检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2023年第18期54卷 5880-5891页

作者：胡钰荧李淑萍热依木古丽·阿布都拉阿吉艾克拜尔·艾萨吴涛中国科学院新疆理化技术研究所新疆特有药用资源利用重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

目的建立经典名方一贯煎(Yiguan Decoction)基准样品HPLC指纹图谱,并对其指标性成分(5-羟甲基糠醛、阿魏酸、洋川芎内酯I、毛蕊花糖苷)进行含量测定,研究一贯煎基准样品量值传递规律,为复方制剂研制奠定基础。方法制备15批一贯煎基准样... 详细信息

目的建立经典名方一贯煎(Yiguan Decoction)基准样品HPLC指纹图谱,并对其指标性成分(5-羟甲基糠醛、阿魏酸、洋川芎内酯I、毛蕊花糖苷)进行含量测定,研究一贯煎基准样品量值传递规律,为复方制剂研制奠定基础。方法制备15批一贯煎基准样品,建立其HPLC指纹图谱,明确并归属特征峰;对一贯煎基准样品中指标性成分进行含量测定,分析指标性成分从饮片-基准样品的传递规律。结果15批一贯煎基准样品HPLC指纹图谱相似度>0.800,标定了29个共有峰,并对各共有峰进行药材归属,其中1号峰为北沙参、麦冬、当归、生地黄、枸杞子共有峰,2号峰为北沙参、麦冬、当归、生地黄、枸杞子、川楝子共有峰,3号峰为北沙参、当归、生地黄、枸杞子共有峰,4、13号峰为生地黄、枸杞子共有峰,5号峰为北沙参、枸杞子、川楝子共有峰,6号峰为生地黄、川楝子共有峰,7、8、10、17、24号峰为当归、枸杞子共有峰,11、20号峰为当归、生地黄共有峰,12号峰为当归、枸杞子、川楝子共有峰,15号峰为枸杞子、川楝子共有峰,18号峰为北沙参、枸杞子共有峰,19号峰为麦冬、当归、枸杞子、川楝子共有峰,29号峰为当归、生地黄、枸杞子、川楝子共有峰,14、22、25~28号峰为当归专属峰,23号峰为生地黄专属峰,9、16、21号峰为枸杞子专属峰。指标性成分5-羟甲基糠醛、洋川芎内酯I、阿魏酸、毛蕊花糖苷质量分数分别为90.3~144.1、75.6~166.2、105.4~200.3、149.9~293.3μg/g,转移率分别为15.53%~27.11%、38.36%~62.68%、16.23%~31.37%、31.41%~55.65%;测定15批一贯煎干膏率为42.95%~49.93%,传递率为84.39%~96.15%。结论采用指纹图谱、指标性成分含量测定及干膏率相结合的模式,对经典名方一贯煎基准样品的量值传递过程进行分析,可初步拟定一贯煎基准样品的质量标准,为其后续新药研发提供参考。

关键词：经典名方一贯煎基准样品量值传递 HPLC 指纹图谱 5-羟甲基糠醛阿魏酸洋川芎内酯I 毛蕊花糖苷北沙参麦冬当归地黄枸杞子川楝子转移率

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二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶酮的合成及生物活性研究

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有机化学 2022年第2期42卷 543-556页

作者：曾艳聂礼飞牛超阿依提拉·麦麦提江 Khurshed Bozorov 赵江瑜阿吉艾克拜尔·艾萨中国科学院新疆理化技术研究所新疆特有药用资源利用重点实验室乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

以天然产物脱氧鸭嘴花酮生物碱为基础,通过生物电子等排手段,设计并合成了40个二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶酮类化合物,其结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS进行了确证,并对该类化合物合成方法的关键步骤影响因素和构效关系进行... 详细信息

以天然产物脱氧鸭嘴花酮生物碱为基础,通过生物电子等排手段,设计并合成了40个二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶酮类化合物,其结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS进行了确证,并对该类化合物合成方法的关键步骤影响因素和构效关系进行了探讨.使用噻唑蓝(MTT)法对该系列化合物的3种肿瘤细胞(MCF-7、Hela、A549)的体外抗肿瘤活性进行了研究,采用琼脂打孔法对该系列化合物的抑菌活性也进行了初步评价.结果表明,2-(萘-1-基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E12)和2-(4-(三氟甲氧基)苯基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E39)对He La和MCF-7有较强的抗肿瘤增殖活性,半抑制浓度(IC_(50))值分别为(4.59±0.10)和(6.89±1.26)μmol·L^(-1);2-((3R,5R,7R)-金刚烷基-1-基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E6)和2-(3,5-二氯苯基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E28)对白色念珠菌(***)、大肠杆菌(***)和金黄色葡萄球菌(***)有较好的抑菌活性.

关键词：噁唑并嘧啶酮合成生物电子等排抗肿瘤活性抗菌活性构效关系

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2,5-二氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2023年第7期43卷 2543-2552页

作者：张维舒聂礼飞 Khurshed Bozorov 阿吉艾克拜尔•艾萨赵江瑜中国科学院新疆理化技术研究所、新疆特有药用资源利用重点实验室乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049 撒马尔罕国立大学化学学院撒马尔罕乌兹别克斯坦140104

以含硫杂环噻吩为母核,设计并合成了30个2,5-二氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯衍生物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行了结构确证.用噻唑蓝(MTT)法测定该系列化合物对HeLa(人宫颈癌)、HT-29(人结肠癌)、A549(人非小细胞肺癌)、HepG2(人肝... 详细信息

以含硫杂环噻吩为母核,设计并合成了30个2,5-二氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯衍生物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行了结构确证.用噻唑蓝(MTT)法测定该系列化合物对HeLa(人宫颈癌)、HT-29(人结肠癌)、A549(人非小细胞肺癌)、HepG2(人肝癌)四种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物表现出良好的抗增殖活性,其中2-(4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺基-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C25)对HT-29、A549两种肿瘤细胞均表现出明显的抗增殖活性,IC_(50)值分别为(0.35±0.07)和(0.66±0.09)μmol/L;2-(3-(三氟甲基)苯甲酰胺基)-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C29)对HT-29、HepG2两种肿瘤细胞也表现出明显的抗增殖活性,IC_(50)值分别为(0.47±0.03)和(0.41±0.04)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照药阿霉素(DOX)[对HT-29、A549、HepG2的IC_(50)值分别为(1.15±0.03)、(0.86±0.07)、(0.86±0.02)μmol/L].

关键词： 2,5-二氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯抗肿瘤活性构效关系

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经典名方一贯煎的历史沿革、现代研究进展和质量标志物(Q-Marker)预测分析

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中草药 2022年第23期53卷 7585-7595页

作者：胡钰荧陈丽李淑萍阿吉艾克拜尔·艾萨吴涛中国科学院新疆理化技术研究所新疆特有药用资源利用重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

经典名方一贯煎出自清代魏之琇所著《续名医类案》,为滋阴疏肝之良方。从历史沿革、化学成分和药理作用等方面对一贯煎的研究进展进行综述。根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)的“五原则”对一贯煎Q-Marker进行预测分析,结... 详细信息

经典名方一贯煎出自清代魏之琇所著《续名医类案》,为滋阴疏肝之良方。从历史沿革、化学成分和药理作用等方面对一贯煎的研究进展进行综述。根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)的“五原则”对一贯煎Q-Marker进行预测分析,结果显示花椒毒素、佛手柑内酯、补骨脂素、法卡林二醇、甲基麦冬高异黄酮A、甲基麦冬高异黄酮B、甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B、鲁斯可皂苷元、洋川芎内酯I、藁本内酯、阿魏酸、梓醇、地黄苷D、毛蕊花糖苷、甜菜碱和川楝素可作为一贯煎的Q-Marker,为其后续基准样品的制备和新药研发提供参考。

关键词：一贯煎花椒毒素佛手柑内酯补骨脂素法卡林二醇甲基麦冬高异黄酮A 甲基麦冬高异黄酮B 甲基麦冬黄烷酮A 甲基麦冬黄烷酮B 鲁斯可皂苷元洋川芎内酯I 藁本内酯阿魏酸梓醇地黄苷D 毛蕊花糖苷甜菜碱川楝素

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香青兰有效部位的成分鉴定、指纹图谱建立及含量测定

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中国药房 2023年第19期34卷 2328-2332页

作者：何承辉李红红吕佳敏邹国安阿吉艾克拜尔·艾萨中国科学院新疆理化技术研究所新疆特有药用资源利用重点实验室乌鲁木齐830011 新疆维吾尔自治区药物研究所乌鲁木齐830004 中国科学院大学北京100049

目的为香青兰有效部位(EPDM)的全面质量评价和控制提供依据。方法制备10批EPDM,利用高效液相色谱串联四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-Q-Exactive-MS)联用技术采集EPDM化学信息,结合文献检索、数据库比对、人工解析等手段进行成分... 详细信息

目的为香青兰有效部位(EPDM)的全面质量评价和控制提供依据。方法制备10批EPDM,利用高效液相色谱串联四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-Q-Exactive-MS)联用技术采集EPDM化学信息,结合文献检索、数据库比对、人工解析等手段进行成分鉴定。根据《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)》建立10批EPDM的HPLC指纹图谱,进行相似度评价和共有峰指认,并采用HPLC法测定5个指标成分的含量。结果从EPDM中共鉴定出11个化合物。10批EPDM的指纹图谱相似度均在0.96以上。从11个共有峰中指认出了木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(LG)、芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷(APG)、迷迭香酸(RA)、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(DG)、田蓟苷(TL)5个色谱峰。定量分析结果显示,上述5个成分在检测质量浓度范围内均线性良好(R2≥0.999),平均加样回收率为95.12%~98.37%;各成分含量分别为21.2683~29.2439 mg/g(LG)、6.3654~7.7717 mg/g(APG)、37.3274~45.6712 mg/g(RA)、17.1699~21.9859 mg/g(DG)、66.9404~91.2063 mg/g(TL)。结论所建立的成分鉴定、指纹图谱和含量测定方法稳定可行、结果可靠,适用于EPDM的综合质量评价和控制。

关键词：香青兰有效部位成分鉴定指纹图谱含量测定质量控制

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干燥方法对欧薄荷精油化学成分及生物活性的影响

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食品科学技术学报 2022年第1期40卷 124-131页

作者：白小慧艾米拉·奥肯努尔波拉提·阿依达尔汗林国栋买吾兰江·买提努尔中国科学院新疆理化技术研究所干旱地区植物资源与化学重点实验室/新疆特有药用资源利用重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院大学化学科学学院北京100039

干燥方法是影响精油组成成分和品质的主要因素之一,为研究干燥方法对欧薄荷精油产率、组成成分及生物活性的影响,以阴干、晒干、40℃烘干3种不同方法对采自新疆阿克苏地区的生长期野生欧薄荷地上部分进行干燥处理。以新鲜未经干燥处理... 详细信息

干燥方法是影响精油组成成分和品质的主要因素之一,为研究干燥方法对欧薄荷精油产率、组成成分及生物活性的影响,以阴干、晒干、40℃烘干3种不同方法对采自新疆阿克苏地区的生长期野生欧薄荷地上部分进行干燥处理。以新鲜未经干燥处理的欧薄荷为对照,水蒸气蒸馏法提取欧薄荷精油,研究了干燥方法对精油产率的影响。通过气相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用仪分析了精油化学成分、气相色谱-氢火焰离子检测器分析了精油化学成分的相对含量,研究了干燥方法对欧薄荷精油组成成分及其含量的影响。通过DPPH自由基清除实验及ABTS阳离子自由基清除实验研究了干燥方法对欧薄荷精油抗氧化活性的影响,并用纸片扩散法研究了干燥方法对精油抑菌活性的影响。结果表明:干燥方法对欧薄荷精油产率、化学成分及生物活性有显著影响。其中阴干欧薄荷精油产率最高(0.49%±0.01%),其次是40℃烘干(0.42%±0.03%)、晒干(0.19%±0.02%)和新鲜(0.12%±0.03%)。精油中主要成分均为香芹酮(46.58%~50.75%)和柠檬烯(24.01%~29.71%),但含量上有显著区别。抗氧化及抑菌实验结果表明:从3种经干燥处理过的欧薄荷植物中提取出的精油,其抗氧化活性彼此之间无显著差异,但都远远高于新鲜欧薄荷精油,抑菌效果也较新鲜欧薄荷精油有不同程度增强,综合精油产率及生物活性,阴干可作为欧薄荷较佳干燥方法。

关键词：欧薄荷精油化学成分抗氧化活性抑菌活性

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芸香化学成分及其促黑色素生成作用研究

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天然产物研究与开发 2022年第10期34卷 1718-1726页

作者：帕孜莱提·艾尼瓦尔李作鹏玛伊热·努尔艾合麦提臧登蒋岚阿吉艾克拜尔·艾萨中国科学院新疆特有药用资源利用重点实验室中国科学院新疆理化技术研究所乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

为研究芸香(Ruta graveolens L.)化学成分其促进黑色素生成活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从芸香地上部分乙醇提取物乙酸乙酯萃取层中分离得到23个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为布卢门... 详细信息

为研究芸香(Ruta graveolens L.)化学成分其促进黑色素生成活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从芸香地上部分乙醇提取物乙酸乙酯萃取层中分离得到23个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为布卢门醇C葡糖苷(1)、玫瑰花糖苷(2)、8-hydroxysmyrindiol(3)、cidioside B(4)、繸状芸香苷酯(5)、异芸香呋喃香豆醇葡萄糖苷(6)、芸香扔(7)、没食子酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、cis-p-coumaric acid 4-O-β-D-glucopyranoside(10)、2-苯乙基6-O-没食子酸基-β-D-葡萄糖苷(11)、原儿茶酸(12)、6-羧乙基-5-羟基-苯并呋喃-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、picraquassioside A(14)、桑色素-3-O-α-L-鼠李糖苷(15)、山奈酚-3-O-β-D-6-乙酰基-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖苷(16)、山奈酚(17)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(18)、槲皮素(19)、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(20)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(21)、槲皮素-3-O-(6″-O-反式香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(22)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(23)。其中1~5、10、11、13、15、16、18、19、21~23首次从芸香中分离得到。化合物1~7处理小鼠B16黑色素瘤细胞,以细胞内黑色素含量,酪氨酸酶活性为评价指标,筛选其促进黑色素生成活性,经过结果分析:与溶剂对照组相比,化合物处理组并未表现出显著促进黑色素生成活性。

关键词：芸香化学成分 B16黑色素瘤细胞酪氨酸酶活性

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意大利牛舌草对咳嗽变异性哮喘大鼠TLR4/NF-κB信号通路的影响

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中国临床药理学杂志 2024年第5期40卷 698-702页

作者：陈良徐晓琴郭文辉阿吉艾克拜尔·艾萨买迪娜中国科学院新疆理化技术研究所省部共建新疆特有药用资源利用国家重点实验室培育基地中国科学院大学新疆理化技术研究所新疆医科大学附属中医医院新疆中药炮制研究重点实验室新疆维吾尔自治区中医药研究院新疆医科大学第四临床医学院新疆维吾尔自治区中药民族药研究所中国科学院新疆理化技术研究所中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室

目的研究意大利牛舌草提取物对咳嗽变异性哮喘（CVA）的作用，及其作用机制。方法将48只SD大鼠随机分为空白组、模型组、对照组和实验A1、A5、A7组，每组8只。除空白组外，其余各组用卵蛋白-完全弗氏佐剂进行造模。造模成功后，空白... 详细信息

目的研究意大利牛舌草提取物对咳嗽变异性哮喘（CVA）的作用，及其作用机制。方法将48只SD大鼠随机分为空白组、模型组、对照组和实验A1、A5、A7组，每组8只。除空白组外，其余各组用卵蛋白-完全弗氏佐剂进行造模。造模成功后，空白组与模型组均灌胃给予等量0.9%NaCl;对照组灌胃给予250 mg·kg-1醋酸泼尼松；实验A1、A5、A7组分别灌胃给予61.1 mg·kg-1意大利牛舌草提取物A1、48.8 mg·kg-1意大利牛舌草提取物A5、201.8 mg·kg-1意大利牛舌草提取物A7,连续灌胃28 d。观察各组大鼠的咳嗽次数，用蛋白质印迹法检测各组大鼠肺组织中Toll样受体4（TLR4）、髓样分化因子（MyD88）和核因子κB（NF-κB）蛋白质表达的变化。结果空白组、模型组、对照组和实验A1、A5、A7组的咳嗽次数分别为（1.10±0.22）、（8.33±1.24）、（3.08±0.65）、（3.31±0.99）、（3.08±1.02）和（3.06±0.68）次，TLR4蛋白相对表达水平分别为0.61±0.01、0.84±0.04、0.66±0.02、0.64±0.04、0.64±0.03和0.69±0.02,MyD88蛋白相对表达水平分别为0.54±0.08、0.86±0.06、0.71±0.06、0.65±0.05、0.64±0.08和0.70±0.06,p-NF-κB蛋白相对表达水平分别为0.48±0.11、0.94±0.06、0.80±0.08、0.68±0.04、0.68±0.06和0.78±0.09。模型组的上述指标与实验A1、A5、A7组、对照组和正常组相比，在统计学上差异均有统计学意义（均P<0.05）。结论意大利牛舌草提取物A1、A5、A7对大鼠的CVA具有抑制作用，其作用机制可能与抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路有关。

关键词：意大利牛舌草咳嗽变异性哮喘 Toll样受体-4 核因子κB

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HPLC-DAD同时检测一枝蒿药材中的5种化学成分研究

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中国新药杂志 2021年第17期30卷 1621-1626页

作者：穆合拜提·木合塔尔赵丰买吾兰江·买提努尔中国科学院新疆理化技术研究所新疆特有药用资源利用重点实验室

目的:建立HPLC-DAD波长切换联合梯度洗脱法同时测定10批新疆不同产地的一枝蒿药材中5种化学成分（异绿原酸A、异绿原酸C、蒙花苷、一枝蒿酮酸和金腰乙素）的分析方法。方法:采用HPLC-DAD法InertSustainR C18（250 mm×4.6 mm, 5μm... 详细信息

目的:建立HPLC-DAD波长切换联合梯度洗脱法同时测定10批新疆不同产地的一枝蒿药材中5种化学成分（异绿原酸A、异绿原酸C、蒙花苷、一枝蒿酮酸和金腰乙素）的分析方法。方法:采用HPLC-DAD法InertSustainR C18（250 mm×4.6 mm, 5μm）色谱柱;乙腈（A）-0.2%磷酸（B）为流动相,流速为1.0 mL·min-1,梯度洗脱;异绿原酸A和异绿原酸C的检测波长为320 nm,蒙花苷检测波长为334 nm,一枝蒿酮酸检测波长为245 nm,金腰乙素检测波长为350 nm;进样量为10μL。建立一枝蒿药材指纹图谱,并进行相似度评价,采用SPSS 23.0统计软件对含量测定结果进行聚类分析。结果:10批样品指纹图谱有25个共有缝,相似度≥0.90;10批样品聚为2类。结论:该方法操作简便、快速、准确,为一枝蒿药材的质量控制及药用价值评价提供了科学依据。

关键词：新疆一枝蒿 HPLC-DAD 指纹图谱聚类分析

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洋甘菊抗哮喘活性部位的提取工艺研究

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中华中医药杂志 2024年第3期39卷 1528-1534页

作者：刘飞热依木古丽·阿布都拉信学雷李茜新疆医科大学附属中医医院乌鲁木齐830000 中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室/新疆特有药用资源利用省部共建国家重点实验室培育基地/中国科学院新疆理化技术研究所乌鲁木齐830011 新疆中药炮制研究重点实验室乌鲁木齐830000

目的:运用正交试验优化洋甘菊抗哮喘活性部位的提取工艺。方法:以洋甘菊特征成分咖啡酰基奎宁酸类(3,4-二-O-咖啡酰基奎宁酸和4,5-二-O-咖啡酰基奎宁酸)化合物的含量、提取率以及提取物抗哮喘体外筛选作为考察指标,对洋甘菊抗哮喘活性... 详细信息

目的:运用正交试验优化洋甘菊抗哮喘活性部位的提取工艺。方法:以洋甘菊特征成分咖啡酰基奎宁酸类(3,4-二-O-咖啡酰基奎宁酸和4,5-二-O-咖啡酰基奎宁酸)化合物的含量、提取率以及提取物抗哮喘体外筛选作为考察指标,对洋甘菊抗哮喘活性成分的提取工艺进行评价。结果:确定最优提取条件为:70%乙醇作为提取溶剂,料液比为1∶30,回流提取2次,每次提取时间2 h。结论:运用正交试验确定洋甘菊抗哮喘活性成分的最优提取工艺。

关键词：洋甘菊抗哮喘正交试验提取工艺

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