检索结果-内蒙古大学图书馆

柠檬苦素类似物的生物活性和构效关系研究进展

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药学进展 2015年第10期39卷 775-780页

作者：韩学青朱启华王少驰徐云根中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药物化学教研室江苏南京210009

柠檬苦素类似物是一类高度氧化的四环三萜类植物次生代谢产物,具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、昆虫拒食等多种生物活性。对柠檬苦素类似物的结构特点和生物活性进行综述,归纳其构效关系,为该类化合物的进一步结构修饰和改造提供参考。

关键词：柠檬苦素类似物生物活性构效关系结构修饰

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新型法尼基硫代水杨酸/羟基肉桂酸偶联物的合成及其抗肿瘤活性

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中国药科大学学报 2014年第4期45卷 392-399页

作者：王志强王雪敏张伟王新杨凌勇陈莉中国药科大学天然药物化学教研室南京210009 南通大学药学院南通226001 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的... 详细信息

通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC50为5.51~9.25μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性。并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小。此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡。

关键词：法尼基硫代水杨酸羟基肉桂酸合成细胞凋亡抗肿瘤活性

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23-羟基白桦酸衍生物抗肿瘤作用的三维定量构效关系及分子对接模式探索研究

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中国药学杂志 2014年第14期49卷 1200-1204页

作者：张婷婷毕毅陈蒙蒙张晓晨徐进宜吴晓明烟台大学药物化学教研室山东烟台264005 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

目的探索具有抗肿瘤作用的23-羟基白桦酸衍生物的三维定量构效关系模型,及其与拓扑异构酶I(Topo I)的分子对接模式。方法本实验应用Topomer CoMFA,对34个23-羟基白桦酸衍生物进行定量构效关系研究,建立三维定量构效关系模型。根据文献,... 详细信息

目的探索具有抗肿瘤作用的23-羟基白桦酸衍生物的三维定量构效关系模型,及其与拓扑异构酶I(Topo I)的分子对接模式。方法本实验应用Topomer CoMFA,对34个23-羟基白桦酸衍生物进行定量构效关系研究,建立三维定量构效关系模型。根据文献,采用Surflex-dock研究23-羟基白桦酸衍生物与拓扑异构酶I的分子对接结合模式。结果 Topomer CoMFA模型q2=0.521,r2=0.873,建立了预测能力较好的三维定量关系模型。Surflex-dock结果显示,此类分子与Topo I的Lys532、Arg488、Arg590、Arg364等活性功能残基具有氢键作用。结论所建三维定量构效关系模型预测能力较好,可用于指导23-羟基白桦酸衍生物的设计。分子对接结果显示,Topo I可以作为23-羟基白桦酸衍生物抗肿瘤活性的潜在靶点进行实验室研究。

关键词： 23-羟基白桦酸三维定量构效关系模型分子对接拓扑异构酶I 抗肿瘤活性

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千层纸素诱导人慢性粒细胞白血病K562的凋亡作用

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中国药科大学学报 2014年第2期45卷 232-236页

作者：王玉赵丽缪瀚驰李志裕郭青龙江苏省肿瘤发生与干预重点实验室天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学药物化学教研室南京210009

探讨千层纸素对人慢性粒细胞白血病细胞K562的凋亡诱导作用及其可能机制。采用MTT法检测细胞存活率;电镜下观察细胞超微结构的改变;DAPI染色观察细胞凋亡;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Western blot法分析凋亡相关蛋白caspase 9、survivin... 详细信息

探讨千层纸素对人慢性粒细胞白血病细胞K562的凋亡诱导作用及其可能机制。采用MTT法检测细胞存活率;电镜下观察细胞超微结构的改变;DAPI染色观察细胞凋亡;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Western blot法分析凋亡相关蛋白caspase 9、survivin及ERK1/2的表达变化情况。结果表明千层纸素呈浓度依赖地抑制K562细胞的增殖作用,诱导K562细胞发生凋亡,上调K562细胞中cleaved-caspase 9蛋白,下调survivin、pro-caspase 9及p-ERK1/2蛋白的表达水平。千层纸素可诱导K562凋亡,这可能与下调survivin蛋白表达,激活caspase 9蛋白,抑制ERK信号通路有关。

关键词：千层纸素人慢性粒细胞白血病凋亡抗肿瘤活性

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云南黄果冷杉的化学成分

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中国药科大学学报 2014年第1期45卷 43-47页

作者：常博肖琳婧张健赵守训叶文才殷志琦中国药科大学天然药物化学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028 暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

采用硅胶、凝胶、反相柱色谱等各种色谱技术对云南黄果冷杉Abies ernestii ***干燥枝叶80%乙醇提取物进行分离纯化，共得到13个化合物，根据理化数据对照及波谱学方法，分别鉴定为：（7S，8S）-3-甲氧基-3′，7-环氧-8，4′-氧化新木脂... 详细信息

采用硅胶、凝胶、反相柱色谱等各种色谱技术对云南黄果冷杉Abies ernestii ***干燥枝叶80%乙醇提取物进行分离纯化，共得到13个化合物，根据理化数据对照及波谱学方法，分别鉴定为：（7S，8S）-3-甲氧基-3′，7-环氧-8，4′-氧化新木脂素-4，9，9′-三醇（1），isomassonianoside B（2），8，8′-二羟基松脂素（3），莽草酸正丁酯（4），对羟基苯甲酸（5），莽草酸（6），咖啡酸（7），阿魏酸二十四醇酯（8），苯甲酸（9），芹菜素-8-C-α-L-鼠李糖-（1→2）-β-D-葡萄糖苷（10），丁香亭-3-O-芸香糖苷（11），5-羟基-3，4′，7-三甲氧基黄酮（12），4′，5-二羟基-3，7-二甲氧基-6-甲基黄酮（13）。所有化合物均首次从该植物中分离得到，其中化合物1~4，6，10~12为首次从该属植物中分离得到。

关键词：云南黄果冷杉化学成分结构鉴定

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HPLC波长切换法测定青阳参中7个C_(21)甾体皂苷的含量

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中国药科大学学报 2014年第2期45卷 200-204页

作者：杨金铧殷敏敏张健王磊叶文才殷志琦中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028 暨南大学中药及天然药物研究所&中药药效物质基础及创新药物研究&广东省高校重点实验室广州510632

建立HPLC波长切换法，同时测定青阳参中7个C21甾体皂苷的含量。采用Alhima C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，流速为1．0mlMmin，柱温为35℃，检测波长为259nm（0～27min），223nm（27～72min）。... 详细信息

建立HPLC波长切换法，同时测定青阳参中7个C21甾体皂苷的含量。采用Alhima C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，以乙腈-水为流动相，梯度洗脱，流速为1．0mlMmin，柱温为35℃，检测波长为259nm（0～27min），223nm（27～72min）。结果表明，该7个C21甾体皂苷在各自检测范围内线性良好，加样回收率范围在98．5％-103．9％之间。通过对不同产地的7个批次青阳参中7个成分的含量测定，认为该方法简便、准确、快速，可用于青阳参药材的质量控制。

关键词：青阳参高效液相色谱 C21甾体皂苷含量测定

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掌叶梁王茶茎皮的化学成分研究

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中国中药杂志 2014年第10期39卷 1858-1862页

作者：杨青张健欧阳胜叶文才赵守训殷志琦中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室江苏南京210028 江西中医学院药学院江西南昌330004 暨南大学中药及天然药物研究所&中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

利用各种现代色谱方法从掌叶梁王茶Nothopanax delavayi茎皮70%乙醇提取物中分离得到11个化合物,通过波谱技术和理化性质鉴定它们的结构为三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（1）,三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-... 详细信息

利用各种现代色谱方法从掌叶梁王茶Nothopanax delavayi茎皮70%乙醇提取物中分离得到11个化合物,通过波谱技术和理化性质鉴定它们的结构为三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（1）,三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（2）,三对节酸（3）,三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（4）,三对节酸3-O-β-（2＇,4＇-O-二乙酰基）-D-吡喃木糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（5）,三对节酸3-O-α-（4＇-O-乙酰基）-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（6）,三对节酸3-O-α-（2＇-O-乙酰基）-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（7）,三对节酸3-O-β-D-吡喃木糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（8）,原儿茶酸（9）,咖啡酸乙酯（10）,咖啡酸酐（11）。其中化合物3~4,9~11为首次从梁王茶属植物中分离得到,化合物5~8为首次从该植物中分离得到。

关键词：掌叶梁王茶三萜皂苷化学成分结构鉴定

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茚并异喹啉酮类拓扑异构酶1抑制剂的研究进展

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药学与临床研究 2014年第3期22卷 239-245页

作者：丛蔚吴晓明徐进宜中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药学院药物化学教研室南京210009

拓扑异构酶1(Top1)在调控DNA的拓扑形态中起关键作用,是抗肿瘤药物研发的重要靶点。喜树碱是强效的Top1抑制剂,但具有较多缺陷,在众多寻找成药性更好的非喜树碱类Top1抑制剂的研究中,Cushman小组发展的茚并异喹啉酮类新型化合物是其中... 详细信息

拓扑异构酶1(Top1)在调控DNA的拓扑形态中起关键作用,是抗肿瘤药物研发的重要靶点。喜树碱是强效的Top1抑制剂,但具有较多缺陷,在众多寻找成药性更好的非喜树碱类Top1抑制剂的研究中,Cushman小组发展的茚并异喹啉酮类新型化合物是其中的典型代表。目前该领域的研究,已经发现了数十个活性优良的先导化合物,并先后有3个进入临床研究阶段。本文综述了茚并异喹啉酮类新药发展历程及其研究策略。

关键词：拓扑异构酶1 抑制剂茚并异喹啉酮抗肿瘤

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HPLC-ELSD法测定川牛膝中两种三萜皂苷的含量

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药学与临床研究 2014年第4期22卷 336-338页

作者：闫文静仲彦颖汪豪李萍中国药科大学1天然药物化学教研室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

目的:建立川牛膝中2种主要三萜皂苷——川牛膝皂苷A、B的含量测定方法。方法:采用HPLC-ELSD法,Shim-pack VP-ODS C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%甲酸水(37:63);体积流量为1.0 mL·min^(-1);ELSD漂移管温度为10... 详细信息

目的:建立川牛膝中2种主要三萜皂苷——川牛膝皂苷A、B的含量测定方法。方法:采用HPLC-ELSD法,Shim-pack VP-ODS C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%甲酸水(37:63);体积流量为1.0 mL·min^(-1);ELSD漂移管温度为105℃;载气流速2.8 L·min^(-1)。结果:3-O-{β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基}齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(川牛膝皂苷A)和3-O-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(川牛膝皂苷B)的含量分别为0.47%~1.37%和0.46%~1.32%;线性范围分别为1.0~20.0μg与0.8~16.0μg;平均回收率分别为99.72%和97.72%。结论:HPLC-ELSD含量测定方法准确、简便、专属性好,适用于川牛膝的质量评价。

关键词：川牛膝三萜皂苷川牛膝皂苷A B HPLC-ELSD法含量测定

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生脉散及其三个部位对脑缺血再灌注损伤的保护作用(英文)

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中国天然药物 2013年第3期11卷 222-230页

作者：李来红汪俊松孔令义中国药科大学"天然药物活性组分与药效"国家重点实验室天然药物化学教研室南京210009

目的:1)研究生脉散整方及三个不同部位:乙酸乙酯部位,正丁醇部位,水部位的抗氧化和抗炎活性;2)阐明生脉散及各不同极性部位发挥作用的物质基础。方法:用双向颈总动脉结扎诱导小鼠短暂前脑缺血再灌注模型来考察生脉散及各部位的活性。对... 详细信息

目的:1)研究生脉散整方及三个不同部位:乙酸乙酯部位,正丁醇部位,水部位的抗氧化和抗炎活性;2)阐明生脉散及各不同极性部位发挥作用的物质基础。方法:用双向颈总动脉结扎诱导小鼠短暂前脑缺血再灌注模型来考察生脉散及各部位的活性。对脑组织病理损伤,血脑屏障通透性和一系列抗氧化和抗炎相关指标,包括:MDA,SOD,GPx,MPO,NO和TNF-α进行检测。用LC-MS检测了各部位的化合物组分。结果:在乙酸乙酯部位检测到18个木脂素类化合物,正丁醇部位检测到13个甾体皂苷和人参皂苷。生脉散能显著抑制脑缺血再灌注导致的脑组织损伤和脑组织内MPO的活性;生脉散整方在抗氧化和抗炎水平上对抗脑缺血的活性最强。乙酸乙酯部位的抗氧化活性强于其它两个部位,而正丁醇部位更能抑制NO和TNF-α的生成。结论:生脉散作为整体比三个部位有更强的抗脑缺血作用,可能是不同化合物群协同作用的结果。

关键词：生脉散双向颈总动脉结扎抗氧化抗炎

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