检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医药工业杂志 2024年第12期55卷 1676-1685页

作者：陈叶韩清华喻芳芳宋嘉文范思洋中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203

建立了HPLC法测定绿原酸、咖啡酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、1,3,4-三咖啡酰奎宁酸、木犀草素5个代表性活性成分的含量,探究各类树脂对上述5个成分的静态和动态吸附/解吸附性能,筛选最优树脂,并考察树脂柱上样和洗脱工艺参数。建立了UPLC法... 详细信息

建立了HPLC法测定绿原酸、咖啡酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、1,3,4-三咖啡酰奎宁酸、木犀草素5个代表性活性成分的含量,探究各类树脂对上述5个成分的静态和动态吸附/解吸附性能,筛选最优树脂,并考察树脂柱上样和洗脱工艺参数。建立了UPLC法测定绿原酸、咖啡酸、咖啡酰奎宁酸、黄酮等10个代表性活性成分的含量,以活性成分含量和转移率为指标,探究碱沉工艺参数,如溶剂类型、溶剂添加顺序、料液比和加碱量等。结果显示,LS305型大孔吸附树脂对5个代表性成分具有较好的吸附和解吸能力,采用0.5%甲酸水溶液作为除杂溶剂,可除去约82%的杂质固形物;碱沉试验中,采用经LS305型树脂、60%乙醇洗脱所得的产物为原料,以乙酸乙酯和乙醇(体积比4∶1)为碱沉溶剂,总料液比100 mg/mL,振荡混匀后加入0.15%氨水,过滤,滤液减压浓缩干燥,得鼠麴草新型提取物,其中10个活性成分的总量可达50%以上。

关键词：鼠麴草大孔吸附树脂碱沉咖啡酰奎宁酸黄酮咖啡酸

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蛋白激酶B通路抑制剂capivasertib

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中国新药杂志 2025年第8期 804-810页

作者：王萱罗颖刘相奎中国医药工业研究总院上海医药工业研究院先导物成药性研究全国重点实验室

capivasertib（商品名Truqap?,曾用名AZD5363）是首个美国FDA批准上市（first in class）的蛋白激酶B（protein kinase B,AKT）抑制剂，与氟维司群联合使用，治疗激素受体阳性（hormone receptor positive type, HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（human epidermal growth factor receptor 2-,HER2-）晚期或转移性乳腺癌成年患者。2023年11月27日由美国FDA批准上市。本文对capivasertib的作用机制、药效学、药动学、药物相互作用、临床评价和安全性进行综述。

关键词： capivasertib 乳腺癌蛋白激酶B抑制剂

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黑桑中1个新的二苯乙烯衍生物

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中草药 2025年第7期 2253-2258页

作者：申莉萍毛旭东陈天鸿黄春跃胡晓中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室

目的研究黑桑Morus nigra茎枝的化学成分。方法采用90%乙醇加热回流提取，依次用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、聚酰胺和制备型液相色谱对提取物进行分离纯化。根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定；以L-谷氨酸诱导的大鼠肾上腺... 详细信息

目的研究黑桑Morus nigra茎枝的化学成分。方法采用90%乙醇加热回流提取，依次用大孔吸附树脂、硅胶、MCI、聚酰胺和制备型液相色谱对提取物进行分离纯化。根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定；以L-谷氨酸诱导的大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞PC-12（高分化）作为神经细胞损伤模型，通过CCK8法检测细胞活力，评估化合物的保护作用。结果从黑桑茎枝乙醇提取物的大孔吸附树脂40%乙醇洗脱部位中分离得到6个化合物，分别鉴定为4,4'-(2-(3,5-二羟基苯基)乙烷-1,1-二基)双(苯-1,3-二醇)（1）、氧化白藜芦醇（2）、白藜芦醇（3）、桑辛素M(4)、4-[2-(3-羟苯基)乙烯]-1,3-苯二醇（5）、二氢氧化白藜芦醇（6）。化合物1对L-谷氨酸诱导的PC-12细胞损伤具有保护作用，半数有效浓度（median effective concentration,EC50）值为62.36μmol/L。结论化合物1为新化合物，命名为黑桑二苯乙烯A(nigrastilbene A)，可明显减轻L-谷氨酸诱导的PC-12细胞损伤。化合物5、6为首次从该植物中分离得到。

关键词：黑桑二苯乙烯二苯乙烯衍生物 PC-12细胞 L-谷氨酸黑桑二苯乙烯A 二氢氧化白藜芦醇

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肝细胞生长因子治疗特发性肺纤维化概述

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中国新药杂志 2025年第10期 1077-1081页

作者：葛佳宁顾丰华中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室

特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis, IPF)是一种慢性进行性的肺间质性纤维化疾病，其诱因及发病机制与上皮-间充质转化和肌成纤维细胞相关，该疾病患者中位生存期仅为2～3年，死亡率高于大部分肿瘤疾病，因此寻找一种新的... 详细信息

特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis, IPF)是一种慢性进行性的肺间质性纤维化疾病，其诱因及发病机制与上皮-间充质转化和肌成纤维细胞相关，该疾病患者中位生存期仅为2～3年，死亡率高于大部分肿瘤疾病，因此寻找一种新的治疗方法十分重要。肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor, HGF)是一种多肽类生长因子，具有多种生物学效应，特别是在抗纤维化方面具有积极的作用。在本文中，我们概述了HGF及其受体细胞间质上皮转换因子(cellular-mesenchymal epithelial transition factor, c-Met)的相关生物学特性和HGF/c-Met轴相关信号通路，并重点介绍了HGF在肺纤维化相关疾病治疗中的多重作用，如维持上皮细胞和内皮细胞的存活、抑制肌成纤维细胞的聚集、抑制肺上皮-间充质转化等。此外，本文还进一步分析了HGF应用于IPF治疗的可行性，讨论了其潜在的治疗优势及可能面临的挑战和限制，以期为未来该领域的研究方向和临床应用策略提供理论参考。

关键词：特发性肺纤维化上皮-间充质转化肝细胞生长因子肌成纤维细胞细胞间质上皮转换因子

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UPLC-QTOF-MS和GC-MS法表征姜黄提取物中的化学成分及其质量控制

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中国医药工业杂志 2024年第11期55卷 1526-1538页

作者：林珊吴彤李菲姜国志中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203 神威药业集团有限公司河北石家庄051430

采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)及气相色谱-质谱(GC-MS)联用法对姜黄提取物进行系统的化学成分表征,并依据ChP 2020年版一部采用UV和HPLC法对其中主要活性成分姜黄素类化合物进行全面质量评价。结果显示,UPLC-QTOF-MS... 详细信息

采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)及气相色谱-质谱(GC-MS)联用法对姜黄提取物进行系统的化学成分表征,并依据ChP 2020年版一部采用UV和HPLC法对其中主要活性成分姜黄素类化合物进行全面质量评价。结果显示,UPLC-QTOF-MS法共鉴别出44种化合物,其中28个姜黄类、10个倍半萜、6个其他类;GC-MS法鉴别出9种挥发性成分。10批姜黄提取物的定量分析结果表明,姜黄素类化合物是其中的主要成分,含量约65%。本研究较全面地反映了姜黄提取物的化学物质基础,为其相关制剂质量控制与临床合理应用提供了数据参考。

关键词：姜黄提取物 UPLC-QTOF-MS GC-MS 化学成分表征鉴定姜黄素倍半萜质量评价

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药物分子氘代修饰方法研究进展

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中国医药工业杂志 2024年第11期55卷 1449-1466页

作者：李嘉怡王翰丞张涵吴星宇陈秋实张庆伟上海工程技术大学化学化工学院上海201620 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司上海201203 上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203

氘代修饰是通过将药物分子中特定氢原子(H)替换成氘原子(D),从而改善药物分子在体内吸收、分布、代谢的效果,降低给药剂量或频率,提高安全性并获得更佳疗效的方法。氘代修饰已经成为理性药物设计和成药性优化的重要策略。氘代修饰方法... 详细信息

氘代修饰是通过将药物分子中特定氢原子(H)替换成氘原子(D),从而改善药物分子在体内吸收、分布、代谢的效果,降低给药剂量或频率,提高安全性并获得更佳疗效的方法。氘代修饰已经成为理性药物设计和成药性优化的重要策略。氘代修饰方法主要包括化学合成法和生物酶催化法。其中,化学合成法包括含氘中间体引入法、卤素或不饱和键还原法、酸碱催化及金属催化的氢氘交换法等;生物酶催化法包括生物酶催化的氢氘交换、还原氘代和脱羧氘代法等。文章归纳了氘代修饰方法的最新研究进展,以期为氘代药物的研发提供一定参考。

关键词：药物分子氘代修饰合成方法研究进展

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基于PMP柱前衍生化-HPLC法的淫羊藿多糖的单糖指纹图谱研究

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中国医药工业杂志 2024年第1期55卷 81-88页

作者：黄春跃杨子璇孙宜春李慧馨胡晓中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203 国药集团同济堂(贵州)制药有限公司贵州贵阳550009

建立了淫羊藿多糖酸水解的柱前衍生化单糖HPLC指纹图谱方法。淫羊藿多糖经2.0 mol/L盐酸水解,再经1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化处理后,用HPLC法测定其单糖组成。采用YMC-Pack ODS-A柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液... 详细信息

建立了淫羊藿多糖酸水解的柱前衍生化单糖HPLC指纹图谱方法。淫羊藿多糖经2.0 mol/L盐酸水解,再经1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化处理后,用HPLC法测定其单糖组成。采用YMC-Pack ODS-A柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液-乙腈为流动相,流速为0.8 mL/min,检测波长为254 nm。采用2012年版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》,建立了40批淫羊藿样品的共有指纹图谱,确立了10个共有峰,通过与对照品比对,指认了8个共有峰,分别为D-甘露糖、D-葡萄糖醛酸、鼠李糖、半乳糖醛酸、D-无水葡萄糖、半乳糖、木糖和阿拉伯糖。通过相似度结合正交偏最小二乘法,对7批巫山淫羊藿进行分析。结果显示,相似度小于0.9,并得到4个差异性单糖成分。建立的指纹图谱方法简单、易操作,可为淫羊藿药材的质量评价提供参考。

关键词：淫羊藿多糖单糖柱前衍生化 HPLC 指纹图谱

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骨化三醇软胶囊在中国健康志愿者体内的药动学及生物等效性

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中国医药工业杂志 2024年第9期55卷 1236-1243页

作者：钱红边静陈阳生杜昌余张怀征徐智儒中国医药工业研究总院上海201203 上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海200437 上海市生物物质成药性评价专业技术服务中心上海200437 正大制药(青岛)有限公司山东青岛266071

建立了高灵敏度的LC-MS/MS法检测人血浆中骨化三醇的含量,定量下限达到20 pg/mL,能够满足临床检测的需求。采用随机、开放、三周期、三交叉的试验设计,对骨化三醇的受试制剂与市售参比制剂在36名中国健康志愿者体内的药动学特征进行比较... 详细信息

建立了高灵敏度的LC-MS/MS法检测人血浆中骨化三醇的含量,定量下限达到20 pg/mL,能够满足临床检测的需求。采用随机、开放、三周期、三交叉的试验设计,对骨化三醇的受试制剂与市售参比制剂在36名中国健康志愿者体内的药动学特征进行比较,考察二者的生物等效性。健康志愿者空腹单次口服给予骨化三醇软胶囊(4.0μg),受试制剂与参比制剂的主要药动学参数t_(max)分别为(3.46±1.33)和(2.92±1.47)h;t_(1/2)分别为(8.14±3.22)和(7.70±2.32)h;c_(max)分别为(160.68±52.41)和(169.00±50.26)pg/mL。并且,受试制剂与参比制剂的血浆药物浓度变化趋势一致,主要药动学参数几何均值比90%置信区间均在80.00%~125.00%,表明受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

关键词：骨化三醇软胶囊空腹药物动力学生物等效性

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HPLC-UV法测定磷酸特地唑胺原料药中的有关物质

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中国医药工业杂志 2024年第11期55卷 1556-1564页

作者：孟冬朔张晓雯张子学刘家玉刘育中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司化学制药新技术中心上海201203 中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司科技成果转化中心上海201203 中国医药工业研究总院有限公司上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203 上海药物合成工艺过程工程技术研究中心上海201203 国药集团国瑞药业有限公司药物工程研究中心安徽淮南232001

建立了HPLC-UV法测定磷酸特地唑胺(1)原料药中的15个有关物质。采用Welch Ultimate XBridge C18色谱柱,流动相A为0.01 mol/L磷酸二氢铵和0.01 mol/L磷酸氢二铵的水溶液(pH 5.5),B为乙腈,梯度洗脱,检测波长为235 nm。同时建立了HPLC-UV... 详细信息

建立了HPLC-UV法测定磷酸特地唑胺(1)原料药中的15个有关物质。采用Welch Ultimate XBridge C18色谱柱,流动相A为0.01 mol/L磷酸二氢铵和0.01 mol/L磷酸氢二铵的水溶液(pH 5.5),B为乙腈,梯度洗脱,检测波长为235 nm。同时建立了HPLC-UV法测定1原料药中的异构体杂质。采用Daicel Chiralpak OJ-H色谱柱,以正己烷-乙醇-二乙胺(体积比35∶65∶0.1)为流动相,等度洗脱,检测波长为300 nm。结果表明,各有关物质在0.2~7.0μg/mL内线性关系良好,回收率为90%~108%。建立的方法灵敏度好、选择性强、重复性好,可为1的质量控制研究提供参考。

关键词：磷酸特地唑胺高效液相色谱法有关物质方法验证

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中医药在支气管哮喘方面的研究进展

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世界临床药物 2023年第10期44卷 1119-1121页

作者：李曼曼朱林筠吴彤周海凤中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室上海201203 上海中医药大学附属普陀医院呼吸与危重症医学科上海200062

支气管哮喘是临床常见的慢性呼吸系统疾病之一,西医治疗以糖皮质激素和支气管扩张药物为主,但不良反应较多,导致患者依从性差、复发率高。中医药防治支气管哮喘具有一定优势,可使患者减轻激素依赖性,减少不良反应的发生,减少复发次数。... 详细信息

支气管哮喘是临床常见的慢性呼吸系统疾病之一,西医治疗以糖皮质激素和支气管扩张药物为主,但不良反应较多,导致患者依从性差、复发率高。中医药防治支气管哮喘具有一定优势,可使患者减轻激素依赖性,减少不良反应的发生,减少复发次数。该文对中医药防治支气管哮喘的病因治则、辨证论治及临床研究进展作一综述,以期为支气管哮喘的防治提供新思路。

关键词：支气管哮喘缓解期中医药辨证研究进展

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