检索结果-内蒙古大学图书馆

Acta Pharmacologica Sinica 2002年第12期23卷 140-145页

作者：王志菲周瑾唐希灿中国 200031 中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所新药研究国家重点实验室中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海

目的:研究石杉碱乙(HupB)对氧糖缺乏培养所致PC12细胞损伤的保护作用.方法:氧糖缺乏培养3小时再氧化24小时后,用倒置相差显微镜观察细胞形态;噻办公(MTT)法检测细胞存活率;硫代巴比妥酸法测定细胞丙二醛(MDA)含量;黄嘌呤氧化酶法测定细... 详细信息

目的:研究石杉碱乙(HupB)对氧糖缺乏培养所致PC12细胞损伤的保护作用.方法:氧糖缺乏培养3小时再氧化24小时后,用倒置相差显微镜观察细胞形态;噻办公(MTT)法检测细胞存活率;硫代巴比妥酸法测定细胞丙二醛(MDA)含量;黄嘌呤氧化酶法测定细胞超氧化物歧化酶(SOD)活力;Marbach及 Weil方法测定细胞乳酸(LA)含量.结果:氧糖缺乏培养3小时再氧化24小时诱发约70％的细胞死亡,细胞形态发生明显改变,MDA、SOD及LA等生化指标明显升高.HupB(1-100 μmol/L)预孵育2小时,能明显提高细胞存活率,改善细胞形态,降低各项生化指标.结论:HupB对氧糖缺乏所致细胞损伤保护作用可能与调节氧化能量代谢失衡有关.

关键词：石杉碱乙胆碱脂酶抑制剂丙二醛超氧化物歧化酶乳酸嗜铬细胞瘤

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双表白术内酯的结构鉴定

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化学学报 1999年第9期57卷 1022-1023页

作者：王保德余亦华膝宁宁蒋山好朱大元中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海200031 中国科学院上海有机化学研究所上海200032

白术(Artactylodes macrocephala Koidz)为有多种生物活性的传统常用中药.从中分得4个已知化合物,另外一个物质的MS,1D和2D NMR表明是类型较为罕见的完全对称的双倍半萜新化合物,命名为双表白术内酯(biepiasterolid).

关键词：白术双表白术内酯倍半萜结构鉴定

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放线菌素D抑制沙尔威辛诱导K562细胞凋亡但不减弱其细胞毒性(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第5期24卷 33-39+96页

作者：卿晨缪泽鸿童林江张金生丁健 China Kunming 650031 上海 200031 中国中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所新药研究国家重点实验室肿瘤药理实验室中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所新药研究国家重点实验室肿瘤药理实验室 Yunnan Key Laboratory of Pharmacology for Natural Products Research 中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所植物化学研究室

目的:研究放线菌素D对沙尔威辛诱导K562细胞凋亡和细胞毒性的影响。方法:采用四氮唑盐(MTT)还原法测定药物对K562细胞的生长抑制作用;凋亡诱导作用采用荧光显微镜术、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术进行评价。结果:药物处理K562细胞24h... 详细信息

目的:研究放线菌素D对沙尔威辛诱导K562细胞凋亡和细胞毒性的影响。方法:采用四氮唑盐(MTT)还原法测定药物对K562细胞的生长抑制作用;凋亡诱导作用采用荧光显微镜术、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术进行评价。结果:药物处理K562细胞24h后检测发现,放线菌素D能在一定程度上增强沙尔威辛6.25μmol/L的细胞毒性作用,平均生长抑制率由沙尔威辛单独应用时8％上升到联合应用放线菌素D 0.04、0.4和4μmol/L时的69％、71％和70％。在沙尔威辛浓度大于6.25μmol/L时,未见同样的增强作用,却也不减弱其抑制细胞生长的作用。这显示放线菌素D可以增强或至少不减弱沙尔威辛的细胞毒性作用。但荧光显微镜术、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术却表明,在同等条件下,放线菌素D抑制沙尔威辛诱导K562细胞凋亡。结论:放线菌素D可增强沙尔威辛适当浓度范围内的细胞毒性作用,但却抑制其诱导的白血病细胞凋亡,提示该过程中存在着除凋亡以外的其它细胞死亡方式。

关键词：沙尔威辛放线菌素D K562细胞细胞毒性细胞凋亡

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多肽类生长因子对前列腺生长和功能的调节

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生理科学进展 2002年第1期33卷 56-58页

作者：武淑芳屠曾宏中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海200031

多肽类生长因子是前列腺生长及功能的正向及负向调节因子。这些生长因子中 ,表皮生长因子和转化生长因子α ,成纤维生长因子家族 ,胰岛素样生长因子家族是主要的促生长因子 ,而转化生长因子 β是唯一的负向生长调节因子。前列腺病理情况... 详细信息

多肽类生长因子是前列腺生长及功能的正向及负向调节因子。这些生长因子中 ,表皮生长因子和转化生长因子α ,成纤维生长因子家族 ,胰岛素样生长因子家族是主要的促生长因子 ,而转化生长因子 β是唯一的负向生长调节因子。前列腺病理情况下。

关键词：生长因子分泌方式前列腺增生前列腺肿瘤分子机制调节

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秃杉中萜类和酚类化学成分

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Acta Botanica Sinica 2004年第8期46卷 1002-1008页

作者：向瑛杨升平占扎君岳建民中国科学院上海生命科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室，上海201203

从秃杉(Taiwania flousiana Gaussen)的根皮中分离鉴定了6个三萜类化合物、1个二萜类化合物、1个倍半萜类化合物和9个酚类化合物，其中两个为新化合物，分别鉴定为(24S)-3β-methoxy-5α-lanost-9(11)-ene-7β，24，25-triol(1)和senecr... 详细信息

关键词：秃杉杉科三萜酚类化合物倍半萜甙

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海人藻酸受体的生理功能

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生理科学进展 2001年第2期32卷 165-167页

作者：张云海胡国渊中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海200031

由于缺乏选择性药物 ,中枢神经系统内海人藻酸受体的生理功能长期未被阐明。近年来发现 ,2 ,3 苯二氮　类化合物GYKI 52 4 66和GYKI 53655是AMPA受体的选择性拮抗剂。应用重组受体技术 ,筛选出海人藻酸受体GluR5亚基的高选择性激动剂ATP... 详细信息

由于缺乏选择性药物 ,中枢神经系统内海人藻酸受体的生理功能长期未被阐明。近年来发现 ,2 ,3 苯二氮　类化合物GYKI 52 4 66和GYKI 53655是AMPA受体的选择性拮抗剂。应用重组受体技术 ,筛选出海人藻酸受体GluR5亚基的高选择性激动剂ATPA及拮抗剂LY2 94 4 86、LY2 93558和LY382 884等。应用上述药物开展的生理学研究 ,证明海人藻酸受体在某些脑区具有介导兴奋性突触传递、参与突触可塑性的诱导机制以及调节神经递质释放等重要功能。

关键词：海人藻酸受体突触传递突触可塑性递质释放

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芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究

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有机化学 2016年第9期36卷 2142-2149页

作者：王文龙骆欢高雅高立信盛丽周宇波李佳李静雅冯柏年江南大学药学院无锡214122 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心新药研究国家重点实验室上海201203

为拓展含串联二芳酰胺结构的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂的化学空间,将其中的联苯二胺结构单元简化为芳基酰胺结构单元,设计并合成了18个芳酰胺类化合物.活性测试结果表明,部分芳酰胺衍生物对PTP1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(... 详细信息

为拓展含串联二芳酰胺结构的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂的化学空间,将其中的联苯二胺结构单元简化为芳基酰胺结构单元,设计并合成了18个芳酰胺类化合物.活性测试结果表明,部分芳酰胺衍生物对PTP1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)显示了一定强度的抑制活性.其中化合物3c[IC_(50)=(5.13±0.21)μmol/L]对PTP1B显示了中等强度的抑制活性,并且对其他亚型[T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)、含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)和SHP2]显示了一定的选择性.有意思的是,化合物12对SHP2显示了中等强度的抑制活性[IC50=(7.47±1.26)μmol/L],对PTP1B、TCPTP以及SHP1显示了2倍的选择性,为发现新型选择性SHP2抑制剂提供了新的骨架类型.

关键词： PTP1B SHP2 芳酰胺衍生物抑制剂

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二甲基亚砜参与的烯烃的氧化碘羟化反应

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化学学报 2017年第12期75卷 1202-1206页

作者：李昕伟宋颂焦宁天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院北京100191 新药研究国家重点实验室中国科学院上海药物研究所上海201203

利用原位生成碘正离子的策略,基于在酸性条件下二甲基亚砜具备氧化碘负离子的能力,研究了烯烃分子的氧化碘羟化反应.在温和条件下,以中等到优良的收率合成了碘代醇衍生物.并通过亲核性醇类溶剂的加入,实现了烯烃的碘醚化反应.

关键词：二甲基亚砜烯烃氧化碘羟化碘代醇

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灵芝精粉和孢子粉混合物抑制肿瘤细胞生长的实验研究

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癌症 2002年第12期21卷 1341-1344页

作者：陈陵际韩家娴杨蔚怡陆丽娟张家骝杨秋龙袁胜涛丁健中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室肿瘤药理组上海200031

背景与目的:灵芝是一种具有滋补强身作用的传统中草药。研究表明灵芝对小鼠移植性肿瘤具有生长抑制作用,这种作用一般认为是通过机体免疫系统介导的。我们实验室近来发现灵芝主要成分灵芝精粉和孢子粉混合物(lucidgarodermaandlucidgaro... 详细信息

背景与目的:灵芝是一种具有滋补强身作用的传统中草药。研究表明灵芝对小鼠移植性肿瘤具有生长抑制作用,这种作用一般认为是通过机体免疫系统介导的。我们实验室近来发现灵芝主要成分灵芝精粉和孢子粉混合物(lucidgarodermaandlucidgarodermaspore,MLGLGS)能抑制拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ活性,因此,本研究欲进一步观察MLGLGS在体内外对人肿瘤细胞生长的抑制作用。方法:运用MTT法、SRB法研究MLGLGS体外对小鼠白血病P388细胞和10种不同类型人肿瘤细胞株的生长抑制作用,并利用裸小鼠移植瘤模型研究MLGLGS体内对人肺腺癌LAX-83细胞和人胃腺癌SGC-7901细胞的生长抑制作用。结果:MLGLGS对P388、U-937和HL-60细胞的IC50值都小于2mg/ml,对2株人胃癌和2株人肺癌细胞的IC50都小于4mg/ml。体内试验结果显示:当MLGLGS为1g/kg时,对人肺腺癌移植瘤的生长抑制率为49.47%;当MLGLGS为2g/kg时,对人胃腺癌移植瘤的生长抑制率为43.09%。结论:高浓度、高剂量MLGLGS有抑制肿瘤细胞生长的作用。

关键词：灵芝灵芝孢子粉抗肿瘤移植瘤白血病动物实验

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S-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]-3-苯基丙酸硫酯类化合物脱除Boc保护基的反应研究

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有机化学 2011年第4期31卷 538-543页

作者：贾尧玲王洋复旦大学药学院药物化学教研室上海201203 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203

报道了取代苯丙酸类化合物1a～1d与N-叔丁氧羰基-L-半胱氨酸甲酯(2)在双(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷酰氯(BOP-C1)作用下,以79%～92%收率得到缩合产物S-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]-3-苯基丙酸硫酯类化合物3a～3d;3a～3d在三氟乙酸(TFA)作用... 详细信息

报道了取代苯丙酸类化合物1a～1d与N-叔丁氧羰基-L-半胱氨酸甲酯(2)在双(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷酰氯(BOP-C1)作用下,以79%～92%收率得到缩合产物S-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]-3-苯基丙酸硫酯类化合物3a～3d;3a～3d在三氟乙酸(TFA)作用下脱除Boc保护基时,结果不仅得到了正常的脱保护基产物4a～4d,还生成了2-取代噻唑啉类化合物5a～5d,研究表明5a～5d是由4a～4d分子内脱水环合而成.通过优化三氟乙酸用量、反应温度以及反应时间等条件,能够以较高收率分别得到4a～4d和5a～5d(收率85%～91%和86%～89%).而S-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]-3-苯基丙烯酸硫酯类化合物3e～3f由于双键结构,在三氟乙酸作用下仅生成脱除Boc保护基产物4e～4f.该反应的研究为2-取代噻唑啉类化合物的合成提供了一种简便有效的方法.

关键词： S-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]-3-苯基丙酸硫酯噻唑啉 Boc保护基三氟乙酸

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