检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药科大学学报 2016年第3期47卷 311-316页

作者：高雅晗平其能宗莉中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学药剂学教研室南京210009

为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶... 详细信息

为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92)nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)m V;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04%,随着p H降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6 h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍。MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果。TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性。

关键词：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯米托蒽醌前药胶束抗肿瘤

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丹酚酸C在大鼠体内的代谢产物

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中国药科大学学报 2013年第5期44卷 442-446页

作者：燕玉婷赖长江生李萍陈君中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

分离鉴定大鼠灌胃丹酚酸C后血浆和尿液中的代谢产物。代谢样品用强阴离子交换小柱固相萃取方法进行制备后,采用高效液相-四极杆-飞行时间串联质谱(HPLC-ESI/Q-TOF MS/MS),在负离子模式下进行检测,获取数据进行结构鉴定。从大鼠血浆和尿... 详细信息

分离鉴定大鼠灌胃丹酚酸C后血浆和尿液中的代谢产物。代谢样品用强阴离子交换小柱固相萃取方法进行制备后,采用高效液相-四极杆-飞行时间串联质谱(HPLC-ESI/Q-TOF MS/MS),在负离子模式下进行检测,获取数据进行结构鉴定。从大鼠血浆和尿液中检测到丹酚酸C原形成分和5个代谢产物,分别鉴定为caffeic acid(M1),monomethyl-salvianolic acid C-monoglucuronide(M2),dimethyl-salvianolic acid C-monoglucuronide(M3),dimethyl-salvianolic acid Cmonoglucuronide(M4),dimethyl-salvianolic acid C(M5)。结果表明丹酚酸C在大鼠体内的主要代谢途径是甲基化和葡萄糖醛酸化反应。

关键词：丹酚酸C 代谢产物大鼠 HPLC—ESI Q—TOF MS MS

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黄芪治疗糖尿病研究进展

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中国新药杂志 2013年第7期22卷 776-781+792页

作者：段炼李会军闻晓东李萍中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室生药学教研室

糖尿病是一种严重威胁人类健康的常见疾病,糖尿病并发症则是导致糖尿病致死率增高的主要原因。中医药治疗糖尿病及其并发症具有悠久历史和明显的优势,研究表明黄芪具有调节免疫、改善循环等多种生物活性,对糖尿病及其并发症具有较好的... 详细信息

糖尿病是一种严重威胁人类健康的常见疾病,糖尿病并发症则是导致糖尿病致死率增高的主要原因。中医药治疗糖尿病及其并发症具有悠久历史和明显的优势,研究表明黄芪具有调节免疫、改善循环等多种生物活性,对糖尿病及其并发症具有较好的防治作用。本文就黄芪近年来防治糖尿病的相关研究进展进行综述。

关键词：黄芪糖尿病糖尿病并发症

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基于LC-IT-TOF/MS和相对定量法研究五味子木脂素的蛋白结合率(英文)

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中国天然药物 2013年第4期11卷 442-448页

作者：梁艳周媛媛刘彦娜关天野郑啸戴琛邢露饶泰谢林王广基中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药物代谢动力学重点实验室南京210009

目的:建立一种普适的中药复杂组分蛋白结合率的研究方法,并考察化合物极性与其蛋白结合率之间的关系。方法:在大鼠、犬和人血浆中加入低、中和高浓度3种不同浓度的五味子木脂素提取物,采用超滤法制备血浆中五味子木脂素的游离成分;然后... 详细信息

目的:建立一种普适的中药复杂组分蛋白结合率的研究方法,并考察化合物极性与其蛋白结合率之间的关系。方法:在大鼠、犬和人血浆中加入低、中和高浓度3种不同浓度的五味子木脂素提取物,采用超滤法制备血浆中五味子木脂素的游离成分;然后通过LC-IT-TOF/MS分别测定血浆及超滤液中的五味子木脂素类成份的浓度;为了解决中药复杂组分定量过程中标准品严重缺乏的难题,本研究采用相对定量法,即以系列浓度的五味子提取物配制标准工作曲线,用于计算出血浆和游离态的五味子木脂素的相对浓度,并计算各木脂素的蛋白结合率;此外,以绝对定量法测定5种具有对照品的蛋白结合率,用于考察上述相对测定法的可靠性。结果:以相对定量法和绝对定量法测得的5种具有对照品的木脂素在血浆中的蛋白结合率结果一致;31种五味子木脂素与大鼠血浆、人血浆和犬血浆蛋白结合率无显著差异;随着极性的降低各木脂素的蛋白结合率增加。结论:本研究所建立的相对定量法可用于中药复杂组分的药代动力学及其蛋白结合率研究中,研究结果还发现:蛋白结合率与化合物的极性相关,化合物的蛋白结合率随着其极性的降低而升高。

关键词：五味子提取物五味子木脂素蛋白结合率 LC-IT-TOF MS

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多糖锚定修饰紫杉醇-阿霉素复方脂质体的制备及体外评价

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中国药科大学学报 2017年第6期48卷 680-686页

作者：郝静梅王卉李琼朱靓张勇霍美蓉中国药科大学制药有限公司南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备了紫杉醇-阿霉素复方脂质体,并以N-十二烷基-O-羟乙基两亲性壳聚糖衍生物锚定修饰,透射电镜观察脂质体形态,动态光散射法测定粒径及表面电荷,数字酸度计及渗透压测定仪检测其p H及渗透压,HPLC法测定并计... 详细信息

采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备了紫杉醇-阿霉素复方脂质体,并以N-十二烷基-O-羟乙基两亲性壳聚糖衍生物锚定修饰,透射电镜观察脂质体形态,动态光散射法测定粒径及表面电荷,数字酸度计及渗透压测定仪检测其p H及渗透压,HPLC法测定并计算两种药物包封率、渗漏稳定性、血浆稳定性及体外释放行为。所制备的多糖锚定修饰复方脂质体呈球形,粒径分布均匀,在150 nm左右,p H为5.3~6.1,渗透压为820~870 m Osm/kg,对两种药物皆具有较高的包封率(均大于90%),且和非多糖锚定修饰脂质体相比,药物泄漏率显著降低,血浆稳定性显著提高,缓释能力增强,且在肿瘤模拟p H环境比血液p H环境具有更快的释药速度。本研究制备的多糖修饰复方脂质体具有优良的药物负载、稳定性及缓释能力,在临床联合化疗具有一定的应用前景。

关键词：紫杉醇-阿霉素复方脂质体壳聚糖两亲性衍生物理化性质稳定性体外释放

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恩替卡韦片剂的质量比较研究

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中国药学杂志 2015年第1期50卷 58-62页

作者：丁杨丁宇董伦周建平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药剂学教研室南京210009

目的研究恩替卡韦片剂的质量,为临床使用提供参考。方法收集原研、国内3家企业生产的恩替卡韦片剂,通过测定不同企业生产及不同批次的片剂溶出度、有关物质、含量均匀度和初步稳定性试验等数据,比较与评估各制剂的质量。结果国产A片剂... 详细信息

目的研究恩替卡韦片剂的质量,为临床使用提供参考。方法收集原研、国内3家企业生产的恩替卡韦片剂,通过测定不同企业生产及不同批次的片剂溶出度、有关物质、含量均匀度和初步稳定性试验等数据,比较与评估各制剂的质量。结果国产A片剂的溶出度、有关物质和含量均匀度等指标均优于原研片和片剂C;A片剂在影响因素试验中,各项指标无显著差异,而原研片剂部分指标有波动;A片剂3年期内批间差异小。结论通过对所收集的4种恩替卡韦片剂质量数据分析表明,国产A片剂稳定性好,有延长产品有效期的基础。

关键词：恩替卡韦片剂原研仿制质量比较研究

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基于光动力学疗法的光敏剂抗肿瘤靶向递送系统研究进展

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中国新药杂志 2014年第16期23卷 1897-1903页

作者：王若宁丁杨周建平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药剂学教研室

基于光动力学疗法的光敏剂在特定波长光的照射下,产生荧光和单线态氧,已广泛应用于癌症的诊断和治疗。但由于其在生理条件下呈疏水性、易聚集及对肿瘤选择性差等不足,限制了光动力学疗法的临床应用。目前该研究领域的热点是如何提高光... 详细信息

基于光动力学疗法的光敏剂在特定波长光的照射下,产生荧光和单线态氧,已广泛应用于癌症的诊断和治疗。但由于其在生理条件下呈疏水性、易聚集及对肿瘤选择性差等不足,限制了光动力学疗法的临床应用。目前该研究领域的热点是如何提高光敏剂的肿瘤选择性,尤其是其肿瘤靶向输送的手段和方法。本文分别从新型纳米粒、脂质体、聚合物胶束、仿生型纳米系统等热门研究方向着手,综述了基于光动力学疗法的光敏剂抗肿瘤靶向递送系统最新研究进展。

关键词：光动力学疗法光敏剂抗肿瘤靶向递送系统

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经鼻纳米递药系统在中枢神经系统疾病治疗中的研究进展

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中国现代应用药学 2022年第8期39卷 1099-1104页

作者：许乔张华清周建平丁杨中国药科大学药剂系天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受限于血脑屏障。经鼻给药作为脑靶向递药的一种无创给药方式,可绕开血脑屏障,实现药物至脑部的直接、高效靶向输送,在中枢神经系统疾病治疗中具有极大应用潜力。然而,鼻腔黏液纤毛清除力等屏障... 详细信息

中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受限于血脑屏障。经鼻给药作为脑靶向递药的一种无创给药方式,可绕开血脑屏障,实现药物至脑部的直接、高效靶向输送,在中枢神经系统疾病治疗中具有极大应用潜力。然而,鼻腔黏液纤毛清除力等屏障限制了经鼻给药递送效果。依托纳米递药技术的发展,经鼻纳米递药系统为中枢神经系统疾病的治疗带来了新的希望。本文综述了经鼻入脑递药通路、常见经鼻纳米递药系统及其特性和治疗应用进展,为基于中枢神经系统疾病治疗的经鼻纳米递药系统设计提供思路和方法。

关键词：中枢神经系统疾病治疗经鼻递送鼻-脑通路纳米递药系统血脑屏障

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金刚纂中木脂素对食管鳞癌细胞的抑制作用

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中国药科大学学报 2022年第1期53卷 93-98页

作者：戚微岩夏春磊安柔锦高新梅李东平徐寒梅中国药科大学江苏省合成多肽药物发现与评价中心南京211198 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京211198

金刚纂(Euphorbia neriifolia L.)是大戟科植物,采用硅胶柱色谱以及制备HPLC等多种色谱技术,从金刚纂地上部分中分离出5个已知的木脂素成分,并对这5种木脂素的潜在抗肿瘤活性进行体外研究,其中化合物2对食管鳞癌细胞,特别是KYSE-410和KY... 详细信息

金刚纂(Euphorbia neriifolia L.)是大戟科植物,采用硅胶柱色谱以及制备HPLC等多种色谱技术,从金刚纂地上部分中分离出5个已知的木脂素成分,并对这5种木脂素的潜在抗肿瘤活性进行体外研究,其中化合物2对食管鳞癌细胞,特别是KYSE-410和KYSE-450细胞,表现出增殖抑制和细胞毒性。机制研究进一步证明化合物2可通过激活caspase-3/9及下调Bcl-2/Bax蛋白表达比例,诱导癌细胞发生显著凋亡。实验结果显示,化合物2在体外对食管鳞癌细胞,尤其是KYSE-410细胞具有显著抑制作用,表明化合物2具有良好的抗肿瘤活性,应对其进行深入研究。

关键词：金刚纂木脂素抗肿瘤活性细胞凋亡

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汉黄芩素抑制IL-6诱导人非小细胞肺癌A549细胞的侵袭转移作用

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中国药科大学学报 2014年第4期45卷 456-461页

作者：高源赵越姚静王玉郭青龙吴玉林中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

探讨汉黄芩素对IL-6诱导的人非小细胞肺癌A549细胞侵袭转移的抑制作用及其可能机制。采用MTT法检测汉黄芩素对A549细胞存活影响;细胞侵袭实验检测汉黄芩素的抗侵袭转移作用;免疫荧光检测转移标志蛋白E-cadherin、N-cadherin、Vimentin... 详细信息

探讨汉黄芩素对IL-6诱导的人非小细胞肺癌A549细胞侵袭转移的抑制作用及其可能机制。采用MTT法检测汉黄芩素对A549细胞存活影响;细胞侵袭实验检测汉黄芩素的抗侵袭转移作用;免疫荧光检测转移标志蛋白E-cadherin、N-cadherin、Vimentin蛋白水平表达;Real-time PCR分析汉黄芩素对转移标志蛋白E-cadherin、N-cadherin、Vimentin以及相关转录因子Snail、Twist基因水平的影响;通过转染STAT3质粒,进一步验证汉黄芩素对转移标志蛋白作用机制。实验结果表明汉黄芩素通过调控转移标志蛋白E-cadherin、N-cadherin、Vimentin蛋白、基因表达水平,抑制IL-6诱导的A549细胞侵袭转移且呈剂量依赖性。汉黄芩素能抑制转移相关转录因子Snail、Twist的表达。由此推测,汉黄芩素可能是通过调控转录因子Snail、Twist的活性进而抑制A549细胞侵袭转移。

关键词：汉黄芩素 A549细胞侵袭转移上皮间质转化

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