检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2021年第2期56卷 570-576页

作者：喻红梅房政钰邢逞胡堃龚宁波吕扬中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

为改善替格瑞洛溶解性差的问题,采用悬浮液法和加液研磨法制备得到替格瑞洛-3,5-二硝基苯甲酸、替格瑞洛-吡嗪酰胺、替格瑞洛-D-脯氨酸、替格瑞洛-L-脯氨酸4种新盐型物质。利用粉末X-射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法、核磁共振... 详细信息

为改善替格瑞洛溶解性差的问题,采用悬浮液法和加液研磨法制备得到替格瑞洛-3,5-二硝基苯甲酸、替格瑞洛-吡嗪酰胺、替格瑞洛-D-脯氨酸、替格瑞洛-L-脯氨酸4种新盐型物质。利用粉末X-射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法、核磁共振波谱法和元素分析技术对盐进行表征,分析各分子间盐键等作用力。使用高效液相色谱法测定原料药和盐在pH 1.2和pH 6.8缓冲溶液中的平衡溶解度。替格瑞洛与3,5-二硝基苯甲酸、吡嗪酰胺、D-脯氨酸、L-脯氨酸均以1∶1比例成盐,除替格瑞洛-D-脯氨酸外,其余3种盐型物质在pH 1.2缓冲溶液中平衡溶解度均有所提高,其中,替格瑞洛-3,5-二硝基苯甲酸的溶解度与原料药相比提高了1.7倍。该成盐技术方法简单,能够有效提高替格瑞洛的溶解度。

关键词：盐替格瑞洛表征平衡溶解度

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正五聚蛋白3在神经胶质母细胞瘤中作用机制及研究进展

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医药导报 2025年

作者：李晓雪李婉曹婉昕许芳杨红迟湘胤杜冠华夏明钰王金华沈阳药科大学生命科学与生物制药学院中国医学科学院北京协和医学院药物研究所脑血管病新药发现及晶型研究北京市重点实验室

胶质母细胞瘤（glioblastoma multiforme， GBM）是中枢神经系统恶性程度和侵袭性最高的4级胶质瘤，约占中枢神经系统所有肿瘤的30%。由于GBM的发病机制仍不清楚，目前尚无治疗GBM的特定靶点。替莫唑胺（temozolomide， TMZ）是治疗GBM... 详细信息

胶质母细胞瘤（glioblastoma multiforme， GBM）是中枢神经系统恶性程度和侵袭性最高的4级胶质瘤，约占中枢神经系统所有肿瘤的30%。由于GBM的发病机制仍不清楚，目前尚无治疗GBM的特定靶点。替莫唑胺（temozolomide， TMZ）是治疗GBM唯一的一线化疗药物，但存在药物响应率低和极易耐药等问题。因此，开发新的靶点及新型GBM治疗药物是临床亟待解决的问题。正五聚蛋白3（pentraxin 3， PTX3）作为五聚体蛋白质超家族成员，已被证实对多种肿瘤具有促进作用。越来越多的证据表明，PTX3在GBM进展中发挥着至关重要的作用。PTX3可以促进GBM细胞的增殖、迁移、侵袭能力，增强GBM微环境中的血管生成能力，促进GBM恶性进展。鉴于PTX3在GBM中的重要作用，本文主要对PTX3的结构，生理作用，表达调控，在GBM中的作用及机制进行综述，以期为PTX3为潜在治疗神经胶质母细胞瘤的药物靶点提供指导。

关键词：正五聚蛋白3 GBM 药物靶点表达调控五聚体蛋白超家族

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基于热分析技术的白桦脂醇多晶型发现与表征

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医药导报 2022年第5期41卷 637-641页

作者：刘琪文陈婷安琪杨世颖杨德智吕扬杜冠华北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050

目的基于白桦脂醇的热力学性质,探讨白桦脂醇新晶型及确定稳定性好、溶解性高的优势药用晶型。方法对白桦脂醇晶A型热分析的特征图谱进行分析,发现白桦脂醇3种新晶型,采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、粉末X射线衍射法(PXRD)对晶... 详细信息

目的基于白桦脂醇的热力学性质,探讨白桦脂醇新晶型及确定稳定性好、溶解性高的优势药用晶型。方法对白桦脂醇晶A型热分析的特征图谱进行分析,发现白桦脂醇3种新晶型,采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、粉末X射线衍射法(PXRD)对晶型进行结构表征。采用PXRD进行稳定性评价,采用高效液相色谱法(HPLC)考察晶型的溶解性能。结果利用相变温度发现了白桦脂醇的3种新晶型,分别为晶B型、晶C型和晶D型。通过稳定性和溶解度评价确定了其优势药用晶型为晶D型(无定型),其在0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)溶液中溶解性最好,且在高温[(60±1)℃]、高湿[(90±5)%,25℃]和光照[(4500±500)lx,25℃]条件下稳定。结论相比于多晶型研究常用的筛选方法,该研究发现白桦脂醇不同晶型之间的相变规律,为白桦脂醇多晶型的发现和深入研究提供了参考方法,具有简便、快捷的优点。

关键词：白桦脂醇多晶型热分析表征优势药物晶型

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大黄酸对糖尿病肾病的作用及其机制研究进展

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医药导报 2022年第6期41卷 848-852页

作者：刘琪文杨德智杨秀颖吕扬杜冠华北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050

糖尿病肾病(DN)是糖尿病的一种重要的微血管并发症,其发病率在全球范围内呈上升趋势,是慢性肾脏病和终末期肾病的主要病因。目前临床上治疗DN的药物主要是降压降血糖药物,而针对于DN的发病机制的药物正处于临床试验阶段,但一些药疗效欠... 详细信息

糖尿病肾病(DN)是糖尿病的一种重要的微血管并发症,其发病率在全球范围内呈上升趋势,是慢性肾脏病和终末期肾病的主要病因。目前临床上治疗DN的药物主要是降压降血糖药物,而针对于DN的发病机制的药物正处于临床试验阶段,但一些药疗效欠佳,不良反应严重。研究表明,从中药大黄分离提纯得到的天然蒽醌类化合物大黄酸,对DN有潜在的治疗作用,其作用方式是多靶点多途径的综合结果。大黄酸对机体的抗炎、抗氧化性应激,并抑制转化生长因子活性等作用机制,是治疗DN的新策略。该文综述近年国内外对大黄酸在DN方面的作用及机制最新研究进展,分析大黄酸对DN的治疗前景,为大黄酸的进一步开发提供理论科学依据。

关键词：大黄酸糖尿病肾病抗炎氧化性应激

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醋制工艺对孜然化学成分的影响及整体特征分析

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医药导报 2022年第4期41卷 514-519页

作者：李晨阳衡天瑜苏文灵徐芳张丽新疆维吾尔自治区药物研究所维吾尔药重点实验室乌鲁木齐830004 北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

目的考察醋制工艺对孜然中化学成分的影响并进行整体特征分析,为其质量控制提供依据。方法采用高效液相色谱法测定各孜然样品中枯茗醛和木犀草素含量,采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱法和粉末X射线衍射法对各孜然样品进行整体特征分析... 详细信息

目的考察醋制工艺对孜然中化学成分的影响并进行整体特征分析,为其质量控制提供依据。方法采用高效液相色谱法测定各孜然样品中枯茗醛和木犀草素含量,采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱法和粉末X射线衍射法对各孜然样品进行整体特征分析,采用X射线荧光分析法对各孜然样品进行整体元素含量比较。结果枯茗醛和挥发油含量随着炒制温度的升高和时间的延长而降低;木犀草素含量无明显变化;粉末X射线衍射法结果表明,醋制工艺导致孜然的整体化学成分发生了改变;X射线荧光分析法结果表明,醋制工艺可导致孜然中的金属元素含量明显降低。结论该研究建立的枯茗醛含量测定方法和整体特征鉴别方法具有良好的普适性,方法准确性高,可用于规范和控制醋制孜然的药材质量。

关键词：醋制孜然枯茗醛红外光谱分析粉末X射线衍射分析 X射线荧光分析

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低氧性肺动脉高压病理机制与治疗药物研究进展

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中国药理学通报 2022年第9期38卷 1281-1288页

作者：王建美袁天翊高丽秦雪梅杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京市药物靶点研究与新药筛选重点实验室北京100050 山西大学中医药现代研究中心山西太原030006

低氧性肺动脉高压(hypoxic pulmonary hypertension, HPH)是由缺氧引起的复杂心肺疾病。其病理机制复杂,具有较高的致残致死率。目前,临床上暂无针对HPH治疗的药物,主要依赖基于肺动脉血管舒张的抗肺动脉高压药物,包括前列腺素I2受体激... 详细信息

低氧性肺动脉高压(hypoxic pulmonary hypertension, HPH)是由缺氧引起的复杂心肺疾病。其病理机制复杂,具有较高的致残致死率。目前,临床上暂无针对HPH治疗的药物,主要依赖基于肺动脉血管舒张的抗肺动脉高压药物,包括前列腺素I2受体激动剂、内皮素受体拮抗剂和磷酸二酯酶-5抑制剂,但疗效不能满足临床需求,研发针对HPH的治疗药物具有重要意义。该文对HPH的病理生理机制、药物研发现状进行综述,以期为HPH治疗药物的发现提供思路。

关键词：低氧性肺动脉高压肺动脉收缩肺动脉重塑临床用药试验药物药物靶点

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木犀草素与哌嗪共晶的表征及初步药动学研究

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医药导报 2022年第5期41卷 621-625页

作者：燕柳艳生立嵩宋俊科杨德智张丽吕扬王守宝杜冠华北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050 北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 山东省中医药研究院中药制剂研究所中药制剂研究室济南250014

目的研究木犀草素与哌嗪共晶的制备与表征,体外溶解性以及大鼠体内药动学,并与二者同比例物理混合物进行对比。方法对共晶以及物理混合物进行粉末X射线衍射(PXRD)和差示扫描量热(DSC)分析,采用高效液相色谱法检测其体外溶解性,采用高效... 详细信息

目的研究木犀草素与哌嗪共晶的制备与表征,体外溶解性以及大鼠体内药动学,并与二者同比例物理混合物进行对比。方法对共晶以及物理混合物进行粉末X射线衍射(PXRD)和差示扫描量热(DSC)分析,采用高效液相色谱法检测其体外溶解性,采用高效液相色谱-串联质谱技术测定大鼠灌胃给药的血药浓度,比较主要药动学参数的差异。结果共晶与木犀草素的PXRD、DSC等方法检测结果存在明显差异,在十二烷基硫酸钠溶液中的溶解度较物理混合物提高39%。大鼠灌胃给予共晶和物理混合物后,共晶的达峰时间和体内滞留时间明显缩短,药物浓度-时间曲线下面积增加。结论共晶改善了木犀草素溶解度和体内生物利用度,提高了木犀草素的成药性。

关键词：木犀草素哌嗪共晶药动学生物利用度

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老药新用研究策略与应用(1)——基于临床治疗需求的老药新用研究

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医药导报 2023年第2期42卷 150-154页

作者：杜立达张雯宋俊科谢逸菲魏小雅张丽吕扬 Department of Surgery University of TorontoTorontoONCanada M5S 1A8 药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 药物晶型研究北京市重点实验室北京100050 College of Health and Rehabilitation Sciences:Sargent College Boston UniversityBostonMA02215

近年来,老药新用的研究策略已成为药物研发的热点。许多临床上正用于疾病治疗的药物,以及曾经或正处于临床前或临床试验中的候选药物,被重新开发,应用于新的适应证的治疗。近年来阿司匹林、沙利度胺、西地那非、瑞德西韦等明星药物的重... 详细信息

近年来,老药新用的研究策略已成为药物研发的热点。许多临床上正用于疾病治疗的药物,以及曾经或正处于临床前或临床试验中的候选药物,被重新开发,应用于新的适应证的治疗。近年来阿司匹林、沙利度胺、西地那非、瑞德西韦等明星药物的重定位成功,推动了基于老药新用的药物研发。老药新用可基于临床治疗需求开展研究,也可以基于新适应证相关的新发现开展研究。该文在老药新用发展的历程和基本要求的基础上,重点论述了基于临床治疗需求的老药新用策略,这些策略包括根据新型疾病症状进行对症治疗的药物选择,根据新型疾病进行对因治疗的药物选择,以及针对新型疾病的经验治疗及相关的药物选择。

关键词：老药新用药物发现临床需求

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纳米药物分析技术方法研究新进展

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医药导报 2021年第4期40卷 491-495页

作者：靳雅丽杨德智杨世颖张丽吕扬北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

由于在改善药物溶解度、体内靶向递送等方面的优势,纳米药物成为药学领域研究的热点。随着纳米技术在医药领域研究的不断深入,也伴随着分析技术方法的进步与完善。该文概述了纳米药物粒度、形貌、包封率及载药量等经典分析技术方法的新... 详细信息

由于在改善药物溶解度、体内靶向递送等方面的优势,纳米药物成为药学领域研究的热点。随着纳米技术在医药领域研究的不断深入,也伴随着分析技术方法的进步与完善。该文概述了纳米药物粒度、形貌、包封率及载药量等经典分析技术方法的新进展和近年来应用的新分析技术方法,为纳米药物及载体的深入分析与研发提供了技术方法和研究思路。

关键词：纳米技术纳米药物分析方法

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尼莫地平新晶型及多晶型Hirshfeld表面分析研究

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医药导报 2021年第8期40卷 1090-1093页

作者：王雪张宝喜邢逞龚宁波吕扬北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

目的研究制备尼莫地平新晶型,并分析尼莫地平3种晶型的分子间作用力差异及形成机制。方法通过溶剂挥发法制备得到尼莫地平新晶型C,采用单晶X射线衍射分析方法获得晶C型晶体的三维立体结构,通过Crystal Explorer软件对3种晶型进行Hirshf... 详细信息

目的研究制备尼莫地平新晶型,并分析尼莫地平3种晶型的分子间作用力差异及形成机制。方法通过溶剂挥发法制备得到尼莫地平新晶型C,采用单晶X射线衍射分析方法获得晶C型晶体的三维立体结构,通过Crystal Explorer软件对3种晶型进行Hirshfeld表面分析,计算分子间氢键的相互作用力。结果晶C型为尼莫地平与DMSO以1:1比例形成的新晶型,根据已报道的单晶数据得知晶A型和晶B型为不同构型的无溶剂尼莫地平。3种晶型具有近似的分子相互作用,H…H、H…O、H…C 3种作用力占据了90%以上的贡献,且3种作用力大小存在差异。结论尼莫地平分子含有二氢吡啶环,N原子作为主要的氢键供体与O原子形成氢键,成为尼莫地平晶型分子中主要作用力,通过Hirshfeld表面分析方法能清晰直观地揭示各分子间相互作用。

关键词：尼莫地平多晶型 Hirshfeld表面分析氢键 X-射线衍射分析

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