检索结果-内蒙古大学图书馆

化学学报 2012年第23期70卷 2404-2407页

作者：朱海涛刘国生金属有机化学国家重点实验室中国科学院上海有机化学研究所上海200032

报道了烯烃分子间的氧化双官能团化反应,用金属钯作为金属催化剂,三价碘为氧化剂,氟化银为氟源,磺酰胺类为亲核试剂,实现了苯乙烯的分子间胺氟化反应,得到α-F代苯乙胺类化合物;反应是经过烯烃的反马氏氮钯化得到碳钯键,再经过三价碘氧... 详细信息

报道了烯烃分子间的氧化双官能团化反应,用金属钯作为金属催化剂,三价碘为氧化剂,氟化银为氟源,磺酰胺类为亲核试剂,实现了苯乙烯的分子间胺氟化反应,得到α-F代苯乙胺类化合物;反应是经过烯烃的反马氏氮钯化得到碳钯键,再经过三价碘氧化成高价钯的中间体来形成C—F键,在分子中的特定位置引入氟原子.该反应的一个特点是选择性地得到反马氏胺氟产物.

关键词：钯胺氟化反马氏胺钯化苯乙烯烯烃双官能团化

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二硼二氯甲烷作为通用试剂化学发散性构建偕二硼烷

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有机化学 2024年第3期44卷 1033-1034页

作者：刘俊涛黄正中国科学院上海有机化学研究所、金属有机化学国家重点实验室上海200032

有机硼化合物是一类高效的合成砌块,在合成化学中应用广泛[1].其中,偕二硼烷类化合物由于其广泛的反应性,引起了极大的研究兴趣,已逐渐成为构建含多种官能团的复杂分子最通用的合成工具之一[2].在过去的二十几年里,化学家们一直致力于... 详细信息

有机硼化合物是一类高效的合成砌块,在合成化学中应用广泛[1].其中,偕二硼烷类化合物由于其广泛的反应性,引起了极大的研究兴趣,已逐渐成为构建含多种官能团的复杂分子最通用的合成工具之一[2].在过去的二十几年里,化学家们一直致力于开发新方法用于高效构建偕二硼烷类化合物.其中,含官能团底物(如重氮、炔烃、烯烃、偕二卤和羰基化合物等)的直接偕二硼化反应是制备偕二硼烷类化合物最常见的方法之一(Scheme1,Path A)[3];然而,这些方法在制备大位阻的非末端偕二硼烷时往往效率较低,且缺乏通用性[4].

关键词：有机硼化合物二硼烷合成化学羰基化合物发散性官能团

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无过渡金属参与的异腈与芳基硼酸双插入偶联反应高效构建双芳基甲胺衍生物

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有机化学 2021年第3期41卷 1272-1273页

作者：郑龙王鹏中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032

双芳基甲胺作为一类重要砌块广泛存在于生物活性分子、药物载体和有机配体中(图1),因而对该类骨架化合物的合成备受关注[1].传统构建该类骨架的方法包括羰基还原胺化[2]、亲核取代和亚胺的亲核加成[3]等,然而以上策略通常存在合成效率... 详细信息

双芳基甲胺作为一类重要砌块广泛存在于生物活性分子、药物载体和有机配体中(图1),因而对该类骨架化合物的合成备受关注[1].传统构建该类骨架的方法包括羰基还原胺化[2]、亲核取代和亚胺的亲核加成[3]等,然而以上策略通常存在合成效率不高、底物范围受限等问题.

关键词：亲核取代亲核加成有机配体生物活性分子芳基偶联反应合成效率药物载体

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三种Bcl-2家族蛋白的表达、纯化及活性分析

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生物医学工程学杂志 2010年第4期27卷 834-841页

作者：朱翠侠李勋李雯雯石志敏周佳海王任小中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室上海200032

Bcl-2家族蛋白(Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1等)是细胞凋亡、自吞噬等生命过程的重要调控因子,是近年来热门的抗肿瘤药物靶标。从文献报道的蛋白序列出发,克隆用于表达Bcl-2蛋白的人源Bcl-2/Bcl-xL嵌合基因以及用于表达Mcl-1蛋白的人源与鼠源Mc... 详细信息

Bcl-2家族蛋白(Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1等)是细胞凋亡、自吞噬等生命过程的重要调控因子,是近年来热门的抗肿瘤药物靶标。从文献报道的蛋白序列出发,克隆用于表达Bcl-2蛋白的人源Bcl-2/Bcl-xL嵌合基因以及用于表达Mcl-1蛋白的人源与鼠源Mcl-1嵌合基因,分别构建谷胱甘肽巯基转移酶(GST)和组氨酸标签融合基因的原核表达质粒,建立这些融合蛋白在大肠杆菌中的高效表达及纯化方法,以及GST融合的Bcl-xL蛋白的表达纯化方法。通过基于荧光偏振原理的实验方法,测定表达纯化得到的目标蛋白与Bid BH3多肽的结合常数,所得结果与文献报道值接近,而且带有GST标签的融合蛋白与无标签蛋白的活性基本一致。这些成功表达纯化的目标蛋白可应用于以Bcl-2家族蛋白为靶标的小分子调控剂的体外筛选。

关键词： Bcl-2家族蛋白表达纯化荧光偏振体外筛选

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NRSF／REST蛋白结构域锌指9核磁共振溶液结构确定

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化学学报 2009年第7期67卷 705-708页

作者：居家莹杨中正吴厚铭王仲孚曹春阳西北大学西安710069 中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室上海200032

NRSF/REST蛋白是神经元特异性基因表达的负调控因子.其C端抑制结构域的C2H2型锌指结构域与共抑制蛋白CoREST相互作用能部分诱导NRSF/REST蛋白的负调控功能,但具体的分子机制不清楚.为了深入地研究该机制,利用核磁共振方法确定了该结构域... 详细信息

NRSF/REST蛋白是神经元特异性基因表达的负调控因子.其C端抑制结构域的C2H2型锌指结构域与共抑制蛋白CoREST相互作用能部分诱导NRSF/REST蛋白的负调控功能,但具体的分子机制不清楚.为了深入地研究该机制,利用核磁共振方法确定了该结构域C2H2锌指的溶液三维结构,结果表明它具有典型的Cys2His2锌指三维结构,揭示该结构域在NRSF/REST蛋白与DNA或RNA特异性识别上可能具有某些关键作用.

关键词： NRSF/REST 锌指9 核磁共振溶液结构

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铜(Ⅱ)催化的吲哚与四取代D-A环丙烷[3+2]开环/环化反应

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化学学报 2017年第8期75卷 783-787页

作者：严文广王盼王丽佳孙秀丽唐勇中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032

D-A环丙烷在Lewis酸的活化作用下,形成1,3-两性离子中间体,可以发生[3+n]形式环加成反应构建多元碳(杂)环、并环结构,已成为有机反应中一类重要的合成砌块.利用Cu(II)/BOX为催化剂,首次实现了吲哚与四取代D-A环丙烷的[3+2]环化反应,抑... 详细信息

D-A环丙烷在Lewis酸的活化作用下,形成1,3-两性离子中间体,可以发生[3+n]形式环加成反应构建多元碳(杂)环、并环结构,已成为有机反应中一类重要的合成砌块.利用Cu(II)/BOX为催化剂,首次实现了吲哚与四取代D-A环丙烷的[3+2]环化反应,抑制了最常见的傅-克反应副产物,以最高91%的产率和>20/1的非对映选择性,简单高效、原子经济性地构建了吲哚并五元碳环结构骨架,在五元环上可以一次性引入三个季碳中心.对含有不同取代基的吲哚、色胺、色醇及各类四取代D-A环丙烷都能取得很好的结果,为一些天然产物核心骨架的构建提供了新的方法.

关键词： D-A环丙烷吲哚环加成季碳双噁唑啉

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有机催化非活化芳烃不对称去芳构化Hetero-Diels-Alder反应

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有机化学 2022年第6期42卷 1880-1882页

作者：杨慧郑超中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032

作为芳香化合物的一类基本转化,去芳构化反应的研究受到了广泛关注.其中催化不对称去芳构化(CADA)反应可以从平面芳香化合物出发,快速获得具有三维结构的手性环状分子,同时提升分子体系的结构多样性与立体化学复杂度.近年来,不对称去芳... 详细信息

作为芳香化合物的一类基本转化,去芳构化反应的研究受到了广泛关注.其中催化不对称去芳构化(CADA)反应可以从平面芳香化合物出发,快速获得具有三维结构的手性环状分子,同时提升分子体系的结构多样性与立体化学复杂度.近年来,不对称去芳构化反应取得了显著的研究进展[1-2].然而,已报道的反应底物主要局限于杂环芳烃以及活化芳烃,高稳定性苯类衍生物参与的不对称去芳构化反应报道相对较少(Scheme 1a).目前为止,已有一些过渡金属催化或光催化实现的非活化芳烃不对称去芳构化反应[3-5].相较之下,基于有机小分子催化的类似转化反应仍有待开发.