检索结果-内蒙古大学图书馆

热带农业科学 2023年第10期43卷 66-71页

作者：严珍岳建军杨小琳中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所云南分所/云南省南药可持续利用研究重点实验室云南景洪666100 滇西应用技术大学傣医药学院云南景洪666100

在室内以黄野螟(Heortia vitessoides Moore)优势寄生蜂暗黑赤眼蜂(Trichogramma pintoi Voegele)为研究对象,通过管测药膜法测定了常用的防控药剂氯虫苯甲酰胺、茚虫威、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、虫螨腈、虱螨脲、乙基多杀菌素和高效... 详细信息

在室内以黄野螟(Heortia vitessoides Moore)优势寄生蜂暗黑赤眼蜂(Trichogramma pintoi Voegele)为研究对象,通过管测药膜法测定了常用的防控药剂氯虫苯甲酰胺、茚虫威、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、虫螨腈、虱螨脲、乙基多杀菌素和高效氯氟氰菊酯7种杀虫剂对暗黑赤眼蜂的急性毒性,评价了其安全性风险等级,并研究了杀虫剂对该蜂寿命和寄生率的亚致死效应。结果表明,虫螨腈、虱螨脲、乙基多杀菌素和高效氯氟氰菊酯对暗黑赤眼蜂的毒力LR50分别为1.48×10^(-11)、1.56×10^(-11)、2.75×10^(-9)和2.77×10^(-7)mg a.i./cm^(2),对该蜂的安全性风险等级均为极高风险性;其余3种杀虫剂氯虫苯甲酰胺、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和茚虫威对该蜂的毒力LR50分别为2.43×10^(-5)、4.95×10^(-5)和2.62×10^(-4)mg a.i./cm^(2),对该蜂的安全性等级均为高风险性;与对照组相比,7种杀虫剂处理后暗黑赤眼蜂的寿命和寄生率均显著降低,表现出较高的亚致死效应。本研究测定的杀虫剂对该蜂均有较高的急性毒性风险。因此,在害虫综合治理中应谨慎使用氯虫苯甲酰胺、茚虫威和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐杀虫剂,尤其是虫螨腈、虱螨脲、乙基多杀菌素和高效氯氟氰菊酯,以免对赤眼蜂造成严重的损伤。

关键词：黄野螟暗黑赤眼蜂急性毒性安全性评价亚致死效应

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LC-MS/MS鉴定木兰花碱在大鼠体内外主要代谢产物

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药物评价研究 2021年第1期44卷 31-37页

作者：魏桂杰薛宝娟王宏雅张婷郑伟赵欣张玉杰北京中医药大学中药学院北京102488 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的研究木兰花碱在大鼠体内外的主要代谢产物及代谢途径。方法SD大鼠ig木兰花碱(50 mg/kg),收集0~24 h尿液和粪便,0~6 h胆汁以及1、2、4、6、8 h血浆;体外代谢采用肝微粒体温孵系统和肠菌培养液。利用LC-MS/MS对生物样品中的原型药及... 详细信息

目的研究木兰花碱在大鼠体内外的主要代谢产物及代谢途径。方法SD大鼠ig木兰花碱(50 mg/kg),收集0~24 h尿液和粪便,0~6 h胆汁以及1、2、4、6、8 h血浆;体外代谢采用肝微粒体温孵系统和肠菌培养液。利用LC-MS/MS对生物样品中的原型药及代谢产物进行鉴定。采用Agilent TC-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃。质谱采用电喷雾电离源(ESI),正离子采集模式;扫描范围m/z100~1000。根据药物体内代谢规则,结合木兰花碱的色谱保留时间和多级质谱碎片离子特征,推测其代谢产物的结构。结果给药后生物样品中共鉴定出12个代谢产物,其中Ⅰ相代谢产物8个,Ⅱ相代谢产物4个。主要的代谢途径为羟基化、去甲基化、脱氢作用、酮基化、葡萄糖化、葡萄糖醛酸化及硫酸酯化。结论木兰花碱在体内可发生Ⅰ相和Ⅱ相代谢,肠道菌群和肝药酶可催化木兰花碱发生Ⅰ相代谢转化,Ⅱ相代谢存在于肠道以外部位,最有可能的部位是肝脏。

关键词：木兰花碱代谢物体内外代谢肝微粒体肠道菌群代谢途径

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基于改进QuEChERS法联合超高效液相色谱-质谱法的人参中禁用农药残留分析

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中国现代中药 2022年第12期24卷 2376-2382页

作者：武晓丽丁自勉柯润辉中国医学科学院、北京协和医学院、药用植物研究所北京100193 中轻检验认证有限公司北京100015

目的:以人参中禁用农药残留分析为例对QuEChERS法进行改进,为中药禁用农药残留分析提供参考。方法:用超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS/MS)多反应监测模式(MRM)对人参中30种禁用农药残留进行检测,对净化剂硅胶、十八烷基键合硅胶(C_(18))... 详细信息

目的:以人参中禁用农药残留分析为例对QuEChERS法进行改进,为中药禁用农药残留分析提供参考。方法:用超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS/MS)多反应监测模式(MRM)对人参中30种禁用农药残留进行检测,对净化剂硅胶、十八烷基键合硅胶(C_(18))、N-丙基乙二胺(PSA)、石墨化碳黑(GCB)的种类及用量进行优化,考察方法回收率、精密度、线性和定量限。结果:过量的硅胶和C_(18)会造成杀虫脒回收率降低,PSA会造成酸性农药如甲磺隆、氯磺隆、胺苯磺隆回收率降低。当硅胶、C_(18)和PSA用量为100~150 mg时,所有农药均有较好的回收率。以硅胶、C_(18)、PSA和GCB用量分别为100、150、150、90 mg为例,30种农药的加样回收率为76.4%~108.0%,精密度相对标准偏差(RSD)为0.9%~7.8%,线性相关系数(r)为0.9939~0.9999,定量下限(LLOQ)均低于《中华人民共和国药典》2020年版规定。结论:经过净化剂用量调整后,改进的QuEChERS法有较好的准确度、精密度、线性和定量限,可以用于人参等中药中禁用农药残留分析。

关键词： QuEChERS 超高效液相色谱-串联质谱法人参禁用农药残留

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雾化器及辅助储雾罐对热毒宁注射液雾化性能的影响

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药学学报 2021年第10期56卷 2676-2681页

作者：李超逸杨飞飞刘春雨廖永红中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所北京100193 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

本文旨在评价不同雾化器在加装储雾罐后对热毒宁注射液雾化性能的影响。雾化性能评价以绿原酸和栀子苷为指标成分,测定热毒宁注射液经空气压缩雾化器和振动筛孔雾化器雾化后液滴的实时粒径分布和空气动力学粒径分布(aerodynamic particl... 详细信息

本文旨在评价不同雾化器在加装储雾罐后对热毒宁注射液雾化性能的影响。雾化性能评价以绿原酸和栀子苷为指标成分,测定热毒宁注射液经空气压缩雾化器和振动筛孔雾化器雾化后液滴的实时粒径分布和空气动力学粒径分布(aerodynamic particle size distribution,APSD)、可吸入递送速率(respirable drug delivery rate,RDDR)和可吸入递送效率(percentage of respirable delivered dose,RDD%)、雾化残留及雾化时长等性能。递送效率即为递送总量与雾化的热毒宁注射液中药物含量之比,在成人呼吸模式下,空气压缩雾化器雾化热毒宁注射液的递送效率约为30%,3种振动筛孔雾化器的递送效率在24%~35%。加装储雾罐后的振动筛孔雾化器的递送效率可显著提高到37%~68%,而空气压缩雾化器则降低。当两类雾化器产生的气溶胶可吸入粒子分数(fine particle fraction,FPF)和质量平均空气动力学粒径(mass median aerodynamic diameter,MMAD)相当时,加装储雾罐后的振动筛孔雾化器的可吸入递送效率是空气压缩雾化器未加装储雾罐的2倍以上。加装储雾罐可提高热毒宁注射液经振动筛孔雾化器雾化的递送效率。

关键词：热毒宁注射液雾化器储雾罐空气动力学粒径分布递送效率

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不同来源山楂叶化学成分比较分析

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药学学报 2021年第12期56卷 3526-3539页

作者：郑伟周茗王双艳李齐张洁赵晔郑晓晖郭宝林马百平军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所北京100850 中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所北京100193 西北大学生命科学学院陕西西安710069

利用UHPLC-Q-TOF/MS;结合UNIFI数据分析平台和多元统计方法对山楂(来自野生)和山里红(来自栽培)两个来源山楂叶的化学成分及差异性成分进行分析与鉴定。从山楂叶中共分析鉴定化学成分58个,包括有机酸、黄酮、三萜酸、单萜及倍半萜类成分... 详细信息

利用UHPLC-Q-TOF/MS;结合UNIFI数据分析平台和多元统计方法对山楂(来自野生)和山里红(来自栽培)两个来源山楂叶的化学成分及差异性成分进行分析与鉴定。从山楂叶中共分析鉴定化学成分58个,包括有机酸、黄酮、三萜酸、单萜及倍半萜类成分,其中萜类成分最为丰富。同时利用主成分分析(PCA)及正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)对2个来源山楂叶的差异性成分进行分析,发现24个差异成分主要为黄酮和萜类成分(包括单萜、倍半萜和三萜酸),且野生的山楂叶中黄酮(如芦丁、牡荆素-2’’-O-鼠李糖苷、异牡荆素-2’’-O-鼠李糖苷、金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷)和萜类(如山楂酸、科罗索酸和熊果酸)比栽培的山里红丰富,其含量也相对较高。该研究全面反映了《中国药典》中2个法定来源山楂叶化学成分的差异,为山楂叶药材基原的选择以及合理开发利用提供了依据。

关键词：山楂叶不同来源 UHPLC-Q-TOF/MSE 成分鉴定差异分析

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前药技术在肺部吸入药物研发中的应用

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药学学报 2021年第10期56卷 2597-2611页

作者：陈韡亚杨飞飞廖永红中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所北京100193 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

与口服或注射等全身性给药相比,吸入药物直接递送至呼吸道发挥治疗作用,在呼吸系统疾病治疗方面具有明显优势。但现有吸入药物难以满足临床用药需求,且由于缺乏系统的理论和实践经验指导,新型吸入药物的研发面临巨大挑战。通过前体药物... 详细信息

与口服或注射等全身性给药相比,吸入药物直接递送至呼吸道发挥治疗作用,在呼吸系统疾病治疗方面具有明显优势。但现有吸入药物难以满足临床用药需求,且由于缺乏系统的理论和实践经验指导,新型吸入药物的研发面临巨大挑战。通过前体药物技术,针对候选药物的缺陷进行个性化修饰以满足吸入治疗要求,是目前可选择的吸入药物开发途径。本文对近20年来前药技术在吸入递送中的应用进行了综述。这些研究发现:酯化修饰或与大分子化合物偶联的前药技术可以延长药物肺部驻留;甘露糖修饰或酸敏感键连接可以实现肺泡巨噬细胞内释药;个性化修饰的前药可以获得适于吸入递送的理化性质,降低药物毒性。总体而言,前药技术的应用可以满足吸入药物开发的不同需求,为新型吸入药物的研发提供思路。

关键词：前体药物吸入治疗药物设计生物药剂学药代动力学

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柴胡疏肝散对抑郁模型大鼠粪便代谢物组和肠道菌群的调控作用

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国际药学研究杂志 2020年第3期47卷 229-235页

作者：于猛贾红梅张宏武张涛尚海马丽焱邹忠梅中国医学科学院&北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的研究抗抑郁经典方剂柴胡疏肝散(CSGS)对抑郁模型大鼠粪便代谢物组和肠道菌群的调控作用。方法采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)代谢组学分析技术,研究CSGS对烟酸、次黄嘌呤等16个抑郁相关粪便差异代谢物的调... 详细信息

目的研究抗抑郁经典方剂柴胡疏肝散(CSGS)对抑郁模型大鼠粪便代谢物组和肠道菌群的调控作用。方法采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)代谢组学分析技术,研究CSGS对烟酸、次黄嘌呤等16个抑郁相关粪便差异代谢物的调控作用;采用16S rRNA基因测序分析技术,研究CSGS从3个门水平(厚壁菌门、拟杆菌门和变形菌门)及11个属水平(分节丝状菌属、颤杆菌属、…)对肠道细菌丰度变化的调控作用。结果与正常大鼠相比,抑郁模型大鼠体质量增长缓慢(P<0.01)、旷场实验自主活动次数减少(P<0.01)、糖水偏嗜度显著降低(P<0.01),给药CSGS和阳性药后,均能明显改善抑郁大鼠体质量增长缓慢(P<0.01),且能显著提高抑郁大鼠自主活动次数减少(P<0.01)和糖水偏嗜度下降的现象(P<0.01)。此外,CSGS可显著回调厚壁菌门肠道细菌的门水平丰度降低,而阳性药氟西汀不能调节它的降低趋势。同时,CSGS能显著抑制拟杆菌门和变形菌门肠道细菌的门水平细菌丰度异常升高。另外,给CSGS后,可对肠道细菌中丰度较大的3个属水平细菌包括降低的乳杆菌属(Lactobacillus)和纺锤状细菌属(Christensenella)及升高的颤杆菌属进行正向调控,趋于正常水平。结论CSGS对抑郁导致的粪便代谢物组改变具有正向调控作用,其调控作用机制可能是部分通过调控肠道菌群,从而改变肠道菌群相关的粪便代谢产物而发挥抗抑郁作用。

关键词： CSGS 抑郁症粪便代谢物组肠道菌群

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基于网络药理学和实验验证研究高良姜甲醇提取物通过MAPK途径抑制铁死亡改善顺铂诱导的急性肾损伤的机制

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中南药学 2025年第5期23卷 1315-1325页

作者：夏彬陈江龙王金辉李大龙张雪万天真李光黑龙江中医药大学哈尔滨150040 中国医学科学院&北京协和医学院药用植物研究所云南分所药理中心云南景洪666100 东北农业大学园林与风景艺术学院哈尔滨150040

目的通过网络药理学和实验验证相结合探究高良姜甲醇提取物(MEAO)对顺铂诱导的急性肾损伤(cis-AKI)的保护作用及潜在机制。方法采用超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术鉴定MEAO中的化学成分,通过网络药理... 详细信息

目的通过网络药理学和实验验证相结合探究高良姜甲醇提取物(MEAO)对顺铂诱导的急性肾损伤(cis-AKI)的保护作用及潜在机制。方法采用超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术鉴定MEAO中的化学成分,通过网络药理学及分子对接方法预测活性化学成分、关键靶点及相关信号通路。通过腹腔注射顺铂建立小鼠急性肾损伤模型,通过酶联免疫吸附实验、蛋白免疫印迹、免疫组化法等手段验证其药效及作用机制。结果通过UPLC-Q-TOF-MS/MS方法从MEAO中鉴定出29种化学成分。通过网络药理学方法获得24种活性成分及316个潜在交集靶点。确定了5种关键活性化学成分,分别为5-羟基-1,7-二苯基-6-庚烯-3-酮、1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮、白杨素、柚皮素、高良姜素;涉及9个关键靶点,分别为AKT1、SRC、EGFR、STAT3、HSP90AA1、ESR1、MAPK3、PPARG、PTGS2。基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)的分析表明MEAO对cis-AKI的治疗主要涉及细胞对脂质的反应、调控有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路以及脂质过氧化等相关途径。分子对接表明关键活性成分与关键靶点均具有较强的结合活性。实验表明MEAO可以显著降低血清肌酐、血尿素氮的水平并改善肾小管损伤,明显减轻肾脏炎症反应和脂质过氧化反应;可能通过调控MAPK信号通路从而抑制铁死亡发挥治疗cis-AKI的作用。结论 MEAO对cis-AKI具有保护作用,其作用机制可能是通过调控MAPK信号通路从而抑制铁死亡,本研究为丰富高良姜的临床应用和寻找预防顺铂肾毒性的药物提供了理论依据。

关键词：高良姜顺铂急性肾损伤网络药理学 MAPK 铁死亡

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基于网络药理学与分子对接探讨补阳还五汤治疗冠心病的作用机制

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中国医药科学 2023年第3期13卷 9-12,25页

作者：李苓顼王敏刘建勋简洁孙桂波桂林医学院药学院广西桂林541199 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所药理毒理中心北京100094 中国中医科学院西苑医院北京100091

目的基于网络药理学与分子对接的研究方法来探讨补阳还五汤治疗冠心病的作用机制。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)和中药分子机制的生物信息学分析(BATMAN-TCM)数据库收集补阳还五汤的活性成分及靶点信息,通过在线人类... 详细信息

目的基于网络药理学与分子对接的研究方法来探讨补阳还五汤治疗冠心病的作用机制。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)和中药分子机制的生物信息学分析(BATMAN-TCM)数据库收集补阳还五汤的活性成分及靶点信息,通过在线人类孟德尔遗传平台(OMIM)和治疗靶点数据库(TTD)等筛选疾病靶点,利用韦恩(Venny)平台获取成分-疾病的交集靶点。运用信息数据分析和编辑软件(Cytoscape)构建交集靶点互作网络、构建“成分-靶点-信号通路”网络关联图。使用R软件对作用靶点进行生物学功能注释及通路富集分析,利用药物筛选及设计软件(Autodock Vina)和分子以及蛋白的可视化软件(Pymol)进行分子对接。结果最终得到补阳还五汤潜在活性成分109个,冠心病靶点373个,其交集靶点45个。基因本体论(GO)分析得到52个生物过程条目、12个细胞成分条目、24个分子功能条目。京都基因与基因组(KEGG)通路分析得到AGE-RAGE、NF-κB、HIF-1等关键通路。分子对接结果表明,补阳还五汤的活性成分与核心蛋白环加氧酶2(PTGS2)有较好的结合性。结论补阳还五汤可能通过调控抗炎、氧化应激等信号通路保护受损心肌,抑制细胞凋亡,从而治疗冠心病。

关键词：分子对接网络药理学补阳还五汤冠心病

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最大熵模型在植物生态评估领域的应用

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安徽农业科学 2024年第22期52卷 248-257,264页

作者：张惠惠张国帅张智黄林芳江西中医药大学江西南昌330000 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 成都中医药大学四川成都611137

最大熵(MaxEnt)模型能够高效评估植物种群响应环境变化导致的适宜生境变迁问题。为深入了解MaxEnt模型在植物生态评估领域的应用现状与前沿趋势,检索Web of Science数据库2001—2023年该领域的相关文献,利用VOSviewer、HistCite TM和R-S... 详细信息

最大熵(MaxEnt)模型能够高效评估植物种群响应环境变化导致的适宜生境变迁问题。为深入了解MaxEnt模型在植物生态评估领域的应用现状与前沿趋势,检索Web of Science数据库2001—2023年该领域的相关文献,利用VOSviewer、HistCite TM和R-Studio等软件,系统总结并分析了该领域的研究国家、机构、作者、关键词以及结构概念等。结果显示,中国(410篇,22.82%)、美国(231篇,12.85%)和印度(81篇,4.51%)是发文量排名前3的国家。中国科学院、墨西哥国立自治大学以及陕西师范大学是高产量的研究机构。Smith M.J.、Wan J.和Kumar S.分别是引文量排名第1,发文量最多和发文持续时间最长的学者。社会结构分析揭示,该领域整体呈现小世界,分散未网络化的合作特征,来自同一个国家的机构之间合作更为密切,国际间合作较为匮乏。关键词分析揭示11个热门关键词的频率≥150次,如气候变化(252次)、植物(247次)。MaxEnt模型在该领域主要被用于解决植物应对气候和环境胁迫、种群多样性和适宜生境分布范围的扩张或收缩变化的问题。3个热点方向值得被重点关注,即优化物种分布模型存在的缺陷、单一模型评估植物应对气候变化的响应模式、多种模型联合评估植物响应环境变化的生境变迁规律。该研究为MaxEnt模型在植物研究领域的应用提供了新的评估数据和潜在的研究方向。

关键词： MaxEnt模型植物文献计量学气候变化物种分布模型

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