检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2014年第4期49卷 490-496页

作者：彭昆环奕刘泉申竹芳刘站柱中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

为了发现具有良好活性的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/γ受体调节剂,本研究以色胺为原料,设计合成了一系列四氢咔啉类新化合物,其结构经1H NMR、HR-MS进行了确证。体外抗糖尿病活性结果显示,化合物6h、6n、6p、6q的PPARα受体激动... 详细信息

为了发现具有良好活性的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/γ受体调节剂,本研究以色胺为原料,设计合成了一系列四氢咔啉类新化合物,其结构经1H NMR、HR-MS进行了确证。体外抗糖尿病活性结果显示,化合物6h、6n、6p、6q的PPARα受体激动活性超过了阳性对照药WY14643,化合物6o、6g、6i、6q的PPARγ受体激动活性超过了阳性对照药罗格列酮,其中化合物6q显示了突出的PPARα/γ受体双重激动活性,具有进一步的研究价值。

关键词：四氢咔啉 PPAR 抗糖尿病合成

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

蛹虫草提取物虫草素(3＇-脱氧腺苷)对于高脂血症地鼠和大鼠的降血脂作用研究(英文)

引用

药学学报 2011年第6期46卷 669-676页

作者：高健连泽勤朱平朱海波中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

3'-脱氧腺苷(又名虫草素)是从蛹虫草子实体中分离得到的一个具有生物活性的化合物。研究发现,虫草素具有多种生物效应,包括:调节免疫应答,抑制肿瘤生长,降压和舒张血管,促进肾上腺激素的分泌等。为研究其降血脂作用,本研究选用高脂... 详细信息

3'-脱氧腺苷(又名虫草素)是从蛹虫草子实体中分离得到的一个具有生物活性的化合物。研究发现,虫草素具有多种生物效应,包括:调节免疫应答,抑制肿瘤生长,降压和舒张血管,促进肾上腺激素的分泌等。为研究其降血脂作用,本研究选用高脂饲料诱导的高脂血症金黄地鼠和大鼠,每天灌胃给予虫草素(12.5,25和50 ***-1)共4周。在给药前及给药4周后,通过酶学方法测定地鼠和大鼠的血脂水平。结果显示,在饲喂高脂饲料后,两种动物的血清中总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)水平显著上升。同时,虫草素均可降低这两种动物血清中TC、TG、LDL-C、VLDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)含量及LDL-C/HDL-C和TC/HDL-C的比值,认为虫草素组动物脂蛋白酯酶(LPL)和肝酯酶(HL)活性的上升与调控血脂水平有关。另外,对ICR小鼠按照最大耐受剂量灌胃给予虫草素(5 ***?1)14 d后,并没有出现明显的毒性反应。虫草素降血脂的作用机制仍需进一步研究。

关键词：蛹虫草虫草素降血脂作用高脂血症

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

钩藤水提取物中megastigmane类成分

引用

药学学报 2022年第6期57卷 1832-1839页

作者：宋乐苓王岳李若斐朱承根郭庆兰石建功中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

利用大孔吸附树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、HPLC等多种固定相结合的柱色谱,以及反相高效液相色谱分离技术,从中药钩藤水煎液中分离得到5个megastigmane类新化合物(1~5)。通过HR-ESI-MS、NMR和CD等波谱... 详细信息

利用大孔吸附树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、HPLC等多种固定相结合的柱色谱,以及反相高效液相色谱分离技术,从中药钩藤水煎液中分离得到5个megastigmane类新化合物(1~5)。通过HR-ESI-MS、NMR和CD等波谱数据解析,结合Mosher’s衍生化及ECD和NMR计算方法,鉴定了它们的结构;新化合物分别命名为钩藤紫罗酮A(1)、钩藤紫罗醇A(2)和B(3)及钩藤脱落酸A(4)和B(5)。其中,3和4的结构曾有报道,但文献中的NMR谱数据有误或不能支持报道的结构。本文为从钩藤属植物中发现megastigmane类新天然产物的首次报道。

关键词：茜草科钩藤属钩藤 megastigmane类新天然产物

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

地黄的化学成分研究

引用

中草药 2014年第1期45卷 16-22页

作者：刘彦飞梁东罗桓郝志友王艳张春磊陈若芸于德泉中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的研究地黄Rehmanniaglutinosa块根的化学成分。方法通过正相硅胶、SephadexLH-20以及反相HPLC柱色谱方法对地黄的化学成分进行分离纯化，应用谱学技术鉴定化合物的结构。结果从地黄块根乙醇提取物中分离得到29个化合物，分别鉴定为1... 详细信息

目的研究地黄Rehmanniaglutinosa块根的化学成分。方法通过正相硅胶、SephadexLH-20以及反相HPLC柱色谱方法对地黄的化学成分进行分离纯化，应用谱学技术鉴定化合物的结构。结果从地黄块根乙醇提取物中分离得到29个化合物，分别鉴定为1，2，5，6-四氢-1-甲基-2-氧代-4-吡啶乙酸（1）、5-deoxyantirrhinoside（2）、5-deoxylamiol（3）、去乙酰野芝麻苷（4）、栀子新苷（5）、genipin-gentiobioside（6）、genamesideC（7）、68-hydroxy-2-oxabicyclo[4．3．0]△^8-9_nonen-l-one（8）、焦地黄素D（9）、焦地黄素E（10）、地黄苷（11）、sculponiside（12）、2-phenylethyl—O-β-9-xylopymnosyl-（1—6）-β-D—glucopyranoside（13）、毛蕊花糖苷（14）、红景天昔（15）、leueoseeptosideA（16）、焦地黄苯乙醇苷D（17）、deacyl-martynoside（18）、焦地黄苯乙醇苷A1（19）、焦地黄苯乙醇苷B1（20）、3，4-dihydroxy—p-phenethyl—O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→3）-O-β-D—galacopyranosyl-（1→6）-4-O—caffeoyl-β-D—glucopyranoside（21）、1-（4-methy-2-furanyl）-2-（5-methyl-5-ethenyl-2-tetrahydrofuranyl）-propan-1-one（22）、2-methoxy-4-methylphenyl-O-β-D—apiofuranosyl-（1→6）-β-D-glueopyranoside（23）、rhamnopyranosylvanilloyl（24）、syringicacid-4·O-α-L-rhamnopyranoside（25）、（7R，8S,7＇R，8S,7＇4，9，4’，9＇-tetrahydroxy-3，3＇-dimethoxy-7，7＇-epoxylignan9-O-β—D-glucopyranoside（26）、1-methyl-1，2，3，4-tetrahydro-β—carboline-3-carboxylicacid（27）、异直蒴苔苷（28）、直蒴苔苷（29）。结论29个化合物包括9个环烯醚萜类（2-10）、11个苯乙醇苷类（11-21）和9个其他类型（1、22-29）化合物，其中化合物1为新化合物，命名为地黄啶，化合物2～8和24-29为首次从该属植物中分离得到。经体外活性筛选发现化合物1、4、13、15、24、25、27和28对D-半乳糖胺诱导的人肝细胞HL-7702损伤有较明显的保护作用。

关键词：地黄 1,2,5,6-四氢-1-甲基-2-氧代-4-吡啶乙酸地黄啶红景天苷环烯醚萜苷苯乙醇苷保肝活性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

抗脂肪肝新药IMH的差示扫描量热法纯度定值研究及不确定度评估

引用

药学学报 2023年第3期58卷 767-772页

作者：邵会会雷康璠秦通张文轩吴松杨庆云中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

建立差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC),测定脂肪肝治疗新药4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-双(亚甲二氧基)-2′-吗啉亚甲基联苯-2-甲酸甲酯甲磺酸盐(简称IMH)的纯度。采用双因素无重复性方差分析,优化DSC实验参数为... 详细信息

建立差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC),测定脂肪肝治疗新药4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-双(亚甲二氧基)-2′-吗啉亚甲基联苯-2-甲酸甲酯甲磺酸盐(简称IMH)的纯度。采用双因素无重复性方差分析,优化DSC实验参数为升温速率10℃·min^(-1),温度区间150~300℃,称样量范围2.0~4.1 mg,N2流速80 mL·min^(-1);该DSC方法验证的线性相关系数r=0.9998;精密度RSD(n=6)为0.03%;多批次IMH药物纯度测定结果的标准值及不确定度分别为(99.74±0.29)%、(99.91±0.28)%、(99.90±0.28)%、(99.81±0.28)%,包含因子K=2,置信概率P=0.95,其结果与质量平衡法测定结果基本一致。该DSC方法简便、快捷、准确,为IMH纯度定值提供新的方法,提高了IMH药物纯度测定的准确性和可靠性。

关键词：抗脂肪肝药物差示扫描量热法纯度测定不确定度质量控制

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

P2X7与呼吸系统炎症性疾病的研究进展

引用

药学学报 2013年第8期48卷 1183-1188页

作者：曹淑花袁绍鹏侯琦中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

P2X7是目前已知的ATP受体中最为关键的一个亚型,近年来,国内外研究证明P2X7信号通路与IL-1β、IL-18等几种炎症因子的产生路径相偶联,其与炎症相关疾病的关系得到密切关注,目前以此受体为治疗靶点的药物已进入临床试验阶段,该类药物表... 详细信息

P2X7是目前已知的ATP受体中最为关键的一个亚型,近年来,国内外研究证明P2X7信号通路与IL-1β、IL-18等几种炎症因子的产生路径相偶联,其与炎症相关疾病的关系得到密切关注,目前以此受体为治疗靶点的药物已进入临床试验阶段,该类药物表现出的疗效和安全性让人振奋。现阶段国内对P2X7的研究主要集中于神经系统相关疾病,对于呼吸系统炎症性疾病,特别是哮喘、慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonarydisease,COPD)及肺癌等的研究少见报道。本文将近年来P2X7与呼吸系统炎症性疾病的研究进展进行归纳,总结其结构、分布、生物学活性以及与哮喘、COPD及肺癌等呼吸系统炎症性疾病之间的关系,并概述拮抗P2X7的相关药物的研究进展。

关键词： P2X7 呼吸系统炎症性疾病哮喘慢性阻塞性肺病肺癌

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

游离脂肪酸受体1在慢性炎症性疾病中的功能及药物研究进展

引用

药学学报 2023年第6期58卷 1505-1514页

作者：高雪峰冯存玉付雅馨陈蕾蕾刘率男环奕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

游离脂肪酸受体1 (free fatty acid receptor 1, FFAR1)属于G蛋白受体家族(G protein coupled-receptors,GPRs),又称GPR40。研究发现FFAR1在多种组织器官中表达,介导多种生物学功能,不仅调控脂肪酸及葡萄糖等物质的代谢,而且在免疫炎症... 详细信息

游离脂肪酸受体1 (free fatty acid receptor 1, FFAR1)属于G蛋白受体家族(G protein coupled-receptors,GPRs),又称GPR40。研究发现FFAR1在多种组织器官中表达,介导多种生物学功能,不仅调控脂肪酸及葡萄糖等物质的代谢,而且在免疫炎症反应中发挥重要作用,可能成为多种慢性炎症性疾病的治疗靶点。本综述就FFAR1在病理生理过程的调控机制及药物研发对近年来取得的研究新进展作一总结,并以多种化合物的发现为例,展望FFAR1在慢性炎症性疾病中的应用前景。

关键词：游离脂肪酸受体1 慢性炎症性疾病作用机制药物研发代谢紊乱认知缺陷

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

绿原酸通过IFN-γ信号通路抑制食管癌细胞中PD-L1的表达

引用

药学学报 2021年第6期56卷 1599-1605页

作者：詹芸李瑞李晓琳韩燕星蒋建东中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

本研究应用体内、外模型探讨了绿原酸(chlorogenic acid,CGA)对食管癌中程序性死亡受体配体1(programmed cell death ligand 1,PD-L1)的表达调控作用,以及干扰素γ(interferonγ,IFN-γ)在这一调控过程中发挥的作用。遵从中国医学科学... 详细信息

本研究应用体内、外模型探讨了绿原酸(chlorogenic acid,CGA)对食管癌中程序性死亡受体配体1(programmed cell death ligand 1,PD-L1)的表达调控作用,以及干扰素γ(interferonγ,IFN-γ)在这一调控过程中发挥的作用。遵从中国医学科学院药物研究所动物实验中心标准操作规程(SOP)建立小鼠食管癌模型,通过基因芯片检测发现小鼠食管癌组织中PD-L1的差异表达,并应用qRT-PCR、Western blot和免疫组化(immunohistochemistry,IHC)染色在小鼠食管癌组织中进行验证,然后在体外培养的食管癌细胞中进行进一步的验证和机制探讨。结果发现,CGA能够显著抑制小鼠食管癌组织中PD-L1的表达,但在体外培养的KYSE180及KYSE510食管癌细胞中,PD-L1的表达并不受CGA的调控。用IFN-γ对KYSE180和KYSE510细胞进行预处理,PD-L1的表达明显升高,再加入CGA处理,PD-L1的表达下调,并且随着CGA浓度的增加或者处理时间的延长,PD-L1表达受抑制的效果越明显。同时,通过对PD-L1上游的干扰素调节因子1(interferon regulatory factor 1,IRF1)的检测表明,在经IFN-γ预处理的KYSE180及KYSE510细胞中,IRF1的表达受到CGA的抑制,其变化趋势与PD-L1一致。上述结果表明,CGA可以通过IFN-γ信号通路下调食管癌中PD-L1的表达,为食管癌治疗的新方法提供了分子理论基础。

关键词：绿原酸干扰素γ 食管癌程序性死亡受体配体1 干扰素调节因子1

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

新靶点GDF15的作用机制及其相关药物研发现状

引用

药学学报 2021年第10期56卷 2728-2734页

作者：强昊孙明霞王洪建朱婷婷吉腾飞中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

生长分化因子15(growth differentiation factor 15,GDF15)是一种内分泌激素,是转化生长因子β(transforming growth factorβ,TGFβ)超家族成员,与胶质细胞源性神经营养因子(glial cell line derived neurotrophic factor,GDNF)家族受体α样(GDNF-family receptorα-like,GFRAL)-转染重排(rearranged during transfection,RET)异源二聚体受体结合而发挥作用。GDF15作为肥胖、糖尿病、肿瘤、非酒精性脂肪性肝病、缺血性疾病等的生物标志物已成为新药研发的新靶点。目前,世界各制药企业均开展了以GDF15为全新治疗靶点的药物研究,涉及肥胖、肿瘤及厌食综合征等诸多领域,本文综合分析了GDF15靶点的优缺点,探讨并客观评价了基于GDF15的新药研发,将为相关创新药物发现提供科学依据。

关键词：生长分化因子15 治疗靶点药物研发厌食肥胖生物标志物

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

信宜润楠的化学成分研究

引用

中国中药杂志 2012年第15期37卷 2289-2295页

作者：程伟朱承根林生杨永春陈晓光王文杰石建功中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

通过萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱等多种分离方法相结合,从信宜润楠乙醇提物中首次分离得到21个化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法鉴定了它们的结构,其中包括8个丁内酯类(1～8),8个木... 详细信息

通过萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱等多种分离方法相结合,从信宜润楠乙醇提物中首次分离得到21个化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法鉴定了它们的结构,其中包括8个丁内酯类(1～8),8个木脂素类(9～16)和5个萜类化合物(17～21),化合物16是降七碳木脂烷类新天然产物。经体外活性筛选发现化合物5对胃癌(BGC-823)和卵巢癌(A2780)人肿瘤细胞株有选择性抑制活性,IC50分别为0.13×10-6,2.66×10-6mol.L-1;在1×10-5mol.L-1时,化合物8和9具有明显抑制PAF刺激大鼠多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放作用,抑制率分别为60.0%,54.2%。

关键词：信宜润楠丁内酯木脂素萜类抑制胃癌(BGC-823)和卵巢癌(A2780)人肿瘤细胞活性抑制β-葡萄糖苷酸酶释放

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：