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分析化学 2004年第9期32卷 1165-1170页

作者：秦海林王鹏李志宏刘欣贺文义中国协和医科大学药物研究所北京100050 中国协和医科大学药物研究所中国医学科学院

采用规范化的程序获取 6个不同来源小果博落回样品的对照物质 (CSPD)及其1HNMR图谱 ;从小果博落回CSPD中分得 6个单体成分 ,其结构分别被鉴定为二氢血根碱 ( 1 )、二氢白屈菜红碱 ( 2 )、6 甲氧基二氢血根碱 ( 3 )、6 甲氧基二氢白屈菜... 详细信息

采用规范化的程序获取 6个不同来源小果博落回样品的对照物质 (CSPD)及其1HNMR图谱 ;从小果博落回CSPD中分得 6个单体成分 ,其结构分别被鉴定为二氢血根碱 ( 1 )、二氢白屈菜红碱 ( 2 )、6 甲氧基二氢血根碱 ( 3 )、6 甲氧基二氢白屈菜红碱 ( 4 )、齐墩果酸 ( 5 )和原阿片碱 ( 6)。通过各单体化合物的1HNMR图谱与CSPD的1HNMR图谱的对比研究 ,实现了小果博落回的1HNMR指纹图的解析。研究结果表明 :6个不同来源的小果博落回样品 ,其1HNMR指纹图有很好的重现性和高度的特征性 ,并主要显示以上生物碱类成分的特征共振信号 ,可做为其基源鉴定的参考。

关键词：小果博落回对照物质核磁共振氢谱指纹图基源鉴定

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一氧化氮介导麻醉大鼠人参皂苷Rg1诱发长时程增强(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第12期22卷 45-48页

作者：王晓英张均田中国 100050 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理研究室中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理研究室北京

目的:研究人参皂苷Rg1对麻醉大鼠突触传递效能的影响及作用机制。方法:应用细胞外微电极记录技术,记录麻醉大鼠海马齿状回颗粒细胞群体峰电位(PS)。结果:Rg1(10,100nmol/L)提高麻醉大鼠的基础突触传递,诱导海马齿状回突触传递长时程增强... 详细信息

目的:研究人参皂苷Rg1对麻醉大鼠突触传递效能的影响及作用机制。方法:应用细胞外微电极记录技术,记录麻醉大鼠海马齿状回颗粒细胞群体峰电位(PS)。结果:Rg1(10,100nmol/L)提高麻醉大鼠的基础突触传递,诱导海马齿状回突触传递长时程增强(LTP),并提高高频刺激所诱导的LTP。选择性NOS抑制剂7-硝基吲唑(7-NI,5nmol)侧脑室注射可明显抑Rg1所诱导的齿状回LTP,对基础突触传递无明显影响。L-Arg(250mg/kg,ip)可拮抗7-NI对Rg1诱导LTP的抑制作用(P<0.05)。结论:Rg1显著促进麻醉大鼠的突触传递效能,由神经元型NOS(nNOS)所产生的NO参与了Rg1对齿状回LTP的诱导过程。

关键词：人参皂苷类长时程增强突触传递一氧化氮吲唑类海马齿状回精氨酸

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人参皂甙Rg1对自由活动大鼠突触可塑性的影响及其作用机制

引用

Acta Pharmacologica Sinica 2001年第7期22卷 83-88页

作者：王晓英,张均田中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理研究室中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理研究室北京中国 100050 北京中国 100050

目的:研究人参皂甙Rg1对自由活动大鼠突触功能可塑性的影响及作用机制。方法:应用细胞外微电极记录技术,大鼠埋植电极后d6予以Rg1（10,30mg/kg,ip）12d,记录（直至停药后d3）其齿状回群体峰电位（PS）。大鼠给予Rg1（10,30mg/kg,ip）12d... 详细信息

目的:研究人参皂甙Rg1对自由活动大鼠突触功能可塑性的影响及作用机制。方法:应用细胞外微电极记录技术,大鼠埋植电极后d6予以Rg1（10,30mg/kg,ip）12d,记录（直至停药后d3）其齿状回群体峰电位（PS）。大鼠给予Rg1（10,30mg/kg,ip）12d,据Timm染色法观察海马CA3区苔辞纤维出芽情况。以免疫组化技术检测齿状回颗粒细胞层GAP-43表达水平。结果:1)Rg1可显著降低诱发PS的阈值,提高清醒自由活动大鼠的突触传递效能,诱导LTP形成,停药3d后,LTP仍可维持。2)Rg1组大鼠齿状回颗粒细胞层及齿状回门区GAP-43表达显著增加。3)Timm染色显示海马CA3区苔藓纤维出芽增加。结论:Rg1可使自由活动大鼠PP-DG突触传递效能发生以LTP为主的可塑性变化,其机制为齿状回颗粒细胞GAP-43表达增加,其投射靶区海马CA3苔藓纤维明显出芽增加,这呈正反馈性增强了突触传递效能。

关键词：人参皂甙类长时程增强突触齿状回 GAP-43蛋白质

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银杏叶提取物(EGb761)拮抗阿霉素引起的心脏毒性不影响其抗肿瘤活性

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中国药学杂志 1999年第2期34卷 90-93页

作者：丁勤学刘耕陶中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理室

目的：研究银杏叶提取物（ＥＧｂ７６１）对阿霉素心脏毒性以及抗肿瘤活性的影响。方法：采用阿霉素体外损伤大鼠心脏线粒体和体内小鼠心脏毒性两种模型，应用生化方法和电镜观察药物作用。结果：阿霉素体外引起大鼠心脏线粒体丙二醛生... 详细信息

目的：研究银杏叶提取物（ＥＧｂ７６１）对阿霉素心脏毒性以及抗肿瘤活性的影响。方法：采用阿霉素体外损伤大鼠心脏线粒体和体内小鼠心脏毒性两种模型，应用生化方法和电镜观察药物作用。结果：阿霉素体外引起大鼠心脏线粒体丙二醛生成、腺苷三磷酸酶活性丧失、膜流动性降低、膜线粒体肿胀、溶解等，ＥＧｂ７６１对上述毒性损伤均有明显的保护作用。体内实验表明，ＥＧｂ７６１能剂量依赖性地抑制阿霉素引起的小鼠心肌脂质过氧化和血清肌酸磷酸激酶活性升高。荷瘤鼠存活期实验表明，ＥＧｂ７６１对阿霉素抗肿瘤活性无明显影响。结论：ＥＧｂ７６１拮抗阿霉素引起的心脏毒性但不影响其抗肿瘤活性。

关键词：银杏叶提取物阿霉素心脏毒性肿瘤联合用药

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高胆固醇血症改变大鼠血管功能及动脉平滑肌细胞钾通道基因表达(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第3期22卷 84-88页

作者：任亚军徐向华仲崇波冯楠王晓良中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理室北京中国 100050

目的:研究高胆固醇血症对大鼠主动脉功能及主动脉平滑肌上内向整流和ATP敏感钾通道基因表达的影响。方法:大鼠灌胃高胆固醇乳剂两周,制备带内皮和去内皮的主动脉血管环检测收缩和舒张反应,应用RT-PCR观察基因表达的变化。结果:高胆固醇... 详细信息

目的:研究高胆固醇血症对大鼠主动脉功能及主动脉平滑肌上内向整流和ATP敏感钾通道基因表达的影响。方法:大鼠灌胃高胆固醇乳剂两周,制备带内皮和去内皮的主动脉血管环检测收缩和舒张反应,应用RT-PCR观察基因表达的变化。结果:高胆固醇血症明显损伤血管内皮功能,但不影响血管内皮非依赖性舒张反应;在高胆固醇血症血管平滑肌中Kir6.2mRNA表达明显升高(P<0.05),而Kir3.1mRNA表达却显著降低(P<0.05)。结论:高胆固醇血症可改变血管功能,并影响某些内向整流和ATP敏感钾通道亚型的基因表达。

关键词：高胆固醇血症胸主动脉钾通道基因表达调控

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手性3-n丁基苯酞对大鼠局灶性脑缺血诱导的凋亡的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第8期24卷 70-78+112页

作者：常青王晓良中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京 100050 中国

目的:观察和比较手性3-n丁基苯酞(NBP)对大鼠局灶性脑缺血再灌注诱导的凋亡的影响。方法:插线法制备大脑中动脉阻断(MCAO)模型,原位末端标记(TUNEL)和琼脂糖凝胶电泳检测DNA断裂,蛋白质印迹和免疫组化方法检测细胞色素c及caspase-3蛋白... 详细信息

目的:观察和比较手性3-n丁基苯酞(NBP)对大鼠局灶性脑缺血再灌注诱导的凋亡的影响。方法:插线法制备大脑中动脉阻断(MCAO)模型,原位末端标记(TUNEL)和琼脂糖凝胶电泳检测DNA断裂,蛋白质印迹和免疫组化方法检测细胞色素c及caspase-3蛋白的表达。结果:大鼠局灶性脑缺血2小时,再灌注开始后24小时可见明显的TUNEL阳性染色和DNA ladder.s-(-)-NBP 5,10 mg/kg显著减少TUNEL阳性细胞数和DNA ladder,s-(-)-NBP 10 mg/kg几乎完全抑制DNA片段化,而r-(+)-NBP 10 mg/kg仅有轻度抑制作用。(±)-NBP(20 mg/kg)对DNA片段化的抑制作用介于s-(-)-NBP(10 mg/kg)和r-(+)-NBP(10 mg/kg)之间。脑缺血过程中可见到线粒体细胞色素c的释放及caspase-3的激活,s-(-)-NBP能明显抑制这一效应,r-(+)-NBP和(±)-NBP对细胞色素c和caspase-3作用的强弱与它们抑制DNA片段化的作用强度相似。结论:NBP,尤其是s-(-)-NBP能够抑制脑缺血诱导的DNA片段化,细胞色素c释放和caspase-3激活。

关键词：细胞凋亡脑缺血 3-n-丁基苯酞细胞色素c caspase-3

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17-β-雌二醇和人参总皂苷对去卵巢大鼠记忆障碍的改善作用

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中国药学杂志 2001年第8期36卷 522-526页

作者：陈霁贡岳松张均田中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理室北京100050

目的　探讨雌二醇和人参总皂苷对去卵巢大鼠记忆障碍的改善作用及可能的机制。方法　利用成年去卵巢大鼠 ,通过Morris水迷宫方法观察去卵巢大鼠学习记忆功能的改变以及雌二醇和人参总皂苷对其改善作用 ,测定去卵巢大鼠胆碱乙酰转移酶 (C... 详细信息

目的　探讨雌二醇和人参总皂苷对去卵巢大鼠记忆障碍的改善作用及可能的机制。方法　利用成年去卵巢大鼠 ,通过Morris水迷宫方法观察去卵巢大鼠学习记忆功能的改变以及雌二醇和人参总皂苷对其改善作用 ,测定去卵巢大鼠胆碱乙酰转移酶 (ChAT)的活性并观察药物对此酶活性变化的影响。结果　雌二醇和人参总皂苷可以有效地阻止因去卵巢而造成的大鼠空间学习记忆能力的降低 ,并能逆转因去卵巢所引起的前脑皮层和海马中ChAT酶活性的降低。结论　雌二醇和人参总皂苷有改善因去卵巢所致大鼠记忆功能障碍的作用。

关键词： 17-β-雌二醇人参总皂苷 Morris水迷宫学习记忆去卵巢大鼠记忆障碍

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四逆汤对失血性休克大鼠心功能和血压调节的肾上腺素受体机制研究

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中国药学杂志 2003年第11期38卷 847-850页

作者：邵春红王晓良中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所药理室北京100050

目的　观察四逆汤对失血性休克大鼠心功能的保护作用及其机制探讨。方法　以血流动力学为指标 ,观察四逆汤对失血性休克大鼠的治疗作用 ,及α和 β受体阻断剂对其作用的影响。结果　四逆汤能改善失血性休克大鼠的左心室收缩压(LVSP)、... 详细信息

目的　观察四逆汤对失血性休克大鼠心功能的保护作用及其机制探讨。方法　以血流动力学为指标 ,观察四逆汤对失血性休克大鼠的治疗作用 ,及α和 β受体阻断剂对其作用的影响。结果　四逆汤能改善失血性休克大鼠的左心室收缩压(LVSP)、左心室等容期压力最大变化速率 (±dp/dtmax)和平均动脉压 (MAP)的降低 ,α和 β受体阻断剂可不同程度地阻断四逆汤对失血性休克大鼠的保护作用。结论　四逆汤对失血性休克大鼠有强心、升压作用 ,其作用机制可能与调节肾上腺素α和

关键词：四逆汤失血性休克心功能血压调节肾上腺素受体机制

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核磁共振法在天然有机经合物绝对构型测定中的应用

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有机化学 2001年第5期21卷 341-349页

作者：王明雷杜江等中国协和医科大学中国医学科学院药物研究所，北京100050 中国协和医科大学中国医学科学院药物研究所，北京10

综述了近年来核磁共振法在测定天然有机化合物中仲醇，伯醇β位，羧酸以及伯胺绝对构型中的应用。

关键词：天然有机化合物绝对构型核磁共振法测定仲醇伯醇 β位手性中心羧酸伯胺

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(+)-1S,2R,5S-8-β-萘基薄荷醇的合成

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高等学校化学学报 1999年第9期20卷 1394-1399页

作者：黄国宾吴克美黄量中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050

以R－（＋）－Pulegone为起始原料经1，4-加成、溴代、水解、氧化等9步反应合成了手性辅助试剂（＋）－1S，2R，5S－8－β－萘基薄荷醇及其差向异构体（－）－1R，2R，5S－8－β－萘基新薄荷醇，总收率分别为24．0％和22．6％．

关键词：萘基薄荷醇 Pulegone 手性助剂薄荷醇衍生物

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