作为一种新型酰胺类局部麻醉药,罗哌卡因(ROP)被广泛用于术后的疼痛管理中。ROP半衰期短(t_(1/2)=1.8 h),临床上为满足患者的镇痛需求,常需多次给药,导致患者顺应性差。采用复乳-溶剂挥发法结合快速膜乳化技术制备ROP-PLGA微球,最终在外水相PVA浓度1.5%(w/v)、油相与外水相(O/W_(2))体积比1:7.5、复乳液搅拌速率300 r/min、过膜压力10 k Pa条件下得到粒径为7.831μm,Span值为0.874的均一PLGA微球。基于响应面法设计实验考察了外水相pH、油相PLGA浓度、内水相与油相(W1/O)体积比等因素对微球包埋率及载药量的影响,模型优化的条件:外水相pH为11、油相PLGA浓度为15%(w/v)、内水相与油相(W1/O)体积比1:10。模型预测载药量为17.6μg/mg,包埋率53.89%,重复性验证实验测得载药量(18.0±0.5)μg/mg,包埋率(55.7±2.69)%,相对误差小于7%,证明模型可靠。体外释放结果显示,3天累计释放率约为50%,5天累计释放率约为70%,表明制备的ROP-PLGA微球具有平稳的缓释作用,微球制剂在局麻药缓释领域具有巨大的潜力。
人体常见的持续性感染疾病通常与细菌生物膜有关。使抗菌药物高效渗透到细菌生物膜内部并杀伤细菌是治疗细菌生物膜感染的关键。本研究构建了一种具有强渗透性和杀菌性的Pickering乳液。该Pickering乳液以天然抗菌剂丁香油为油相内核,以稳定吸附在油水界面的正电壳聚糖纳米颗粒(CS-NPs)为外壳,通过与负电胞外基质的静电相互作用,实现对细菌生物膜的强渗透。制备的壳聚糖纳米颗粒平均粒径为590.30±3.90 nm,多分散性指数PDI为0.125±0.003,平均电势为15.60±0.40 m V。Pickering乳液平均粒径为2312±53 nm,多分散性指数PDI为0.137±0.013,平均电势为26.45±0.55 m V。细菌生物膜渗透实验与杀菌性能实验表明,该Pickering乳液对细菌生物膜有较强的渗透能力,并能有效地杀伤细菌。该Pickering乳液有望用于治疗人体与细菌生物膜相关的持续性感染。
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