检索结果-内蒙古大学图书馆

乙酰胆碱酯酶催化硫代乙酰胆碱水解反应的量子化学研究

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高等学校化学学报 1998年第2期19卷 280-283页

作者：王沁泌蒋华良陈凯先顾健德唐 陈建忠嵇汝运中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室

应用量子化学和分子力学方法研究乙酰胆碱酯酶催化硫代乙酰胆碱水解反应中的乙酰化反应，计算了反应物、过渡态、产物及中间体的几何结构及电子结构．结果表明，乙酰化反应机理是质子化和亲核进攻同时进行的协同机理．

关键词：乙酰胆碱酯酶硫代乙酰胆碱水解量子化学催化

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(15S,16S,19S,20R,34S)和(15R,16R,19R,20S,34S)氮杂Solamin类似物的合成

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高等学校化学学报 2006年第12期27卷 2324-2328页

作者：王猛沈竞康中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

以手性四氢吡咯片段3a和3b为起始原料,采用汇聚式合成策略,完成氮杂Solamin类似物(threo-trans-erythro)的两个对应的光学异构体2a(15S,16S,19S,20R,34S)和2b(15R,16R,19R,20S,34S)的不对称合成.化合物的结构以及四氢吡咯片段的立体构... 详细信息

以手性四氢吡咯片段3a和3b为起始原料,采用汇聚式合成策略,完成氮杂Solamin类似物(threo-trans-erythro)的两个对应的光学异构体2a(15S,16S,19S,20R,34S)和2b(15R,16R,19R,20S,34S)的不对称合成.化合物的结构以及四氢吡咯片段的立体构型均通过NMR波谱解析的方法得到确证.这两个非对映异构体具有相近的体外抗肿瘤活性.

关键词：氮杂Solamin 番荔枝内酯偶联反应

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赖氨酸C端内切酶/胰蛋白酶顺序酶切在蛋白质组学样本制备中的评估

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分析化学 2017年第3期45卷 316-321页

作者：李倩冯钰谭敏佳翟琳辉中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室中国科学院大学

采用胰蛋白酶(Trypsin)单独酶切与不同酶量的赖氨酸C端内切酶(Lys-C/trypsin)顺序酶切两种方法,对293T细胞全蛋白样本进行酶解消化,系统评估Lys-C/trypsin顺序酶切与Trypsin单一酶切在蛋白质组学样本制备中的差别。实验结果表明,Lys-C/t... 详细信息

采用胰蛋白酶(Trypsin)单独酶切与不同酶量的赖氨酸C端内切酶(Lys-C/trypsin)顺序酶切两种方法,对293T细胞全蛋白样本进行酶解消化,系统评估Lys-C/trypsin顺序酶切与Trypsin单一酶切在蛋白质组学样本制备中的差别。实验结果表明,Lys-C/trypsin顺序酶切不仅能显著提高肽段和蛋白质的鉴定数目,同时降低遗漏K酶切位点的数目及比例,而且得到的肽段长度有利于质谱鉴定,蛋白质覆盖率明显提升。通过对酶的用量进行优化对比,最终确定了Lys-C/trypsin顺序酶切时酶的合理用量。本研究结果对提高蛋白质组学样本的制备质量以及蛋白质的序列鉴定覆盖度具有指导意义。

关键词：胰蛋白酶赖氨酸C端内切酶顺序酶切蛋白质组学液相色谱-串联质谱遗漏酶切

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手性磷-烯配体在不对称催化领域的研究进展

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化学学报 2017年第7期75卷 655-670页

作者：于月娜徐明华中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

手性磷-烯配体在不对称催化反应中的应用近年来受到化学家们的关注,已经成为一个热门的研究领域.磷-烯配体作为一类新兴杂化烯烃配体,将具有强配位能力的磷原子与配位方式特殊但配位能力相对较弱的碳-碳双键结合在一起,兼具了部分手性... 详细信息

手性磷-烯配体在不对称催化反应中的应用近年来受到化学家们的关注,已经成为一个热门的研究领域.磷-烯配体作为一类新兴杂化烯烃配体,将具有强配位能力的磷原子与配位方式特殊但配位能力相对较弱的碳-碳双键结合在一起,兼具了部分手性膦配体和手性双烯配体的优点,在一些过渡金属如铑、钯、铱等催化的不对称反应中表现出独特的催化性能,不但能高效催化反应,而且能取得优异的对映选择性.本文综述了自2004年首例磷-烯配体的合成及应用报道以来该领域的研究进展,对过去十几年中发展的各种手性磷-烯配体的结构特征、合成方法以及它们在不同催化不对称反应中的应用进行了分类概括,期望为未来进一步拓展手性烯烃配体的类型和应用提供思考和方向.

关键词：不对称催化手性配体烯烃配体磷-烯配体不对称合成

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过渡金属催化的有机硼试剂对亚胺的不对称加成研究进展

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有机化学 2017年第7期37卷 1589-1612页

作者：陈雕徐明华中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

手性胺是有机合成中一类非常重要的合成砌块,在天然产物、生物活性分子及药物分子中广泛存在,因此发展高效的构建手性胺类化合物的方法,一直都是合成有机化学家们关注的重点.有机硼试剂近年来以其低毒、稳定、易得等优点逐渐受到合成化... 详细信息

手性胺是有机合成中一类非常重要的合成砌块,在天然产物、生物活性分子及药物分子中广泛存在,因此发展高效的构建手性胺类化合物的方法,一直都是合成有机化学家们关注的重点.有机硼试剂近年来以其低毒、稳定、易得等优点逐渐受到合成化学家的青睐,被越来越多地用于过渡金属催化的反应中.本文综述了近十多年来基于手性辅剂及手性催化策略的过渡金属催化的有机硼试剂对亚胺的不对称加成研究进展,着重探讨了各种手性配体在反应中的应用以及α-手性胺类化合物的立体选择性构建.

关键词：不对称合成手性胺金属催化不对称加成有机硼试剂

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虎皮楠生物碱研究进展

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有机化学 2007年第5期27卷 565-575页

作者：李震宇郭跃伟中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

虎皮楠生物碱结构多变且具有复杂的多环骨架,该类生物碱奇特的多环结构使其成为化学和生物合成研究的热点之一.最近的关于虎皮楠生物碱的综述是由Kobayashi和Morita等于2003年报道的,文章对1987到2002年间虎皮楠生物碱的研究进行了概括... 详细信息

虎皮楠生物碱结构多变且具有复杂的多环骨架,该类生物碱奇特的多环结构使其成为化学和生物合成研究的热点之一.最近的关于虎皮楠生物碱的综述是由Kobayashi和Morita等于2003年报道的,文章对1987到2002年间虎皮楠生物碱的研究进行了概括.其后又有从11种虎皮楠植物中分离到的60多个新的虎皮楠生物碱报道,其中三分之二是由中国学者从分布于中国的虎皮楠植物中分离得到.这些新生物碱有的骨架类型已知,有的骨架新颖.故对这些新生物碱的结构分类、可能的生物合成途径和生物活性进行了综述.对生物碱的分类基本按照以前提出的方法,但增加了7种新的骨架类型.对各种骨架的结构特点及在生物合成中的相互关系也进行了讨论.

关键词：虎皮楠科生物碱结构分类生物活性生物合成

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蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂的研究新进展

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有机化学 2011年第10期31卷 1595-1606页

作者：王勇龙亚秋中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

酪氨酸激酶在细胞的恶性生长和增殖中起着非常重要的作用,发展选择性的蛋白激酶抑制剂来阻断或调控由于这些信号通路异常产生的疾病已被广泛认为是抗肿瘤药物开发的一个富有前景和有效的研究策略.近年来科学家在蛋白酪氨酸激酶抑制剂这... 详细信息

酪氨酸激酶在细胞的恶性生长和增殖中起着非常重要的作用,发展选择性的蛋白激酶抑制剂来阻断或调控由于这些信号通路异常产生的疾病已被广泛认为是抗肿瘤药物开发的一个富有前景和有效的研究策略.近年来科学家在蛋白酪氨酸激酶抑制剂这一领域进行了大量的工作,合成了数百个受体型或者非受体型酪氨酸激酶抑制剂,其中8个小分子抑制剂被美国食品药品管理局(FDA)批准作为抗肿瘤药物进入临床使用.随着肿瘤多重耐药性的出现,新机理的小分子酪氨酸激酶抑制剂被不断探索.以小分子抑制剂与酪氨酸激酶不同的作用模式来进行分类,系统地阐述了小分子酪氨酸激酶抑制剂的研究进展和发展趋势,并对代表性化合物的合成进行了介绍.

关键词：酪氨酸激酶抑制剂肿瘤 DFG motif(天冬氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸模段) 分子靶向药物

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靶向整合过程不同步骤的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型和研究进展

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有机化学 2009年第4期29卷 536-547页

作者：曾立凡龙亚秋中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

HIV-1整合酶是病毒复制所必需的三个基本酶之一,为病毒所特有,人体无对应的酶,因此整合酶是理想的抗HIV药物设计的新靶标.HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主染色体的过程涉及到整合酶与前病毒DNA形成整合前复合物、病毒DNA的3'末端切... 详细信息

HIV-1整合酶是病毒复制所必需的三个基本酶之一,为病毒所特有,人体无对应的酶,因此整合酶是理想的抗HIV药物设计的新靶标.HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主染色体的过程涉及到整合酶与前病毒DNA形成整合前复合物、病毒DNA的3'末端切断和DNA链转移等步骤,目前研究得最多的HIV-1整合酶抑制剂是抑制链转移反应的芳基二酮酸化合物,其中的电子等排体衍生物Raltegravir(MK-0518)于2007年10月被美国食品药品管理局(FDA)批准上市,而GS-9137处于三期临床试验,此外还有多个处于临床前研究和临床阶段的药物.根据抑制剂的不同作用机理,本综述介绍了近年来所报道的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型、药效团模型、研究进展及化学合成,将整合酶抑制剂分为链转移反应抑制剂、整合酶-DNA结合抑制剂、整合酶3'端切除反应抑制剂、非专一性整合酶抑制剂以及多肽类抑制剂等几大类.其中链转移反应抑制剂结构类型最丰富、发展最快.整合酶抑制剂的出现丰富了高效抗逆转录病毒疗法(HAART),为多重抗药性艾滋病患者提供了新的有效的治疗方案.

关键词： HIV-1整合酶抑制剂抗HIV药物 Raltegravir(MK-0518) GS-9137

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4种百部生物碱的质谱行为研究

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分析化学 2006年第4期34卷 497-502页

作者：彭蜀莹沈建华叶阳中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

对4种百部生物碱的质谱行为进行了研究。其电子轰击质谱除显示弱到中等强度的分子离子峰和特征离子[M-99]+外,其余离子丰度较弱,未能提供较多结构信息。4个化合物的电喷雾电离质谱和大气压化学电离质谱均显示强的准分子离子[M+H]+,并得... 详细信息

对4种百部生物碱的质谱行为进行了研究。其电子轰击质谱除显示弱到中等强度的分子离子峰和特征离子[M-99]+外,其余离子丰度较弱,未能提供较多结构信息。4个化合物的电喷雾电离质谱和大气压化学电离质谱均显示强的准分子离子[M+H]+,并得到特征离子[M-100]+和[M-74]+。软电离二级质谱能提供更多的结构信息。其裂解途径能体现它们的结构相似性及差异性,说明软电离质谱是百部类生物碱的结构鉴定中有效的质谱方法,将为这类生物碱的结构解析提供依据。

关键词：百部生物碱电喷雾电离质谱二级质谱裂解行为

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石杉碱甲（双益平）：一种有望治疗早老性痴呆症的药物

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中国药理学报 1996年第6期17卷 481-484页

作者：唐希灿中国科学院上海药物研究所药理室新药研究国家重点实验室

石杉碱甲（双益平）：一种有望治疗早老性痴呆症的药物唐希灿（中国科学院上海药物研究所药理室、新药研究国家重点实验室，上海２０００３１，中国）关键词石杉碱甲；双益平；胆碱酯酶抑制剂；记忆；乙酰胆碱；认知障碍；药物动力学；... 详细信息

石杉碱甲（双益平）：一种有望治疗早老性痴呆症的药物唐希灿（中国科学院上海药物研究所药理室、新药研究国家重点实验室，上海２０００３１，中国）关键词石杉碱甲；双益平；胆碱酯酶抑制剂；记忆；乙酰胆碱；认知障碍；药物动力学；他克林；毒扁豆碱；阿耳茨海默病Ｈｕ...

关键词：石杉碱甲双益平记忆药物动力学早老性痴呆

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