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第四届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：唐海谊周圣峰温嘉仪陈学文郑颖石丽容周喜林澳门理工学院高等卫生学校香港中文大学药剂学院澳门大学中药质量研究国家重点实验室中华医药研究院香港科技大学材料测试实验室

盐酸小檗碱收载于2010年版中国药典并被规定为“5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-α]喹唪盐酸盐二水合物”,且其水份含量不得超过12.0％.我们对上述标准中盐酸小檗碱被规定为二水合物单一晶型存有一定的置疑.由于文... 详细信息

盐酸小檗碱收载于2010年版中国药典并被规定为“5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-α]喹唪盐酸盐二水合物”,且其水份含量不得超过12.0％.我们对上述标准中盐酸小檗碱被规定为二水合物单一晶型存有一定的置疑.由于文献仅报道过盐酸小檗碱四水合物的单晶体结构,所以在本文中,我们首次使用溶剂热生长结晶法取得了盐酸小檗碱二水合物的单晶体,并进行了单晶结构分析.我们又购买了市售的标明符合中国药典标准的盐酸小檗碱原药并进行了粉末X光衍射分析,结果显示其为盐酸小檗碱二水合物及四水合物的混合物.而进一步的定量粉末X光衍射分析发现,上述盐酸小檗碱原药含有75％二水合物及10％四水合物,可见其实际上并不仅为盐酸小檗碱二水合物的单一晶型.

关键词：药物化学盐酸小檗碱晶型结构中国药典

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二氢青蒿素抗肿瘤作用及其机制研究进展

二氢青蒿素抗肿瘤作用及其机制研究进展

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第十五届中国神经精神药理学学术会议

作者：陆金健黄鸣清陈修平王一涛澳门大学中药质量研究国家重点实验室澳门大学中华医药研究院浙江中医药大学生命科学学院福建中医药大学药学院

二氢青蒿素是青蒿素的重要衍生物,具有显著的抗疟作用。对多种肿瘤动物模型具有一定的肿瘤抑制作用,提示其具有抗肿瘤作用。二氢青蒿素的抗肿瘤作用机制可能与抑制肿瘤细胞增殖包括诱导肿瘤细胞周期阻滞和促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新... 详细信息

二氢青蒿素是青蒿素的重要衍生物,具有显著的抗疟作用。对多种肿瘤动物模型具有一定的肿瘤抑制作用,提示其具有抗肿瘤作用。二氢青蒿素的抗肿瘤作用机制可能与抑制肿瘤细胞增殖包括诱导肿瘤细胞周期阻滞和促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成以及抗肿瘤细胞侵袭和转移等有关。细胞内亚铁或亚铁血红素可能是二氢青蒿素抗肿瘤作用的直接靶点。由于二氢青蒿素具有广谱抗肿瘤作用、对正常细胞毒性小及对多药耐药细胞有效等优点,因此有可能被开发为新的抗肿瘤药物。

关键词：二氢青蒿素抗肿瘤药细胞增殖新生血管形成肿瘤转移

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云南黄果冷杉的化学成分研究

云南黄果冷杉的化学成分研究

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中国化学会第9届天然有机化学学术会议

作者：肖琳婧殷志琦张庆文叶文才南京市童家巷24号中国药科大学天然药物化学教研室澳门大学中华医药研究院中药质量研究国家重点实验室暨南大学中药及天然药物研究所

冷杉属(Abies)是松科(Pinaceae)的一个重要属,全属约有50种,分布于亚洲、欧洲、北美、中美及非洲北部的高山地带。我国有19种3变种,分布于东北、华北、西北、西南及浙江、台湾各省区的高山地带。现代研究表明,从该属植物中分离得到的化... 详细信息

冷杉属(Abies)是松科(Pinaceae)的一个重要属,全属约有50种,分布于亚洲、欧洲、北美、中美及非洲北部的高山地带。我国有19种3变种,分布于东北、华北、西北、西南及浙江、台湾各省区的高山地带。现代研究表明,从该属植物中分离得到的化合物具有多种生物活性,如昆虫保幼、抗肿瘤、抗菌、抗溃疡、抗炎、抗高血压、止咳以及治疗中枢神经系统方面一些疾病的活性。云南黄果冷杉

关键词：化学成分研究云南黄果冷杉山奈酚

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通过晶体工程技术和制剂工艺提高齐墩果酸的体外溶出度和体内生物利用度

通过晶体工程技术和制剂工艺提高齐墩果酸的体外溶出度和体内生物...

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第四届全国晶型药物研发技术学术研讨会

作者：郑颖唐海谊杜祯常琪陈学文黎畅明周喜林澳门大学中药质量研究国家重点实验室中华医药研究院澳门理工学院高等卫生学校中国医学科学院药用植物研究所香港中文大学药剂学院

齐墩果酸是一种五环三萜类化合物,广泛地分布于女贞子等中药中,临床上被用作治疗慢性肝硬化和肝炎。本研究旨在通过结合晶体工程技术(包括多晶型,成盐技术及无定形态的制备)和制剂工艺提高OA的体外溶出度和透膜性,以达到提高其体内口服... 详细信息

齐墩果酸是一种五环三萜类化合物,广泛地分布于女贞子等中药中,临床上被用作治疗慢性肝硬化和肝炎。本研究旨在通过结合晶体工程技术(包括多晶型,成盐技术及无定形态的制备)和制剂工艺提高OA的体外溶出度和透膜性,以达到提高其体内口服生物利用度的目的。首先选择几种溶剂，利用溶剂挥发法制备了OA的甲醇和乙醇溶剂化物，并从丙酮中制备了OA的晶体同时进行了表征。研究发现，在一定温度条件下其溶剂化物会转变成其从丙酮中制备的结晶，而市售的OA晶型和其甲醉溶剂化物除去溶剂后的晶型特征峰相似。但溶出实验显示，OA溶剂化物的溶出度均低于原药。接着制备了其钠盐晶体并进行了表征，发现在纯水中其钠盐的溶出度比OA原药稍高，而当溶出液中存在润湿剂时可显着提高 OA钠盐的溶出，提示需要在制剂处方中加入润湿剂并使用其钠盐晶体作进一步的制剂研究。

关键词：中药化学齐墩果酸晶体工程技术制剂工艺性能优化

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基于发展中国家相关案例探索我国制药企业产业升级的突破路径

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中国药房 2011年第33期22卷 3076-3078页

作者：赵扬胡豪王一涛中药质量研究国家重点实验室/澳门大学中华医药研究院

目的:为我国制药企业在产业升级的过程中尽量避免可能遭遇的问题提供参考。方法:通过收集近年来印度制药企业在产业升级过程中遇到障碍的一些案例,分析其中的原因并对我国制药企业产业升级提出建议。结果与结论:我国制药企业可能要面临... 详细信息

目的:为我国制药企业在产业升级的过程中尽量避免可能遭遇的问题提供参考。方法:通过收集近年来印度制药企业在产业升级过程中遇到障碍的一些案例,分析其中的原因并对我国制药企业产业升级提出建议。结果与结论:我国制药企业可能要面临专利挑战困难、药品质量事故频发、市场定位不妥和仿创资源分配不平衡等4个比较重大的障碍。建议我国的制药企业在专利问题上与跨国制药公司合作,着眼更高标准的药品质量管理,建立长远海外市场规划,并合理分配仿创资源。

关键词：制药企业产业升级发展中国家印度中国

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冬凌草甲素纳米制剂的研究和应用

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中国实验方剂学杂志 2011年第16期17卷 284-287页

作者：陈美婉陈锐娥李颖博谭雯王一涛中药质量研究国家重点实验室澳门大学中华医药研究院澳门999078

冬凌草甲素(oridonin),别名冬凌草素、延命草宁,是唇形科香茶菜属植物碎米亚桠Rabdosia rubescens的全草,由醇提、萃取、层析、结晶等工序完成。冬凌草甲素对白血病、乳腺癌、黑色素瘤等多种肿瘤,具有显著的抑制或杀伤作用,主要用于抗肿... 详细信息

冬凌草甲素(oridonin),别名冬凌草素、延命草宁,是唇形科香茶菜属植物碎米亚桠Rabdosia rubescens的全草,由醇提、萃取、层析、结晶等工序完成。冬凌草甲素对白血病、乳腺癌、黑色素瘤等多种肿瘤,具有显著的抑制或杀伤作用,主要用于抗肿瘤,抗菌,清热解毒,消炎止痛和健胃活血等方面的治疗。但因其微溶于水,且味道极苦,很大程度上限制了其在临床上的应用。纳米制剂作为一种新型的药物传递系统,近年来已有学者开展了冬凌草甲素纳米制剂的研究探索,其中包括冬凌草甲素的β-环糊精包合物、纳米粒、脂质体、微乳聚合物胶束和纳米混悬剂等。研究发现,纳米制剂能够有效地改善冬凌草素水溶性,提高其生物利用度,具有开发价值和广阔的应用前景。该文对当前冬凌草甲素纳米制剂的研究和应用状况进行了综述,为冬凌草甲素新制剂的研究开发提供依据。

关键词：冬凌草甲素纳米药物传递系统研究应用

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创新中药研究与开发模式探讨

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中草药 2011年第7期42卷 1255-1260页

作者：陈修平裴丽霞王一涛中药质量研究国家重点实验室澳门大学中华医药研究院上海中医药大学附属龙华医院上海200032

中药创新是中药现代化、国际化的灵魂。如何借助现代生命科学和医药学最新理论技术实现创新中药研发是中药研究中亟待解决的关键问题。基于我国近百年的中药现代研究的历史和经验,借鉴西方天然药物研发的思路,以中药创新研究中的几个成... 详细信息

中药创新是中药现代化、国际化的灵魂。如何借助现代生命科学和医药学最新理论技术实现创新中药研发是中药研究中亟待解决的关键问题。基于我国近百年的中药现代研究的历史和经验,借鉴西方天然药物研发的思路,以中药创新研究中的几个成功的先例,总结和归纳了创新中药研究的6种主要模式:青蒿素模式、培养基模式、GBE761-Veregen模式、PHY906模式、复方丹参滴丸模式、PC-SPES模式,评述了各个模式在创新中药研究中的应用、特点、优缺点等,并对其发展前景进行了展望。

关键词：创新中药药物发现模式青蒿素复方丹参滴丸中药现代化

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霸王花黄酮类成分研究

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中药材 2011年第5期34卷 712-716页

作者：易衍巫鑫王英叶文才张庆文澳门大学中华医药研究院澳门大学中药质量研究国家重点实验室暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:研究霸王花的化学成分。方法:采用各种现代色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:从霸王花的95%乙醇提取物中分离并鉴定了13种黄酮醇及其苷类化合物,分别为:山柰酚(1)、槲皮素(2)、异鼠李素(3)... 详细信息

目的:研究霸王花的化学成分。方法:采用各种现代色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:从霸王花的95%乙醇提取物中分离并鉴定了13种黄酮醇及其苷类化合物,分别为:山柰酚(1)、槲皮素(2)、异鼠李素(3)、山柰酚3-O-α-L-阿拉伯糖苷(4)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚3-O-β-D-半乳糖苷(8)、槲皮素3-O-β-D-半乳糖苷(9)、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷(10)、异鼠李素3-O-β-D-芸香糖苷(11)、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷(12)和异鼠李素3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷(13)。结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：霸王花化学成分

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中药方剂创新研究的启示与思考——从《科学转化医学》首次发表中医方剂研究论文谈起

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世界科学技术-中医药现代化 2011年第4期13卷 704-706页

作者：陈修平胡元佳王一涛中药质量研究国家重点实验室澳门大学中华医药研究院澳门999078

2010年《科学转化医学》杂志首次发表了耶鲁大学研究人员关于中药古方黄芩汤来源的实验室配方PHY906用于减轻化疗药物伊立替康胃肠道副作用的论文。该研究对于中药尤其是方剂的创新研究提供了新的研究模式和经验借鉴。笔者试图就该研究... 详细信息

2010年《科学转化医学》杂志首次发表了耶鲁大学研究人员关于中药古方黄芩汤来源的实验室配方PHY906用于减轻化疗药物伊立替康胃肠道副作用的论文。该研究对于中药尤其是方剂的创新研究提供了新的研究模式和经验借鉴。笔者试图就该研究对未来中药(方剂)研究的意义与启示做一点粗浅的探讨。

关键词：中药复方创新黄芩汤

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中华医药:创新人才培养与国家重点实验室建设

中华医药:创新人才培养与国家重点实验室建设

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2011国际生物经济大会

作者：王一涛中药质量研究国家重点实验室澳门澳门大学中华医药研究院澳门

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