检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2020年第6期29卷 629-633页

作者：薛茜胡雄伟蔡挺中国药科大学药学院药剂系中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室

金属有机骨架(metal-organic framework,MOF)是中心金属离子或金属离子簇与有机配体通过配位作用自组装形成的结构规则的有机无机杂化晶体材料。MOF具有巨大的比表面积、极高的孔隙率以及尺寸形状可调节等特点,而且制备方法简单,引起医... 详细信息

金属有机骨架(metal-organic framework,MOF)是中心金属离子或金属离子簇与有机配体通过配位作用自组装形成的结构规则的有机无机杂化晶体材料。MOF具有巨大的比表面积、极高的孔隙率以及尺寸形状可调节等特点,而且制备方法简单,引起医药领域的广泛关注,开始成为新一类具有应用前景的药物载体。然而,其组成成分的潜在毒性限制了MOF在生物医药领域的应用。近年来,有研究表明由γ-环糊精和钾离子构成的环糊精金属有机骨架(γ-cyclodextrin metal-organic framework, CD-MOF)组成成分安全无毒,具有良好的生物相容性,可解决MOF在药物递送时实际应用的不足,还可有效改善客体药物分子的稳定性,提高疗效,是极具潜力的药物载体。本文将从CD-MOF的合成与安全性、应用于药物载体的优势和局限进行综述。

关键词：金属有机骨架 γ-环糊精载体药物递送生物相容性

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HPLC-DPPH在线联用技术评价茶的抗氧化活性

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中国药科大学学报 2012年第3期43卷 236-240页

作者：张雷丁晓萍戚进余伯阳中国药科大学中药复方研究室南京211198 中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室南京210009

基于"谱效整合指纹图谱"的研究思路,构建了HPLC-DPPH在线联用技术,并将该技术应用于茶的抗氧化活性分析。将获得的11批不同品牌茶样品的化学指纹峰(谱)和活性指纹峰(效)的数据进行统计分析处理,换算出11批茶样品的总抗氧化活... 详细信息

基于"谱效整合指纹图谱"的研究思路,构建了HPLC-DPPH在线联用技术,并将该技术应用于茶的抗氧化活性分析。将获得的11批不同品牌茶样品的化学指纹峰(谱)和活性指纹峰(效)的数据进行统计分析处理,换算出11批茶样品的总抗氧化活性。结果显示,不同品牌茶的总抗氧化活性差异较大。该方法可以对茶等保健品中的相关活性物质进行鉴别和定量检测,可以作为对保健品及中药进行质量控制的参考方法。

关键词：谱效整合指纹图谱 HPLC-DPPH 茶在线分析抗氧化活性

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生脉散及其三个部位对脑缺血再灌注损伤的保护作用(英文)

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中国天然药物 2013年第3期11卷 222-230页

作者：李来红汪俊松孔令义中国药科大学"天然药物活性组分与药效"国家重点实验室天然药物化学教研室南京210009

目的:1)研究生脉散整方及三个不同部位:乙酸乙酯部位,正丁醇部位,水部位的抗氧化和抗炎活性;2)阐明生脉散及各不同极性部位发挥作用的物质基础。方法:用双向颈总动脉结扎诱导小鼠短暂前脑缺血再灌注模型来考察生脉散及各部位的活性。对... 详细信息

目的:1)研究生脉散整方及三个不同部位:乙酸乙酯部位,正丁醇部位,水部位的抗氧化和抗炎活性;2)阐明生脉散及各不同极性部位发挥作用的物质基础。方法:用双向颈总动脉结扎诱导小鼠短暂前脑缺血再灌注模型来考察生脉散及各部位的活性。对脑组织病理损伤,血脑屏障通透性和一系列抗氧化和抗炎相关指标,包括:MDA,SOD,GPx,MPO,NO和TNF-α进行检测。用LC-MS检测了各部位的化合物组分。结果:在乙酸乙酯部位检测到18个木脂素类化合物,正丁醇部位检测到13个甾体皂苷和人参皂苷。生脉散能显著抑制脑缺血再灌注导致的脑组织损伤和脑组织内MPO的活性;生脉散整方在抗氧化和抗炎水平上对抗脑缺血的活性最强。乙酸乙酯部位的抗氧化活性强于其它两个部位,而正丁醇部位更能抑制NO和TNF-α的生成。结论:生脉散作为整体比三个部位有更强的抗脑缺血作用,可能是不同化合物群协同作用的结果。

关键词：生脉散双向颈总动脉结扎抗氧化抗炎

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薯蓣皂苷元对肿瘤坏死因子诱导的单核细胞组织因子表达的抑制作用研究(英文)

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中国天然药物 2013年第6期11卷 608-615页

作者：杨浩鹏岳蕾蒋雯雯刘倩寇俊萍余伯阳中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学中药复方研究室南京211198

目的:研究薯蓣皂苷元对肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的THP-1细胞中组织因子(TF)促凝活性及表达的作用,并探讨其可能的作用机制。方法:采用TNF-α(10 ng·mL–1)诱导THP-1细胞活化,采用改良的发色底物法测定TF的促凝活性;应用逆转录聚... 详细信息

目的:研究薯蓣皂苷元对肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的THP-1细胞中组织因子(TF)促凝活性及表达的作用,并探讨其可能的作用机制。方法:采用TNF-α(10 ng·mL–1)诱导THP-1细胞活化,采用改良的发色底物法测定TF的促凝活性;应用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)及荧光定量聚合酶链式反应(qPCR)测定TF的mRNA表达;Western blotting分析TF蛋白及相关信号通路激酶表达水平。结果:薯蓣皂苷元(0.01,0.1和1μmol·L–1)预处理,可浓度依赖性地抑制TNF-α诱导的TF促凝活性,经计算其IC50为0.25μmol·L–1;薯蓣皂苷元明显抑制TNF-α诱导的TF mRNA和蛋白表达。同时,薯蓣皂苷元1μmol·L–1对于TNF-α诱导的5–30 min NF-κB/p65、IKKβ、Akt、ERK和JNK的激活,也有一定的抑制作用。结论:薯蓣皂苷元可明显抑制TNF-α诱导的THP-1细胞TF的活性及表达,其机制可能与下调NF-κB/p65、IKKβ、Akt、ERK和JNK的磷酸化有关。

关键词：薯蓣皂苷元组织因子单核细胞肿瘤坏死因子心血管疾病

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温敏型透明质酸/巯基化壳聚糖眼用复合纳米凝胶的制备与评价

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中国药科大学学报 2014年第4期45卷 413-419页

作者：姜美霞熊慧李樾周建平姚静天然药物活性组分与药效国家重点实验室(中国药科大学) 药剂学教研室南京210009

制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价。采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度(LCST)和载药量等... 详细信息

制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价。采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度(LCST)和载药量等理化性质。以家兔为模型动物进一步评价了CsA HP/CN制剂眼部刺激性、黏附性和眼部药代动力学。制得的CsA HP/CN为球形,粒径(122.7±17.8)nm,Zeta电位-(27.87±2.16)mV,LCST约为28.4℃,载药量最高可达15.08%。CsA HP/CN制剂对兔眼无刺激性;滴眼后15 min,制剂组的黏附性是单独载体(对照组)的1.97倍;家兔眼部AUC以及MRT显著提高,分别是对照组的1.67和5.17倍。所制备的CsA HP/CN粒径小、载药量高,可明显延长CsA在眼部的滞留时间,提高其生物利用度,是一个非常有应用前景的眼部递药系统。

关键词：复合纳米凝胶 HA-PN CMCS-NAC 环孢素A

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氢化咖啡酰壳聚糖-铜-阿霉素三元配位超分子的制备及肾靶向评价

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中国药科大学学报 2014年第4期45卷 420-426页

作者：乔宏志孙敏捷谢颖平其能宗莉天然药物活性组分与药效国家重点实验室(中国药科大学) 药剂学教研室南京210009

合成了氢化咖啡酰壳聚糖衍生物(HCAC),其中氢化咖啡酸(HCA)的取代度为15.6%;采用不良溶剂沉淀法将HCAC、Cu(NO3)2·3H2O和阿霉素(Dox)制备成三元配位超分子HCAC-Cu-Dox。通过高效液相色谱(HPLC)和电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-... 详细信息

合成了氢化咖啡酰壳聚糖衍生物(HCAC),其中氢化咖啡酸(HCA)的取代度为15.6%;采用不良溶剂沉淀法将HCAC、Cu(NO3)2·3H2O和阿霉素(Dox)制备成三元配位超分子HCAC-Cu-Dox。通过高效液相色谱(HPLC)和电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-AES)分别测定Dox和Cu的含量为(7.8±0.3)%和(5.2±0.2)%;透射电镜(TEM)观察超分子为类球形纳米粒子,平均粒径为(68.7±3.9)nm;研究了超分子的键合常数和热力学性质,证明Dox在超分子中以分子态或无定型态存在;体外释放结果显示载药超分子在生理pH条件下无突释现象,24 h释放量仅13.5%;近红外荧光成像表明超分子可有效分布至肾,而极少在其他脏器分布;MTT法研究超分子的细胞毒性,表明其可明显抑制人肾癌A498细胞的增殖。因此,本研究所制备的HCAC-Cu-Dox三元配位超分子有望实现肾靶向递药和治疗。

关键词：肾靶向氢化咖啡酰壳聚糖配位化学超分子组装肾癌

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滇重楼地上部分化学成分研究

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中国药科大学学报 2020年第4期51卷 454-460页

作者：陶俊杰杨杰闻晓东中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京211198

利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和制备高效液相色谱等技术对滇重楼地上部分的化学成分进行研究,结果从滇重楼地上部分90%乙醇提取物的正丁醇萃取部分中分离得到6个甾体皂苷类化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定为26-O-β-D-glucopyranosyl-k... 详细信息

利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和制备高效液相色谱等技术对滇重楼地上部分的化学成分进行研究,结果从滇重楼地上部分90%乙醇提取物的正丁醇萃取部分中分离得到6个甾体皂苷类化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定为26-O-β-D-glucopyranosyl-kryptogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosy-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside(1),dioseptemloside G(2),polyphylloside Ⅲ(3),chonglouoside SL-19(4),protodioscin(5),chonglouoside SL-5(6)。其中化合物1为新化合物,化合物2为首次从重楼属植物中分离得到。对以上化合物进行促血小板聚集活性以及细胞毒性评价,结果发现:6个化合物均未表现出明显的促血小板聚集作用;化合物2和4对于人结肠癌细胞HT29具有较强的细胞毒性。

关键词：滇重楼甾体皂苷分离鉴定血小板聚集细胞毒性

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四妙丸提取物乙醇提取部位对肝脏脂质蓄积的作用

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中国药科大学学报 2021年第6期52卷 725-734页

作者：马晶杰陈伊梦姜琪欣杨杰闻晓东中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京211198

研究四妙丸提取物的60%乙醇洗脱部位(ESMW)对肝脏脂质蓄积的改善作用及其机制。采用甘油三酯(TG)试剂盒、BODIPY荧光染色、QPCR、Westernblot、油红O染色、AMPKα敲减等方法检测四妙丸提取物ESMW对游离脂肪酸诱导的肝细胞脂质蓄积的改... 详细信息

研究四妙丸提取物的60%乙醇洗脱部位(ESMW)对肝脏脂质蓄积的改善作用及其机制。采用甘油三酯(TG)试剂盒、BODIPY荧光染色、QPCR、Westernblot、油红O染色、AMPKα敲减等方法检测四妙丸提取物ESMW对游离脂肪酸诱导的肝细胞脂质蓄积的改善作用;并在高脂饲喂小鼠中,通过检测ESMW对高脂饮食小鼠的口服糖耐量、血脂、肝脏脂质水平、肝组织脂代谢相关mRNA及蛋白表达等生化指标,验证ESMW对肝脏脂质蓄积的改善作用及其机制。结果表明,ESMW通过调节AMPK信号通路抑制游离脂肪酸诱导的肝原代细胞脂质堆积;显著改善了高脂饮食小鼠肝脏的脂质堆积,且该药效的发挥与AMPK信号通路有关。

关键词：四妙丸乙醇提取物糖脂代谢 AMPK 脂质蓄积脂质合成

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大鼠静脉注射丹酚酸B后代谢产物的鉴定及血浆药动学研究(英文)

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中国天然药物 2013年第5期11卷 560-565页

作者：亓蕖郝琨李飞燕曹丽娟王广基郝海平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药物代谢动力学重点实验室南京210009

目的:鉴定丹酚酸B静注后在大鼠体内的代谢产物并对主要代谢物进行定量。方法:应用LC-IT/TOF-MS对大鼠胆汁、血浆和尿液中的代谢产物进行分析鉴定;应用LC-MS/MS对两个主要代谢产物进行定量,得到血浆药时曲线。结果:在大鼠胆汁、血浆和尿... 详细信息

目的:鉴定丹酚酸B静注后在大鼠体内的代谢产物并对主要代谢物进行定量。方法:应用LC-IT/TOF-MS对大鼠胆汁、血浆和尿液中的代谢产物进行分析鉴定;应用LC-MS/MS对两个主要代谢产物进行定量,得到血浆药时曲线。结果:在大鼠胆汁、血浆和尿液中,共发现了九种代谢产物,包括丹酚酸B的甲基化产物,紫草酸及紫草酸的脱羧和甲基化产物,丹酚酸S及其脱水产物;药动学研究表明紫草酸和单甲基-丹酚酸B的t1/2都较小,单甲基-丹酚酸B与紫草酸相比有较大的AUC。结论:丹酚酸B静注后,在大鼠体内共发现了9种代谢产物,绘制了代谢通路图并对紫草酸和单甲基-丹酚酸B的药物代谢动力学进行了研究,阐明了丹酚酸B在大鼠体内主要的代谢方式是甲基化。

关键词：丹酚酸B 代谢产物鉴定药物代谢动力学

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靶向NQO1抗肿瘤醌构效关系研究进展(英文)

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中国天然药物 2012年第3期10卷 170-176页

作者：廖珂牛芳郝海平王广基中国药科大学药物代谢动力学重点实验室"天然药物活性组分与药效"国家重点实验室南京210009

NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)专性催化醌两电子还原反应, 具有化学保护和生物激活作用。NQO1 在多种肿瘤细胞特别是肺癌、结肠癌、乳腺癌细胞中的表达远高于正常组织。由于NQO1在肿瘤细胞的高表达及其生物活化的特性, 它被认为是治疗多... 详细信息

NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)专性催化醌两电子还原反应, 具有化学保护和生物激活作用。NQO1 在多种肿瘤细胞特别是肺癌、结肠癌、乳腺癌细胞中的表达远高于正常组织。由于NQO1在肿瘤细胞的高表达及其生物活化的特性, 它被认为是治疗多种肿瘤的潜在分子靶标。靶向 NQO1 药物有望实现高选择性、特异性杀灭肿瘤细胞。本文重点综述了该类化合物构效关系研究, 并提出了新的研究思路, 旨在促进对靶向 NQO1 抗肿瘤醌的研究和开发。

关键词： NAD(P)H:醌氧化还原酶1 构效关系抗肿瘤醌

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