检索结果-内蒙古大学图书馆

生理学报 2017年第2期69卷 159-166页

作者：姜宁范琳犀杨玉洁刘新民林海英高莉王琼西南医科大学医学基础研究中心/药学院泸州646000 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 新疆维吾尔自治区维吾尔医药研究所乌鲁木齐830049

为了探讨金钗石斛提取物对慢性不可预见应激模型小鼠的抗抑郁作用,将BALB/c小鼠分为6组,即正常组、模型组、阳性药组(帕罗西汀),金钗石斛低(50 mg/kg)、中(100 mg/kg)、高(200 mg/kg)剂量组,灌胃给药两周后,除正常组外,其他组给予慢性... 详细信息

为了探讨金钗石斛提取物对慢性不可预见应激模型小鼠的抗抑郁作用,将BALB/c小鼠分为6组,即正常组、模型组、阳性药组(帕罗西汀),金钗石斛低(50 mg/kg)、中(100 mg/kg)、高(200 mg/kg)剂量组,灌胃给药两周后,除正常组外,其他组给予慢性不可预见性应激造模35天。造模结束后,通过糖水偏爱、新奇抑制摄食、强迫游泳实验和悬尾实验检测其行为学改变,采用LC-MS/MS测定各组小鼠应激后海马及皮层单胺类神经递质包括多巴胺(dopamine,DA)和5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)的含量改变。结果显示,与正常组相比,模型组小鼠糖水偏爱指数下降(P<0.01);与模型组比较,金钗石斛各剂量组可显著逆转模型小鼠出现的糖水偏爱指数下降(P<0.01),其作用与阳性药帕罗西汀相当;与正常组相比,模型组小鼠新奇抑制摄食潜伏期延长(P<0.01);与模型组比较,金钗石斛各剂量组均可显著缩短新奇抑制摄食潜伏期(P<0.01);与正常组相比,模型组小鼠悬尾的不动时间明显延长(P<0.01),与模型组比较,帕罗西汀及200 mg/kg金钗石斛均可缩短悬尾的不动时间(P<0.05);与正常组相比,模型小鼠在强迫游泳实验中不动时间无明显延长,各给药组的不动时间也未见明显改变(P>0.05)。与正常组相比,模型组小鼠皮层和海马中的DA和5-HT含量明显减少(P<0.05);帕罗西汀能使模型小鼠海马和皮层DA、海马5-HT含量明显增加(P<0.05);金钗石斛低、高剂量组皮层DA含量与模型组相比显著性升高(P<0.05),金钗石斛中、高剂量组海马DA含量与模型组相比显著性升高(P<0.05);金钗石斛高剂量组皮层和海马5-HT含量显著高于模型组(P<0.05),但金钗石斛中剂量组仅海马5-HT含量显著高于模型组(P<0.01)。以上结果提示,慢性不可预见应激可导致小鼠的类抑郁样行为出现,而金钗石斛提取物能有效改善慢性不可预见应激模型动物的抑郁样行为学表现,并提高小鼠脑内的DA和5-HT水平。

关键词：金钗石斛抑郁慢性不可预见应激行为学检测

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6′-羟基爵床定A对肿瘤细胞的抑制活性及其对肿瘤细胞氧化还原系统的影响

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中国药理学与毒理学杂志 2010年第3期24卷 207-213页

作者：张鹏周伟勤董宪喆杨美华毕明刚哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心黑龙江哈尔滨150076 北京军区总医院附属八一儿童医院儿童重症中心北京100700 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所药理毒理研究中心北京100193

目的筛选对6′-羟基爵床定A(JR6)敏感的肿瘤细胞株并探讨其对细胞氧化还原功能的影响。方法将人膀胱癌细胞株EJ、肝癌细胞Bel、肺癌细胞A549、结肠癌细胞HCT-8和HT-29、胃癌细胞BGC、大肠癌细胞LS180、宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HepG2以... 详细信息

目的筛选对6′-羟基爵床定A(JR6)敏感的肿瘤细胞株并探讨其对细胞氧化还原功能的影响。方法将人膀胱癌细胞株EJ、肝癌细胞Bel、肺癌细胞A549、结肠癌细胞HCT-8和HT-29、胃癌细胞BGC、大肠癌细胞LS180、宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HepG2以及乳腺癌细胞MCF-7分为正常对照组、阳性药对照顺铂、多柔比星、替尼泊苷、依托泊苷和5-氟尿嘧啶组及JR6组,细胞加入相应的药物培养48h后,采用噻唑蓝比色法(MTT)检测细胞存活率并计算IC50值。选用对JR6与多柔比星作用敏感的人膀胱癌细胞EJ,加入相应的药物培养48h后,分别检测细胞内超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)活性及丙二醛(MDA)含量。EJ细胞分为外源性SOD+多柔比星9.19μmol.L-1组和外源性SOD+JR63.02,9.07,27.2,81.7和245μmol.L-1处理组,其中SOD分别为0,1.9,5.6,16.7,50和150kU.L-1,MTT法检测细胞存活率。多柔比星9.19μ***-1,JR612.3,49.0和196μ***-1加入EJ细胞,24h后用激光共聚焦显微镜检测EJ细胞内活性氧类的含量。结果 EJ细胞对JR6较为敏感,IC50为57.1μmol.L-1,多柔比星对EJ细胞的IC50为4.08μmol.L-1。其余9种肿瘤细胞对JR6的IC50值为71.3～123μmol.L-1。与正常对照组比较,多柔比星9.19μ***-1能明显降低EJ细胞内SOD,GSH-Px和CAT活性,分别降低了(64.3±2.1)%,(66.5±3.5)%和(49.6±1.9)%,而MDA的含量明显升高了(432.0±5.4)%(P<0.01);JR63.02,9.07,27.2,81.7和245μ***-1使EJ细胞内SOD的活性分别降低了(7.28±0.3)%,(57.1±3.2)%,(66.5±4.7)%,(72.1±5.5)%和(77.8±2.4)%;GSH-Px活性分别降低了(20.3±1.6)%,(32.8±2.3)%,(45.3±3.6)%,(59.3±4.5)%和(71.9±4.2)%,CAT活性分别降低了(10.1±0.6)%,(15.9±0.7)%,(25.9±2.3)%,(38.8±3.5)%和(52.4±3.9)%;同时MDA含量分别升高了(24.4±1.3)%,(90.2±8.70)%,(217.0±19.0)%,(356.0±24.0)%和(539.0±32.0)%(P<0.05,P<0.01)。与无外源性SOD组比较,在外源性SOD存在时,多柔比星与JR6对EJ细胞的生长抑制率明显下降(P<0.05)。与正常对照组相比,多柔比星9.19μmol.L-1使EJ细胞活性氧类水平升高了(43.0±2.1)%,JR612.3,49.0和196μmol.L-1使EJ细胞ROS水平分别升高了(40.7±0.7)%,(84.1±6.3)%和(151.0±2.9)%(P<0.01)。结论人膀胱癌细胞株EJ对JR6最敏感;JR6通过干预细胞内氧化还原系统平衡抑制细胞的增殖,外源性SOD可以拮抗JR6对敏感细胞增殖的抑制作用。

关键词： 6′-羟基爵床定A 药物筛选氧化还原

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降香檀心材化学成分及抗炎活性研究

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天然产物研究与开发 2018年第5期30卷 800-806,862页

作者：孟慧夏欣怡马国需杨云刘洋洋魏建和陈德力中国医学科学院﹠北京协和医学院药用植物研究所北京100193 中国医学科学院﹠北京协和医学院药用植物研究所海南分所海南省南药资源保护与开发重点实验室海口570311 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心黑龙江150000

采用硅胶柱、反相C18及半制备HPLC等柱色谱方法对降香檀心材95%乙醇提取物进行分离纯化,利用紫外、质谱及核磁共振谱等方法和文献数据对比鉴定化合物的结构。从降香檀心材中分离得到了19个化合物,包括4个倍半萜类化合物和15个黄酮类化合... 详细信息

采用硅胶柱、反相C18及半制备HPLC等柱色谱方法对降香檀心材95%乙醇提取物进行分离纯化,利用紫外、质谱及核磁共振谱等方法和文献数据对比鉴定化合物的结构。从降香檀心材中分离得到了19个化合物,包括4个倍半萜类化合物和15个黄酮类化合物,分别鉴定为3'-hydoxymelanettin(1),sativanone(2),pinocembrin(3),6aR,11aR-medicarpin(4),3'-hydroxy-2,4,5,-trimethoxy dalbergiquinol(5),rel-(3S,6R,7S)-3,7,11-trimethyl-3,6-epoxy-1,10-dodecadien-7-ol(6),rel-(3R,6R,7S)-3,7,11-trimethyl-3,7-epoxy-1,10-dodecadien-6-ol(7),7,3',5'-trihydroxyflavanone(8),5,7-dihydroxy-2',4'-dimethoxyisoflavanone(9),R(+)-4-methoxydalbergione(10),nerolidol(11),6-methyl-2-(5-methyl-5-vinyltetrahydrofuran-2-yl)hept-5-en-2-ol(12),bolusanthin IV(13),4-methoxymedicarpin(14),5,7-dihydroxy-2',3',4'-trimethoxyisoflavanone(15),5,7-dihydroxy-4'-methoxyisoflavanone(16),acacetin(17),7-methoxy-3',4'-dimethoxyisoflavanone(18),(6aR,11aR)-variabiin(19)。化合物8~13,15~18为首次从降香檀心材中分离鉴定得到。同时,对化合物1~19抑制NO产生活性筛选,发现化合物1~3、10、15和18对LPS诱导RAW 264.7细胞NO生成具有较强的抑制活性,IC50<50μM,且以化合物2和3活性最强,IC50值分别为(34.9±5.4)和(22.5±2.7)μM。

关键词：降香檀心材倍半萜黄酮抗炎

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槲皮素对巨噬细胞胆固醇流入和流出的调节作用

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国际药学研究杂志 2015年第1期42卷 44-48页

作者：刘明玥吴崇明王帅张雪李欣郭鹏中国医学科学院协和医科大学药用植物研究所药理毒理中心北京100193 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心哈尔滨150076

目的研究槲皮素抑制RAW264.7巨噬细胞胆固醇累积、胆固醇流入及促进胆固醇流出作用及其机制。方法氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导产生的胆固醇累积用油红O染色法进行检测,同时用总胆固醇(TC)特定试剂盒检测了RAW264.7巨噬细胞中TC含量。... 详细信息

目的研究槲皮素抑制RAW264.7巨噬细胞胆固醇累积、胆固醇流入及促进胆固醇流出作用及其机制。方法氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导产生的胆固醇累积用油红O染色法进行检测,同时用总胆固醇(TC)特定试剂盒检测了RAW264.7巨噬细胞中TC含量。流入和流出均采用荧光检测法,并用RT-PCR检测了流入流出相关基因的表达情况。结果槲皮素能够显著抑制RAW264.7巨噬细胞胆固醇累积及胆固醇流入,同时能够显著促进胆固醇流出,RT-PCR结果显示其能够提高过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、肝X受体α(LXRα)、ATP结合盒A1和G1(ABCA1,ABCG1)亚家族的m RNA表达水平,同时抑制清道夫受体(SR)-A1和SR-A2的表达水平。结论槲皮素可能是一种新型的胆固醇累积抑制剂,其作用可能是通过激活PPARγ-LXRα-ABCA1/ABCG1通路和抑制SR-A1和SR-A2的表达实现的。

关键词：槲皮素动脉粥样硬化巨噬细胞胆固醇流入胆固醇流出

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基于多组学的黄芩活性成分生物合成及合成生物学研究进展

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中国科学：生命科学 2021年第2期51卷 151-166页

作者：高冉冉徐志超浦香东宋经元中国医学科学院&北京协和医学院药用植物研究所国家中医药管理局中药资源保护重点研究室北京100193 中药资源教育部工程研究中心北京100193 中国医学科学院&北京协和医学院药用植物研究所云南分所景洪666100

黄芩作为大宗常用中药,具有清热燥湿、泻火解毒等功效,在近期暴发的新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)的治疗中作用显著.黄芩主要活性成分为一类特殊的黄酮类化合物,在黄芩属之外的物种中罕见,其生物合成途径及体外... 详细信息

黄芩作为大宗常用中药,具有清热燥湿、泻火解毒等功效,在近期暴发的新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019,COVID-19)的治疗中作用显著.黄芩主要活性成分为一类特殊的黄酮类化合物,在黄芩属之外的物种中罕见,其生物合成途径及体外合成生物学研究是国际关注热点.中药黄芩基原植物存在野生资源短缺、人工栽培种质退化、质量不稳定等问题.多组学技术的应用和发展,可从分子层面揭示药用植物遗传信息及活性成分合成和调控机制,推动中药科学研究和实践应用.本文系统总结了黄芩基因组、转录组、蛋白质组、代谢组等多组学的研究进展,归纳了黄芩活性成分生物合成途径关键酶的鉴定、转录因子的调控研究及黄芩苷类化合物的微生物体外生产,并提出未来亟待解决的科学问题,如基因组辅助育种、黄芩生长发育及活性成分合成及调控机制、活性成分体外合成产率优化等,为有效解决黄芩优良种质资源的培育及质量问题奠定了基础.

关键词：黄芩黄酮类化合物生物合成合成生物学

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苦参碱及其类似物的结构修饰研究进展

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中草药 2019年第23期50卷 5892-5900页

作者：张晓雯李凌宇尚海邹忠梅哈尔滨商业大学药学院药物工程技术研究中心黑龙江哈尔滨150076 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

苦参碱来源于豆科植物苦参Sophora flavescens、苦豆子Sophora alopecuroides等中药,具有多种药理作用,资源丰富。槐果碱是苦参碱D环C-13,14位脱氢的结构类似物,由于其结构的高度相似性,槐果碱同样表现出广泛的药理活性。但苦参碱和槐... 详细信息

苦参碱来源于豆科植物苦参Sophora flavescens、苦豆子Sophora alopecuroides等中药,具有多种药理作用,资源丰富。槐果碱是苦参碱D环C-13,14位脱氢的结构类似物,由于其结构的高度相似性,槐果碱同样表现出广泛的药理活性。但苦参碱和槐果碱的药理活性不强,对此开展了大量的结构改造工作。以修饰位点分类,就苦参碱及槐果碱的结构改造及衍生物活性研究进展进行综述,并对其今后发展趋势进行展望。

关键词：苦参碱槐果碱衍生物结构改造生物活性

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我国中药材禁用农药残留现状、毒性及分析方法研究进展

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中国中药杂志 2022年第3期47卷 611-627页

作者：孙新琪安芳鹿倩李春雨骆骄阳杨美华中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193 河北北方学院药学系河北张家口075000 国家癌症中心国家肿瘤临床医学研究中心中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院北京100021

《中国药典》2020年版通则规定33种农药在中药材及饮片(植物类)中被禁用。经笔者总结可分为七大类:有机磷类、有机氯类、氨基甲酸酯类、脒类、磺酰脲类、苯基吡唑类及醚类。禁用农药具有神经毒性、生殖毒性、免疫系统毒性及致畸、致突... 详细信息

《中国药典》2020年版通则规定33种农药在中药材及饮片(植物类)中被禁用。经笔者总结可分为七大类:有机磷类、有机氯类、氨基甲酸酯类、脒类、磺酰脲类、苯基吡唑类及醚类。禁用农药具有神经毒性、生殖毒性、免疫系统毒性及致畸、致突变、致癌等作用,对人和动物的健康危害较大。不仅影响中药材及其产品的质量和安全性,也影响其在国际市场的竞争力。同时,中药材种类多、基质复杂,这对建立普适性且高灵敏的农药残留检测方法提出了更高的要求。该文对中药中禁用农药的残留现状、毒性以及分析方法进行了系统地归纳,并对不同分析技术的发展前景进行了展望,以期为中药禁用农残安全性和风险评估深入研究提供参考,以保障中药材安全生产。

关键词：禁用农药中药材残留现状毒性分析方法

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甘草地上部分的安全性评价

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中国实验方剂学杂志 2019年第3期25卷 74-80页

作者：赵梓邯张琳杨柳崔洁侯俊玲王文全李大雁北京中医药大学中药学院北京100102 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 中药材规范化生产教育部工程研究中心北京100102

目的:评价甘草地上部分的毒理学安全性,为合理利用甘草地上部分资源提供依据。方法:采用急性经口毒性实验、小鼠骨髓细胞微核实验、小鼠精子畸形实验以及基于炎症模型的安全性实验的方法,并对实验结果进行统计分析与判定。结果:甘草地... 详细信息

目的:评价甘草地上部分的毒理学安全性,为合理利用甘草地上部分资源提供依据。方法:采用急性经口毒性实验、小鼠骨髓细胞微核实验、小鼠精子畸形实验以及基于炎症模型的安全性实验的方法,并对实验结果进行统计分析与判定。结果:甘草地上部分水提物和醇提物对小鼠的最大耐受剂量(MTD)分别为96,128 g·kg^-1,醇提物大孔树脂富集产物对小鼠有伤害且表现出性别差异。骨髓细胞微核实验甘草地上部分水提物低、中、高剂量(8,16,32 g·kg^-1)组和正常组的微核率分别为0. 28%,0. 34%,0. 26%,0. 22%(雌性)和0. 32%,0. 30%,0. 36%,0. 28%(雄性);小鼠精子畸形实验甘草地上部分低、中、高剂量(8,16,32 g·kg^-1)组和正常组的精子畸形率分别为3. 16%,3. 01%,2. 67%,3. 23%;微核率和精子畸形率与正常组比较无明显增加;30 d重复灌胃水提物和醇提物对模型大鼠的一般情况无影响,其中,与正常组比较,甘草地上部分醇提组心脏质量显著降低(P<0. 05),肝脏质量、肝脏指数和肾脏指数明显升高(P<0. 05);水提组与醇提组的球蛋白与血肌酐明显升高(P<0. 05),个别大鼠氨基转移酶异常;解剖学考察发现4例肉眼可见的肝病变,其中甘草地上部分水提组3例,甘草地上部分醇提组1例,组织病理学检查发现肝细胞变性与组织炎症,与出现生化指标与脏器指数异常的大鼠一致。结论:甘草地上部分水提物、醇提物具有潜在毒性,水提物未显示对小鼠有遗传毒性,其安全性尚需进一步研究。

关键词：甘草地上部分安全性评价急性毒性遗传毒性肝肾毒性

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不同浓度氮磷配比对丹参生长和活性成分积累的影响

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中国中药杂志 2016年第22期41卷 4175-4182页

作者：夏贵惠王秋玲王文全侯俊玲宋庆燕罗琳张豆豆杨相北京中医药大学中药学院北京100102 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 中药材规范化生产教育部工程研究中心北京100102

以一年生丹参种苗为试验材料,采用"3414"不完全随机区组设计,定期浇灌营养液进行盆栽试验。于不同生长时期动态取样,测量丹参株高、地上鲜重、根鲜重、根干重及活性成分含量等指标。研究氮磷元素对丹参生长、干物质积累及活... 详细信息

以一年生丹参种苗为试验材料,采用"3414"不完全随机区组设计,定期浇灌营养液进行盆栽试验。于不同生长时期动态取样,测量丹参株高、地上鲜重、根鲜重、根干重及活性成分含量等指标。研究氮磷元素对丹参生长、干物质积累及活性成分积累的影响,以期探寻兼顾产量和质量的氮磷配比及适宜施肥量。结果表明:1高浓度氮肥有利于丹参地上干物质积累,低浓度氮肥促进丹参干物质积累向地下转移,N_1P_1配比使丹参干物质积累向地下转移的时间提前;2回归分析表明在丹参生长前期(7月初以前),将氮肥和磷肥分别按1.521,0.355 g·L^(-1)的浓度作为基肥施入可促进丹参生长,在丹参生长后期(8月中旬以后),氮肥和磷肥按2.281,0.710 g·L^(-1)的质量浓度进行追肥可促进根干物质积累;3丹参的5种活性成分含量均随氮肥浓度升高而降低,随磷肥浓度升高而升高。氮肥-磷肥2∶3配施较适合丹参酚酸类成分的积累,按1∶2配施较适合丹参酮类成分的积累。

关键词：氮肥磷肥氮磷互作效应丹参生长活性成分

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活性蛋白质组技术应用于中药活性分子靶点的研究进展

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药物评价研究 2020年第4期43卷 779-784页

作者：朱月董曦王姗徐丽娇孙晓波孙桂波哈尔滨商业大学药学院(药物工程技术研究中心) 黑龙江哈尔滨150076 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所药理毒理中心北京100193

活性蛋白质组技术(ABPP)是越来越多的化学蛋白质组学方法之一,该技术利用小分子化学探针来探索化合物和靶点之间的相互作用机制。在中药活性成分分子靶点的鉴定中,ABPP技术具有高效、准确等优越性,目前已经利用该技术鉴定了许多中药活... 详细信息

活性蛋白质组技术(ABPP)是越来越多的化学蛋白质组学方法之一,该技术利用小分子化学探针来探索化合物和靶点之间的相互作用机制。在中药活性成分分子靶点的鉴定中,ABPP技术具有高效、准确等优越性,目前已经利用该技术鉴定了许多中药活性成分的分子靶点。综述了ABPP技术在中药活性分子靶点中的应用,包括青蒿素、黄芩苷、穿心莲内酯、苏木酮、龙牙葱木皂苷、山楂酸、蟾毒内酯、毛兰素与荜茇宁等,为创新药物靶点的发现提供新的思路。

关键词：蛋白质组活性蛋白质组技术中药活性成分创新药物靶点青蒿素黄芩苷穿心莲内酯苏木酮

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