检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2025年第1期60卷 1-11页

作者：翟佳羽冯存玉高雪峰雷丽冉雷蕾环奕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

组蛋白去乙酰化酶3(histone deacetylase 3,HDAC3)是一种表观遗传修饰酶,在糖尿病及其并发症的发生与发展中发挥重要作用。研究报道,在1型糖尿病中,HDAC3活性增加与胰岛β细胞功能障碍有关;而在2型糖尿病中,HDAC3通过调控肝脏、脂肪和... 详细信息

组蛋白去乙酰化酶3(histone deacetylase 3,HDAC3)是一种表观遗传修饰酶,在糖尿病及其并发症的发生与发展中发挥重要作用。研究报道,在1型糖尿病中,HDAC3活性增加与胰岛β细胞功能障碍有关;而在2型糖尿病中,HDAC3通过调控肝脏、脂肪和肌肉组织的代谢,影响胰岛素抵抗和信号转导。此外,HDAC3在糖尿病心肌病、视网膜病变和肾病等并发症中扮演了关键角色。通过选择性抑制HDAC3,可以改善胰岛素敏感性并减轻慢性炎性,改善胰岛细胞功能,有望成为糖尿病及其并发症治疗的新策略。

关键词：组蛋白去乙酰化酶3 糖尿病糖尿病并发症胰岛素抵抗胰岛β细胞

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鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球的制备和性质评价

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药学学报 2025年

作者：肖聪聪宋孟修陈波翰龚黎明刘陈霏冯靖陈丽青金明姬高钟镐黄伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室

口服益生菌易受胃肠道环境影响，到达肠道的益生菌数目很少，难以定植，限制了益生菌疗法的应用。本研究选择常见益生菌——鼠李糖乳杆菌 (Lactobacillus rhamnosus， LGG) 作为模型，制备了鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球制剂，考察... 详细信息

口服益生菌易受胃肠道环境影响，到达肠道的益生菌数目很少，难以定植，限制了益生菌疗法的应用。本研究选择常见益生菌——鼠李糖乳杆菌 (Lactobacillus rhamnosus， LGG) 作为模型，制备了鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球制剂，考察其体外性质。采用复乳-溶剂挥发法制备得到左旋聚乳酸多孔微球 (poly-L-lactic acid porous microsphere， PLPM)，形态圆整，大小均匀，有开放及连通的多孔结构，平均粒径为138.5 μm。在37 ℃将PLPM与LGG共孵育8 h，得到高载菌率的鼠李糖乳杆菌多孔微球 (LGG-loaded porous microsphere， LPM)。通过静电作用逐层将乙二醇壳聚糖 (glycol chitosan， GCS) 和海藻酸钠 (sodium alginate， SA) 包裹于LPM表面，得到乙二醇壳聚糖和海藻酸钠包封的鼠李糖乳杆菌多孔微球制剂 (layer-by-layer encapsulated LGG-loaded porous microsphere with GCS and SA， AGLPM)。体外实验证明， AGLPM可以耐受2 h pH 1.2的模拟胃液及pH 7.4的模拟肠液，稳定性显著强于裸LGG。壳聚糖和海藻酸钠包裹的聚乳酸多孔微球是一种较好的益生菌剂型。

关键词：益生菌聚乳酸多孔微球海藻酸钠乙二醇壳聚糖

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复方利血平氨苯蝶啶在大鼠体内的药动学研究

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医药导报 2025年第2期44卷 183-191页

作者：谢逸菲张雯张森宋俊科杨海光王守宝吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所国家药物筛选中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物晶型中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

目的研究复方利血平氨苯蝶啶中硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪及利血平4种有效成分在大鼠体内的药动学。方法SD大鼠随机分为3组,分别单次灌胃给予3.6、10.8和32.4 mg·kg^(-1)复方利血平氨苯蝶啶,不同时间点采血后采用高效液相色... 详细信息

目的研究复方利血平氨苯蝶啶中硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪及利血平4种有效成分在大鼠体内的药动学。方法SD大鼠随机分为3组,分别单次灌胃给予3.6、10.8和32.4 mg·kg^(-1)复方利血平氨苯蝶啶,不同时间点采血后采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)测定硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪、利血平的血药浓度,并通过DAS软件计算药动学参数。结果单次灌胃给予3.6、10.8和32.4 mg·kg^(-1)复方利血平氨苯蝶啶后,大鼠血浆中硫酸双肼屈嗪的达峰时间(t_(max))分别为1.50、1.33、1.42 h,峰浓度(C max)分别为12.30、38.31、120.52μg·L^(-1);氨苯蝶啶的t_(max)分别为1.33、1.33、1.42 h,C max分别为20.93、67.36、168.64μg·L^(-1);氢氯噻嗪的t_(max)分别为2.00、2.00、1.75 h,C max分别为19.89、57.58、160.78μg·L^(-1);利血平在大鼠血浆中含量极低,仅在32.4 mg·kg^(-1)给药后1和1.5 h检测到微量。结论口服给予大鼠复方利血平氨苯蝶啶后,硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶和氢氯噻嗪能够较快清除,且其口服吸收基本成线性,在线性范围内给药剂量越大,有效成分的吸收越好。

关键词：复方利血平氨苯蝶啶药动学血药浓度高效液相色谱-质谱联用

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噁二唑类化合物的设计、合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

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药学学报 2025年第1期60卷 164-171页

作者：王宏占杨亚军杨颖叶菲田金英张传明肖志艳内蒙古科技大学包头医学院药学院内蒙古包头014040 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室北京100050

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是高尿酸血症及痛风治疗药物的重要靶点。基于前期获得的高活性XO抑制剂1,采用生物电子等排策略,设计并合成了噁二唑类化合物及其开环类似物共17个。其中,化合物2l、2n、3b在10μmol·L^(-1)浓度... 详细信息

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是高尿酸血症及痛风治疗药物的重要靶点。基于前期获得的高活性XO抑制剂1,采用生物电子等排策略,设计并合成了噁二唑类化合物及其开环类似物共17个。其中,化合物2l、2n、3b在10μmol·L^(-1)浓度下具有显著的XO抑制活性;化合物3b抑制XO的IC50值达到1.45μmol·L^(-1)。

关键词：黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶抑制剂噁二唑类化合物高尿酸血症痛风

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醛糖还原酶抑制剂治疗糖尿病周围神经病变的临床试验研究进展

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中国药学杂志 2025年第6期60卷 553-558页

作者：周健方莲花吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所脑血管病新药发现及晶型研究北京市重点实验室北京100050

糖尿病周围神经病变是糖尿病最常见的并发症之一,醛糖还原酶是糖尿病周围神经病变等多种糖尿病并发症发病机制中的关键酶。笔者系统综述了5种醛糖还原酶抑制剂用于治疗糖尿病周围神经病变临床试验的有效性与安全性研究进展。依帕司他是... 详细信息

糖尿病周围神经病变是糖尿病最常见的并发症之一,醛糖还原酶是糖尿病周围神经病变等多种糖尿病并发症发病机制中的关键酶。笔者系统综述了5种醛糖还原酶抑制剂用于治疗糖尿病周围神经病变临床试验的有效性与安全性研究进展。依帕司他是至今唯一在临床应用的醛糖还原酶抑制剂,多项临床试验表明其对于糖尿病周围神经病变具有一定的治疗作用且具有足够的安全性,但是长期研究表明其治疗效果不优于甲钴胺。托瑞司他、唑泊司他、泊那司他及非达司他均由于有效性或安全性问题未能上市或被撤市,可能与药物的结构特征有关。从药物结构出发,研究和开发更为有效和安全的醛糖还原酶抑制剂治疗糖尿病周围神经病变将成为未来的研究重点之一。

关键词：醛糖还原酶抑制剂糖尿病周围神经病变临床试验依帕司他

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生物熵在药物研究中的应用

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中国药学杂志 2025年第3期60卷 209-213页

作者：郭慧慧高天乐马晓蕾铁偲蒋建东中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国矿业大学(北京)化学与环境工程学院北京100083 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

熵是一个源于物理学的概念,表示物质紊乱的程度。熵增定律是揭示事物消亡的自然规律。在生物学领域,也可用熵来度量生命活动过程中的质量,一般来说,生物熵越低越好。生命体依赖其自组织、防御、自愈、抗磨损和适应等负熵能力来对抗熵增... 详细信息

熵是一个源于物理学的概念,表示物质紊乱的程度。熵增定律是揭示事物消亡的自然规律。在生物学领域,也可用熵来度量生命活动过程中的质量,一般来说,生物熵越低越好。生命体依赖其自组织、防御、自愈、抗磨损和适应等负熵能力来对抗熵增,从而逆转疾病抵抗衰老,保持健康。而药物治疗的实质是作为外部干预的力量,通过增强以上某种或几种能力,产生负熵效应,协助机体恢复至有序状态。笔者探讨了生物熵在药物研究中的应用,期望未来能够利用生物熵更正确地认识药物靶点、解释药物作用机制、设计新药以及科学地评估药物(包括中药)的疗效及安全性。

关键词：生物熵高度有序生理信号熵中药药效评价

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实时直接分析串联质谱快速筛查苯二氮卓类药片

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分析试验室 2025年第1期44卷 89-95页

作者：刘富邦周沛龙王继芬张瑛中国人民公安大学侦查学院北京100038 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 北京市公安司法鉴定中心法庭毒物分析公安部重点实验室北京100192

建立了实时直接分析串联质谱(DART-MS/MS)快速筛查苯二氮卓类安眠镇静药物药片的方法。采用N2作为载气吹扫药片表面,载气加热器的最佳温度为300℃,使用多反应监测模式,可以监测34种苯二氮卓类药物信号。将药片粉末溶于甲醇后稀释100倍,... 详细信息

建立了实时直接分析串联质谱(DART-MS/MS)快速筛查苯二氮卓类安眠镇静药物药片的方法。采用N2作为载气吹扫药片表面,载气加热器的最佳温度为300℃,使用多反应监测模式,可以监测34种苯二氮卓类药物信号。将药片粉末溶于甲醇后稀释100倍,以He为载气,400℃为载气加热温度,可以实现药片成分的快速筛查且无残留效应。本文建立的分析方案各有优势,可根据不同的案件情况进行选择,适应司法检验工作中筛查可疑药物药片的需要。

关键词：实时直接分析药片苯二氮卓类物质快速筛查

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双环肽靶向核药研究进展

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药学学报 2025年第4期60卷 864-874页

作者：高新苗源张思琪王钝王锐胡宽中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物及核药基础与新药创制全国重点实验室北京100050 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

核药是核医学的灵魂,靶向配体发现是核药研创的核心。多肽核药在临床实践中展示出了显著的优势,在已获批靶向核药中占据重要地位。作为核药配体的新锐力量,双环肽开发技术近年来发展迅速,其相较于传统多肽配体优势明显,具有重要的临床... 详细信息

核药是核医学的灵魂,靶向配体发现是核药研创的核心。多肽核药在临床实践中展示出了显著的优势,在已获批靶向核药中占据重要地位。作为核药配体的新锐力量,双环肽开发技术近年来发展迅速,其相较于传统多肽配体优势明显,具有重要的临床转化潜力。该文总结了双环肽配体的获取方式,概述了双环肽核药的主要临床和临床前研究进展,对双环肽靶向核药的未来发展方向做出展望。以期为药学和核医学从业者了解多肽核药前沿提供参考。

关键词：靶向核药双环肽 PET显像高通量筛选天然产物活性肽

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丹参细胞色素P450 SmCYP72A395基因克隆及功能研究

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药学学报 2025年第4期60卷 1166-1174页

作者：孙琳可张建红王喆陈泓宇张文颖郑文芳马艺沔何柳孙稚颖罗红梅山东中医药大学药学院山东济南250355 中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193 中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所道地药材品质保障与资源持续利用全国重点实验室北京100193 河北省沧州市中心医院药学部河北沧州061001 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

基于丹参(Salvia miltiorrhiza)基因组与转录组数据,克隆获得在丹参根周皮中高丰度表达的细胞色素P450基因,命名为SmCYP72A395。采用多种在线分析工具对其编码蛋白质的理化性质、亚细胞定位、蛋白质二级结构及保守结构域进行预测分析,发... 详细信息

基于丹参(Salvia miltiorrhiza)基因组与转录组数据,克隆获得在丹参根周皮中高丰度表达的细胞色素P450基因,命名为SmCYP72A395。采用多种在线分析工具对其编码蛋白质的理化性质、亚细胞定位、蛋白质二级结构及保守结构域进行预测分析,发现SmCYP72A395基因编码区全长为1578 bp,编码525个氨基酸残基,蛋白质分子量为59.9 kDa,理论等电点为8.68,具有一个跨膜结构域。利用实时荧光定量PCR技术检测发现SmCYP72A395在丹参花、叶和根的周皮部位表达量较高。为进一步研究该基因的生物学功能,分别构建了SmCYP72A395过表达(SmCYP72A395-OE)和RNA干扰(SmCYP72A395-RNAi)转基因毛状根材料,并利用UPLC方法检测阳性株系中丹参酮类化合物的含量。与对照株系(转化空载体的毛状根株系)相比,发现SmCYP72A395-OE株系中,二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I及丹参酮IIA的含量均显著低于对照株系;而在SmCYP72A395-RNAi株系中,二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮I的含量显著高于对照株系。以上结果表明SmCYP72A395在丹参酮类化合物的合成积累过程起负调控作用。本研究结果为进一步阐明丹参酮类化合物生物合成及调控途径奠定基础。

关键词：丹参细胞色素P450酶 SmCYP72A395 丹参酮类化合物生物合成调控

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灵芝甾醇类化学成分及生物活性研究进展

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菌物研究 2025年

作者：傅薇澄吴卓清陈天娇陈晶晶杨金玲巩婷朱平中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室国家卫生健康委员会天然药物生物合成重点实验室中国医学科学院酶与天然药物生物催化重点实验室

灵芝甾醇是灵芝的重要生物活性成分，其多以麦角甾醇为基本骨架，在羟基化酶等后修饰酶的作用下形成结构多样的甾醇衍生物。灵芝甾醇化合物具有抗肿瘤、免疫调节、抗炎和抗衰老等作用。文中综述了近40年来灵芝属真菌来源的62种甾醇类化... 详细信息

灵芝甾醇是灵芝的重要生物活性成分，其多以麦角甾醇为基本骨架，在羟基化酶等后修饰酶的作用下形成结构多样的甾醇衍生物。灵芝甾醇化合物具有抗肿瘤、免疫调节、抗炎和抗衰老等作用。文中综述了近40年来灵芝属真菌来源的62种甾醇类化合物结构及药理活性，展望了灵芝甾醇的研究与开发方向，为灵芝系统化研究提供理论支持。

关键词：灵芝属真菌甾醇化学成分药理活性系统化研究

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