检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2019年第10期54卷 796-802页

作者：张宇佳檀华进姜栋宋辉谭晓川汪凯康郑稳生中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 安徽中医药大学合肥230012

目的制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并评价其质量特性。方法以聚丙烯酸钠为基本骨架材料,氢氧化铝为交联剂等制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并与交联型盐酸伐地那非水凝胶透皮贴剂、盐酸伐地那非凝胶剂进行透皮性能比较;采用透... 详细信息

目的制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并评价其质量特性。方法以聚丙烯酸钠为基本骨架材料,氢氧化铝为交联剂等制备交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,并与交联型盐酸伐地那非水凝胶透皮贴剂、盐酸伐地那非凝胶剂进行透皮性能比较;采用透皮扩散试验仪、高效液相色谱仪,检测体外透皮特性与药物含量;初黏力测定仪、持黏力测定仪、剥离试验机测定贴剂黏附力;并考察其吸潮抗变形性、耐热耐冷试验、赋形型及皮肤刺激性。结果交联型伐地那非贴剂为黏性的透明凝胶状固体,药物测定方法学考察符合要求,其体外透皮试验符合零级释放规律,且24 h内渗透速率高于盐酸伐地那非贴剂或凝胶剂;交联型贴剂具有较好的吸潮抗变形与耐热耐冷能力,赋形型良好,黏附性适宜、无皮肤刺激性。结论制备的交联型伐地那非水凝胶透皮贴剂,其透皮性能良好,质量符合要求,且伐地那非相比盐酸伐地那非更适宜经皮给药,可为本类型贴剂进一步研究提供理论与实际参考。

关键词：伐地那非贴剂质量评价体外透皮试验

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苯磺贝他斯汀滴眼液中苯扎氯铵含量分析方法研究

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食品与药品 2020年第6期22卷 432-436页

作者：方夏琴檀华进靳雯臻姜栋谭晓川张宇佳郑稳生北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的建立苯磺贝他斯汀滴眼液中抑菌剂苯扎氯铵含量测定的高效液相色谱法(HPLC),并分析滤膜吸附作用对检测结果的影响。方法色谱柱为Agilent TC-C C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-5 mmol/L乙酸铵溶液(含1%三乙胺,用磷酸调节p... 详细信息

目的建立苯磺贝他斯汀滴眼液中抑菌剂苯扎氯铵含量测定的高效液相色谱法(HPLC),并分析滤膜吸附作用对检测结果的影响。方法色谱柱为Agilent TC-C C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-5 mmol/L乙酸铵溶液(含1%三乙胺,用磷酸调节pH值至5.0)=65:35,检测波长214 nm,进样量20μl;通过控制滤膜材质、来源、过滤体积,考察滤膜吸附差异。结果溶剂与辅料对苯扎氯铵含量测定无干扰,在0.02438~0.07314 mg/ml范围内线性关系良好(y=2.453×107x+2.173×104),仪器精密度RSD为0.44%,重复性RSD为1.25%,中间精密度RSD为1.70%,低、中、高浓度对应的平均回收率为96.94%,RSD为1.28%,24 h内溶液稳定性RSD为0.81%,3批检测含量:112.89%,104.61%,108.22%。滤膜材质、来源、过滤体积均会影响滴眼液中苯扎氯铵吸附情况,不同同系物吸附强度不同,且亲水性滤膜吸附作用相对较小。结论该方法准确可靠,灵敏度较高,适用于对苯磺贝他斯汀滴眼液中苯扎氯铵的检查。

关键词：高效液相色谱苯磺贝他斯汀滴眼液苯扎氯铵抑菌剂含量测定

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络合沉淀-紫外分光光度法测定黄芩素脂肪乳中甲氧基苯胺值

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中国现代应用药学 2019年第24期36卷 3019-3022页

作者：周君卓董武军刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室

目的建立一种专属性好,适用于主药有干扰的脂肪乳中甲氧基苯胺值的测定方法。方法以醋酸铅为络合沉淀剂,采用络合沉淀法排除主药黄芩素对甲氧基苯胺值测定的影响,并对改进后的方法进行验证分析。结果醋酸铅对甲氧基苯胺值测定结果无影响... 详细信息

目的建立一种专属性好,适用于主药有干扰的脂肪乳中甲氧基苯胺值的测定方法。方法以醋酸铅为络合沉淀剂,采用络合沉淀法排除主药黄芩素对甲氧基苯胺值测定的影响,并对改进后的方法进行验证分析。结果醋酸铅对甲氧基苯胺值测定结果无影响,加入量为200μL(0.4g·mL^-1)时,可排除药物干扰,干扰试验平均回收率为99.39%,RSD为1.73%(n=3),重复性RSD均<2.0%(n=5)。结论该方法专属性好,测定结果准确可靠,能有效排除药物对脂肪乳甲氧基苯胺值测定的影响,为载药脂肪乳中甲氧基苯胺值控制提供了新的思路和方法。

关键词：甲氧基苯胺值络合沉淀法黄芩素脂肪乳

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α葡萄糖苷酶抑制剂桑枝总生物碱的抗糖尿病作用研究

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药学学报 2019年第7期54卷 1225-1233页

作者：刘率男刘泉孙素娟李彩娜环奕陈跃腾汪仁芸夏学军刘志华刘玉玲谢明智申竹芳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室晶型药物研究北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心

桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及... 详细信息

桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids,SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对蔗糖酶、麦芽糖酶及淀粉酶的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)值;在正常小鼠和四氧嘧啶(alloxan)高血糖小鼠中,考察单次灌胃SZ-A对多糖和葡萄糖负荷后血糖升高的影响;在链脲霉素(STZ)糖尿病大鼠和高脂喂养的肥胖C57小鼠(HFC57)中,考察长期给予SZ-A对糖脂代谢紊乱的改善作用。动物实验操作过程依照中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所实验动物管理与动物福利委员会的要求执行。结果显示,SZ-A对蔗糖酶和麦芽糖酶活性抑制的IC50分别为21.9和40.4 ng·mL^-1,对淀粉酶几乎无抑制作用。SZ-A能显著降低正常和高血糖小鼠蔗糖和淀粉负荷后的血糖峰值和血糖时间曲线下面积,抑制餐后血糖的升高;但对葡萄糖负荷后的血糖升高无影响。在STZ糖尿病大鼠中,SZ-A给药3周后,可显著降低其随机及空腹血糖、血甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)、糖化血清蛋白及尿糖水平。在糖尿病前期动物模型HFC57小鼠中,SZ-A给药6周后,可显著降低随机和空腹血糖、血TC及基础胰岛素水平,改善糖脂代谢紊乱和胰岛素抵抗状态,改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌功能。综上,SZ-A是一种高选择性的双糖酶抑制剂;单次给药可显著抑制正常及糖尿病小鼠多糖负荷后的血糖升高,长期给药可改善糖尿病前期及糖尿病动物的糖脂代谢紊乱。SZ-A通过抑制α葡萄糖苷酶活性控制糖尿病状态下的餐后血糖的波动,长期应用可能有益于减缓糖尿病及其并发症的发生和发展。

关键词：桑枝总生物碱 α-葡萄糖苷酶抑制剂糖尿病前期 2型糖尿病

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桑枝总生物碱片的守正创新之路

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中国药理学与毒理学杂志 2021年第10期35卷 746-746页

作者：刘率男刘泉刘玉玲谢明智申竹芳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心北京100050

我国原创降血糖天然药物“桑枝总生物碱片”于2020年3月获批上市,是十几年来我国首个获批的中药创新药,也是糖尿病治疗领域唯一的有效组分天然药物。在其研发过程中,根据中药传统理论,并结合现代药理学研究技术方法,确定了桑枝中的降血... 详细信息

我国原创降血糖天然药物“桑枝总生物碱片”于2020年3月获批上市,是十几年来我国首个获批的中药创新药,也是糖尿病治疗领域唯一的有效组分天然药物。在其研发过程中,根据中药传统理论,并结合现代药理学研究技术方法,确定了桑枝中的降血糖作用有效组分。在临床前药理学过程中,采用了多种现代药理学研究方法,挖掘出桑枝总生物碱具有作用靶点清晰、物质基础明确和降血糖作用显著等特点;在临床研究中发现其广泛的糖尿病治疗综合获益远超单纯的糖苷酶抑制剂,可能具有天然药物独特的多重药理作用优势。因此,后续采用了多种现代药理学手段,广泛地挖掘桑枝总生物碱的多重药理作用特点与潜在机制。本文将就围绕其研发历程及后续机制探索工作,浅谈利用现代药理学研究理念,从天然药物宝库中获取有效活性成分和新药研究中需要突破的技术瓶颈和理念创新,以期为我国创新中药的创制工作提供研究实例经验参考。

关键词：桑枝总生物碱 2型糖尿病餐后血糖

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乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响

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中国药学杂志 2019年第1期54卷 47-52页

作者：宫晓菲张丹王一然张一平张金兰陈太标夏学军中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 世贸天阶制药(江苏)有限责任公司江苏盐城224100

目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和... 详细信息

目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和体外释放产生显著性差异的乙醇浓度进行自制片及Glucophage XR的Beagle犬体内释药影响试验。结果随着乙醇浓度的升高,自制缓释片及Glucophage XR在溶胀过程中凝胶层形成均变慢且溶媒渗入较少,两制剂的体外释放均逐渐降低,且二者在体积分数40%乙醇中释放与水中相比均产生了较显著的差异(f2 <50),但二者在相同介质中的释放均有较好的相似性; Beagle犬体内试验表明,两制剂给体积分数40%乙醇组前期释放与体外一致均明显降低,而后期释放出现了一定的升高,但整体释放与给水组相比无统计学差异,且自制片与Glucophage XR各组间主要药动学参数经统计学分析均无显著性差异。结论乙醇对自制盐酸二甲双胍缓释片及Glucophage XR的体内外释药特性的影响均一致;高浓度乙醇对盐酸二甲双胍缓释片的体外释药特性有较显著的影响,但对其体内的总体释放特性无显著性影响。

关键词：盐酸二甲双胍缓释片 Glucophage XR 乙醇释放溶胀药动学

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磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的研究进展

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中国药房 2019年第8期30卷 1143-1147页

作者：董武军王玮珏周君卓刘玉玲中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的:了解磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的研究进展,为新型药物递送载体的研究和开发提供思路。方法:以"壳聚糖""磷脂""纳米粒""自组装""Chitosan""Lecithin""Phospholipi... 详细信息

目的:了解磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的研究进展,为新型药物递送载体的研究和开发提供思路。方法:以"壳聚糖""磷脂""纳米粒""自组装""Chitosan""Lecithin""Phospholipid""Nanoparticles""Self-assembled"等为关键词,在中国知网、万方、维普、PubMed、Elsevier、SpringerLink等数据库中组合查询2002年-2018年11月发表的相关文献,对磷脂-壳聚糖自组装纳米粒的形成机制和微观结构、制备方法以及作为药物递送载体的应用等相关研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献499篇,其中有效文献34篇。带正电荷的壳聚糖与磷脂中负电荷基团通过静电相互作用自组装形成脂溶性致密内核、壳聚糖包裹带正电荷水化外壳的核壳结构纳米粒;采用常规的溶剂注入法制得的磷脂-壳聚糖自组装纳米粒,具有良好生物相容性,能促进药物渗透吸收和提高生物利用度等,在口服、经皮、眼部及鼻腔黏膜等给药系统具有广泛的应用前景。今后可考虑对壳聚糖或纳米粒表面进行结构修饰和功能性设计,并进一步探索和研究如何精准调控自组装纳米粒的微观结构、尺寸大小、药物分布以及功能等。

关键词：磷脂壳聚糖自组装纳米粒药物递送系统

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柱前衍生化反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍缓释片中二甲胺含量

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中国药业 2020年第21期29卷 44-48页

作者：张一平张倩王一然宫晓菲任雅丽夏学军刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所·药物传输技术及新型制剂重点实验室北京100050 世贸天阶制药<江苏>有限责任公司江苏盐城224100

目的建立测定盐酸二甲双胍缓释片中二甲胺含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法。方法样品经2,4-二硝基氟苯衍生化,采用高效液相色谱法分析,色谱柱为XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱(0 min... 详细信息

目的建立测定盐酸二甲双胍缓释片中二甲胺含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法。方法样品经2,4-二硝基氟苯衍生化,采用高效液相色谱法分析,色谱柱为XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱(0 min时40%B,12 min时55%B,13.2 min时75%B,18 min时40%B),检测波长为380 nm,流速为1.2 m L/min,柱温为30℃。结果二甲胺质量浓度在0.2~0.6μg/m L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9991);检测限为4.59 ng/m L,定量限为17.80 ng/m L;平均加样回收率为98.00%,RSD为1.37%(n=9)。结论该方法灵敏度高、易于操作,可用于盐酸二甲双胍缓释片中二甲胺含量的测定。

关键词：衍生化法高效液相色谱法盐酸二甲双胍缓释片二甲胺含量

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妥洛特罗透皮贴剂体外一致性评价及质量标准特性对产业化影响

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中国药学杂志 2019年第21期54卷 1758-1765页

作者：檀华进关晶何淑旺方夏琴靳雯臻乔培香张宇佳谭晓川张建民郑稳生北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 安徽中医药大学合肥230012 北京首儿药厂北京101304 山东达因海洋生物制药股份有限公司山东荣成264300

目的制备妥洛特罗透皮贴剂,进行体外一致性评价及探究质量标准特性对产业化的影响。方法以聚异丁烯B50、聚丁烯、石油树脂为辅料制备妥洛特罗透皮贴剂;采用高效液相色谱法检测样品中药物含量;以显微镜、差热分析仪、傅立叶变换红外光谱... 详细信息

目的制备妥洛特罗透皮贴剂,进行体外一致性评价及探究质量标准特性对产业化的影响。方法以聚异丁烯B50、聚丁烯、石油树脂为辅料制备妥洛特罗透皮贴剂;采用高效液相色谱法检测样品中药物含量;以显微镜、差热分析仪、傅立叶变换红外光谱仪、持黏力测试仪、溶出试验仪与透皮试验仪等,评价体外一致性;通过考察贴剂溶出情况及其与透皮相关性、贴剂内药物结晶与体外释药机制,探究质量标准特性对产业化的影响。结果自制贴剂与参比制剂的药物含量、药物结晶、DSC、MATR、耐热耐冷、黏性及赋形型一致性符合要求;在水或p H 7.4、6.8、4.0的磷酸盐缓冲液的溶出介质中,f2分别为72.516、94.840、90.905和81.760;体外透皮平均渗透率之比为1.02,皮肤滞留量之比为0.88;药物溶解度存在p H依懒性,但体外溶出对p H不敏感,且体外透皮与溶出相关性良好;体外释药受辅料组成与药物结晶等影响。结论自制贴剂与参比制剂体外评价一致性良好;体外溶出试验可有效反映药物体外透皮渗透吸收过程;并引入制剂内药物结晶评价指标,以提高产业化过程质控检测效率与质量保证;可为本品一致性评价研究、产业化及质量标准改进提供研究参考。

关键词：妥洛特罗透皮贴剂晶体溶出度质量标准

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创新降糖中药桑枝总生物碱调节肠-胰岛轴作用及机制初探

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中国药理学与毒理学杂志 2019年第9期33卷 666-667页

作者：刘率男刘泉李彩娜环奕刘志华刘玉玲谢明智申竹芳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心

目的桑枝总生物碱(SZ-A)是来源于中药桑枝的有效组分,由一组具有较强α葡萄糖苷酶抑制活性的生物碱组成。本研究将着眼肠-胰岛轴,深入挖掘创新中药SZ-A更广泛的药理作用及调节机制,为促进我国自主知识产权创新中药上市后再评价及其临床... 详细信息

目的桑枝总生物碱(SZ-A)是来源于中药桑枝的有效组分,由一组具有较强α葡萄糖苷酶抑制活性的生物碱组成。本研究将着眼肠-胰岛轴,深入挖掘创新中药SZ-A更广泛的药理作用及调节机制,为促进我国自主知识产权创新中药上市后再评价及其临床应用,提供更切实的实验数据支持。方法在整体动物、组织细胞及分子水平,考察SZ-A对肠道菌群微生态、肠道激素GLP-1和胰岛素分泌功能的影响及机制探索。结果2型糖尿病KKAy小鼠中,SZ-A长期给药可调节粪便中菌群多样性及组成比例,提高有益菌群/有害菌群的比例,其中,拟杆菌科(Bacteroides)和丹毒丝菌科(Erysipelotrichaceae)等可促进短链脂肪酸生成的菌种显著增加,理研菌科(Rikenellaceae)和脱硫弧菌科(Desulfovibrionaceae)等有害菌种显著降低;另外,单次口服SZ-A还可促进正常小鼠及KKAy小鼠糖刺激后10 min的GLP-1分泌增加50%;在人肠道L细胞NCIH716中,SZ-A 5 mg·L-1可改善糖脂毒性下的GLP-1分泌功能,该作用与其上调GLP-1合成相关基因proglucagon及GLP-1的表达有关。高血糖钳夹显示,SZ-A可恢复KKAy小鼠的胰岛素一相分泌,且SZ-A可显著增强胰岛NIT-1细胞中糖刺激的胰岛素分泌。结论SZ-A可通过调节肠道微生态,促进肠-胰轴中GLP-1分泌,且可间接或直接地调节胰岛素分泌,达到其抗糖尿病作用,但确切作用靶点及调控机制仍需进一步研究探讨。

关键词：桑枝总生物碱 2型糖尿病肠道菌群 GLP-1 胰岛素分泌

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