目的分析1991~2021年间国内外无针注射给药系统研究的热点和趋势,针对国内外无针注射给药系统研究情况进行可视化分析。方法以CNKI数据库为主要检索对象,维普数据库和万方数据库为补充,纳入1991~2021年间无针注射给药系统的相关文献,作为无针注射给药系统的国内科学研究现状;以Web of Science数据库为主要检索对象,Pubmed数据库和Medline数据库为补充,纳入1991~2021年间无针注射给药系统的相关文献,作为无针注射给药系统的国外科学研究现状。使用可视化分析软件CiteSpace分别对上述所选文献进行分析,形成可视化科学网络图谱。结果本研究中,中文文献纳入共计181篇,英文文献纳入共计546篇,结果显示,无针注射给药系统文章发表数整体显著增加,高频关键词分别有7个和10个聚类,高频关键词突现结果反映了无针注射给药系统在研究中各阶段的研究核心和发展趋势。结论无针注射给药系统作为一种有前途的给药方式,在国内外的科学研究领域仍数量较少,主要集中在糖尿病的治疗方面,仍有很大的研究空间、研究边界亟待扩宽。
目的:建立黄芩素中有关物质的分离检测方法,鉴定其结构并初步探讨降解机制。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)检测黄芩素与合成过程中的有关杂质及强制破坏降解产物:色谱柱为ES Industries?Fluoro Sep-RP Phenyl,流动相为0.3%甲酸-甲醇-乙腈(梯度洗脱),流速为1.0 m L/min,检测波长为275 nm,柱温为10℃,进样量为10μL。采用LC-串联质谱法鉴定有关物质并推测降解机制:色谱柱为ES Industries?Fluoro Sep-RP Phenyl,流动相为0.3%甲酸-甲醇(梯度洗脱),流速为1.0 m L/min,检测波长为275 nm,柱温为10℃,进样量为10μL;离子源为电喷雾离子源,正负离子同时检测,雾化器压力为55 psi,干燥气体流速为11L/min,干燥气体温度为350℃,毛细管电压为4.0 k V,检测模式为全扫描一级质谱和选择离子全扫描二级质谱,扫描范围为m/z 100~1 000(一级质谱),50~500(二级质谱),电离电压为80~135 e V,碰撞能量为10~30 e V。结果:黄芩素检测质量浓度线性范围为2.4~480μg/m L(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;定量限、检测限分别为7.2、2.4 ng。黄芩素与有关物质及3个主要降解产物分离良好,有关物质为化学合成前体木蝴蝶素;碱降解产物为6,7位邻醌衍生物和7,8位邻醌衍生物,两者互为异构体;氧化降解产物为苯甲酸苯酯类衍生物。结论:黄芩素碱降解和氧化降解的主要机制包括吡喃环开环、互变重排和氧化反应等;该研究所建方法专属性好、灵敏度高,可用于黄芩素有关物质的分离检测。
目的制备妥洛特罗透皮贴剂,进行体外一致性评价及探究质量标准特性对产业化的影响。方法以聚异丁烯B50、聚丁烯、石油树脂为辅料制备妥洛特罗透皮贴剂;采用高效液相色谱法检测样品中药物含量;以显微镜、差热分析仪、傅立叶变换红外光谱仪、持黏力测试仪、溶出试验仪与透皮试验仪等,评价体外一致性;通过考察贴剂溶出情况及其与透皮相关性、贴剂内药物结晶与体外释药机制,探究质量标准特性对产业化的影响。结果自制贴剂与参比制剂的药物含量、药物结晶、DSC、MATR、耐热耐冷、黏性及赋形型一致性符合要求;在水或p H 7.4、6.8、4.0的磷酸盐缓冲液的溶出介质中,f2分别为72.516、94.840、90.905和81.760;体外透皮平均渗透率之比为1.02,皮肤滞留量之比为0.88;药物溶解度存在p H依懒性,但体外溶出对p H不敏感,且体外透皮与溶出相关性良好;体外释药受辅料组成与药物结晶等影响。结论自制贴剂与参比制剂体外评价一致性良好;体外溶出试验可有效反映药物体外透皮渗透吸收过程;并引入制剂内药物结晶评价指标,以提高产业化过程质控检测效率与质量保证;可为本品一致性评价研究、产业化及质量标准改进提供研究参考。
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