓度经内标归一化的基质效应因子(MF)分别为1.04、0.85、1.04,变异系数(%CV)在1.7%~10.7%之间,符合基质效应的考察要求。伐地那非的短期稳定性、长期稳定性、4次冻融循环稳定性的偏差都在±15%以内,变异系数均在5%以内。结论本研究建立的高效液相色谱串联质谱法特异性好、准确性高,可用于检测大鼠血浆伐地那非浓度。

关键词：高血压,肺性伐地那非高效液相色谱-串联质谱法血药浓度

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表没食子儿茶素对TLR4/MyD88/NF-κB通路减轻脂多糖诱导BV2细胞炎症反应的影响

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医药导报 2020年第6期39卷 735-740页

作者：张雯宋俊科朱晓瑜杨海光许启泰杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050 海南绿槟榔科技发展有限公司定安571200

目的研究表没食子儿茶素(EGC)对脂多糖(LPS)诱导BV2小胶质细胞炎症反应的抑制作用及其机制。方法采用LPS诱导BV2细胞炎症反应,噻唑蓝(MTT)法检测LPS对细胞存活力的影响。通过Griess法检测EGC对细胞上清液中一氧化氮(NO)水平的影响。采... 详细信息

目的研究表没食子儿茶素(EGC)对脂多糖(LPS)诱导BV2小胶质细胞炎症反应的抑制作用及其机制。方法采用LPS诱导BV2细胞炎症反应,噻唑蓝(MTT)法检测LPS对细胞存活力的影响。通过Griess法检测EGC对细胞上清液中一氧化氮(NO)水平的影响。采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测细胞中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-1β和IL-6的分泌。应用Western blotting法测定BV2细胞中Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子(MyD88)和核因子κB(NF-κB)的表达水平,免疫荧光法检测BV2细胞中NF-κB p65的核转位,以及TLR4和MyD88的表达水平。结果 1μg·mL-1LPS和1~100μmol·L-1EGC对BV2细胞无明显毒性作用。LPS刺激后,BV2细胞中NO释放量显著上升,20μmol·L-1EGC能够显著降低LPS诱导的NO释放。LPS刺激后TNF-α、IL-1β和IL-6的分泌均显著高于正常对照组,10和20μmol·L-1 EGC能够不同程度抑制炎症因子的分泌。EGC能够显著抑制LPS诱导的TLR4/MyD88/NF-κB信号通路的激活,抑制NF-κB的核转位。结论 EGC抑制LPS诱导的BV2细胞炎症反应的作用可能与其抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路并介导炎症因子的表达有关。

关键词：表没食子儿茶素脂多糖 Toll样受体4(TLR4) 髓样分化因子(MyD88) 核因子κB

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灵芝蛹虫草颗粒的化学成分分析及生物活性研究

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食药用菌 2024年第6期32卷 408-413页

作者：孙军花潘新华周俊甫李芳芳张丹陈若芸康洁中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 江西仙客来生物科技有限公司江西九江332100

对“仙客来牌灵芝蛹虫草颗粒”产品的三萜及多糖含量进行测定,并以相同主料配比但不含辅料的灵芝、蛹虫草、茯苓和酸枣仁混合提取物原料为对象,检测其多糖沉淀部分和上清液大孔树脂分离的各极性部分与改善睡眠相关的体外抗氧化和神经保... 详细信息

对“仙客来牌灵芝蛹虫草颗粒”产品的三萜及多糖含量进行测定,并以相同主料配比但不含辅料的灵芝、蛹虫草、茯苓和酸枣仁混合提取物原料为对象,检测其多糖沉淀部分和上清液大孔树脂分离的各极性部分与改善睡眠相关的体外抗氧化和神经保护活性。结果表明:供试灵芝蛹虫草颗粒产品的多糖含量较高,为41.6%,三萜含量较低,为0.6%,初步确定其活性物质大部分为水溶性;供试混合提取物的大孔树脂水洗脱部分(主要物质为多糖)有显著的抗氧化活性和弱的神经保护活性。本研究可为菌物产品开发提供参考。

关键词：灵芝蛹虫草颗粒抗氧化活性神经保护活性三萜多糖

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新型抗脑瘤化合物CAT3的体外代谢研究

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药学学报 2019年第6期54卷 1108-1114页

作者：赵晟宇王汝冰白洁范小庆胡民万孙燕红扈金萍李燕中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室

CAT3是一种新型抗脑瘤化合物,在Daoy和U87MG裸鼠原位异种移植模型中具有强效抗瘤活性,但其代谢机制尚不清楚。本研究考察了CAT3在小鼠/犬/人全血和肝微粒体、人源化重组酶等温孵体系中的代谢特征,所有动物福利和动物实验遵循中国医学科... 详细信息

CAT3是一种新型抗脑瘤化合物,在Daoy和U87MG裸鼠原位异种移植模型中具有强效抗瘤活性,但其代谢机制尚不清楚。本研究考察了CAT3在小鼠/犬/人全血和肝微粒体、人源化重组酶等温孵体系中的代谢特征,所有动物福利和动物实验遵循中国医学科学院动物伦理委员会规定。研究结果表明CAT3在小鼠/犬/人全血中可水解为活性代谢物PF403,丁酰胆碱酯酶、羧酸酯酶和丝氨酸水解酶参与其生成,代谢速率存在种属差异小鼠>人>犬;应用CYPs同工酶的选择性抑制剂、人源化重组酶研究结果表明,CYP1A2、1A1、2C9和3A4是参与M1(氧化脱水),M2(双氧化脱水),M3(甲基化氧化脱水),M4(氧化),M5(脱甲基)生成的主要同工酶,CYP2B6、2C8、2C19和2D6等亚型也有少量参与;Ⅱ相酶UGT1A1、1A3、1A9可催化PF403生成葡萄糖醛酸化代谢物GLU-PF403。以上结果提示,CAT3代谢是多酶参与的生物转化过程,代谢酶介导的药物相互作用值得临床关注。

关键词： CAT3 体外代谢酯酶细胞色素P450 葡萄糖醛酸转移酶

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α葡萄糖苷酶抑制剂桑枝总生物碱的抗糖尿病作用研究

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药学学报 2019年第7期54卷 1225-1233页

作者：刘率男刘泉孙素娟李彩娜环奕陈跃腾汪仁芸夏学军刘志华刘玉玲谢明智申竹芳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室晶型药物研究北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心

桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及... 详细信息

桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及淀粉酶的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)值;在正常小鼠和四氧嘧啶(alloxan)高血糖小鼠中,考察单次灌胃SZ-A对多糖和葡萄糖负荷后血糖升高的影响;在链脲霉素(STZ)糖尿病大鼠和高脂喂养的肥胖C57小鼠(HFC57)中,考察长期给予SZ-A对糖脂代谢紊乱的改善作用。动物实验操作过程依照中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所实验动物管理与动物福利委员会的要求执行。结果显示,SZ-A对蔗糖酶和麦芽糖酶活性抑制的IC50分别为21.9和40.4 ng·mL^-1,对淀粉酶几乎无抑制作用。SZ-A能显著降低正常和高血糖小鼠蔗糖和淀粉负荷后的血糖峰值和血糖时间曲线下面积,抑制餐后血糖的升高;但对葡萄糖负荷后的血糖升高无影响。在STZ糖尿病大鼠中,SZ-A给药3周后,可显著降低其随机及空腹血糖、血甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)、糖化血清蛋白及尿糖水平。在糖尿病前期动物模型HFC57小鼠中,SZ-A给药6周后,可显著降低随机和空腹血糖、血TC及基础胰岛素水平,改善糖脂代谢紊乱和胰岛素抵抗状态,改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌功能。综上,SZ-A是一种高选择性的双糖酶抑制剂;单次给药可显著抑制正常及糖尿病小鼠多糖负荷后的血糖升高,长期给药可改善糖尿病前期及糖尿病动物的糖脂代谢紊乱。SZ-A通过抑制α葡萄糖苷酶活性控制糖尿病状态下的餐后血糖的波动,长期应用可能有益于减缓糖尿病及其并发症的发生和发展。

关键词：桑枝总生物碱 α-葡萄糖苷酶抑制剂糖尿病前期 2型糖尿病

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STAT3靶点抑制剂Bt354抗前列腺癌作用及其分子机制研究

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药学学报 2019年第10期54卷 1851-1857页

作者：王雨辰陈越季鸣薛妮娜陈晓光中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室/创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室

在某些肿瘤组织中,信号传导与活化转录因子3 (STAT3)信号通路处于异常激活状态。在这种情况下,抑制STAT3信号通路被认为是一种潜在的肿瘤治疗方法。在体外, STAT3靶点抑制剂Bt354可以抑制癌细胞的增殖;在体内, Bt354还抑制了DU145异种... 详细信息

在某些肿瘤组织中,信号传导与活化转录因子3 (STAT3)信号通路处于异常激活状态。在这种情况下,抑制STAT3信号通路被认为是一种潜在的肿瘤治疗方法。在体外, STAT3靶点抑制剂Bt354可以抑制癌细胞的增殖;在体内, Bt354还抑制了DU145异种移植小鼠的肿瘤生长,而不影响体重。在Bt354给药组中, 10、20和40 mg·kg-1组的瘤重抑制率分别为58.8%、62.7%和73.5%。另外, Bt354给药组均可见DU145移植瘤组织中Ki 67阳性细胞的数量显著降低。这些研究结果表明, Bt354可能是一种对STAT3激活的前列腺癌细胞有效的抗癌剂。此外, Bt354抑制了STAT3的核转位,从而诱导了DU145细胞的生长抑制和凋亡。动物实验中对动物的处理均遵循中国医学科学院药物研究所动物实验中心标准操作规程。

关键词： Bt354 前列腺癌信号传导与活化转录因子3 凋亡抑制剂

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蛋白翻译后修饰与肿瘤免疫治疗

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药学学报 2019年第10期54卷 1711-1717页

作者：金晶季鸣陈晓光中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室/创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室

蛋白翻译后修饰是一种蛋白功能调节的重要方式,对生理和病理条件下蛋白质的结构和功能都至关重要,且修饰种类繁多。肿瘤的免疫治疗是指通过激活体内的免疫细胞或使失能的免疫细胞正常化从而治疗肿瘤的有效方法。近年来研究发现,许多类... 详细信息

蛋白翻译后修饰是一种蛋白功能调节的重要方式,对生理和病理条件下蛋白质的结构和功能都至关重要,且修饰种类繁多。肿瘤的免疫治疗是指通过激活体内的免疫细胞或使失能的免疫细胞正常化从而治疗肿瘤的有效方法。近年来研究发现,许多类型的蛋白翻译后修饰都参与了肿瘤微环境中免疫细胞的增殖、活化以及代谢重编程等过程,并可能影响肿瘤免疫治疗的疗效。因此,本文就几类不同蛋白翻译后修饰对肿瘤微环境中免疫细胞的作用进行综述,旨在为肿瘤免疫治疗提供新的思路。

关键词：蛋白翻译后修饰肿瘤肿瘤微环境肿瘤免疫治疗

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