检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2023年第7期54卷 2044-2055页

作者：贾怡李艳王晓琳尚海田瑜中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的将灵芝三萜中的主要成分灵芝酸A与具有抗肿瘤作用的靛红片段进行拼合,对所得的拼合物进行体外抗肿瘤活性评价,分析构效关系,并对灵芝酸A及其拼合物的靶点进行预测。方法将灵芝酸A与1个单元或3个单元长度的聚乙二醇连接,再通过点... 详细信息

目的将灵芝三萜中的主要成分灵芝酸A与具有抗肿瘤作用的靛红片段进行拼合,对所得的拼合物进行体外抗肿瘤活性评价,分析构效关系,并对灵芝酸A及其拼合物的靶点进行预测。方法将灵芝酸A与1个单元或3个单元长度的聚乙二醇连接,再通过点击化学反应与靛红片段进行拼合,采用噻唑蓝(MTT)法考察合成拼合物对乳腺癌MCF-7细胞、肝癌HepG2细胞、骨肉瘤SJSA-1细胞和正常细胞系HK-2细胞的抗增殖活性。结果共合成16个不同长度及不同取代的灵芝酸A-靛红拼合物,确定结构,为结构全新的化合物。部分拼合物表现出良好的抗肿瘤活性,且靛红片段上的取代基对抗肿瘤效果影响较大,其中6位取代活性最优。反向找靶及分子对接结果表明,灵芝酸A及拼合物可能通过调控鼠双微体2/X蛋白(mouse double minute 2/X,MDM2/X)发挥抗肿瘤作用。结论该系列化合物对MCF-7细胞的选择性较强,化合物A11和A16具有进一步研究的价值,具有开发为双靶点或多靶点抗肿瘤化合物的潜力。

关键词：灵芝酸A 靛红拼合物抗肿瘤构效关系靶点预测

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地胆草全草化学成分研究

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中国药学杂志 2023年第17期58卷 1547-1553页

作者：裴迪付露于猛张涛邹忠梅中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的研究地胆草(Elephantopus scaber Linn.)全草体积分数95%乙醇提取物的化学成分。方法利用HP-20大孔树脂柱色谱,硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,ODS柱色谱和半制备高效液相色谱及重结晶等方法对地胆草全草体积分数95%乙醇提取... 详细信息

目的研究地胆草(Elephantopus scaber Linn.)全草体积分数95%乙醇提取物的化学成分。方法利用HP-20大孔树脂柱色谱,硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,ODS柱色谱和半制备高效液相色谱及重结晶等方法对地胆草全草体积分数95%乙醇提取物进行分离纯化,根据化合物理化性质及多种波谱数据鉴定化合物结构。结果共分离得到21个化合物,分别鉴定为:(2E)-2-甲基-丁-2-烯-1,4-二醇-6'-O-咖啡酰-1-O-β-吡喃葡萄糖苷(1)、鹅掌楸树脂酚A(2)、去氢催吐萝芙叶醇(3)、3β-羟基-β-紫罗酮(4)、异夏佛塔苷(5)、东莨菪素(6)、4-羟基蜂蜜曲菌素(7)、3,5,3',5'-四甲氧基-4-羟基(8-O-肉桂醇)-7-O-葡糖苷(8)、3β-羟基-β-紫罗兰酮3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、myrsinionoside A(10)、正己烷基O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、(Z)-4-[3'-(β-D-吡喃葡萄糖基氧基)丁烯基]-3,5,5-三甲基-2-环己烯-1-酮(12)、对香豆酸(13)、阿魏酸(14)、对羟基苯甲醛(15)、香草酸(16)、香草醛(17)、丁香酸(18)、丁香醛(19)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(20)和地芰普内酯(21)。结论化合物1~12为首次从地胆草属植物中分离得到。

关键词：地胆草鹅掌楸树脂酚A 异夏佛塔苷结构鉴定

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人参灰霉病菌对咪鲜胺敏感性基线的建立及抗药性风险评估

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中国中药杂志 2023年第3期48卷 636-641页

作者：乐默怡王蓉李勇刘燕敏丁万隆中国医学科学院、北京协和医学院、药用植物研究所北京100193

为了建立人参灰霉病菌对咪鲜胺的敏感性基线,明确咪鲜胺抗性突变体的适合度以及人参灰霉病菌对咪鲜胺及灰霉病防治常用杀菌剂啶酰菌胺、吡唑醚菌酯、异菌脲和嘧霉胺的交互抗性,该文采用菌丝生长速率法测定人参灰霉病菌对杀菌剂的敏感性... 详细信息

为了建立人参灰霉病菌对咪鲜胺的敏感性基线,明确咪鲜胺抗性突变体的适合度以及人参灰霉病菌对咪鲜胺及灰霉病防治常用杀菌剂啶酰菌胺、吡唑醚菌酯、异菌脲和嘧霉胺的交互抗性,该文采用菌丝生长速率法测定人参灰霉病菌对杀菌剂的敏感性;菌剂驯化及紫外线诱导法筛选咪鲜胺抗性突变体;通过继代培养稳定性、菌丝生长速率及致病力测定,明确抗性突变体的适合度;通过菌剂敏感性Person相关性分析,明确咪鲜胺与4种灰霉病杀菌剂的交互抗性。结果表明,供试人参灰霉病菌均对咪鲜胺敏感,EC50为0.004 8~0.062 9μg·mL^(-1),均值0.022μg·mL^(-1)。敏感性频率分布图显示,89株灰霉病菌位于主峰范围内,均为连续单峰曲线,将EC50均值0.018μg·mL^(-1)作为灰霉病菌对咪鲜胺的敏感性基线。经室内药剂驯化和紫外线诱导,共获得6株抗药突变体,其中2株抗性不稳定,2株多代培养后出现抗药性下降;抗性突变体的菌丝生长速率及产孢量均低于亲本,多数突变体的致病性也较亲本低。另外,咪鲜胺与啶酰菌胺、吡唑醚菌酯、异菌脲和嘧霉胺均无明显交互抗药性。咪鲜胺用于人参灰霉病防控的潜力较大,灰霉病菌产生抗药性的风险较低。

关键词：人参灰霉病咪鲜胺抗药性风险评估

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UHPLC-MS/MS同时测定金线兰中7种成分含量及其分布规律研究

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药学学报 2023年第1期58卷 201-207页

作者：吕欣锴刁海欣周丽思郭顺星中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所北京100193

基于液质联用(UHPLC-MS/MS)技术,建立快速同时定量金线兰[Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.]中7种不同极性成分(金线莲苷、水仙苷、槲皮素、芦丁、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷、槲皮素-7-O-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷)的方法。采用... 详细信息

基于液质联用(UHPLC-MS/MS)技术,建立快速同时定量金线兰[Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.]中7种不同极性成分(金线莲苷、水仙苷、槲皮素、芦丁、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷、槲皮素-7-O-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷)的方法。采用Waters Acquity UPLC BEH Shield RP18(2.1 mm×100 mm;1.7μm)色谱柱,以乙腈为流动相A,0.1%甲酸-水溶液为流动相B,0.2 mL·min^(-1)的流速进行梯度洗脱,柱温为30℃,进样量为2μL,分析时间为8 min。质谱以电喷雾电离源(electron spray ionization,ESI),正、负离子模式同时检测,优化各成分最佳质谱条件。结果发现,7种成分在测定浓度范围内线性关系良好,相关系数均≥0.9980,稳定性、精密度和重复性良好,平均加样回收率为97.71%~103.33%。经聚类热图和RDA(redundancy analysis)分析,发现金线莲苷主要分布在茎中,叶中次之,根中最少。生长6个月的金线兰茎中金线莲苷含量增长显著,而根与叶中增长较少。黄酮及黄酮苷类成分主要分布在叶。本文所建立的液质联用方法准确且灵敏,稳定性与重复性好,可用于金线兰的质量控制,并为建立更全面的金线莲药材质量检测方法提供参考。

关键词：金线兰开唇兰属金线莲苷 UHPLC-MS/MS 含量测定分布规律

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菌根真菌在改善附生兰干旱耐受性中的作用:以禾叶贝母兰为例

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菌物学报 2023年第1期42卷 217-230页

作者：刘娜赵泽宇石利欣杨露娜邢晓科中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

干旱胁迫是在多种生态系统中影响植物生存、发育及产量的最主要的非生物因素之一。菌根共生已被证明可以提高植物对干旱的耐受性。兰科植物对菌根真菌有非常高的依赖性,但是有关兰科菌根真菌是否可以提高宿主植物的耐旱性以及能提高到... 详细信息

干旱胁迫是在多种生态系统中影响植物生存、发育及产量的最主要的非生物因素之一。菌根共生已被证明可以提高植物对干旱的耐受性。兰科植物对菌根真菌有非常高的依赖性,但是有关兰科菌根真菌是否可以提高宿主植物的耐旱性以及能提高到什么程度还少有报道。在本研究中,我们检测了一株分离自附生型兰科植物禾叶贝母兰Coelogyne viscosa的胶膜菌属真菌Tullasnella ***-111对宿主植物幼苗生长及耐旱性的影响,并从转录组水平检测了该菌根真菌对禾叶贝母兰幼苗基因表达的影响。结果显示,接种hy-111不仅能显著提高幼苗的生物量、与耐旱相关的酶活性以及渗透调节物质的富集,而且还能显著诱导植物抗性途径相关基因的上调表达。本研究表明菌根真菌能改善生长于胁迫的附生生境中的兰科植物对于干旱的耐受性,并可能在兰科植物的生态适应中起到重要作用。

关键词：兰科菌根干旱胁迫生态功能转录组

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清肺排毒汤、化湿败毒方和宣肺败毒方体外抗补体活化作用的比较研究

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中药药理与临床 2024年第7期40卷 36-41页

作者：李西蒙藏晨晨郭怡琳蔡敏闫晶晶李文静刘壮壮高源齐云中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的:平行比较新冠肺炎“抗疫三方”(清肺排毒汤、化湿败毒方和宣肺败毒方)对抗新冠肺炎(COVID-19)重要病机补体活化的作用。方法:基于酶联免疫吸附测定(ELISA)原理,采用免疫球蛋白M(IgM)、酵母多糖和甘露聚糖作为包被物分别启动经典途... 详细信息

目的:平行比较新冠肺炎“抗疫三方”(清肺排毒汤、化湿败毒方和宣肺败毒方)对抗新冠肺炎(COVID-19)重要病机补体活化的作用。方法:基于酶联免疫吸附测定(ELISA)原理,采用免疫球蛋白M(IgM)、酵母多糖和甘露聚糖作为包被物分别启动经典途径、替代途径和凝集素途径,通过测定补体活化终端产物攻膜复合物(C5b-9)水平以评价补体活化程度。不仅如此,通过包被新冠病毒刺突蛋白(S蛋白)与核衣壳蛋白(N蛋白)还可考察“三方”对抗这两种蛋白引起补体活化的作用。结果:“三方”均能剂量依赖地对抗经典途径、替代途径和凝集素途径引起的C5b-9生成,也均对S蛋白与N蛋白引起的C5b-9生成具有抑制作用,其中宣肺败毒方的作用最强。结论:“三方”均可在体外对抗三条补体途径的激活并抑制新冠S蛋白与N蛋白引起的补体活化,此作用可能是三方发挥治疗COVID-19作用的药效学基础之一。

关键词：清肺排毒汤化湿败毒方宣肺败毒方补体活化新冠肺炎补体活化终端产物攻膜复合物刺突蛋白核衣壳蛋白

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猪苓糖苷水解酶家族基因及其差异表达

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菌物学报 2023年第10期42卷 2100-2110页

作者：李兵刘柳郭顺星中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

猪苓与蜜环菌建立共生关系时,猪苓菌丝会反侵染并消解蜜环菌菌索,以获取营养物质,糖苷水解酶是参与这一过程的主要酶类之一。本研究从猪苓转录数据库中获得糖苷水解酶家族基因42类、309个;其编码的糖苷水解酶蛋白含各类结构域344个,以... 详细信息

猪苓与蜜环菌建立共生关系时,猪苓菌丝会反侵染并消解蜜环菌菌索,以获取营养物质,糖苷水解酶是参与这一过程的主要酶类之一。本研究从猪苓转录数据库中获得糖苷水解酶家族基因42类、309个;其编码的糖苷水解酶蛋白含各类结构域344个,以糖苷水解酶结构域glyco_hydro为主,共计35类173个。对猪苓糖苷水解酶进行的gene ontology(GO)功能注释结果表明,这些蛋白参与的生物学过程以物质代谢及分解过程为主,特别是多糖等大分子物质代谢;181个猪苓糖苷水解酶具有水解酶活性,这些水解酶活性呈多样性分布。与未被蜜环菌侵染的猪苓部位相比,43个糖苷水解酶基因在蜜环菌侵染的菌核部位中差异表达,编码包括glyco_hydro_48、cellulase和polysacc_deac_1等功能结构域,可能发挥水解几丁质、纤维素酶活性及免疫调节等活性,这为猪苓与蜜环菌互作关系的研究提供了候选基因及蛋白。

关键词：猪苓糖苷水解酶家族糖苷水解酶家族结构域

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三七皂苷R2对棕榈酸诱导H9c2心肌细胞脂毒性的影响

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中国临床药理学杂志 2024年第22期40卷 3254-3258页

作者：王圣晨李晓亚毛小爽方美荣刘星宇金文中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所

目的研究三七皂苷R2（NGR2）对棕榈酸（PA）诱导H9c2心肌细胞脂毒性的影响。方法将H9c2心肌细胞分为对照组、模型组和低、高剂量实验组。对照组给予10%牛血清白蛋白（BSA）处理；模型组给予250μmol·L-1PA以建立脂毒性模型；低... 详细信息

目的研究三七皂苷R2（NGR2）对棕榈酸（PA）诱导H9c2心肌细胞脂毒性的影响。方法将H9c2心肌细胞分为对照组、模型组和低、高剂量实验组。对照组给予10%牛血清白蛋白（BSA）处理；模型组给予250μmol·L-1PA以建立脂毒性模型；低、高剂量实验组分别给予50、100μmol·L-1NGR2和250μmol·L-1PA处理。用油红O和Bodipy染色法观察细胞脂滴积累情况，用实时荧光定量聚合酶链反应（RT-qPCR）法检测脂质代谢相关的脂肪酸合成酶（FASN）、硬脂酰辅酶A去饱和酶1（SCD1） mRNA相对表达水平，用蛋白质印迹法检测FASN、SCD1蛋白的相对表达水平。结果对照组、模型组和低、高剂量实验组的油红O染色后脂滴定量光密度值分别为0.12±0.03、0.19±0.02、0.14±0.05和0.11±0.03,Bodipy染色定量相对荧光强度分别为（100.00±15.83）%、（249.65±6.44）%、（160.88±17.34）%和（136.84±4.83）%,FASN mRNA相对表达水平分别为1.00±0.07、1.33±0.13、1.21±0.16和1.05±0.09,SCD1 mRNA相对表达水平分别为1.00±0.04、1.26±0.07、1.24±0.15和1.02±0.09,FASN蛋白相对表达水平分别为1.00±0.00、1.03±0.02、1.01±0.06和0.92±0.08,SCD1蛋白相对表达水平分别为1.00±0.00、1.08±0.08、0.98±0.15和0.87±0.18。模型组的上述指标与对照组比较，高剂量实验组的上述指标与模型组比较，在统计学上差异均有统计学意义（P<0.05,P<0.01）;低剂量实验组的油红O和Bodipy染色定量与模型组比较，在统计学上差异均有统计学意义（P<0.05,P<0.01）。结论 NGR2可能通过降低FASN、SCD1 mRNA和蛋白表达，减少脂质积累，减轻PA诱导H9c2心肌细胞的脂毒性。

关键词：三七皂苷R2 H9c2心肌细胞脂毒性棕榈酸脂质代谢

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长春碱合成相关AP2/ERF转录因子的筛选及细胞特异性表达分析

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分子植物育种 2025年

作者：宋佳张楚熠孙超中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所

长春碱是长春花中主要的单帖吲哚生物碱，具有良好的抗肿瘤作用，其衍生物在临床广泛应用。为了解析可能参与调控长春花中长春碱合成途径的AP2/ERF转录因子及其序列特征，本研究利用单细胞转录组图谱构建、转录因子的全基因鉴定、基因... 详细信息

长春碱是长春花中主要的单帖吲哚生物碱，具有良好的抗肿瘤作用，其衍生物在临床广泛应用。为了解析可能参与调控长春花中长春碱合成途径的AP2/ERF转录因子及其序列特征，本研究利用单细胞转录组图谱构建、转录因子的全基因鉴定、基因共表达网络分析、蛋白序列性质与结构域分析，以及系统发育分析等方法筛选长春碱合成途径相关AP2/ERF转录因子并分析其生物信息学特征。结果显示，在长春花叶片单细胞转录组图谱中共注释到8种细胞类型，经基因共表达网络筛选出67个长春碱合成途径相关AP2/ERF家族转录因子。序列分析表明它们的长度及理化性质总体差异较大，但在不同亚家族内的保守程度不同。另外这些转录因子的亚细胞定位均在细胞核中，且氨基酸二级结构性质较为保守。系统发育分析结果显示它们分属于AP2、DREB、ERF及RAV四类亚家族，结合单细胞转录组数据发现其大多在表皮细胞中特异性高表达。综合以上研究结果及文献报道，推测序列变异度更高的ERF亚家族转录因子是长春碱合成相关转录因子良好的候选库，并最终根据共表达网络高连接度、表皮细胞特异性表达特征，进化树中与已报道转录因子聚类等条件确定7个极可能参与长春碱合成途径调控的AP2/ERF转录因子。本研究首次报道了长春花中AP2/ERF转录因子具有细胞特异性表达模式，并确定了其中高可能性的候选转录因子，为长春碱合成途径调控机制的进一步研究提供了重要理论基础。

关键词：长春花长春碱 AP2/ERF 转录因子单细胞转录组

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肿瘤治疗的细胞药物递送系统的研究进展

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现代药物与临床 2024年第2期39卷 503-513页

作者：马宝南孙丽娜韩美华中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目前,肿瘤的临床治疗主要以手术、化疗和放射疗法为主,但仍存在复发和不良反应明显等问题。细胞药物递送系统不仅可以避免纳米颗粒药物的毒性,又可以增加药物的生物利用度,提高生物相容性、靶向性。总结了活细胞、死细胞、外泌体及其药... 详细信息

目前,肿瘤的临床治疗主要以手术、化疗和放射疗法为主,但仍存在复发和不良反应明显等问题。细胞药物递送系统不仅可以避免纳米颗粒药物的毒性,又可以增加药物的生物利用度,提高生物相容性、靶向性。总结了活细胞、死细胞、外泌体及其药物递送系统的载药特点和在肿瘤治疗中的应用,为肿瘤治疗提供了更多的治疗手段。

关键词：细胞药物递送系统活细胞死细胞外泌体药物载体肿瘤治疗

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