检索结果-内蒙古大学图书馆

国际药学研究杂志 2018年第9期45卷 651-658页

作者：郑玉贵陈欢郑昌博昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室昆明650500 中国科学院昆明动物研究所中国科学院动物模型与人类疾病机理重点实验室/云南省活性多肽研究与利用重点实验室昆明650223

趋化因子受体5(CCR5)能介导HIV-1与细胞膜的融合,是HIV-1入侵细胞的主要辅助受体之一。CCR5拮抗剂可与其结合,致CCR5发生构象变化从而阻断HIV-1感染。目前已筛选出多个活性强且耐受性好的小分子CCR5拮抗剂并进入了临床试验阶段。随着CCR... 详细信息

趋化因子受体5(CCR5)能介导HIV-1与细胞膜的融合,是HIV-1入侵细胞的主要辅助受体之一。CCR5拮抗剂可与其结合,致CCR5发生构象变化从而阻断HIV-1感染。目前已筛选出多个活性强且耐受性好的小分子CCR5拮抗剂并进入了临床试验阶段。随着CCR5拮抗剂的广泛使用,病毒耐药性也逐渐产生,且已有不少关于此类药物相关的体内外抗病毒治疗失败的研究报道。本文就CCR5如何介导HIV感染细胞机制、目前已上市的马拉维诺和其他进入临床试验的小分子CCR5拮抗剂研发现状及其耐药性研究进展进行综述。

关键词： HIV-1 趋化因子受体5拮抗剂 HIV嗜性耐药性

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二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂的体外抗HIV-1活性

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药学学报 2016年第11期51卷 1704-1710页

作者：王萍张高红向思颖杨柳萌唐成润马晓东郑永唐中国科学院昆明动物研究所中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室云南昆明650223 昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室云南昆明650500 大连医科大学药学院辽宁大连116044

本文评价了5个二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂(DY1203、DY1204、DY1119、DY1208和DY1209)的体外抗HIV-1药效学。采用MTT法检测了5个化合物对人T淋巴细胞系(C8166、MT-4、H9)和PBMC的毒性作用;p24抗原ELISA方法测定了化合物对1株HIV-... 详细信息

本文评价了5个二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂(DY1203、DY1204、DY1119、DY1208和DY1209)的体外抗HIV-1药效学。采用MTT法检测了5个化合物对人T淋巴细胞系(C8166、MT-4、H9)和PBMC的毒性作用;p24抗原ELISA方法测定了化合物对1株HIV-1实验株、4株耐药株和3株临床株的抗病毒活性;HIV逆转录酶试剂盒检测了化合物体外对HIV-1重组逆转录酶的抑制活性。结果表明,5个化合物中,DY1203和DY1204对不同细胞的毒性均很小(CC50>200μg·m L-1)。DY1119、DY1208和DY1209具有显著的抗病毒活性,对实验株HIV-1IIIB、NRTI耐药株HIV-174V、PI耐药株HIV-1RF/V82F/184V、FI耐药株HIV-1NL4-3 gp41(36G)N42S和临床分离株(HIV-1KM018、HIV-1TC-1、HIV-1Wan)均有很强的抑制作用,而NNRTI耐药株HIV-1A17对其有不同程度耐药。5个化合物对HIV-1重组逆转录酶有不同程度的抑制效应,其中DY1208有显著的抗HIV-1活性和较高的治疗指数,安全性高,有望成为新的抗HIV-1先导化合物。

关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂 HIV-1 实验株耐药株临床株抗病毒活性

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艾滋病诊断治疗和预防产品的评价关键技术建立与推广应用

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中国艾滋病性病 2019年第8期25卷 767-770页

作者：黄维金杨柳萌(综述) 郑永唐王佑春(审校) 中国食品药品检定研究院卫生部生物技术产品检定方法与标准化重点实验室北京102629 中国科学院昆明动物研究所中国科学院动物模型与人类疾病机理重点实验室昆明650223

由中国食品药品检定研究院和中国科学院昆明动物研究所共同完成的'艾滋病诊断、治疗和预防产品的评价关键技术建立与推广应用'项目,于2017年获得国家科学技术进步奖二等奖,主要完成人:王佑春、郑永唐、黄维金、杨柳萌、许四宏... 详细信息

由中国食品药品检定研究院和中国科学院昆明动物研究所共同完成的'艾滋病诊断、治疗和预防产品的评价关键技术建立与推广应用'项目,于2017年获得国家科学技术进步奖二等奖,主要完成人:王佑春、郑永唐、黄维金、杨柳萌、许四宏、王睿睿、聂建辉、刘强、罗荣华、宋爱京等人。

关键词：广谱中和抗体临床前样品库国家参考品耐药性突变不同基因型 HIV 治疗和预防关键技术推广应用

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思茅松松塔提取物体外抗HIV-1研究

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中草药 2016年第11期47卷 1914-1918页

作者：崔雪青刘熙陈欢彭芳罗荣华杨柳萌刘光明王睿睿郑永唐中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室中国科学院昆明动物研究所云南昆明650223 大理大学药学与化学学院云南大理671000 云南中医学院中药学院云南昆明650500

目的研究思茅松松塔提取物（SMS-E和SMS-F）体外对HIV-1的抑制活性和作用机制。方法采用MTT比色法检测思茅松松塔提取物对C8166细胞的毒性；合胞体抑制实验、p24抑制实验和MT-4细胞保护作用检测提取物对HIV-1的抑制作用。采用HIV-1复制... 详细信息

目的研究思茅松松塔提取物（SMS-E和SMS-F）体外对HIV-1的抑制活性和作用机制。方法采用MTT比色法检测思茅松松塔提取物对C8166细胞的毒性；合胞体抑制实验、p24抑制实验和MT-4细胞保护作用检测提取物对HIV-1的抑制作用。采用HIV-1复制中间产物检测、融合阻断实验和分时给药实验判断提取物的作用机制。结果思茅松松塔提取物SMS-E和SMS-F对HIV-1有很好的抑制作用，对HIV-1_IIIB在C8166细胞中复制的治疗指数（TI）分别为436.46和558.61。HIV复制中间产物检测实验显示SMS-F处理组ssDNA和Late-RT的拷贝数明显低于对照组，提示作用于病毒复制的早期；融合阻断实验显示SMS-F对慢性H9／HIV-1_IlIB与C8166细胞融合有较好的抑制作用，EC_50值为71.03μg∥mL，说明SMS-F作用于病毒进入阶段；分时给药实验显示提取物对已进入细胞的HIV-1没有抑制作用，再次证明了SMS-F作用于HIV进入细胞阶段。结论思茅松松塔提取物SMS-F对HIV-1有很强的抑制活性，其作用机制为抑制HIV-1进入细胞阶段。

关键词：松塔思茅松艾滋病 HIV 融合阻断病毒进入

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松塔化学成分及抗病毒活性研究进展

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时珍国医国药 2014年第6期25卷 1459-1462页

作者：崔雪青刘熙彭芳王睿睿药学与化学学院大理学院云南大理671000 中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室·中国科学院昆明动物研究所云南昆明650223

松塔作为一种可再生资源,随着对其化学成分和生物活性研究的不断深入,其应用价值正逐渐被挖掘出来。研究证实,松塔提取物能够抑制多种病毒活性,具有广泛的医药应用前景。文章对松塔的化学成分和抗病毒作用予以综述,为松塔抗病毒作用的... 详细信息

松塔作为一种可再生资源,随着对其化学成分和生物活性研究的不断深入,其应用价值正逐渐被挖掘出来。研究证实,松塔提取物能够抑制多种病毒活性,具有广泛的医药应用前景。文章对松塔的化学成分和抗病毒作用予以综述,为松塔抗病毒作用的进一步研究奠定基础。

关键词：松塔化学成分人免疫缺陷病毒流感病毒腺病毒疱疹病毒

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云南松松塔提取物体外抗HIV-1活性初步研究

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时珍国医国药 2016年第4期27卷 774-776页

作者：李春艳刘熙丁云李冬梅郑永唐刘光明大理大学药学与化学学院云南大理671000 中国科学院昆明动物研究所动物模型和人类疾病机理重点实验室分子免疫药理学实验室云南昆明650223

目的研究云南松松塔提取物(C:醇提水沉后经碱提酸沉法得到的沉淀;D:滤液1倍醇沉得到的沉淀;F:滤液2倍醇沉过滤后再5倍醇沉得到的沉淀;H:醇提水沉后水溶液五倍醇沉得到的沉淀)体外抗HIV-1活性,明确云南松松塔提取物活性组段。方法采用细... 详细信息

目的研究云南松松塔提取物(C:醇提水沉后经碱提酸沉法得到的沉淀;D:滤液1倍醇沉得到的沉淀;F:滤液2倍醇沉过滤后再5倍醇沉得到的沉淀;H:醇提水沉后水溶液五倍醇沉得到的沉淀)体外抗HIV-1活性,明确云南松松塔提取物活性组段。方法采用细胞毒性实验、合胞体形成抑制实验、HIV-1感染细胞保护实验筛选云南松松塔提取物体外抗HIV-1活性组段。结果云南松松塔提取物对C8166细胞毒性小,其CC50均大于5000μg·ml-1;云南松松塔提取物C、D、F、H抑制C8166细胞合胞体形成的EC50分别为232.59,56.46,47.44,1687.72μg·ml-1。云南松松塔四个提取物对MT4细胞毒性小,均大于1000μg·ml-1,在1000μg·ml-1时,云南松松塔提取物对HIV-1感染的MT4细胞的保护率分别为(42.39±0.36)%、(15.94±6.15)%、(29.86±3.41)%、(14.98±10.75)%。结论云南松松塔提取物C、D、F均有体外抗HIV-1活性;云南松松塔提取物H无体外抗HIV-1活性;云南松松塔四个提取物对HIV-1感染MT-4细胞保护作用弱。

关键词：云南松松塔提取物抗HIV-1活性

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人精液凝固蛋白SgI-52的表达与抗菌活性研究

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Zoological Research 2008年第2期29卷 139-144页

作者：赵晖刘孝东高振华张建华李虹张云李文辉申吉泓中国科学院昆明动物研究所动物模型与人类疾病机理重点实验室云南昆明650223 昆明医学院第一附属医院云南昆明650032 四川大学华西医院泌尿外科四川成都610041

以人精囊腺cDNA为模板,用嵌套式PCR技术扩增出编码成熟人精液凝固蛋白I(semenogelin I,SgI)第85–136位氨基酸(SgI-52)的核苷酸序列并将其插入载体pMAL-p2X中,成功构建的表达载体pMAL-p2X/SgI-52转化大肠杆菌DH5α后,重组融合蛋白诱导... 详细信息

以人精囊腺cDNA为模板,用嵌套式PCR技术扩增出编码成熟人精液凝固蛋白I(semenogelin I,SgI)第85–136位氨基酸(SgI-52)的核苷酸序列并将其插入载体pMAL-p2X中,成功构建的表达载体pMAL-p2X/SgI-52转化大肠杆菌DH5α后,重组融合蛋白诱导表达于大肠杆菌周质中。经第X因子剪切及超滤处理,得到表达的重组SgI-52。质谱分析结果证明重组SgI-52为目的肽。重组人SgI-52对大肠杆菌ATCC25922标准株以及耐氨苄标准株ML-35P的最低抑制浓度MIC分别为32.45以及46.30?μg/mL。我们的结果及相关研究提示在人精液液化过程中人精液凝固蛋白I的不同降解产物可能行使不同的生物学功能,值得进行深入研究。

关键词：人精液凝固蛋白Ⅰ 表达抗菌

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5-氰基-2-硫乙酰芳氨嘧啶酮类DENV NS5 RdRp抑制剂的设计、合成及活性研究

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药学学报 2023年第11期58卷 3379-3388页

作者：王靖博李春艳赵子衿杨柳萌张洪彬郑永唐何严萍云南大学化学科学与工程学院自然资源药物化学重点实验室云南昆明650091 中国科学院昆明动物研究所中国科学院动物模型与人类疾病机理重点实验室云南昆明650223 大理大学药学院云南大理671000 中国药科大学基础与临床学院江苏南京211100

为了筛选新型的抗登革热病毒(DENV)NS5 Rd Rp酶抑制剂,本论文采用分子杂合的方法,基于嘧啶酮类HCV NS5B Rd Rp抑制剂3jc和ZIKV NS5 Rd Rp抑制剂4w的结构,设计合成了一系列5-氰基-2-硫乙酰芳基嘧啶酮化合物。通过MTT法及噬斑法体外抗DEN... 详细信息

为了筛选新型的抗登革热病毒(DENV)NS5 Rd Rp酶抑制剂,本论文采用分子杂合的方法,基于嘧啶酮类HCV NS5B Rd Rp抑制剂3jc和ZIKV NS5 Rd Rp抑制剂4w的结构,设计合成了一系列5-氰基-2-硫乙酰芳基嘧啶酮化合物。通过MTT法及噬斑法体外抗DENV活性筛选发现其中5个化合物显示了抗DENV活性,其中活性最高的化合物7a’k的抗病毒活性优于阳性对照物利巴韦林(EC50=7.86μmol·L^(-1)vs EC50=18.07μmol·L^(-1)),其余4个化合物与利巴韦林活性相当。最后通过分子对接分析了可能的结合模式,为该类新型DENV NS5 Rd Rp酶抑制剂进一步研究提供了思路。

关键词：登革热病毒NS5 RdRp酶抑制剂合成抗登革热病毒活性分子对接

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非核苷类逆转录酶抑制剂DB02氨基酸衍生物的合成及抗HIV-1活性研究

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药学学报 2023年第2期58卷 405-412页

作者：杨金轩余乐杨玉卓罗荣华何严萍郑永唐中国科学院昆明动物研究所中国科学院动物模型与人类疾病机理重点实验室云南昆明650223 云南大学化学科学与工程学院自然资源药物化学教育部重点实验室云南昆明650091 云南中医药大学中药学院云南昆明650500

为提高非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂DB02氨基酸酯衍生物的稳定性,本文基于生物电子等排原理,以具有更高化学稳定性的酰胺替代酯键,设计合成了24个DB02氨基酸酰胺衍生物2a~2x。采用MTT法及合胞体计数评估了其体外抗HIV-1活性。研究发现... 详细信息

为提高非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂DB02氨基酸酯衍生物的稳定性,本文基于生物电子等排原理,以具有更高化学稳定性的酰胺替代酯键,设计合成了24个DB02氨基酸酰胺衍生物2a~2x。采用MTT法及合胞体计数评估了其体外抗HIV-1活性。研究发现大部分目标化合物具有良好的抗HIV-1活性,其中活性最佳的5个化合物2d、2i、2l、2s、2w的抗病毒效果均优于先导化合物DB02,且具有优良的治疗指数(TI>1000.00)。这类化合物的构效关系研究为DB02衍生物的进一步开发提供了新的思路。

关键词： DB02 非核苷类逆转录酶抑制剂氨基酸酰胺衍生物抗HIV-1活性构效关系

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天然罗汉松二萜体外抗登革病毒活性研究

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药学学报 2021年第3期56卷 793-798页

作者：汪芳严欢姚债文罗荣华刘海洋郑永唐中国科学院昆明动物研究所中国科学院动物模型与人类疾病机理重点实验室云南昆明650223 昆明理工大学医学院云南昆明650500 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室云南昆明650201 苏州大学药学院江苏苏州215021

登革病毒(dengue virus,DENV)是造成热带和亚热带地区登革热和登革出血热季节性大爆发的蚊媒病原体,可导致严重威胁生命的疾病,因此亟需研发DENV疫苗和药物。本研究发现从石栗枝叶中分离的罗汉松型二萜(3α,5β,10α)-13-methoxypodocar... 详细信息

登革病毒(dengue virus,DENV)是造成热带和亚热带地区登革热和登革出血热季节性大爆发的蚊媒病原体,可导致严重威胁生命的疾病,因此亟需研发DENV疫苗和药物。本研究发现从石栗枝叶中分离的罗汉松型二萜(3α,5β,10α)-13-methoxypodocarpa-8,11,13-triene-3,12-diol(MPTD)具有很强的体外抗DENV作用。噬斑抑制实验检测MPTD对4种不同血清型DENV的抑制作用;MTT实验检测其对Vero和Huh7两种细胞的毒性;qRT-PCR和Western blot实验分别在RNA和蛋白水平检测其抗DENV的活性。结果表明,MPTD处理可显著降低DENV感染Vero细胞的病毒滴度,其对4种DENV(1~4)的半数有效浓度(50%effective concentration,EC50)值分别为2.72±0.39、10.99±5.18、18.72±0.21和0.48±0.28μmol·L^(-1)。MPTD显著抑制DENV RNA的合成和E蛋白的表达,其可能抑制DENV复制的前期阶段而发挥抗病毒活性。进一步的研究显示,MPTD对DENV感染的抑制作用不是靶向病毒进入细胞阶段。MPTD对DENV具有显著抑制作用,是一种有潜在应用价值的抗DENV化合物。

关键词：石栗天然化合物 (3α,5β,10α)-13-methoxypodocarpa-8,11,13-triene-3,12-diol 罗汉松型二萜登革病毒抗病毒活性

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