检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2017年第8期52卷 1282-1286页

作者：任刚张明睿宋丹青蒋建东李迎红中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 辽宁师范大学生命科学学院辽宁大连116081 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

本研究系统评价了20个9-取代小檗碱类似物的糖消耗活性,结果表明,在9位引入乙氧基有利于体外糖消耗活性的增加。9-乙氧小檗碱化合物2a在多个剂量水平下显示出高于阳性对照小檗碱的活性,在1.25μmol·L^(-1)剂量下,2a的活性达到小檗... 详细信息

本研究系统评价了20个9-取代小檗碱类似物的糖消耗活性,结果表明,在9位引入乙氧基有利于体外糖消耗活性的增加。9-乙氧小檗碱化合物2a在多个剂量水平下显示出高于阳性对照小檗碱的活性,在1.25μmol·L^(-1)剂量下,2a的活性达到小檗碱的5.4倍。同时,2a激活AMPK的活性是小檗碱的2.8倍。因此,化合物2a可成为进一步改造的母核。

关键词：小檗碱类似物糖消耗合成

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链霉菌CPCC 202950大米发酵中1个新的苯甲酰胺类化合物

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中国中药杂志 2017年第11期42卷 2097-2101页

作者：常珊珊陈明华王仁中巫晔翔董飚余利岩高增平司书毅北京中医药大学中药学院北京100102 中国医学科学院&北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、闪式反相C_(18)柱色谱以及反相HPLC等多种色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 202950大米发酵产物中分离得到8个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为3-[(3'-氨基-3'-氧丙-1'-烯-2'... 详细信息

采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、闪式反相C_(18)柱色谱以及反相HPLC等多种色谱技术和方法,从链霉菌CPCC 202950大米发酵产物中分离得到8个化合物,借助理化性质和波谱学数据分析,鉴定其结构为3-[(3'-氨基-3'-氧丙-1'-烯-2'-基)氧]苯甲酰胺(1),间位-羟基苯甲酰胺(2),leptosphaepin(3),5-methyluracil(4),feruloylamide(5),对羟基苯乙酰胺(6),vanillamide(7),环-(L-缬氨酸-L-丙氨酸)(8)。其中化合物1为1个新的苯甲酰胺类化合物,2为新的天然产物。化合物1~8对HIV-1蛋白酶均没有明显的抑制作用,对Hela,HepG2和U2OS 3株肿瘤细胞株也未显示出明显的毒性(IC_(50)>10μmol·L^(-1))。

关键词：链霉菌CPCC 202950 化学成分大米发酵 HIV-1蛋白酶苯甲酰胺

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以PLK1 PBD为靶点小分子抑制剂的筛选及抗肿瘤活性研究

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药学学报 2017年第3期52卷 409-415页

作者：姜玉环张晶陈云雨王艳宏司书毅黑龙江中医药大学黑龙江哈尔滨150000 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

采用荧光偏振高通量筛选的方法进行PLK1 PBD小分子抑制剂的筛选,对筛选出的阳性化合物F083-0063进行体外抗肿瘤活性研究,以期为寻找抗肿瘤药物提供先导化合物。模型筛选获取一个对PLK1 PBD抑制率较高的化合物F083-0063,其在10μg·m... 详细信息

采用荧光偏振高通量筛选的方法进行PLK1 PBD小分子抑制剂的筛选,对筛选出的阳性化合物F083-0063进行体外抗肿瘤活性研究,以期为寻找抗肿瘤药物提供先导化合物。模型筛选获取一个对PLK1 PBD抑制率较高的化合物F083-0063,其在10μg·mL^(-1)时的抑制率达(99.7±0.4)%;利用软件Graphpad Prism 5计算IC_(50)为1.9±0.1μmol·L^(-1);噻唑蓝比色法(MTT)研究该化合物对不同细胞系增殖的影响,结果显示F083-0063能抑制多种肿瘤细胞系的增殖;流式细胞仪检测发现,其能促进细胞凋亡且能导致细胞G2/M期阻滞;划痕实验测定F083-0063对细胞迁移的影响,结果显示其能抑制He La细胞迁移,在20μmol·L^(-1)时,迁移率低至(37.6±0.7)%。利用分子连接技术探讨化合物与PLK1 PBD结构域的亲和力,发现F083-0063与PLK1 PBD有较好的亲和性;免疫印迹法(Western blotting)检测显示F083-0063可以引发周期相关蛋白表达的增加。综上所述,化合物F083-0063有明显的抗肿瘤活性,并有望成为靶向PLK1 PBD的抗肿瘤先导化合物。

关键词：抗肿瘤药荧光偏振法 PLK1 PBD抑制剂丝/苏氨酸蛋白激酶保罗样激酶

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恒山仿野生黄芪绝对生长年限鉴别及黄酮和皂苷积累规律研究

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药学学报 2018年第1期53卷 147-154页

作者：高四云李科熊一峰秦雪梅崔贵梅张翔杜冠华山西大学中医药现代研究中心山西太原030006 山西大学中药功效物质与新药创制山西省重点实验室山西太原030006 山西大学化学生物学与分子工程教育部重点实验室山西太原030006 山西大学化学化工学院山西太原030006 山西省农业科学院生物技术研究中心山西太原030031 美国路易斯维尔大学医学院路易斯维尔40292 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

针对目前黄芪商品规格等级无法准确反应生长年限,本研究通过鉴定1~6年恒山仿野生黄芪药材上、下段生长轮数目,获得不同绝对生长年限的黄芪根段,探明其黄酮与皂苷的含量积累规律,为黄芪品质评价奠定基础。采用徒手切片与石蜡切片技术对1~... 详细信息

针对目前黄芪商品规格等级无法准确反应生长年限,本研究通过鉴定1~6年恒山仿野生黄芪药材上、下段生长轮数目,获得不同绝对生长年限的黄芪根段,探明其黄酮与皂苷的含量积累规律,为黄芪品质评价奠定基础。采用徒手切片与石蜡切片技术对1~6年生黄芪根中的生长轮现象进行观察研究,分析不同年限黄芪生长轮数目以及同一条根上、下段生长轮数目的差异。利用HPLC-UV-ELSD同时测定方法,对绝对生长2~6年的恒山黄芪样本中12种指标性成分进行分析。结果表明不同年限黄芪根去掉空心部分处生长轮数目与黄芪实际种植年限一致,且同一黄芪根从顶端无空心部分开始至根尖生长轮数目逐渐递减。HPLC-UV-ELSD测定结果表明,3年生皂苷含量最高,4年生黄酮含量达到最大值。研究结果为恒山黄芪药材商品规格等级的划分及临床合理用药提供了依据。

关键词：黄芪生长轮直径年限鉴别等级划分指标成分

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含溴结构域和额外终端域家族蛋白——表观遗传领域的新型治疗靶点

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药学学报 2017年第8期52卷 1209-1215页

作者：陈金晶赵晓丽王真陈琳峰美国伊利诺伊大学香槟分校生化系伊利诺伊州厄巴纳61801 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

BET(bromodomain and extraterminal)是一类能解读表观遗传密码的蛋白,通过识别和结合乙酰化的组蛋白或非组蛋白,在调节基因转录中发挥重要的作用。BET抑制剂在肿瘤和炎症等临床前疾病模型中表现出良好的疗效,且已有部分抑制剂进入临床... 详细信息

BET(bromodomain and extraterminal)是一类能解读表观遗传密码的蛋白,通过识别和结合乙酰化的组蛋白或非组蛋白,在调节基因转录中发挥重要的作用。BET抑制剂在肿瘤和炎症等临床前疾病模型中表现出良好的疗效,且已有部分抑制剂进入临床阶段,这表明以BET为治疗靶点的药物研发具有可观前景。本文将对BET蛋白的结构功能、BET抑制剂与疾病治疗以及其作为治疗靶点的分子机制等方面进行阐述。

关键词：含溴结构域和额外终端域家族蛋白溴结构域蛋白4 表观遗传学治疗靶点染色质调节

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靶向细菌肽聚糖合成酶抑制剂的研究进展

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药学学报 2017年第3期52卷 362-370页

作者：刘凡孟浩毅孙正阳李丹阳金媛媛杨兆勇吴少杰陈静华北理工大学基础医学院河北唐山063000 中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 淮海工学院海洋学院江苏连云港222000

近年来,由于抗生素的滥用,使耐药菌株广泛出现,已成为威胁人类健康的重大问题。研发具有新的作用机制的抗菌药物迫在眉睫。抗菌药物资源匮乏,究其原因,主要是由于有效的药物作用靶点数量不足,远远不能满足当前防治的需要。因此抗菌药物... 详细信息

近年来,由于抗生素的滥用,使耐药菌株广泛出现,已成为威胁人类健康的重大问题。研发具有新的作用机制的抗菌药物迫在眉睫。抗菌药物资源匮乏,究其原因,主要是由于有效的药物作用靶点数量不足,远远不能满足当前防治的需要。因此抗菌药物作用靶标的筛选是新型抗菌药物研发的关键一步。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖,肽聚糖是病原菌生存所必需的。Mur酶(Mur A-F)是肽聚糖生物合成必不可少的酶,可以以此为靶标发现新的抗生素。本文详细介绍了Mur A-F抑制剂的研究现状,并总结了临床上缺少成功抑制剂的原因和所面临的挑战。

关键词：肽聚糖抗生素 Mur酶酶抑制剂药物发现

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澳门红树林植物内生放线菌多样性及新颖性研究

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中国抗生素杂志 2017年第4期42卷 284-293页

作者：李飞娜潘臻庹利刘少伟左璇雷晨李铭源孙承航中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 遵义医学院遵义563003 中国药科大学南京211198 澳门大学中国澳门999078

目的研究澳门红树林植物内生放线菌多样性及新颖性,为放线菌新物种及新抗生素发现奠定基础。方法 12份采集自澳门红树林的植物样品,消毒粉碎后,撒在10种分离培养基上分离内生放线菌,采用ISP2培养基进行菌株纯化;通过PCR扩增和测序获得16... 详细信息

目的研究澳门红树林植物内生放线菌多样性及新颖性,为放线菌新物种及新抗生素发现奠定基础。方法 12份采集自澳门红树林的植物样品,消毒粉碎后,撒在10种分离培养基上分离内生放线菌,采用ISP2培养基进行菌株纯化;通过PCR扩增和测序获得16S r RNA基因序列,并提交到数据库中进行搜索比对,开展内生放线菌多样性和新颖性分析;放线菌潜在新物种经液体发酵、离心后,上清液经乙酸乙酯萃取,菌丝经丙酮浸泡,分别获得发酵液水相样品、发酵液酯相样品和菌丝丙酮浸提液3类样品;样品通过纸片扩散法进行抗菌活性初筛。结果从12份植物样品中得到192株内生放线菌,分布于8个目17个科30个属,其中链霉菌为优势菌属;16S r RNA基因序列相似性低于98.6%的菌株共有22株,其中菌株4Q3S-3和2Q3S-4-2分别为弗莱德门菌属(Friedmanniella)和中村菌属(Nakamurella)的新种,放线菌潜在新物种的鉴定工作正在进行;2株放线菌新种及6株潜在放线菌新种的抗菌活性筛选结果表明,5株具有抗菌活性。结论澳门红树林植物内生放线菌资源丰富多样,新颖性高,具有从中发现放线菌新物种和新抗生素的潜力,值得深入研究。

关键词：红树林内生放线菌多样性新颖性抗生素

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石蒜碱及其衍生物的药理作用研究进展

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中国医药生物技术 2018年第5期13卷 463-466页

作者：果婷婷王辉强李玉环于莲佳木斯大学药学院药学系黑龙江154007 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所病毒室北京100050 黑龙江佳木斯大学药学院药学系黑龙江154007

石蒜碱（1ycorine）是存在于石蒜科植物石蒜鳞茎内含量较高的异喹啉类生物碱，分子式为C16H17NO4，相对分子量为287.313，无色棱柱状晶体，熔点275-280℃，有右旋光性。近年来国内外报道了很多石蒜碱衍生物（表1），如盐酸石蒜碱（lycor... 详细信息

石蒜碱（1ycorine）是存在于石蒜科植物石蒜鳞茎内含量较高的异喹啉类生物碱，分子式为C16H17NO4，相对分子量为287.313，无色棱柱状晶体，熔点275-280℃，有右旋光性。近年来国内外报道了很多石蒜碱衍生物（表1），如盐酸石蒜碱（lycorine hydrochloride）、二氢石蒜碱（dillvdrolycorine）、伪石蒜碱（pseudolycorine）等。

关键词：二氢石蒜碱衍生物药理作用异喹啉类生物碱石蒜科植物相对分子量分子式旋光性

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刺五加内生放线菌Streptomyces sp. CWJ-256次生代谢产物研究

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中国医药生物技术 2018年第5期13卷 404-411页

作者：王新位郭文强赵建元余利岩席楠何宁王珊珊袁丽杰解云英中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 华北理工大学基础医学院/河北省慢性疾病重点实验室/唐山市慢性病临床基础研究重点实验室唐山063000

目的研究刺五加植物内生放线菌CWJ-256次级代谢产物及其生物活性。方法采用16S rRNA基因同源进化分析对菌株CWJ-256进行初步分类鉴定,采用抗菌活性追踪方式,对CWJ-256发酵液通过硅胶柱层析、凝胶柱层析、薄层色谱显色以及高效液相色谱... 详细信息

目的研究刺五加植物内生放线菌CWJ-256次级代谢产物及其生物活性。方法采用16S rRNA基因同源进化分析对菌株CWJ-256进行初步分类鉴定,采用抗菌活性追踪方式,对CWJ-256发酵液通过硅胶柱层析、凝胶柱层析、薄层色谱显色以及高效液相色谱等方法对目标化合物分离纯化,利用核磁共振波谱法和质谱法鉴定化合物的结构。采用MTT法测试其抗肿瘤细胞增殖活性。基于Gluc报告系统对化合物3的体外抗流感病毒药效学进行初步评价。结果菌种鉴定显示***-256为生黑孢链霉菌Streptomyces melanosporofaciens;从该菌株的发酵代谢产物中分离得到3个活性化合物,经结构鉴定为efomycin G(化合物1)、11,11'-O,O-dimethylelaiophylin(化合物2)、elaiophylin(化合物3);抗肿瘤细胞增殖活性评价显示,化合物1和3对体外培养的人乳腺癌细胞MDA-MB-231具有增殖抑制作用(IC50分别为4.385和2.118μmol/L)。体外抗流感病毒药效学评价显示,化合物3对流感病毒A/WSN/33(H1N1)具有一定抑制效果。结论刺五加内生放线菌***-256可产生多个洋橄榄叶素类次生代谢产物,显示出抗细胞增殖、抗病毒等多种活性。

关键词：刺五加△ 内生放线菌洋橄榄叶素抗肿瘤活性抗流感病毒活性

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波拉霉素发酵工艺的优化

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中国医药生物技术 2018年第2期13卷 163-168页

作者：孙正阳吕广新孟浩毅赵晨杨兆勇陈静华北理工大学基础医学院唐山063210 国家粮食局科学研究院北京100037 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所国家卫生和计划生育委员会抗生素生物工程重点实验室北京100050

目的对吸水链霉菌LP93的发酵培养基及发酵条件进行优化,获得波拉霉素最优发酵条件,为其工业化生产的小型中试发酵工艺提供依据。方法以枯草芽孢杆菌为检定菌株进行波拉霉素发酵液活性测定,以抑菌圈直径为提示指标,通过摇瓶试验确定最优... 详细信息

目的对吸水链霉菌LP93的发酵培养基及发酵条件进行优化,获得波拉霉素最优发酵条件,为其工业化生产的小型中试发酵工艺提供依据。方法以枯草芽孢杆菌为检定菌株进行波拉霉素发酵液活性测定,以抑菌圈直径为提示指标,通过摇瓶试验确定最优发酵工艺。结果波拉霉素发酵最佳的氮源为黄豆饼粉3.0%+(NH4)2SO4 0.5%、最佳碳源为葡萄糖3.5%、发酵72 h时补加1%葡萄糖和0.5%黄豆饼粉、最终发酵96 h,且豆油和泡敌添加量为0.5%和0.05%时,对波拉霉素发酵无影响。结论为波拉霉素中试发酵条件的确定提供了依据。

关键词：发酵工艺优化波拉霉素

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