检索结果-内蒙古大学图书馆

规范治疗高血压首先应该完善个性化用药新模式

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中国循环杂志 2005年第5期20卷 394-394页

作者：顼志敏中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院临床药理中心北京市100037

半个世纪以来,人类对于高血压的认识逐渐深化,治疗高血压的药物层出不穷,大规模、随机、对照的临床试验大批量问世.国内外的高血压治疗指南每隔几年就定期刷新,不断完善了高血压治疗的新模式.

关键词：高血压个性化用药模式肼苯哒嗪扩张血管药合理用药

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托拉塞米的利尿作用和安全性

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中国临床药理学杂志 2004年第6期20卷 416-419页

作者：蒋文李一石华潞黄岩刘晗苏绮王蓓成小如张阴凤中国医学科学院、中国协和医科大学心血管病研究所暨阜外心血管病医院临床药理研究室北京100037 中国医学科学院、中国协和医科大学心血管病研究所暨阜外心血管病医院临床药理研究室

目的观察健康受试者口服托拉塞米的利尿作用和安全性。方法 19名健康男性受试者单次口服不同剂量托拉塞米5,10和20 mg(n=9)或连续7天每日口服托拉塞米10 mg(n=10)。观察血压,尿量,24 h尿钾、钠、氯和血钾、钠、氯,心率,呼吸,心电图和... 详细信息

目的观察健康受试者口服托拉塞米的利尿作用和安全性。方法 19名健康男性受试者单次口服不同剂量托拉塞米5,10和20 mg(n=9)或连续7天每日口服托拉塞米10 mg(n=10)。观察血压,尿量,24 h尿钾、钠、氯和血钾、钠、氯,心率,呼吸,心电图和心电监测,血常规,尿常规,血生化等指标。结果 5,10,20mg 3组单次服药后24 h总尿量分别为2.24,2.60和3.17 L(P<0.05),24 h尿钾、钠、氯的排泄随托拉塞米剂量增加而略增加(P>0.05)。连续服药,首次药后的24h尿量及尿钾、钠、氯的量最多。单次和连续给药后血钾、钠、氯均未见下降,甘油三脂增加0.1~0.4 mmol.L-1(P<0.05)。4例受试者出现药物不良反应。结论在5~20 mg,托拉塞米利尿作用随剂量增加而增加,国人对托拉塞米耐受性良好。

关键词：托拉塞米利尿作用安全性

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托拉塞米片的正常人体药动学研究

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中国新药杂志 2004年第9期13卷 828-831页

作者：蒋文李一石黄一玲田蕾黄岩刘晗苏绮王蓓成小如姚康宝华潞张阴凤中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所暨阜外心血管病医院临床药理中心中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所暨阜外心血管病医院临床药理中心北京 100037

目的：研究健康国人单次口服托拉塞米片的体内药动学特点。方法：9例男性健康受试者以三周期、三交叉的拉丁方设计，分别口服托拉塞米5，10和20mg。采用高效液相色谱紫外检测法测定血浆中的托拉塞米浓度。结果：托拉塞米口服后吸收迅速... 详细信息

目的：研究健康国人单次口服托拉塞米片的体内药动学特点。方法：9例男性健康受试者以三周期、三交叉的拉丁方设计，分别口服托拉塞米5，10和20mg。采用高效液相色谱紫外检测法测定血浆中的托拉塞米浓度。结果：托拉塞米口服后吸收迅速，3个剂量组的达峰时间(Tmax)均在服药后1h左右，表观分布容积(Vd)约为17L。3个剂量组达峰浓度(Cmax)之比为1：2．3：4．6，药时曲线下面积(AUC0-14)之比为1：2.0：4．5；AUC0-∞之比为1：2．0：4．4，r=0．999。5，10和20mg消除半衰期t1/2(ke)分别为(3．77±1．25)，(3．60±0．68)和(3．74±0．70)h；清除率(Cl)分别为(56．4±14．8)，(56．3±10．3)和(51．6±12．8)mL·min-1，3个剂量组之间差异均无显著性。结论：健康国人单次口服托拉塞米的药动学呈线性动力学，Tmax为1h，t1/2约3．7h，Vd约为17L。

关键词：托拉塞米药动学高效液相色谱法

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从代谢综合征到急性冠状动脉综合征——急需搭建全面防控的桥梁

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中国循环杂志 2004年第3期19卷 163-164页

作者：顼志敏中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院临床药理中心卫生部心血管药物研究重点实验室北京市100037

近年来，冠状动脉性心脏病(冠心病，Coronary Heart Disease，CHD)及其等危征(糖尿病、颈部及四肢等周围动脉粥样硬化以及具有多项危险因素的CHD高危者)，备受学术界及社会各界关注。上述CHD及其相关疾病，可概括为“三高、二病及二衰... 详细信息

近年来，冠状动脉性心脏病(冠心病，Coronary Heart Disease，CHD)及其等危征(糖尿病、颈部及四肢等周围动脉粥样硬化以及具有多项危险因素的CHD高危者)，备受学术界及社会各界关注。上述CHD及其相关疾病，可概括为“三高、二病及二衰”。即三高：高血压、血脂异常、糖尿病；二病：冠心病、脑血管病；二衰：心力衰竭、肾功能不全。它们具有以下特点：①发病及患病率高。估计目前我国高血压患者约1．5亿，血脂异常与其相近，糖尿病约5千万，“二病与二衰”至少有几千万患者。②病死率、致残率高。约占总死亡构成比45％左右，故称为第一杀手。脑梗塞或脑出血约75％者致残，心力衰竭预后不亚于恶性肿瘤，并且晚期心力衰竭可称为“内科残废”。

关键词：代谢综合征急性冠状动脉综合征冠心病周围动脉粥样硬化预防

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托拉塞米、呋噻米治疗慢性心力衰竭水肿的疗效和安全性比较研究

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中国循环杂志 2004年第4期19卷 290-293页

作者：李一石华潞陈君柱黄德嘉黄洁何建国姚康宝张健蒋文汪芳苏绮刘晗成小如康健张阴凤中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院临床药理中心北京市100037 浙江大学医学院第一附属医院心内科华西医科大学附属医院心内科中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院心内科北京市100037

目的 :多中心随机双盲对照比较托拉塞米 10～ 2 0mg与呋噻米 2 0～ 40mg每日 1次口服 ,治疗慢性心力衰竭水肿的临床疗效和安全性。方法 :95例慢性心功能衰竭 (NYHA心功能分级Ⅱ～Ⅲ级 )伴轻至重度水肿患者 ,每日 1次口服托拉塞米 10～ 2... 详细信息

目的 :多中心随机双盲对照比较托拉塞米 10～ 2 0mg与呋噻米 2 0～ 40mg每日 1次口服 ,治疗慢性心力衰竭水肿的临床疗效和安全性。方法 :95例慢性心功能衰竭 (NYHA心功能分级Ⅱ～Ⅲ级 )伴轻至重度水肿患者 ,每日 1次口服托拉塞米 10～ 2 0mg(托拉塞米组n =45 )或呋噻米 2 0～ 40mg(呋噻米组n =5 0 ) ,治疗 4周。体重、水肿程度、NYHA心功能分级和 2 4h尿量、钾、钠、氯含量 ,血、尿常规 ,血生化 ,心电图等为评价指标。结果 :4周后 ,托拉塞米组和呋噻米组平均体重分别下降 ( 2 2 2± 2 81)kg、( 1 96± 2 14 )kg ,心功能改善的有效率分别占 5 5 81%、70 83 % ,水肿消失者分别占 69 2 %、41 4% ,两组间比较P均 >0 0 5。两组治疗后 2 4h尿量均大于入量10 0～ 2 0 0ml左右 ,治疗后 2 4h尿钾、钠、氯、肌酐、尿素氮的排泄较治疗前增加 ,尿钾最明显 ,4周后托拉塞米组尿钾的排泄约为治疗前的 1 7倍 ,呋噻米组为 1 5倍 ,血钾、钠、氯无下降 ,组间比较无统计学差异。托拉塞米组和呋噻米组的不良反应发生率分别为 2 0 %和 2 8%。结论 :国产托拉塞米 10～ 2 0mg每日 1次口服 ,治疗慢性心力衰竭水肿的疗效和安全性与呋噻米 2 0～ 40mg相近。

关键词：呋噻米治疗后水肿托拉塞米慢性心力衰竭口服治疗前结论多中心评价指标

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新型袢利尿剂托拉塞米

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中国新药杂志 2003年第11期12卷 888-892页

作者：华潞李一石宋珍中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所暨阜外心血管病医院临床药理研究室中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所暨阜外心血管病医院临床药理研究室北京 100037

综述托拉塞米的药理作用、药动学、临床应用、药物不良反应和药物经济学。托拉塞米属吡啶磺酰脲类袢利尿剂,作用于髓袢升支粗段,抑制Cl~-和Na~+的重吸收,产生利尿、利钠和其他作用。其生物利用度高,半衰期相对较长,血浆蛋白结合率较高... 详细信息

综述托拉塞米的药理作用、药动学、临床应用、药物不良反应和药物经济学。托拉塞米属吡啶磺酰脲类袢利尿剂,作用于髓袢升支粗段,抑制Cl~-和Na~+的重吸收,产生利尿、利钠和其他作用。其生物利用度高,半衰期相对较长,血浆蛋白结合率较高。临床试验表明,托拉塞米治疗高血压和慢性肾功能衰竭、肝功能不全或心力衰竭患者的水肿和其他症状有效,不良反应较轻。药物经济学分析表明,托拉塞米通过降低住院率和再住院率而降低总花费。

关键词：托拉塞米利尿剂药理临床应用不良反应

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动态血压监测比较两种β_1受体阻滞剂的降压疗效

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中国循环杂志 2003年第2期18卷 123-125页

作者：李一石黄洁孙兴昌王莉苏琦华潞汪芳成小如刘力生中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院临床药理研究室北京市100037

目的 :用动态血压监测 (ABPM )的方法比较两种 β1受体阻滞剂———贝凡洛尔 (bevantolol)与美托洛尔 (metoprolol)治疗原发性高血压的疗效。方法 :选择原发性高血压患者 5 0例 ,随机分为贝凡洛尔组 2 4例 ,美托洛尔组 2 6例。分别观察... 详细信息

目的 :用动态血压监测 (ABPM )的方法比较两种 β1受体阻滞剂———贝凡洛尔 (bevantolol)与美托洛尔 (metoprolol)治疗原发性高血压的疗效。方法 :选择原发性高血压患者 5 0例 ,随机分为贝凡洛尔组 2 4例 ,美托洛尔组 2 6例。分别观察服药前和服药后 8周末的 2 4h、白昼、夜间及各时点的动态血压变化。结果 :贝凡洛尔组和美托洛尔组服药前、服药后 8周末的 2 4h、白昼和夜间的平均收缩压、舒张压明显下降 ,有显著性差异(P <0 0 5或P <0 0 1)。贝凡洛尔组服药后 8周末各时点收缩压和舒张压均较服药前下降 ,有显著性差异 (P <0 0 5 )。美托洛尔组服药后 8周末各时点的收缩压和舒张压较服药前下降 ,但服药后的第 2 3～ 2 4h血压下降不明显 (P >0 0 5 )。结论 :贝凡洛尔 ( 10 0～ 2 0 0mg/d ,分两次口服 )可维持 2 4h平稳降压 ;美托洛尔 ( 10 0～ 15 0mg/d ,分两次口服 )仅能维持 2 2h内血压下降。

关键词：动态血压监测 β1受体阻滞剂贝凡洛尔美托洛尔治疗原发性高血压

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普罗布考包合物胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度

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药学学报 2002年第3期37卷 210-213页

作者：张正陈宝玲王珂黄一玲方树青顾德良方丽韩少军中国医学科学院中国协和医科大学阜外心血管病医院药剂科北京100037 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050 中国医学科学院中国协和医科大学阜外心血管病医院临床药理室北京100037 普宁制药厂河北承德067000

目的　研究普罗布考包合物胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法　用高效液相色谱法测定 6条健康犬po 2 5 0mg普罗布考片 (制剂A)或普罗布考包合物胶囊 (制剂B)后不同时间血浆中活性药物的浓度 ,绘制药时曲线 ,计算药代... 详细信息

目的　研究普罗布考包合物胶囊在家犬体内的药代动力学与相对生物利用度。方法　用高效液相色谱法测定 6条健康犬po 2 5 0mg普罗布考片 (制剂A)或普罗布考包合物胶囊 (制剂B)后不同时间血浆中活性药物的浓度 ,绘制药时曲线 ,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果　制剂A和制剂B的药时曲线符合二室模型 ,其Tmax均为 (9 3± 2 1)h ,Cmax分别为 (1 5± 1 0 ) μg·mL- 1 和 (2 3± 0 9) μg·mL- 1 ,AUC0～ 2 40 分别为 (85± 5 6 ) μg·h·mL- 1 和(134± 5 5 ) μg·h·mL- 1 。以制剂A为参比 ,制剂B中普罗布考的相对生物利用度为 (198± 90 ) % ,两种制剂的AUC0～ 2 40有显著性差异 (P <0 0 5 )。结论　初步分析认为 ,改善普罗布考的水溶性是提高普罗布考生物利用度的关键因素之一。

关键词：普罗布考药代动力学相对生物利用度高效液相色谱法降脂药

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高脂餐与空腹顿服胺碘酮的药代动力学对比研究

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中华心律失常学杂志 2002年第6期6卷 333-336页

作者：汪芳李一石黄一玲田蕾成小如陈新中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院临床药理研究室北京100037 中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院电生理研究室北京100037

目的　比较空腹和高脂餐后顿服胺碘酮的药代动力学变化 ,探讨饮食对胺碘酮药代动力学的影响。方法　 8名健康男性志愿者 ,年龄 (2 1 6± 1 2 )岁 ,体重 (6 5 8± 5 6 )kg。志愿者分别在空腹12h和进食标准脂肪早餐 (含黄油 1 5... 详细信息

目的　比较空腹和高脂餐后顿服胺碘酮的药代动力学变化 ,探讨饮食对胺碘酮药代动力学的影响。方法　 8名健康男性志愿者 ,年龄 (2 1 6± 1 2 )岁 ,体重 (6 5 8± 5 6 )kg。志愿者分别在空腹12h和进食标准脂肪早餐 (含黄油 1 5 g/kg体重 )后顿服胺碘酮 80 0mg ,两次服药间隔 12周。高效液相色谱法测定胺碘酮及其代谢产物去乙基胺碘酮浓度 ,计算餐后与空腹服药后药代动力学参数及相对生物利用度。结果　结果显示高脂餐后胺碘酮的血浆浓度较空腹服药明显增高。餐后胺碘酮的峰浓度(Cmax)和血药浓度时间曲线下面积 (AUC0 t)均较空腹服药显著升高 [Cmax(2 330± 12 14)ng/ml对 (90 3± 35 3)ng/ml;AUC0 t(2 72 6 6± 86 6 7)ng·h·ml-1对 (12 82 5± 5 985 )ng·h·ml-1](P <0 0 1) ;消除半衰期 (t1/ 2 )明显延长 [(2 9 6± 9 8)h对 (17 0± 5 3)h](P <0 0 1) ;达到峰值时间 (Tmax)基本不变 [(4 6±1 2 )h对 (4 6± 1 5 )h]。根据各受试者的AUC计算出高脂餐后服药的相对生物利用度为 2 39%±75 %。结论　高脂餐后服药增加胺碘酮的吸收 ,显著增加胺碘酮的血药浓度 ,同时减慢胺碘酮自体内的消除 ,提示进食高脂餐可能影响药物的疗效。

关键词：高脂餐空腹顿服胺碘酮药代动力学对比研究

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苯那普利对原发性高血压患者心率变异性的影响

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高血压杂志 2002年第1期10卷 66-68页

作者：孙兴昌张朝阳黄洁樊朝美贾友宏王水强李一石中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院临床药理研究室北京100037

目的　研究血管紧张素转换酶抑制剂盐酸苯那普利 (BenazeprilHydrochloride)对原发性高血压患者心率变异性 (Heartratevariability ,HRV)的影响。方法　 2 1例原发性轻中度高血压患者服苯那普利 (10～ 2 0mg/d ,8周 ,n =2 1)前后行 2 4... 详细信息

目的　研究血管紧张素转换酶抑制剂盐酸苯那普利 (BenazeprilHydrochloride)对原发性高血压患者心率变异性 (Heartratevariability ,HRV)的影响。方法　 2 1例原发性轻中度高血压患者服苯那普利 (10～ 2 0mg/d ,8周 ,n =2 1)前后行 2 4小时动态心电图检查分析心率功率谱时域和频域指标。结果　苯那普利使HRV时域指标SDNNI轻度降低 ,SDNN、SDANN ,rMSSD和频域指标HF轻度增加 ,频域指标TF ,LF和LF/HF明显降低。结论　苯那普利对原发性高血压患者降压同时 ,对心率变异性产生有益的作用。

关键词：原发性高血压盐酸苯那普利心律变异性 EH

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