检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医药工业杂志 2025年第4期56卷 505-518页

作者：马壹文厉孝广贾幼智潘红娟中国医药工业研究总院上海医药工业研究院先导物成药性研究全国重点实验室

为探究聚多卡醇(1)的热氧降解途径，在60 ℃的热氧环境中对1进行破坏性试验，分析其组分分布和降解产物含量的变化。利用核磁共振波谱法解析降解产物结构，并用液相色谱-静电场轨道阱质谱联用技术对降解产物进行归属。初步推测热氧条件... 详细信息

为探究聚多卡醇(1)的热氧降解途径，在60 ℃的热氧环境中对1进行破坏性试验，分析其组分分布和降解产物含量的变化。利用核磁共振波谱法解析降解产物结构，并用液相色谱-静电场轨道阱质谱联用技术对降解产物进行归属。初步推测热氧条件下可产生12种非挥发性降解产物，其中主要降解产物为聚乙二醇和一种烷氧基甲酸酯，还包括3种聚乙二醇类似物，甲酸酯、半缩醛、过氧醇和多种链内酯，并提出1热氧破坏降解的可能途径和影响因素。该研究为1的杂质研究奠定了基础，同时也为其生产工艺、贮存条件及质量标准的完善提供了一定的参考依据。

关键词：聚多卡醇硬化剂表面活性剂热降解氧化降解降解产物

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茄病镰刀菌产环孢素A的发酵培养基优化

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中国医药工业杂志 2025年第1期56卷 58-65页

作者：王子璠李继安林惠敏中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203

为提高茄病镰刀菌产环孢素A(1)的产量,该研究通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法优化了1发酵培养基中的关键成分,包括碳源、有机氮源和氨基酸的种类及含量。优化配方为:葡萄糖31.3 g/L,麦芽糊精62.7 g/L,酪蛋白17.3 g/L,酵母... 详细信息

为提高茄病镰刀菌产环孢素A(1)的产量,该研究通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法优化了1发酵培养基中的关键成分,包括碳源、有机氮源和氨基酸的种类及含量。优化配方为:葡萄糖31.3 g/L,麦芽糊精62.7 g/L,酪蛋白17.3 g/L,酵母浸膏LM8018.7 g/L,L-缬氨酸7.15 g/L。在此条件下,1摇瓶产量提高至4283 mg/L。继而考察不同补料工艺对1产量的影响。最终,采用流加补料的方式使25 L发酵罐中1的产量达到5247 mg/L,相较于原始配方提高了72.49%,为1的工业化生产提供了一定参考。

关键词：环孢素A 免疫抑制剂剂茄病镰刀菌自身免疫病单因素试验响应面法发酵

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肝细胞生长因子治疗特发性肺纤维化概述

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中国新药杂志 2025年第10期 1077-1081页

作者：葛佳宁顾丰华中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室

特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis, IPF)是一种慢性进行性的肺间质性纤维化疾病，其诱因及发病机制与上皮-间充质转化和肌成纤维细胞相关，该疾病患者中位生存期仅为2～3年，死亡率高于大部分肿瘤疾病，因此寻找一种新的... 详细信息

特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis, IPF)是一种慢性进行性的肺间质性纤维化疾病，其诱因及发病机制与上皮-间充质转化和肌成纤维细胞相关，该疾病患者中位生存期仅为2～3年，死亡率高于大部分肿瘤疾病，因此寻找一种新的治疗方法十分重要。肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor, HGF)是一种多肽类生长因子，具有多种生物学效应，特别是在抗纤维化方面具有积极的作用。在本文中，我们概述了HGF及其受体细胞间质上皮转换因子(cellular-mesenchymal epithelial transition factor, c-Met)的相关生物学特性和HGF/c-Met轴相关信号通路，并重点介绍了HGF在肺纤维化相关疾病治疗中的多重作用，如维持上皮细胞和内皮细胞的存活、抑制肌成纤维细胞的聚集、抑制肺上皮-间充质转化等。此外，本文还进一步分析了HGF应用于IPF治疗的可行性，讨论了其潜在的治疗优势及可能面临的挑战和限制，以期为未来该领域的研究方向和临床应用策略提供理论参考。

关键词：特发性肺纤维化上皮-间充质转化肝细胞生长因子肌成纤维细胞细胞间质上皮转换因子

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尖尾芋化学成分及其抗肿瘤活性研究

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中草药 2024年第18期55卷 6123-6130页

作者：靳建杰毛旭东梁永枢胡晓颜仁梁黄春跃中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203 广东食品药品职业学院中药学院广东广州510520

目的对尖尾芋Alocasia cucullata的根茎进行化学成分及其抗肿瘤活性研究。方法采用80%乙醇加热回流提取,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取,用AB-8大孔吸附树脂、正相硅胶柱、ODS硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和制备型液相色谱对提... 详细信息

目的对尖尾芋Alocasia cucullata的根茎进行化学成分及其抗肿瘤活性研究。方法采用80%乙醇加热回流提取,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取,用AB-8大孔吸附树脂、正相硅胶柱、ODS硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和制备型液相色谱对提取物进行分离纯化。根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定。同时采用CCK-8检测法,以星形孢菌素(staurosporine,STSP)作为阳性对照,对化合物进行体外抗肿瘤活性实验。结果从尖尾芋根茎的80%乙醇提取物中分离鉴定出17个化合物,包括7个生物碱类、3个长链脂肪酸类、4个萜类、3个甾体类,分别鉴定为3-吲哚甲醛(1)、黄胡椒酰胺(2)、5-羟基-1H-吲哚-3-甲醛(3)、(3R,8aS)-六氢-3-(2-甲基丙基)吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮(4)、新刺孢曲霉素A(5)、N-顺式-阿魏酰酪胺(6)、N-反式-阿魏酰酪胺(7)、(–)-β-谷甾醇(8)、(22E)-麦角甾-6,9,22-三烯-3β,5β,8α-三醇(9)、(22E)-麦角甾-6,22-二烯-3β,5β,8α-三醇(10)、(S)-5-羟基-3,4-二甲基-5-戊基呋喃-2(5H)-酮(11)、地芰普内酯(12)、表-地芰普内酯(13)、蚱蜢酮(14)、苯十三烷酸(15)、(16Z)-16-十八烯-12,14-二炔酸(16)、(13S)-羟基-十八碳二烯酸(17)。化合物9和10对人乳腺癌MCF-7细胞半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值分别为32.13、31.49μmol/L。结论化合物1~3、9~17为海芋属首次分离,化合物4、5是尖尾芋首次分离得到。抗肿瘤活性实验结果表明,化合物9和10对MCF-7细胞具有增殖抑制作用。

关键词：尖尾芋甾体类化合物抗肿瘤 (22E)-麦角甾-6,9,22-三烯-3β,5β,8α-三醇 (22E)-麦角甾-6,22-二烯-3β,5β,8α-三醇

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去氧胆酸有关物质的合成

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中国医药工业杂志 2025年第1期56卷 52-57页

作者：胡清源王新昆马潇李国靖孟冬朔刘育上海工程技术大学化学化工学院上海201620 中国医药工业研究总院有限公司科技成果转化中心上海201203 中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203

在该课题组报道的去氧胆酸(1)新合成路线的基础上,制备了1的9个有关物质,即8个工艺杂质和1个降解杂质。该文报道了有关物质A(7)、有关物质C(8)、有关物质D(9)、有关物质E(10)、有关物质F(11)、有关物质B(12)、有关物质H(13)、有关物质I(... 详细信息

在该课题组报道的去氧胆酸(1)新合成路线的基础上,制备了1的9个有关物质,即8个工艺杂质和1个降解杂质。该文报道了有关物质A(7)、有关物质C(8)、有关物质D(9)、有关物质E(10)、有关物质F(11)、有关物质B(12)、有关物质H(13)、有关物质I(14),以及降解杂质有关物质J(3)的合成方法,其中8、9和13为首次报道的新化合物。上述有关物质均经1H NMR和MS确证结构。

关键词：去氧胆酸颏下脂肪外形修整有关物质合成

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基于LC-MS/MS法测定与利那洛肽共孵育后T84细胞中cGMP水平

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药物分析杂志 2025年第2期45卷 209-217页

作者：臧宗武白鑫钱红刘珉宇杨振亚徐智儒中国医药工业研究总院上海201203 上海医药工业研究院先导物成药性研究全国重点实验室上海200437 上海市生物物质成药性评价专业技术服务中心上海200437 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司苏州215000

目的:建立液相色谱-串联质谱法测定与利那洛肽共孵育后人结肠腺癌肺转移细胞(T84细胞)裂解液中环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度。方法:采用Kromasil 100-5-C_(18)(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液和0.1%甲酸甲醇溶液为流动相,... 详细信息

目的:建立液相色谱-串联质谱法测定与利那洛肽共孵育后人结肠腺癌肺转移细胞(T84细胞)裂解液中环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度。方法:采用Kromasil 100-5-C_(18)(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液和0.1%甲酸甲醇溶液为流动相,梯度洗脱,柱温50℃;采用电喷雾离子源(ESI)和多反应监测(MRM)模式检测,cGMP和内标8-Br-cGMP检测离子通道分别为m/z 344.20→150.00和m/z 423.90→230.00。结果:cGMP线性范围为1~500 ng·mL^(-1)(r≥0.999),方法精密度、准确度、基质效应、提取回收率均符合分析要求,使用该方法准确检测了2种利那洛肽胶囊制剂溶液给药后细胞中cGMP水平。利那洛肽与T84细胞孵育30 min后,cGMP水平发生显著的浓度依赖性变化,参比制剂及受试制剂的EC_(50)值分别为167.6、112.1 nmol·L^(-1)。结论:本研究所建立的方法具有优异的选择性和准确性,能够有效定量人结肠腺癌肺转移细胞裂解液中的cGMP水平,为相关药理学研究提供了一种可靠的分析工具。

关键词：液相色谱-串联质谱环磷酸鸟苷细胞裂解液利那洛肽

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蛋白降解靶向嵌合体药物的研究进展

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中国医药工业杂志 2024年第6期55卷 750-760页

作者：钱浩周伟澄蔡正艳中国医药工业研究总院上海医药工业研究院先导物成药性研究全国重点实验室上海201203

蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)是当前抗肿瘤药物研究的热点之一,具有抗肿瘤作用高效且持久、选择性好、毒性低的特点。文章总结了靶向雌激素受体、雄激素受体、BCR-ABL、组蛋白去乙酰化酶4以及甲基转移酶样3等PROTACs新药的研究进展。

关键词：蛋白降解靶向嵌合体抗肿瘤活性新药发现临床研究 ARV-471 ARV-110 ARV-766 研究进展

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定量核磁共振波谱法测定国内工业大麻Δ9-THC提取物中顺反异构体的含量

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中国医药工业杂志 2025年第2期56卷 224-231页

作者：郭玉涵郑岩徐云辉周靖姚利娟华茉莉中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203

该文建立了定量核磁共振波谱(1H qNMR)法测定工业大麻来源的Δ9-trans-四氢大麻酚(1)和Δ9-cis-四氢大麻酚(2)的含量,并进行了方法学考察。结果显示,1和2浓度分别为5.133×10^(-2)~20.53和5.033×10^(-2)~2.013 mg/mL时与特征... 详细信息

该文建立了定量核磁共振波谱(1H qNMR)法测定工业大麻来源的Δ9-trans-四氢大麻酚(1)和Δ9-cis-四氢大麻酚(2)的含量,并进行了方法学考察。结果显示,1和2浓度分别为5.133×10^(-2)~20.53和5.033×10^(-2)~2.013 mg/mL时与特征峰面积线性关系良好(r>0.999),精密度RSD分别为0.97%和1.83%。平均加样回收率分别为96.89%和97.88%,RSD为2.96%和3.08%。定量限分别为0.513 3和0.050 3 mg/mL。与HPLC和LC-MS/MS法相比较,1H qNMR法的灵敏度低3~5个数量级;并且,采用1H qNMR法和HPLC法的含量测定结果基本一致。说明该研究开发的1H qNMR法可用于1和2的快速鉴定和定量,为工业大麻中Δ9-THC的质量控制及医药开发提供技术支持。

关键词：定量核磁共振波谱工业大麻 Δ9-四氢大麻酚立体异构体 (-)-顺式/反式-Δ^(9)-四氢大麻酚

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基于GC-MS和UPLC-Q-TOF-MS的改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成研究

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中国现代中药 2025年第3期27卷 498-510页

作者：姚利娟徐云辉周靖石辰风王日晴华茉莉中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203

目的:研究中药改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成。方法:采用气相色谱-质谱法(GC-MS)和超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)分析健儿清解颗粒中挥发油组分和水提液组分的化学成分。GC-MS选用HP-5MS UI色谱柱(30... 详细信息

目的:研究中药改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成。方法:采用气相色谱-质谱法(GC-MS)和超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)分析健儿清解颗粒中挥发油组分和水提液组分的化学成分。GC-MS选用HP-5MS UI色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),采用程序升温法、电子轰击电离(EI)源、质量扫描范围为m/z 40~500;UPLC-Q-TOF-MS选用Waters HSS T3色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.8μm),采用0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相、梯度洗脱、电喷雾电离源(ESI)、质量扫描范围m/z 50~1 500。结果:健儿清解颗粒中挥发油组分中,共鉴定出66个化学成分,涉及单萜、单萜醇和倍半萜类等;水提液部分共鉴定出98个化学成分,包括苯乙醇苷类、木脂素类、萜类、有机酸类、黄酮及其苷类等。结论:确认了改良型新药健儿清解颗粒的主要药效物质组成,为其质量控制和药效物质基础研究提供参考。

关键词：健儿清解颗粒化学成分超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法气相色谱-质谱法

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二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的合成工艺改进

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中国医药工业杂志 2024年第8期55卷 1085-1088页

作者：吴新宇刘毓彬闫闳林快乐周伟澄中国医药工业研究总院上海医药工业研究院先导物成药性研究全国重点实验室上海201203

1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱(DPPC,1)不仅可作为药用辅料,还可作为外源性肺表面活性剂,治疗新生儿呼吸窘迫综合征(NRDS)。甘油磷脂酰胆碱(GPC,2)在DCM中,在4-二甲氨基吡啶(DMAP)和二环己基碳二亚胺(DCC)的作用下,与棕榈酸(PA,3)... 详细信息

1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱(DPPC,1)不仅可作为药用辅料,还可作为外源性肺表面活性剂,治疗新生儿呼吸窘迫综合征(NRDS)。甘油磷脂酰胆碱(GPC,2)在DCM中,在4-二甲氨基吡啶(DMAP)和二环己基碳二亚胺(DCC)的作用下,与棕榈酸(PA,3)反应得DPPC。但发现产生了某一杂质,严重影响产物的纯化。分离、纯化后经MS和1 H NMR确证,该杂质为1,1'-亚甲基双(4-二甲氨基吡啶鎓)双氯化物。把反应溶剂改为乙腈,并将DMAP投料时物质的量比例从3降低至1,目标产物1的收率由33.20%提升至49.18%,纯度99.92%。

关键词： 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱 4-二甲氨基吡啶合成杂质

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