检索结果-内蒙古大学图书馆

化学学报 2003年第10期61卷 1653-1657页

作者：郭长彬易翔徐志斌郭宗儒中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

用DOCK4.0程序搜索氟比洛芬衍生物与环氧合酶结合的构象 ,用Cscore综合评分体系确定最佳构象 ,复合物经分子力学优化后 ,发现衍生物在COX 1中的取向和位置与X射线衍射测得的晶体复合物中氟比洛芬作用方式相同 ;衍生物在COX 2中也有与氟... 详细信息

用DOCK4.0程序搜索氟比洛芬衍生物与环氧合酶结合的构象 ,用Cscore综合评分体系确定最佳构象 ,复合物经分子力学优化后 ,发现衍生物在COX 1中的取向和位置与X射线衍射测得的晶体复合物中氟比洛芬作用方式相同 ;衍生物在COX 2中也有与氟比洛芬类似的结合方式 .衍生物对COX 2 /COX 1的选择抑制性与衍生物作用于两种酶的结合自由能之差有较好的相关性 ,相关系数R2 =0 .71,标准偏差S =0 .47,F( 1.14) =3 4 .

关键词： COX抑制剂氟比洛芬衍生物作用方式选择性环氧合酶分子对接 Cscore评分

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化合物类药性预测方法的研究

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中国药学杂志 2003年第9期38卷 644-648页

作者：刘艾林杜冠华中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

目的　介绍化合物类药性预测方法用于指导类药化合物的合成与收集、类药组合化学库的设计以及高通量筛选前化合物的类药性预测。方法　预测化合物类药性的方法 ,包括简单的虚拟筛选方法、已知药物特征方法、分子水溶性方法、遗传算法和... 详细信息

目的　介绍化合物类药性预测方法用于指导类药化合物的合成与收集、类药组合化学库的设计以及高通量筛选前化合物的类药性预测。方法　预测化合物类药性的方法 ,包括简单的虚拟筛选方法、已知药物特征方法、分子水溶性方法、遗传算法和神经网络算法、口服生物利用度预测方法以及血脑屏障通透性预测方法等。结果　化合物类药性预测方法的应用 ,可以大大提高药物发现的机率。结论　在药物发现的早期 ,这些方法对于提高筛选样品的质量 ,减少人力、物力和财力的消耗 ,缩短药物发现的周期 ,将具有一定的指导意义。

关键词：类药化合物分子水溶性组合化学库类药性预测

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总丹酚酸和银杏叶提取物对血管平滑肌细胞保护作用的比较

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中国药学杂志 2003年第11期38卷 844-847页

作者：李玉娟杜冠华中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

目的　对丹参水溶液提取物总丹酚酸和银杏叶提取物EGb76 1对血管平滑肌细胞损伤的保护作用进行了比较研究。方法　选用培养的 10～ 2 0代大鼠血管平滑肌细胞用于实验研究。细胞用H2 O2 ( 10 0 μmol·L-1)处理 1h造成细胞氧化损伤模... 详细信息

目的　对丹参水溶液提取物总丹酚酸和银杏叶提取物EGb76 1对血管平滑肌细胞损伤的保护作用进行了比较研究。方法　选用培养的 10～ 2 0代大鼠血管平滑肌细胞用于实验研究。细胞用H2 O2 ( 10 0 μmol·L-1)处理 1h造成细胞氧化损伤模型 ,采用MTT方法观察总丹酚酸和EGb76 1对H2 O2 损伤细胞生存率的影响 ,同时以乳酸脱氢酶 (LDH)、丙二醛 (MDA)、一氧化氮 (NO) 3种物质变化作为指标 ,观察了总丹酚酸和EGb76 1对H2 O2 损伤血管平滑肌细胞的保护作用。结果　总丹酚酸10 0 ,10 μg·mL-1能显著提高细胞的存活率 ,而总丹酚酸 1μg·mL-1和EGb76 110 0 ,10 ,1μg·mL-1对细胞的存活率没有明显的升高作用 ;总丹酚酸 10 0 μg·mL-1,EGb76 110 0 ,10 ,1μg·mL-1均能显著降低H2 O2 损伤细胞上清液中LDH的量 ,总丹酚酸10 ,1μg·mL-1作用不显著 ;EGb76 110 0 ,10 μg·mL-1能明显降低细胞上清中MDA的量 ,EGb76 11μg·mL-1及总丹酚酸 10 0 ,10 ,1μg·mL-1作用不明显 ;总丹酚酸 10 0 ,10 ,1μg·mL-1和EGb76 110 0 ,10 μg·mL-1明显降低H2 O2 损伤引起NO的释放。结论　总丹酚酸和EGb76 1对H2 O2 损伤的血管平滑肌有保护作用 ,但作用机制似乎有所不同。

关键词：总丹酚酸银杏叶提取物血管平滑肌细胞保护作用

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近10年药用真菌成分及活性研究进展

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中国药学杂志 2005年第2期40卷 86-89页

作者：康洁陈若芸中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

目的　综述近 10年药用真菌的化学成分 ,药理作用等方面的研究进展。方法　查阅近 10年国内外有关药用真菌的文献 ,并进行总结、分析。结果　药用真菌含多种化学成分 ,具有抗肿瘤、抗高血压、降血糖等多种药理活性。结论　我国药用真菌... 详细信息

目的　综述近 10年药用真菌的化学成分 ,药理作用等方面的研究进展。方法　查阅近 10年国内外有关药用真菌的文献 ,并进行总结、分析。结果　药用真菌含多种化学成分 ,具有抗肿瘤、抗高血压、降血糖等多种药理活性。结论　我国药用真菌资源丰富。

关键词：药用真菌化学成分药理作用

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天然紫杉烷类二萜化合物的核磁共振碳谱规律的探讨

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Acta Botanica Sinica 2000年第1期42卷 1-9页

作者：周金云陈未名方起程中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

The paper reviewed the 13 CNMR features of natural taxane diterpenoids according to their carbonskeleton types. In the 13 CNMR it is easy to distinguish the 6/8/6 and 5/7/6 membered rings by observation of the 13 CNMR data of C1 and C15. The remarkable differences of the resonance of C13 and C12 were found. In addition, based on various chemical environments many obscured chemical shifts of carbons can be distinguished, such as the oxygenated tertiary carbons of C2, C5, C7, C9 and C13, and sometimes between C9 and C10, as well as between aliphatic quaternary carbons of C8 and C15, and secondary carbons of C6 and C14. All the abovementioned characteristics are helpful for structural elucidation and assignments of the carbon signals of taxoids.

关键词：天然紫杉烷类二萜核磁共振碳谱抗肿瘤药物

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fectsofnaloxoneonlclausenamideinducedlongtermpotentiationindentategyrusofanesthetizedrats

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中国药理学报 1999年第2期20卷 112-116页

作者：刘少林张均田中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的：研究ｌ黄皮酰胺诱导麻醉大鼠海马齿状回长时程增强（ＬＴＰ）的机制．方法与结果：细胞外记录麻醉大鼠海马齿状回诱发电位．脑室注射纳洛酮１ｎｍｏｌ对其基础突触传递活动和强直刺激诱导的ＬＴＰ无影响．在ｌ黄皮酰胺之前１... 详细信息

目的：研究ｌ黄皮酰胺诱导麻醉大鼠海马齿状回长时程增强（ＬＴＰ）的机制．方法与结果：细胞外记录麻醉大鼠海马齿状回诱发电位．脑室注射纳洛酮１ｎｍｏｌ对其基础突触传递活动和强直刺激诱导的ＬＴＰ无影响．在ｌ黄皮酰胺之前１０ｍｉｎ脑室注射同剂量的纳洛酮，其群峰电位（ＰＳ）的幅值于脑室注射ｌ黄皮酰胺４ｎｍｏｌ后２０ｍｉｎ，５５ｍｉｎ和９０ｍｉｎ分别从１３８％±１０％，１７０％±１０％和１６９％±１２％降为１１０％±７％，１２４％±１４％和１２３％±１１％．Ｐ＜００１（ｎ＝８）．在ｌ黄皮酰胺之后１０ｍｉｎ给予同剂量的纳洛酮对ＰＳ无影响．结论：阿片受体的激活参与了ｌ黄皮酰胺对麻醉大鼠海马齿状回ＬＴＰ的诱导过程．

关键词：纳洛酮黄皮酰胺长时程增强麻醉诱导

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高胆固醇血症改变大鼠血管功能及动脉平滑肌细胞钾通道基因表达(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第3期22卷 84-88页

作者：任亚军徐向华仲崇波冯楠王晓良中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理室北京中国 100050

目的:研究高胆固醇血症对大鼠主动脉功能及主动脉平滑肌上内向整流和ATP敏感钾通道基因表达的影响。方法:大鼠灌胃高胆固醇乳剂两周,制备带内皮和去内皮的主动脉血管环检测收缩和舒张反应,应用RT-PCR观察基因表达的变化。结果:高胆固醇... 详细信息

目的:研究高胆固醇血症对大鼠主动脉功能及主动脉平滑肌上内向整流和ATP敏感钾通道基因表达的影响。方法:大鼠灌胃高胆固醇乳剂两周,制备带内皮和去内皮的主动脉血管环检测收缩和舒张反应,应用RT-PCR观察基因表达的变化。结果:高胆固醇血症明显损伤血管内皮功能,但不影响血管内皮非依赖性舒张反应;在高胆固醇血症血管平滑肌中Kir6.2mRNA表达明显升高(P<0.05),而Kir3.1mRNA表达却显著降低(P<0.05)。结论:高胆固醇血症可改变血管功能,并影响某些内向整流和ATP敏感钾通道亚型的基因表达。

关键词：高胆固醇血症胸主动脉钾通道基因表达调控

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大鼠处理普奈洛尔后改变α_1受体亚型介导的心功能(英文)

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中国药理学报 1997年第3期18卷 237-240页

作者：李婉张缨王晓良中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的:研究普奈洛尔(Pro)作用后,大鼠心肌α_(1A)和α_(1B)受体亚型介导正性肌力和正性频率变化.方法:测定Pro大鼠和正常鼠左心室乳头状肌和右心房收缩力和心率.结果:给予Pro后,苯肾上腺素(Phe)使乳头状肌收缩力由53±17 mg增加到90&... 详细信息

目的:研究普奈洛尔(Pro)作用后,大鼠心肌α_(1A)和α_(1B)受体亚型介导正性肌力和正性频率变化.方法:测定Pro大鼠和正常鼠左心室乳头状肌和右心房收缩力和心率.结果:给予Pro后,苯肾上腺素(Phe)使乳头状肌收缩力由53±17 mg增加到90±18 mg(P<0.05).Pro和对照组收缩力分别增加20±12和5±5 mg(P<0.05).氯乙基可乐定使两组收缩力变化无区别.5-甲基乌拉地尔存在时Phe使Pro组收缩力增加13±5mg,对照组无变化.正常和心率抑制时,Phe使两组动物α_(1B)介导心率增加无差别.结论:β受体阻断,α_1介导正性肌力增加主要由α_(1B)作用增强引起.

关键词：心肌收缩心率普奈洛尔

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Imipramine blocks the transient outward potassium current in rat ventricular myocytes

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中国药理学报 1997年第4期18卷 351-355页

作者：刘千勇王晓良中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

目的：研究丙咪嗪对大鼠心室细胞瞬间外向钾电流（Ｉｔｏ）的抑制作用．方法：膜片箝全细胞记录法．结果：丙咪嗪对Ｉｔｏ有浓度依赖性抑制作用，ＩＣ５０为６０μｍｏｌ·Ｌ－１，并明显加速该电流的灭活时程．在不同的测试电位... 详细信息

目的：研究丙咪嗪对大鼠心室细胞瞬间外向钾电流（Ｉｔｏ）的抑制作用．方法：膜片箝全细胞记录法．结果：丙咪嗪对Ｉｔｏ有浓度依赖性抑制作用，ＩＣ５０为６０μｍｏｌ·Ｌ－１，并明显加速该电流的灭活时程．在不同的测试电位下，丙咪嗪对该电流的抑制百分率没有差别．丙咪嗪对Ｉｔｏ的稳态激活和灭活曲线的半数膜电位都无明显影响，对Ｉｔｏ灭活后的再复活时程有延长趋势，但不显著（τｃｏｎｔｒｏｌ＝３７±１１ｍｓ，τｄｒｕｇ＝５８±１７ｍｓ，Ｐ＞００５），但可明显加速条件刺激时程对Ｉｔｏ的灭活（τｃｏｎｔｒｏｌ＝２２±８ｍｓ，τｄｒｕｇ＝１４±５ｍｓ，Ｐ＜００５）．结论：丙咪嗪对大鼠心室细胞瞬间外向钾电流有浓度依赖性和电压非依赖性抑制作用，作用特点属于开放通道阻断．

关键词：丙咪嗪心肌钾通道膜片箝技术

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丁基苯酞改善大鼠实验性蛛网膜下腔出血后局部脑血流(英文)

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中国药理学报 1999年第6期20卷 509-512页

作者：种兆忠冯亦璞中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

探讨了基苯酞（ｄｌ－３－ｎ－ｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅ，ｄｌ－ＮＢＰ）对大鼠蛛网膜下腔出血（ＳＡＨ）的可能治疗作用．方法：侧脑室注射自体动脉血造成蛛网膜下腔出血模型，氢清除法测定尾核局部脑血流（ｒＣＢＦ），结果：蛛... 详细信息

探讨了基苯酞（ｄｌ－３－ｎ－ｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌｉｄｅ，ｄｌ－ＮＢＰ）对大鼠蛛网膜下腔出血（ＳＡＨ）的可能治疗作用．方法：侧脑室注射自体动脉血造成蛛网膜下腔出血模型，氢清除法测定尾核局部脑血流（ｒＣＢＦ），结果：蛛网膜下腔出血后１５ｍｉｎ，ｒＣＢＦ即快速降至注血前的５２％，并且在１８０ｍｉｎ内基本上维持在该水平．ｄｌ－ＮＢＰ５０，１００ｍｇ·ｋｇ－１（ｉｇ）皆可提高ＳＡＨ后３０－１８０ｍｉｎ内的ｒＣＢＦ；而ｄｌ－ＮＢＰ１００ｍｇ·ｋｇ－１在１５ｍｉｎ时即可将ｒＣＢＦ提高２６％，１８０ｍｉｎ时达３６％．结果还发现ｄ－ＮＢＰ（１０ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）提高ｒＣＢＦ，但ｌ－ＮＢＰ（１０ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）则无明显作用．结论：丁基苯酞改善ＳＡＨ后ｒＣＢＦ。

关键词：丁基苯酞蛛网膜下腔出血血流速度脑动脉

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