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2018药植论坛

作者：陈新连周建国崔英贤徐志超宋经元姚辉中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中药资源教育部工程研究中心北京 100193

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槲皮素磺酸化衍生物合成及其体内外抗肿瘤研究

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药物评价研究 2018年第11期41卷 1945-1950页

作者：徐浩高艺璇王向涛哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心黑龙江哈尔滨150076 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的合成槲皮素磺酸化衍生物(QSA),并探究其体内外抗肿瘤作用。方法于槲皮素5'位引入了磺酸基合成QSA;高效液相色谱(HPLC)法测定其溶解度;MTT法检测QSA和槲皮素(0.1、0.5、1.0、2.5、5.0、10.0、25.0和100.0μg/mL)对4T1、HeLa和He... 详细信息

目的合成槲皮素磺酸化衍生物(QSA),并探究其体内外抗肿瘤作用。方法于槲皮素5'位引入了磺酸基合成QSA;高效液相色谱(HPLC)法测定其溶解度;MTT法检测QSA和槲皮素(0.1、0.5、1.0、2.5、5.0、10.0、25.0和100.0μg/mL)对4T1、HeLa和HepG2细胞的增殖抑制作用,计算其半数抑制浓度(IC50);制备4T1荷瘤小鼠模型,随机分成6组(每组8只),分别为模型(iv生理盐水)组,紫杉醇(PTX)注射液(阳性对照,8 mg/kg,iv给药)组,QSA高、中、低剂量(70、45、20 mg/kg,iv给药)组,槲皮素(70 mg/kg,ig给药)组。iv组每2天给药1次,ig组每天给药1次,隔天监测体质量和肿瘤体积。iv给药7次后将小鼠处死,称瘤质量并计算抑瘤率,同时剖取获取肝和脾,计算肝、脾指数。结果合成产物QSA的溶解度是槲皮素的4 261倍;QSA对3种肿瘤细胞的增殖抑制作用明显,与槲皮素IC50值无显著性差异,其中对4T1细胞的抑制效果最优;体内抑瘤实验结果显示,各给药组与模型组比较,均对小鼠瘤体积增长发挥显著抑制作用(P<0.001);槲皮素(70 mg/kg)组抑瘤率为18.64%,QSA 45 mg/kg组抑瘤率最高,为55.37%,与PTX注射液组(55.03%)无显著性差异,具备成药性。各组小鼠体质量、肝脾指数均无显著性差异,表明QSA安全性较高。结论槲皮素经磺酸基修饰后解决了水不溶性,体内抗肿瘤活性显著改善,为结构相近的黄酮类药物解决给药问题提供了新思路。

关键词：槲皮素抗肿瘤磺酸化细胞毒性

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西瑞香素纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究

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现代药物与临床 2018年第2期33卷 231-237页

作者：李怡静敖惠李好文刘彪王向涛中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心黑龙江哈尔滨150076

目的制备西瑞香素纳米混悬剂,并考察其对多种肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以粒径、Zeta电位、多分散性指数(PDI)为指标,考察稳定剂、药载比、超声温度、均质温度、均质次数对西瑞香素纳米混悬剂反溶剂沉淀法制备的影响,优化最佳处方和... 详细信息

目的制备西瑞香素纳米混悬剂,并考察其对多种肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以粒径、Zeta电位、多分散性指数(PDI)为指标,考察稳定剂、药载比、超声温度、均质温度、均质次数对西瑞香素纳米混悬剂反溶剂沉淀法制备的影响,优化最佳处方和工艺条件。观察西瑞香素纳米混悬剂的透射电镜表征,并进行X射线衍射、差示扫描量热分析,考察其在血浆、PBS中的稳定性以及载药量、体外释放情况,采用MTT法比较其对BT474、SKBR-3、A549、He La、Hep G2细胞的体外细胞毒性。结果最佳处方和工艺条件:TPGS为稳定剂,药载比1∶1,共同溶解于DMSO中,在超声(25℃,250 W)条件下,缓慢滴注于去离子水中,透析除去有机溶剂,高压均质(25℃,150 MPa)20次,即得西瑞香素纳米混悬剂,其平均粒径为(163.1±5.4)nm,Zeta电位为(-11.4±0.7)m V,PDI为0.15±0.04。西瑞香素纳米混悬剂近乎为球形,大小较均匀;在血浆中稳定存在,不存在溶血现象,满足静脉注射需求,平均载药量为(39.16±1.09)%。西瑞香素纳米混悬剂对5种受试细胞的生长抑制作用显著提高,并呈现剂量相关性,尤其是对SKBR-3、A549、He La、Hep G2细胞,IC_(50)在2.1~3.4μg/m L。结论西瑞香素纳米混悬剂具有小粒径、高载药量、显著肿瘤细胞毒性等优点,在抗肿瘤研究方面具有良好的应用前景。

关键词：西瑞香素纳米混悬剂西瑞香素制备工艺载药量稳定性细胞毒性

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皮质酮诱导小鼠抑郁伴发的学习记忆损伤

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中国比较医学杂志 2018年第4期28卷 59-64页

作者：范琳犀杨玉洁姜宁陈远伟刘新民王琼西南医科大学附属中医医院/中葡中医药国际合作中心四川泸州646000 西南医科大学药理教研室四川沪州646000 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 云南中医学院药学院昆明650500

目的研究皮质酮慢性皮下注射对小鼠抑郁样行为伴发学习记忆损伤影响的研究。方法 40只雄性C57BL/6J小鼠,依据体重分成4组,空白组,皮质酮20、40、80 mg/kg组,通过皮下注射皮质酮21 d,采用空场实验、悬尾实验,检测小鼠抑郁样行为改变。并... 详细信息

目的研究皮质酮慢性皮下注射对小鼠抑郁样行为伴发学习记忆损伤影响的研究。方法 40只雄性C57BL/6J小鼠,依据体重分成4组,空白组,皮质酮20、40、80 mg/kg组,通过皮下注射皮质酮21 d,采用空场实验、悬尾实验,检测小鼠抑郁样行为改变。并选用抑郁行为最明显的皮质酮剂量,通过悬尾和强迫游泳实验、物体位置识别实验、Morris水迷宫实验,研究皮质酮对小鼠抑郁伴发学习记忆损伤的影响。结果与空白组相比,皮质酮40、80 mg/kg剂量在空场实验的中央区(运动)路程、时间显著减少(P<0.05),皮质酮中剂量和高剂量在悬尾实验中能显著增长小鼠的不动时间(P<0.01或P<0.05)。强迫游泳实验显示,中剂量的皮质酮明显增加小鼠中的不动时间(P<0.05);物体认知实验结果显示,中剂量皮质酮可导致小鼠对物体位置识别实验的辨别指数降低;水迷宫实验结果显示,皮质酮中剂量给药组的水迷宫定位航行潜伏期比空白组明显增加(P<0.05),且皮质酮组在水迷宫空间探索实验中的平均速度、目标象限平均速度和目标象限穿台次数与空白组相比明显减少。结论皮质酮慢性注射可诱导小鼠抑郁样行为的改变并伴有学习记忆功能的损害。

关键词：皮质酮抑郁学习记忆

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彝良小草坝乌天麻对东莨菪碱所致记忆障碍模型小鼠的影响及机制研究

彝良小草坝乌天麻对东莨菪碱所致记忆障碍模型小鼠的影响及机制研...

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2018药植论坛

作者：董婉睿刘雪松王敏丁世兰杜玉洋杨勇述徐万雷刘朝斌李才汪孙桂波孙晓波哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心黑龙江哈尔滨150076 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所药理毒理中心北京100193 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所药理毒理中心北京100193 云南省彝良县天麻产业开发办公室云南彝良县 657600

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楤木单体的结构改造及抗炎活性研究

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中草药 2018年第7期49卷 1525-1532页

作者：季宇彬邓迪王宝琪许旭东田瑜尚海哈尔滨商业大学生命科学与环境研究中心黑龙江哈尔滨150076 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中药(天然药物)创新药物研发北京市重点实验室中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室天然药物、健康产品的研究与开发中关村开放实验室中药干预糖脂代谢紊乱性疾病药效评价重点研究室北京100193

目的对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究。方法以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、... 详细信息

目的对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究。方法以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化、糖基苯甲酰基脱保护、甲叉基脱保护共7步反应制得目标化合物,利用巨噬细胞RAW264.7模型评价化合物的抗炎活性。结果设计并合成了10个金盏花苷E的结构类似物G1~G5和H1~H5,均经谱学技术确证结构。生物活性实验结果表明,10个化合物对RAW264.7细胞呈现不同程度的抗炎活性,其中化合物G1~G4、H1~H3的抗炎活性优于先导物。结论化合物G1~G5和H1~H5均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的抗炎活性,值得深入研究。

关键词：楤木金盏花苷E 结构改造抗炎活性 RAW264.7细胞

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番荔枝总内酯纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究

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现代药物与临床 2018年第1期33卷 24-28页

作者：聂凡茹艾汝经周欣欣郭一飞韩美华王向涛哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心黑龙江哈尔滨150076 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,并对其体外抗肿瘤作用进行研究。方法使用反溶剂沉淀法中的超声法制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,考察其处方和制备工艺参数;动态光散射法测定其粒径和电位,透射电镜考察其粒径分布和形态;并对其人工胃肠... 详细信息

目的制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,并对其体外抗肿瘤作用进行研究。方法使用反溶剂沉淀法中的超声法制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,考察其处方和制备工艺参数;动态光散射法测定其粒径和电位,透射电镜考察其粒径分布和形态;并对其人工胃肠液稳定性进行考察;采用MTT比色法比较番荔枝总内酯纳米混悬剂和溶液对HepG2细胞毒性差异。结果制备方法为将10 mg番荔枝总内酯与1 mg PGDA共溶于1 mL有机溶剂中,超声(250 W)快速注入到5 mL水中,减压旋转蒸发除去有机溶剂,调整总体积至5 mL。番荔枝总内酯纳米混悬剂平均粒径为(146.0±2.4)nm,多分散指数(PDI)为0.184±0.02,Zeta电位(26.0±2.0)mV,纳米混悬剂几乎呈类球型,粒径分布接近于正态分布,分布比较均匀;人工胃肠液内4 h稳定存在,粒径基本不发生变化;对HepG2细胞增殖均有一定的抑制作用,番荔枝总内酯纳米混悬剂组的细胞增殖抑制效果均优于溶液组。结论制备了以PGDA为载体的番荔枝总内酯纳米混悬剂,解决了药物的难溶和给药问题,为番荔枝总内酯的纳米剂型研究提供了参考。

关键词：番荔枝总内酯纳米混悬剂番荔枝总内酯性质考察 HepG2细胞抗肿瘤作用

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三分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物的合成及其性能研究

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现代药物与临床 2018年第1期33卷 5-9页

目的合成以三分枝六聚乙二醇为亲水部分、以十二胺为疏水部分的新型两亲性分子三分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物(PGDA),并对其理化性质进行考察。方法通过苯磺酰化、取代反应、还原反应、酯化后形成酰胺5步反应合成了PGDA。使用核磁和... 详细信息

目的合成以三分枝六聚乙二醇为亲水部分、以十二胺为疏水部分的新型两亲性分子三分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物(PGDA),并对其理化性质进行考察。方法通过苯磺酰化、取代反应、还原反应、酯化后形成酰胺5步反应合成了PGDA。使用核磁和质谱确定其结构和相对分子质量;芘荧光探针法测量其临界胶束浓度;并考察PGDA在水溶液中的形态、37℃稳定性。结果两亲性分子PGDA被成功合成。质谱实测相对分子质量与理论相对分子质量1 171.69吻合;该两亲性分子在水中很容易自组装成胶束,临界胶束浓度为75 mg/L;PGDA胶束37℃孵育24 h粒径无明显变化、稳定性良好。结论成功合成了三分枝六聚乙二醇为亲水部分和以十二胺为疏水部分的两亲性分子PGDA,其在水溶液中具有优良的胶束化行为,有望能作为一种药用辅料在难溶性药物的胶束等制剂中得到应用。

关键词：三分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物(PGDA) 合成工艺临界胶束浓度稳定性

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锰、钼、硼三种微量元素对黄芪生长指标、总多糖含量及生理特性的影响

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中国现代中药 2018年第2期20卷 184-188,199页

作者：杨相张豆豆罗琳崔洁王文全侯俊玲张莉北京中医药大学中药学院北京100102 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 中药材规范化生产教育部工程研究中心北京100102

目的:探究锰、钼、硼三种微量元素对黄芪生长指标、总多糖含量及生理特性的影响。筛选最佳的锰、钼、硼配比及合适的营养液浓度,为黄芪施肥过程中微量元素的施入提供一定的理论依据。方法:本试验采用三因素三水平正交试验设计,在保证其... 详细信息

目的:探究锰、钼、硼三种微量元素对黄芪生长指标、总多糖含量及生理特性的影响。筛选最佳的锰、钼、硼配比及合适的营养液浓度,为黄芪施肥过程中微量元素的施入提供一定的理论依据。方法:本试验采用三因素三水平正交试验设计,在保证其他营养元素用量一致的基础上,调整锰、钼、硼三种元素的用量,以黄芪的生长情况、总多糖含量及生理特性为评价指标。结果:0.48 mg·L-1的锰元素、0.54 mg·L-1L的钼元素和0.81 mg·L-1的钼元素组合条件下,更有利与促进黄芪的生长和物质积累。0.96 mg·L-1的锰元素、0.54 mg·L-1的钼元素和0.27 mg·L-1的钼元素组合条件下,更有利与增加黄芪总多糖的含量。0.48 mg·L-1的锰元素、0.54 mg·L-1的钼元素和0.27 mg·L-1的钼元素组合条件下,更有利黄芪生理指标及抗逆性的增加。结论:锰钼硼合理配施能促进黄芪生长和多糖含量的增加,并增加黄芪的抗逆性。以0.48 mg·L-1的锰元素、0.54 mg·L-1的钼元素和0.27 mg·L-1的钼元素组合条件作为基肥施入,可促进黄芪抗逆性的增加,生长旺盛期以0.96 mg·L-1的锰元素、0.54 mg·L-1的钼元素和0.81 mg·L-1的钼元素配比下进行叶面喷施,更有利与促进黄芪的生长和总多糖含量的增加。

关键词：黄芪锰锌钼生长总多糖含量生理指标

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中药甘松化学成分与药理作用的研究进展

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中国现代中药 2018年第10期20卷 1312-1318页

作者：南笑珂张鲁罗琳于冰莉张莉于继平侯俊玲王文全北京中医药大学中药学院北京102488 中药材规范化生产教育部工程研究中心北京100102 中国医学科学院&北京协和医学院药用植物研究所北京100193

甘松为败酱科植物甘松Nardostachys jatamansi DC.的干燥根及根茎,为国家二级保护藏药,藏、汉医药典籍对其有详细的记载,药用历史悠久。近几年,国内外学者对甘松进行了大量研究,不断有新的发现,对甘松的化学成分、药理作用研究进展进行... 详细信息

甘松为败酱科植物甘松Nardostachys jatamansi DC.的干燥根及根茎,为国家二级保护藏药,藏、汉医药典籍对其有详细的记载,药用历史悠久。近几年,国内外学者对甘松进行了大量研究,不断有新的发现,对甘松的化学成分、药理作用研究进展进行总结,为后续甘松化学成分与药理作用的深入研究及甘松资源开发利用提供理论参考。

关键词：中药甘松化学成分药理作用研究进展

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