目的研究野黄芩苷的体外促成骨分化作用。方法利用荧光素酶报告基因系统检测野黄芩苷对稳定转染bmp2启动子的MC3T3-bmp2-Luc细胞中bmp2转录活性的影响;体外培养小鼠颅骨来源的前体成骨细胞系MC3T3-E1和小鼠多能间充质干细胞样成纤维细胞C3H10T1/2,采用MTT的方法检测野黄芩苷对细胞增殖的影响;p-NPP法检测野黄芩苷对成骨细胞内碱性磷酸酶活性的影响以及通过茜素红染色的方法考察野黄芩苷对钙化结节形成的影响;Real-time PCR进一步验证野黄芩苷长时间诱导后对成骨细胞bmp2 m RNA水平的影响。结果野黄芩苷可以在20μmol/L显著上调bmp2转录活性（P〈0.001）;在1~20μmol/L的剂量浓度范围内,野黄芩苷作用72 h后对MC3T3-E1细胞增殖不明显但也无杀伤作用。野黄芩苷在两种实验用细胞中均能剂量依赖地上调ALP的活性,其中10μmol/L和20μmol/L最为显著（P〈0.05）,并且在C3H10T1/2细胞中该作用呈时间依赖性。同时也观察到24 d诱导后,野黄芩苷（5~10μmol/L）可以增加成骨细胞钙化结节的数目,且诱导12 d后,在5~20μmol/L浓度下上调bmp2 m RNA的水平。结论野黄芩苷具有体外促成骨分化的活性,有潜力成为抗骨质疏松候选化合物。
The phospho-mur NAc-pentapeptide translocase（Mra Y, translocase I） is a good target for the development of new antibiotics as it is ubiquitous and essential for bacterial growth. Furthermore, several inhibitors targ...
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The phospho-mur NAc-pentapeptide translocase（Mra Y, translocase I） is a good target for the development of new antibiotics as it is ubiquitous and essential for bacterial growth. Furthermore, several inhibitors targeting towards this enzyme have been discovered. Recently, the crystal structure of Mra Y has been presented by Chung et al. Combination of the crystal structure and structure-activity relationship studies on these inhibitors could lead to the identification of active pharmacophores, and insight into their mechanisms of action. In this review, we described the structure and inhibitors of Mra Y. In addition, we also discussed the structure-activity relationship of these inhibitors and prospects of Mra Y as an antibacterial target.
目的分离、纯化及鉴定放线菌株12发酵液中抗菌活性代谢产物并对菌株12进行菌种鉴定。方法采用硅胶柱层析、高效液相色谱等方法对菌株12的活性代谢产物进行分离纯化及纯度分析,并以质谱、核磁等方法对获得的组分进行结构鉴定;采用16s r ...
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目的分离、纯化及鉴定放线菌株12发酵液中抗菌活性代谢产物并对菌株12进行菌种鉴定。方法采用硅胶柱层析、高效液相色谱等方法对菌株12的活性代谢产物进行分离纯化及纯度分析,并以质谱、核磁等方法对获得的组分进行结构鉴定;采用16s r RNA基因序列检测并构建进化树对菌株进行鉴定。结果从菌株12的发酵液中分离到1个活性化合物12-A,经波谱分析证实其结构和硫肽类化合物siomycin A相同,活性测定表明其对革兰阳性菌、真菌有较明显的抑制活性;经菌种鉴定,菌株12归为Planomonospora属放线菌。结论从菌株12的发酵液中分离得到的化合物12-A为已知化合物siomycin A。
目的：探究重组溶葡萄球菌酶体外诱导金黄色葡萄球菌（金葡菌）耐药发生规律和机制。方法用3株临床分离金葡菌，体外以亚抑菌浓度重组溶葡萄球菌酶一步法诱导耐药，观察耐药株对多种抗菌药物的药敏改变情况，测序分析肽聚糖甘氨酸五肽桥联的关键合成酶编码基因 femABX。并观察其中1株耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和1株甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）的生长曲线、小鼠感染毒力情况。结果金葡菌耐药发生频率为10－4～10－8水平，与原代株比较，耐药株体外生长速率和小鼠体内毒力显著降低，对β内酰胺类敏感性提高2～4000倍。测序结果显示耐药株 f emA编码基因存在突变，可致终止密码子提前。结论重组溶葡萄球菌酶体外可诱导金葡菌耐药性产生，但耐药株生长繁殖力、致病力及抵抗β内酰胺类抗生素的能力显著降低。
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