检索结果-内蒙古大学图书馆

中国实验方剂学杂志 2013年第18期19卷 275-278页

作者：李海燕陈阳何琪杨北京中医药大学东直门医院东区北京101100 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

目的:探讨中药有效成分苦参碱与粉防己碱合用能否逆转人乳腺癌MCF-7细胞的多药耐药性。方法:使用人乳腺癌MCF-7和耐多柔比星的MCF-7/DOX细胞进行研究。采用MTT法检测药物对细胞增殖的影响;流式细胞术检测罗丹明123荧光强度的变化;Wester... 详细信息

目的:探讨中药有效成分苦参碱与粉防己碱合用能否逆转人乳腺癌MCF-7细胞的多药耐药性。方法:使用人乳腺癌MCF-7和耐多柔比星的MCF-7/DOX细胞进行研究。采用MTT法检测药物对细胞增殖的影响;流式细胞术检测罗丹明123荧光强度的变化;Western blot方法检测P-糖蛋白的表达变化。结果:苦参碱作用耐药和敏感细胞的IC50相近,耐药细胞对苦参碱没有明显的交叉耐药性;流式细胞术分析发现苦参碱单独处理MCF-7/DOX耐药细胞,可以微弱地降低其耐药性,并且与粉防己碱有协同作用;苦参碱与多柔比星合用,可以增加多柔比星对MCF-7/DOX耐药细胞的生长抑制作用,且与粉防己碱有协同作用;苦参碱和粉防己碱、多柔比星合用处理细胞,MCF-7/DOX耐药细胞株P-糖蛋白表达水平下降。结论:苦参碱与粉防己碱合用具有协同作用,能逆转人乳腺癌MCF-7细胞的多药耐药性,降低P-糖蛋白的表达。

关键词：多药耐药性苦参碱粉防己碱抗肿瘤作用多柔比星

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塔克拉玛干沙漠南麓土壤放线菌资源勘探及抗菌活性筛选

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中国抗生素杂志 2013年第4期38卷 241-247页

作者：董艳萍郭琳旭格拉·哈布丁刘佳萌陈川蒋忠科李昕朱霞琳曹存巍张玉彬孙承航中国药科大学生命科学与技术学院南京210009 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 新疆师范大学生命科学学院北京100050 广西医科大学第一附属医院乌鲁木齐830054

目的探测塔克拉玛干沙漠南麓放线菌多样性及抗菌活性,以期发现新药用微生物资源,为新抗生素发现奠定基础。方法采用10种分离培养基,以稀释涂布法分离放线菌;采用16S rRNA基因序列分析放线菌多样性;放线菌液体发酵,发酵液乙酸乙酯萃取,... 详细信息

目的探测塔克拉玛干沙漠南麓放线菌多样性及抗菌活性,以期发现新药用微生物资源,为新抗生素发现奠定基础。方法采用10种分离培养基,以稀释涂布法分离放线菌;采用16S rRNA基因序列分析放线菌多样性;放线菌液体发酵,发酵液乙酸乙酯萃取,菌丝体丙酮浸提;对获得的提取浓缩物,采用纸片扩散法进行抗菌活性筛选。结果从17份土壤样品,共纯化到368株放线菌;其中166株经过16S rRNA序列分析的放线菌分布于16个科的24个属,链霉菌属和拟诺卡菌属为优势菌属;菌株SC8A-24的16Sr RNA基因序列与最近有效菌株Nocardioides salaries CL-Z59T(DQ401092)的相似率为96.41%,为潜在的新种;发酵96株放线菌,其中62株在至少一个抗菌活性筛选中显示为阳性,总阳性率为64.58%。结论塔克拉玛干沙漠南麓土壤中存在较为丰富的药用放线菌资源,具有从中发现放线菌新物种及新结构抗生素的潜力。

关键词：塔克拉玛干沙漠放线菌多样性生物活性抗生素

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第一个喹诺酮类抗HIV药物埃替格韦

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国外医药（抗生素分册） 2013年第4期34卷 157-160页

作者：黄举刘宏民刘明亮中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 郑州大学药学院郑州450001

尽管抗逆转录病毒联合疗法能有效降低血液HIV RNA载量和增加CD4细胞计数,使机会感染的发病率和HIV/AIDS及其相关性肿瘤等的病死率降低,但由于药物本身存在毒副作用及代谢毒性,加之HIV耐药性逐年增加,这种治疗方案非常复杂。埃替格韦是... 详细信息

尽管抗逆转录病毒联合疗法能有效降低血液HIV RNA载量和增加CD4细胞计数,使机会感染的发病率和HIV/AIDS及其相关性肿瘤等的病死率降低,但由于药物本身存在毒副作用及代谢毒性,加之HIV耐药性逐年增加,这种治疗方案非常复杂。埃替格韦是继雷特格韦之后美国FDA批准的第二个HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI),也第一个喹诺酮类抗HIV药物。本品具有良好的耐受性,可对病毒产生快速和持续的抑制作用。(埃替格韦+cobicistat+恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯)复方片剂的病毒抑制作用可与标准治疗方案(依法韦仑+恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯)媲美,而其CNS和精神方面不良事件的发生率更低。这种四药合一的复方片剂(每日1次)为临床医师治疗初治及复治HIV感染提供了一种新选择。本文对埃替格韦的合成方法、药理学及临床研究等进行综述。

关键词：埃替格韦 HIV 整合酶抑制剂综述

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基因重组的内皮抑素-力达霉素融合蛋白的构建及抗肿瘤活性

基因重组的内皮抑素-力达霉素融合蛋白的构建及抗肿瘤活性

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2013医学前沿论坛暨第十三届全国肿瘤药理与化疗学术会议

作者：姜文国鲁薪安尚伯杨付彦张胜华罗永章甄永苏中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所清华大学北京普罗吉生物科技发展有限公司

目的:内皮抑素(Endostatin,ES)选择性靶向新生血管内皮细胞从而抑制肿瘤生长,是一种已经在实验和临床患者中应用的血管生成抑制剂。通常情况下,ES需要与细胞毒化疗药物联合使用。力达霉素是(Lidamycin,LDM)一种高效的抗肿瘤抗生素。为... 详细信息

目的:内皮抑素(Endostatin,ES)选择性靶向新生血管内皮细胞从而抑制肿瘤生长,是一种已经在实验和临床患者中应用的血管生成抑制剂。通常情况下,ES需要与细胞毒化疗药物联合使用。力达霉素是(Lidamycin,LDM)一种高效的抗肿瘤抗生素。为了同时发挥ES和LDP靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞的作用,以及ES的抗血管生成活性和LDM

关键词：内皮抑素力达霉素抗肿瘤活性基因重组

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Amicoumacin类抗生素的研究进展

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国外医药（抗生素分册） 2013年第3期34卷 106-115页

作者：韩晓艳刘少伟王飞飞刘佳萌陈川胡辛欣蒋忠科游雪甫尚广东张玉彬孙承航中国药科大学生命科学与技术学院南京210009 中国医学科学院&北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 南京师范大学生命科学学院南京210023

Amicoumacin类抗生素是由微生物产生的异香豆素类化合物,其化学结构独特,生物活性广泛,是微生物药物的重要来源。自1975年第一个明确化合物结构的amicoumacin类化合物报道至今,国内外尚无该类化合物研究进展的综述。针对国内外amicouma... 详细信息

Amicoumacin类抗生素是由微生物产生的异香豆素类化合物,其化学结构独特,生物活性广泛,是微生物药物的重要来源。自1975年第一个明确化合物结构的amicoumacin类化合物报道至今,国内外尚无该类化合物研究进展的综述。针对国内外amicoumacin类化合物研究进展结合本课题组最新研究结果,本文首次对该类化合物产生菌来源、化合物结构、生物活性和生物合成途径等各方面进展进行了较全面的总结。

关键词： Amicoumacin 异香豆素微生物化学结构生物活性

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盐酸博安霉素注射用原位凝胶的体内分布研究

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药学学报 2012年第5期47卷 634-639页

作者：王志会丁维明钱林学李眉许鸿章陈汝贤首都医科大学附属北京友谊医院超声科北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

考察盐酸博安霉素(BAM)注射用原位凝胶在裸鼠体内的扩散情况以评价原位凝胶对盐酸博安霉素的阻滞作用。以荧光染料异硫氰酸荧光素(FITC)标记盐酸博安霉素,制备异硫氰酸荧光素-盐酸博安霉素偶联物(FITC-BAM),采用透析袋透析和Sephadex G2... 详细信息

考察盐酸博安霉素(BAM)注射用原位凝胶在裸鼠体内的扩散情况以评价原位凝胶对盐酸博安霉素的阻滞作用。以荧光染料异硫氰酸荧光素(FITC)标记盐酸博安霉素,制备异硫氰酸荧光素-盐酸博安霉素偶联物(FITC-BAM),采用透析袋透析和Sephadex G25葡聚糖凝胶柱对偶联物进行分离纯化,利用基质辅助激光解析电离/飞行时间(MALDI-TOF)质谱检测偶联效果。建立裸鼠皮下肝癌移植瘤模型,应用动物体内活体光学成像系统定时检测盐酸博安霉素在裸鼠体内的特异性分布情况。MALDI-TOF质谱检测结果显示,FITC成功与BAM发生偶联,且二者偶联的分子比主要为1∶1或2∶1。活体动物成像系统观察显示,盐酸博安霉素注射用原位凝胶组FITC-BAM的扩散较普通注射液组明显延迟。研究表明,将盐酸博安霉素制备成注射用原位凝胶制剂,能够阻滞药物在体内的释放,延长作用时间。

关键词：盐酸博安霉素异硫氰酸荧光素温度敏感原位凝胶活体成像

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醋柳黄酮自微乳化给药系统的体内外评价

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药学学报 2012年第8期47卷 1055-1062页

作者：李桂玲范雅婷张燕惠李艳芳李馨儒刘艳李眉中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 北京大学药学院北京100191 北京大学第三医院北京100191

本文的目的在于对醋柳黄酮自微乳化给药系统进行评价,该给药系统用于提高难溶性药物醋柳黄酮的口服生物利用度。评价指标包括自微乳化时间、粒径及多分散指数、形态学特征、体外分散性、稳定性、在体小肠吸收及生物利用度。结果表明,该... 详细信息

本文的目的在于对醋柳黄酮自微乳化给药系统进行评价,该给药系统用于提高难溶性药物醋柳黄酮的口服生物利用度。评价指标包括自微乳化时间、粒径及多分散指数、形态学特征、体外分散性、稳定性、在体小肠吸收及生物利用度。结果表明,该自微乳化给药系统在3 min内即形成微乳,平均粒径低于40 nm,多分散指数低于0.2,电镜下观察粒子形态为球形;20 min时体外累积释放百分率(以槲皮素计)接近90%,显著高于普通胶囊剂;加速试验条件下放置6个月,自微乳化给药系统的所有指标均未发生明显改变;该自微乳化给药系统的在体小肠吸收速率常数(以槲皮素计)显著高于醋柳黄酮乙醇溶液(P<0.05);以醋柳黄酮的混悬液为参比制剂,自微乳化给药系统的大鼠灌胃给药相对生物利用度(以槲皮素计)为518%。

关键词：醋柳黄酮自微乳化给药系统性质分散性小肠吸收生物利用度

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IL-1Ra-HSA融合蛋白的构建、生物学活性和药动学分析

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药学学报 2012年第9期47卷 1210-1218页

作者：黄毅胡磊杨艳群胡雪平甄永苏刘梦元湖北大学生命科学学院感染与免疫研究室湖北武汉430062 中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

为了延长白细胞介素受体-1拮抗剂(IL-1Ra)的血浆半衰期及组织特异性以达到更好的疗效,构建了通过连接肽相连的重组人IL-1Ra和人血清白蛋白的融合蛋白(IL-1Ra-HSA)的表达载体,并在毕赤酵母中获得了融合蛋白的高效分泌表达,表达产物经鉴... 详细信息

为了延长白细胞介素受体-1拮抗剂(IL-1Ra)的血浆半衰期及组织特异性以达到更好的疗效,构建了通过连接肽相连的重组人IL-1Ra和人血清白蛋白的融合蛋白(IL-1Ra-HSA)的表达载体,并在毕赤酵母中获得了融合蛋白的高效分泌表达,表达产物经鉴定和纯化制备后,进行了生物学活性和药动学分析。结果表明,融合蛋白保留了IL-1Ra的拮抗剂活性,能特异性结合人黑色素细胞A375.S2的IL-1受体,有效抑制IL-1β诱导人黑色素细胞A375.S2的凋亡;同时,HSA的融合延长了IL-1Ra血浆半衰期(30倍),显著提高了IL-1Ra在炎症关节的摄取和保留时间,降低了IL-1Ra在其他组织如肝、肾、脾、肺的分布,表明融合蛋白在类风湿关节炎及其他与IL-1功能失调的免疫炎症性疾病的治疗上具有更好的应用前景。

关键词：融合蛋白白细胞介素-1受体拮抗剂类风湿关节炎

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Preparation and property of mPEG-PLA/pluronic mixed micelles and their role in solubilization of propofol

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2012年第3期21卷 226-233页

作者：李桂玲李馨儒范雅婷张燕惠李眉刘艳中国医学科学院、北京协和医学院、医药生物技术研究所制剂室北京100050 北京大学医学部药学院药剂学系北京100191

Novel mixed polymeric micelles formed by biocompatible polymers,mPEG-PLA and Pluronic P105,were fabricated and used as a nanocarrier to solubilize the poorly soluble anesthetic drug *** was added directly to an aqueous solution of mPEG-PLA/Pluronic P105 mixed micelles and stirred into a micellar *** average particle size and size distribution of micelles were evaluated by the dynamic light scattering *** loading content,encapsulation efficiency and free drug concentration were determined by using ultracentrifugation and *** vitro release characteristic of propofol formulation was investigated by dialysis *** physical stability of mixed micelles was also assessed under storage condition（4 oC） after six ***-recovery studies in male Sprague-Dawley rats,at a dose of 10 mg/kg were performed to compare the pharmacodynamic profiles of propofol in mixed micelles with that of commercial lipid emulsion（CLE）.The results indicated that solubilization of propofol in the mixed micelles was more efficient than that in mPEG-PLA *** with the optimized composition of mPEG-PLA/Pluronic P105/Propofol（10：4：5,w/w/w） had particle size of about 90 nm with narrow distribution（polydispersity index of about 0.2）.The content of free propofol in the aqueous phase of mixed micelles was significantly lower than that in CLE（P〈0.05）.There was no remarkable differences for particle size,polydispersity index,and free drug concentration when the mix micelles were stored at 4 oC for six months,suggesting that the propofol-loaded mixed micelles were stable for at least six *** accumulative release of mixed micelles was significantly higher than that of CLE at the corresponding time points,suggesting that quick release rate for mixed micelles might produce favorable pharmacological *** significant differences in the unconsciousness time and recovery time of righting reflex were observed between the mixed micelles and

关键词： Propofol mPEG-PLA Pluronic Mixed micelles Pharmacological effect

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Preparation and characterization of nanosized ethosomes loaded with tetrandrine and their in vivo efficacy in arthritis treatment

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2012年第4期21卷 311-320页

作者：范超李馨儒周艳霞赵勇李文静马淑金刘艳李桂玲李眉北京大学医学部药学院药剂学系北京100191 中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所制剂室北京100050

The purpose of this work was to explore the feasibility of ethosomes for improving the anti-arthritic efficacy of topically administered tetrandrine, a bisbenzylisoquinoline alkaloid. Ethosomes were prepared by using the transmembrane pH-gradient loading method and characterized by mean diameter, morphology and entrapment efficiency. The prepared tetrandrine-loaded ethosomes exhibited spherical shape with about 78 nm of average diameter and entrapment efficiency of （52.87±3.81）%, whereas the liposomes had bigger size （99 nm） and higher entrapment efficiency （98.80±0.01）%. In addition, ethosomes exhibited favorable and enhanced penetration behavior as compared with liposomes. More importantly, tetrandrine-loaded ethosomes had a significantly better anti-adjuvant arthritis efficacy in rats compared to liposomes formulation, but no significant difference in the anti-arthritic efficacy between tetrandrine-loaded ethosomes and commercial dexamethasone ointment was observed. These results suggest that ethosomes would be a promising nanocarrier for topical delivery of tetrandrine across skin.

关键词： Tetrandrine Ethosomes Liposomes Anti-arthritic efficacy

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