检索结果-内蒙古大学图书馆

高等学校化学学报 2018年第7期39卷 1540-1548页

作者：刘海春卢帅张艳敏周伟能尹凌枫朱露赵珺楠陆涛陈亚东中国药科大学理学院南京211198 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

通过动力学模拟获得JAK2高选择性抑制剂Fedratinib在JAK2和JAK3激酶中的结合构象,结合自由能的计算结果表明Fedratinib在JAK2中更稳定.将能量分解到结合位点氨基酸,分析发现当分子在JAK2中占据P-loop区的疏水口袋,并与附近Arg980和Asp99... 详细信息

通过动力学模拟获得JAK2高选择性抑制剂Fedratinib在JAK2和JAK3激酶中的结合构象,结合自由能的计算结果表明Fedratinib在JAK2中更稳定.将能量分解到结合位点氨基酸,分析发现当分子在JAK2中占据P-loop区的疏水口袋,并与附近Arg980和Asp994等氨基酸形成氢键时,可以增加相对于JAK2的选择性.

关键词： JAK2抑制剂选择性分子动力学自由结合能

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Caspase家族与固有免疫关系研究进展

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中国药科大学学报 2019年第5期50卷 622-630页

作者：余莹华徐志猛曾昊倪荣兴李萍中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室

Caspases是一组存在于胞质溶胶中的结构上相关的半胱氨酸蛋白酶,它们的一个重要共同点是活性位点都含有半胱氨酸,并可特异性地断开天冬氨酸残基后的肽键。根据其功能特点,该家族主要分为炎性Caspases和凋亡Caspases。炎性Caspases包括Ca... 详细信息

Caspases是一组存在于胞质溶胶中的结构上相关的半胱氨酸蛋白酶,它们的一个重要共同点是活性位点都含有半胱氨酸,并可特异性地断开天冬氨酸残基后的肽键。根据其功能特点,该家族主要分为炎性Caspases和凋亡Caspases。炎性Caspases包括Caspase-1、Caspase-4/5/11和Caspase-12,在固有免疫防御过程中发挥重要作用。凋亡相关的Caspase-2/3/6/7/8/9/10主要调控免疫沉默的细胞凋亡过程,但近年来研究发现,Caspase-8也可通过多种途径介导细胞和机体的免疫反应。越来越多研究表明,Caspases在多种免疫相关疾病的发生发展进程中充当重要角色,因此本文主要对Caspases家族中与固有免疫相关的Caspase-1/4/5/11/8/12的活性调控及免疫介导机制进行综述,以期阐释Caspases与固有免疫的关系,同时为多种疾病的治疗提供一定的科学依据和理论参考。

关键词： Caspase-1 Caspase-4/5/11 Caspase-8 Caspase-12 固有免疫

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MALDI质谱成像技术在药用植物研究中的应用

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药学学报 2019年第7期54卷 1179-1189页

作者：葛均悦胡德俊张颖李萍李彬中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室

基质辅助激光解吸/电离(matrix-assisted laser desorption/ionization,MALDI)质谱成像(mass spectrometry imaging,MSI)技术是一种新型分子成像技术,具有免标记、高覆盖、高灵敏度等优势,被广泛应用于蛋白质、多肽、小分子代谢物的组... 详细信息

基质辅助激光解吸/电离(matrix-assisted laser desorption/ionization,MALDI)质谱成像(mass spectrometry imaging,MSI)技术是一种新型分子成像技术,具有免标记、高覆盖、高灵敏度等优势,被广泛应用于蛋白质、多肽、小分子代谢物的组织分布研究。随着MALDI-MSI技术的不断发展,该技术在研究药用植物化学成分组织分布方面展现出了极大的应用价值。本文首先介绍了MALDI-MSI技术的基本原理、样品制备方法以及基质的选择和喷涂。然后重点综述了MALDI-MSI在药用植物次生代谢产物的组织空间分布和累积规律研究中的应用。MALDIMSI技术作为新兴的分子成像技术,能够可视化分析药用植物中多种次生代谢产物组织分布,为阐明药用植物活性物质的合成途径、转运过程以及累积部位提供了科学、直观的判断依据。

关键词：质谱成像基质辅助激光解吸/电离质谱药用植物次生代谢产物组织分布

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基于分子对接和QSAR方法预测B-Raf Ⅱ型抑制剂活性

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物理化学学报 2015年第11期31卷 2191-2206页

作者：刘海春卢帅冉挺张艳敏徐金星熊潇徐安阳陆涛陈亚东中国药科大学理学院南京211198 中国药科大学、天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

B-Raf激酶在促分裂素原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路中起着重要作用,已被确定为癌症治疗非常有吸引力的靶标.新型高效B-Raf抑制剂的开发成为癌症治疗的一个热门研究领域.本文以结构多样的B-Raf II型抑制剂为研究对象,联合应用分子对... 详细信息

B-Raf激酶在促分裂素原活化蛋白激酶(MAPK)信号转导通路中起着重要作用,已被确定为癌症治疗非常有吸引力的靶标.新型高效B-Raf抑制剂的开发成为癌症治疗的一个热门研究领域.本文以结构多样的B-Raf II型抑制剂为研究对象,联合应用分子对接和定量构效关系(QSAR)模型研究其定量构效关系去探讨抑制活性的起源.两个主题作为研究重点:生物活性构象和描述符.首先对分子对接方法(Glide、Gold、Ligand Fit、Cdocker和Libdock)进行准确性评价,后将研究的对象分子对接到B-Raf活性位点并获得生物活性构象.基于准确的对接结果,计算得到16个打分评价函数和21个能量描述符,以此构建定量构效关系模型.QSAR结果表明模型具有高度精确的拟合和强的预测能力(模型M1:r2=0.852,=0.790,=0.864;模型M2:r2=0.738,=0.812,=0.8605).同时探讨了对抑制活性有重要影响的描述符,结果表明打分评价函数(G_Score,-ECD,Dock_Score,PMF)与能量描述符(S(hb_ext),DE(int),Emodel)对抑制活性影响非常大.通过虚拟筛选和QSAR模型理论预测,一些新的具有潜在抑制活性的化合物作为B-Raf II型抑制剂被获得.上述信息对于进一步设计新颖高效的B-Raf II型抑制剂提供了有用的指导.

关键词： B-Raf Ⅱ型抑制剂分子对接打分评价函数对接能量描述符定量构效关系模型

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中药复杂成分解析与质量评价的研究进展

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中国药科大学学报 2012年第3期43卷 283-288页

作者：赵超李会军陈君齐炼文李萍中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

质量控制和标准化是中药产业发展的核心科学问题,对中药的临床疗效和安全性具有重要影响。中药化学物质基础的全面揭示和有效成分群的系统阐明,对于建立科学合理、有效可行的质量评价标准至关重要。本文结合作者实验室近年来的研究实例... 详细信息

质量控制和标准化是中药产业发展的核心科学问题,对中药的临床疗效和安全性具有重要影响。中药化学物质基础的全面揭示和有效成分群的系统阐明,对于建立科学合理、有效可行的质量评价标准至关重要。本文结合作者实验室近年来的研究实例,从中药"固有成分的表征"、"有效成分的发现"和"质量评价的方法"3个方面综述了中药复杂成分解析与质量评价进展,并分析了目前中药质量评价所面临的挑战及对策。

关键词：中药固有成分表征有效成分质量评价研究进展

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氮杂环卡宾/过渡金属联合催化研究进展

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有机化学 2021年第10期41卷 3792-3807页

作者：张建明高健冯捷陆涛杜鼎中国药科大学理学院化学系天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

氮杂环卡宾(NHC)催化在有机催化领域占有重要地位,其催化的有机反应具有反应方式独特、反应位点丰富、底物和产物结构多样性等特点.然而,随着有机合成的深入发展,传统的、单一的催化体系在底物反应活性及反应选择性方面也逐渐面临一些... 详细信息

氮杂环卡宾(NHC)催化在有机催化领域占有重要地位,其催化的有机反应具有反应方式独特、反应位点丰富、底物和产物结构多样性等特点.然而,随着有机合成的深入发展,传统的、单一的催化体系在底物反应活性及反应选择性方面也逐渐面临一些瓶颈和挑战.近年来,联合催化策略通过两种单一催化体系的有效结合,能够实现单一催化体系无法实现的化学转化,从而能够更好地实现反应性及反应选择性的精准调控,逐渐成为有机合成中的重要催化策略.主要综述了近十年来氮杂环卡宾/过渡金属联合催化方面的最新研究进展.

关键词：氮杂环卡宾催化过渡金属催化联合催化不对称合成

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中药寡糖与多糖的抗抑郁作用研究进展

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中国实验方剂学杂志 2023年第24期29卷 210-217页

作者：王雨露蔡朔李彬中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

抑郁症是一种常见的精神类疾病,严重影响患者的身心健康与生活质量,已成为全球重大疾病负担之一。抑郁症病因复杂,其发病机制尚未形成定论,存在多种发病机制假说。目前临床上使用的抗抑郁药物主要通过选择性抑制中枢神经突触前膜对单胺... 详细信息

抑郁症是一种常见的精神类疾病,严重影响患者的身心健康与生活质量,已成为全球重大疾病负担之一。抑郁症病因复杂,其发病机制尚未形成定论,存在多种发病机制假说。目前临床上使用的抗抑郁药物主要通过选择性抑制中枢神经突触前膜对单胺类神经递质的再摄取发挥作用,但这类药物普遍存在起效慢、疗效不佳、耐药性明显等问题。研究人员逐渐将目光转向研发具有新作用机制的抗抑郁药物。中药寡糖与多糖是一类来源丰富的中药活性成分,多项研究表明巴戟天寡糖、远志寡糖酯、茯苓多糖、黄芪多糖等具有较好的抗抑郁活性,其药理作用涉及多种作用机制,包括提高脑内单胺类神经递质水平、抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)亢进、增加神经营养因子(NTF)表达、调节免疫炎症反应及调节微生物-肠-脑轴等。因此,中药寡糖与多糖可能通过发挥整合调节作用改善抑郁症,成为了安全高效抗抑郁新药研发的重要来源之一。本文系统总结了近年来的研究情况,以期为阐明中药寡糖与多糖的抗抑郁作用机制提供参考。

关键词：中医药寡糖多糖抗抑郁作用神经递质下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴) 免疫炎症反应

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肿瘤微环境响应型智能纳米药物载体的研究进展

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中国药科大学学报 2016年第2期47卷 125-133页

作者：刘艳红周建平霍美蓉中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

随着纳米技术的发展及肿瘤微环境研究的深入,基于肿瘤微环境设计的刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤药物递送系统中受到了广泛瞩目。该智能纳米药物载体可在体内稳定转运,抵达肿瘤靶组织或靶细胞后在肿瘤微环境刺激下载体结构发生响... 详细信息

随着纳米技术的发展及肿瘤微环境研究的深入,基于肿瘤微环境设计的刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤药物递送系统中受到了广泛瞩目。该智能纳米药物载体可在体内稳定转运,抵达肿瘤靶组织或靶细胞后在肿瘤微环境刺激下载体结构发生响应,有效控制负载药物的转运部位和释放速度,从而显著提高靶点药物浓度,增加其抗肿瘤活性并降低其不良反应。常见的肿瘤微环境刺激因子有:p H、还原物质、酶浓度、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、三磷酸腺苷(adenosine-5'-triphosphate,ATP)等。本文主要从p H响应型、酶响应型、还原响应型、ROS响应型、ATP响应型智能给药系统5个方面,综述了肿瘤微环境刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤领域的新研究与新进展,并对其未来的研究方向进行了展望。

关键词：刺激响应型肿瘤微环境纳米药物递送载体抗肿瘤进展

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长链非编码RNAs在心肌纤维化中的研究进展

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中国药科大学学报 2020年第6期51卷 646-654页

作者：李小诗吴循循郑祖国杨华李萍中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

心肌纤维化是心脏疾病中普遍存在的一种病理变化。越来越多的研究表明,长链非编码RNAs(long noncoding RNAs,lncRNAs)在基因转录前后等多种途径参与心肌纤维化的发生与发展。本文综述了lncRNAs与DNA、RNA(miRNA、mRNA)和蛋白质之间的相... 详细信息

心肌纤维化是心脏疾病中普遍存在的一种病理变化。越来越多的研究表明,长链非编码RNAs(long noncoding RNAs,lncRNAs)在基因转录前后等多种途径参与心肌纤维化的发生与发展。本文综述了lncRNAs与DNA、RNA(miRNA、mRNA)和蛋白质之间的相互作用,总结了lncRNAs在心肌纤维化过程中对心脏细胞的形态结构、生化代谢、细胞外基质合成及降解的调节机制,并对lncRNAs作为生物标志物和治疗靶标的潜力进行了讨论。

关键词： lncRNAs 心肌纤维化基因表达调控生物标志物治疗靶标

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靶向肿瘤相关成纤维细胞治疗策略的研究进展

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中国药科大学学报 2018年第1期49卷 20-25页

作者：蔡汉刘艳红殷婷婕周建平霍美蓉中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

肿瘤相关成纤维细胞(TAFs)是肿瘤微环境(TME)中最主要的基质细胞,可通过旁分泌、直接的细胞-细胞接触、免疫调控和胞外基质重塑等方式,对肿瘤的发生、发展及转移产生重要影响,是目前广为关注的抗肿瘤新靶点。在分析TAFs在肿瘤的分布位... 详细信息

肿瘤相关成纤维细胞(TAFs)是肿瘤微环境(TME)中最主要的基质细胞,可通过旁分泌、直接的细胞-细胞接触、免疫调控和胞外基质重塑等方式,对肿瘤的发生、发展及转移产生重要影响,是目前广为关注的抗肿瘤新靶点。在分析TAFs在肿瘤的分布位置及独有的生物学表达基础上,对目前已报道的TAFs靶向制剂进行详细的综述和分析,以期为肿瘤的靶向治疗提供新的思路。

关键词：肿瘤微环境肿瘤相关成纤维细胞酶激活式前药纳米粒 TAFs靶向治疗

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