检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药科大学学报 2015年第6期46卷 689-695页

作者：李明炀侯继芹韦丹丹江振洲严明汪豪中国药科大学天然药物化学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学新药筛选中心南京210009

建立高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法(HPLC-QTOF-MS)快速鉴定雷公藤多苷柱色谱工艺残渣化学成分。采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6mm×50 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液,梯度洗脱,采用ESI-Q-TOF检测,正离子模式扫描... 详细信息

建立高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法(HPLC-QTOF-MS)快速鉴定雷公藤多苷柱色谱工艺残渣化学成分。采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6mm×50 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液,梯度洗脱,采用ESI-Q-TOF检测,正离子模式扫描。根据色谱峰精确相对分子质量、碎片离子信息及液相色谱保留时间比较鉴别化合物。结果表明,采用HPLC-QTOF-MS法鉴定了雷公藤多苷工艺残渣中30个成分,包括15个生物碱类化合物,10个二萜类化合物,4个三萜类化合物,1个不饱和脂肪酸。本研究工作为雷公藤多苷工艺残渣的综合开发利用提供定性分析依据。

关键词：雷公藤多苷工艺残渣 HPLC-QTOF-MS 定性分析

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具有抗肿瘤活性的茚并异喹啉类化合物研究进展

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中国药科大学学报 2013年第6期44卷 589-595页

作者：张圣淼孙昊鹏贾剑敏徐晓莉尤启冬中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学江苏省药物设计与优化重点实验室南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009

茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyro... 详细信息

茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyrosyl-DNA phosphodiesterase I,Tdp1)双重抑制作用和潜在的肿瘤预防作用。本文简要介绍了Top1抑制剂的作用机制和茚并异喹啉类的作用优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的构效关系及研究成果。

关键词：茚并异喹啉拓扑异构酶I抑制剂抗肿瘤药物构效关系研究进展

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靶向cGAS-STING信号通路药物的研究进展

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中国药科大学学报 2020年第3期51卷 249-259页

作者：梅家豪洪泽王琛中国药科大学生命科学与技术学院中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

病原微生物的入侵和细胞受损导致细胞质中DNA异常聚集,环化核苷酸合成酶(cGAS)通过识别细胞质中的DNA,催化生成第二信使2′,3′-cGAMP,将信号传递给下游干扰素基因刺激因子(STING),诱导转录因子IRF3和NF-κB入核,表达和分泌Ⅰ型干扰素... 详细信息

病原微生物的入侵和细胞受损导致细胞质中DNA异常聚集,环化核苷酸合成酶(cGAS)通过识别细胞质中的DNA,催化生成第二信使2′,3′-cGAMP,将信号传递给下游干扰素基因刺激因子(STING),诱导转录因子IRF3和NF-κB入核,表达和分泌Ⅰ型干扰素等炎症因子,进而激活机体固有免疫和适应性免疫反应。cGAS-STING信号通路调控紊乱将导致病原体感染,以及肿瘤和自身免疫疾病等多种疾病发生和发展,因此靶向cGAS和STING蛋白进行的药物开发具有十分重要的临床价值。本文讨论cGAS-STING信号通路的最新研究进展以及其在不同疾病中发挥的功能,并总结目前已报道的调节cGAS和STING的小分子化合物,为后续相关的药物研发提供理论参考。

关键词： cGAS STING 小分子化合物固有免疫药物研发进展

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基于儿童用药多维需求的中药给药装置研究进展与再创新

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中国中药杂志 2022年第21期47卷 5689-5699页

作者：冷羽珊杨艳君朱毛毛杨冰封亮贾晓斌中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京211198

我国儿科用药呈现出儿童专属药物缺乏、种类、规格、剂型和给药装置较少的特点,近年来吸入制剂、直肠给药和经皮给药系统等依从性更好的新剂型在儿科用药中受到越来越多的关注。由于儿童用药群体具有脏腑娇嫩、吞咽能力差异等生理特点... 详细信息

我国儿科用药呈现出儿童专属药物缺乏、种类、规格、剂型和给药装置较少的特点,近年来吸入制剂、直肠给药和经皮给药系统等依从性更好的新剂型在儿科用药中受到越来越多的关注。由于儿童用药群体具有脏腑娇嫩、吞咽能力差异等生理特点和恐惧疼痛、厌恶苦味等心理特点,所以根据儿童的生理特点选择适合的给药途径及给药装置显得尤为重要。传统中药与创新中药借助特殊给药装置可以实现相应药物按照预期设计的途径进行给药,并且可以确保剂量精准与提升顺应性,达到有效、安全给药的目的,并实现传统中药再创新。该文对常见给药途径和新型给药途径所用的给药装置研究进展进行归纳总结,同时结合儿童的特殊需求提出儿童用给药装置的创新设计思路,指出目前发展中存在的给药装置相容性等问题,对智能化信息技术和增材制造技术在给药装置创新中的应用提出展望,为研发适宜儿童多维度用药需要的创新药物与给药装置提供参考。

关键词：儿童用药特殊需求给药装置

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线粒体DNA与cGAS-STING固有免疫信号通路的研究前沿

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四川大学学报（医学版） 2021年第3期52卷 387-395页

作者：李永兴崔淑方孟卫胡海洋王琛中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室(中国药科大学生命科学与技术学院) 南京210009

线粒体是细胞中广泛存在的一种重要细胞器,除了管控细胞的能量制造和代谢外,线粒体还能参与细胞的抗感染、凋亡以及自噬等多种生物学过程。当外界环境或者细胞内部的有害刺激对线粒体造成应激反应时,线粒体会将包含其自身DNA(mitochondr... 详细信息

线粒体是细胞中广泛存在的一种重要细胞器,除了管控细胞的能量制造和代谢外,线粒体还能参与细胞的抗感染、凋亡以及自噬等多种生物学过程。当外界环境或者细胞内部的有害刺激对线粒体造成应激反应时,线粒体会将包含其自身DNA(mitochondrial DNA,mtDNA)的线粒体基质释放到细胞质中。胞质内的mtDNA作为一种损伤相关分子模式,会激活不同的DNA模式识别受体,诱发机体的固有免疫反应。环化GMP-AMP合成酶(cGAS)是近些年来新发现的关键DNA受体,可通过催化形成第二信使cGAMP(2′3′-cGAMP)激活干扰素刺激基因(STING)依赖的信号通路。除了可抵抗病原微生感染,cGAS-STING信号通路在自身免疫、肿瘤和衰老等多种病理生理过程中均发挥重要作用。本综述主要讨论线粒体应激中释放的mtDNA如何激活cGAS-STING固有免疫信号通路以及与此相关的疾病,以期推动线粒体在固有免疫作用中的基础研究,并为以线粒体为靶点进行相关药物的开发提供新策略。

关键词：线粒体应激线粒体DNA 固有免疫 cGAS-STING信号通路 STING

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高效液相色谱蒸发光散射检测法测定闹羊花中闹羊花毒素Ⅱ的含量

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中国新药杂志 2013年第5期22卷 602-604+608页

作者：张小红董磊迟李会军李萍中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室

目的:建立闹羊花中闹羊花毒素Ⅱ的HPLC测定方法。方法:以Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱为固定相,以水-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速0.8 ***-1,蒸发光散射检测器检测。结果:闹羊花毒素Ⅱ在0.190 4～1.904 0μg范... 详细信息

目的:建立闹羊花中闹羊花毒素Ⅱ的HPLC测定方法。方法:以Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱为固定相,以水-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速0.8 ***-1,蒸发光散射检测器检测。结果:闹羊花毒素Ⅱ在0.190 4～1.904 0μg范围内,进样量的对数值与峰面积的对数值之间有良好的线性关系(R2=0.999),平均回收率为98.6%;测得10批闹羊花药材中闹羊花毒素Ⅱ的含量为0.057 7%～0.136 7%。结论:所建立的含量测定方法简便、快速、重复性好,可用于闹羊花中毒性成分闹羊花毒素Ⅱ的含量测定。

关键词：闹羊花闹羊花毒素Ⅱ 高效液相色谱法蒸发光散射检测含量测定

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减肥药的研究进展

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中国新药杂志 2016年第15期25卷 1721-1725页

作者：张灵芝朱启华徐云根中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学药物化学教研室

肥胖严重威胁着人们的健康,已成为全球发病率较高的一种疾病。由于非药物治疗手段的局限性,使得减肥药在肥胖治疗过程中起了至关重要的作用。减肥药虽具有良好的减肥疗效,但大部分减肥药仍存在严重的不良反应。因此,寻找安全性高、疗效... 详细信息

肥胖严重威胁着人们的健康,已成为全球发病率较高的一种疾病。由于非药物治疗手段的局限性,使得减肥药在肥胖治疗过程中起了至关重要的作用。减肥药虽具有良好的减肥疗效,但大部分减肥药仍存在严重的不良反应。因此,寻找安全性高、疗效好的减肥药仍然是未来新药研发的重要方向。本文综述了减肥药的最新研究进展以及治疗肥胖症相关的新靶点及其作用机制。

关键词：肥胖减肥药安全性新靶点作用机制

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紫杉醇-两亲性壳聚糖胶束大鼠药代动力学和在体肠吸收

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中国药科大学学报 2012年第5期43卷 401-405页

作者：叶青霍美蓉周建平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学药剂学教研室南京210009

以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<... 详细信息

以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<0.05),相对生物利用度为331.4%;PTX-OCC胶束在各个肠段吸收均显著高于Taxol(P<0.05),且十二指肠吸收略优于其他肠段,结肠、空肠和回肠吸收相近,说明OCC胶束具有显著的促吸收效果,作为难溶性药物口服递送载体具有优良的应用前景。

关键词：壳聚糖聚合物胶束紫杉醇药代动力学肠吸收

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无定形固体分散体的溶出与吸收研究进展

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药学学报 2022年第5期57卷 1312-1321页

作者：吴昊旻张杰骆敏倩蔡挺中国药科大学药学院江苏南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

无定形固体分散体是提高难溶性药物生物利用度最有效的策略之一,但其易受到处方因素、制备工艺、存储条件和溶出条件等因素的影响从而在储存期或溶出过程中结晶,丧失溶出优势。此外,体内外环境的差异、表观浓度与透膜通量之间的差异、... 详细信息

无定形固体分散体是提高难溶性药物生物利用度最有效的策略之一,但其易受到处方因素、制备工艺、存储条件和溶出条件等因素的影响从而在储存期或溶出过程中结晶,丧失溶出优势。此外,体内外环境的差异、表观浓度与透膜通量之间的差异、体内吸收过程的复杂性等影响因素使得无定形固体分散体的体外溶出不能完全准确预测体内吸收,给固体分散体产品开发带来了极大挑战。本文总结了关于无定形药物固体分散体溶出与吸收的研究进展,期望为难溶性药物无定形固体分散体制剂的开发提供参考。

关键词：无定形固体分散体难溶性药物结晶体外溶出体内吸收

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跨血脑屏障纳米递药系统的研究进展

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中国医药工业杂志 2015年第7期46卷 754-761页

作者：丁杨王若宁韩悦张旭周建平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药剂学教研室

血脑屏障是治疗多种中枢神经系统疾病的主要障碍。随着纳米技术的发展,新型脑靶向递药系统的研究取得了较大进展。该类递药系统可通过受体、转运体、吸附等介导的转胞吞作用,以及暂时破坏血脑屏障结构完整性等多种机制跨越血脑屏障并完... 详细信息

血脑屏障是治疗多种中枢神经系统疾病的主要障碍。随着纳米技术的发展,新型脑靶向递药系统的研究取得了较大进展。该类递药系统可通过受体、转运体、吸附等介导的转胞吞作用,以及暂时破坏血脑屏障结构完整性等多种机制跨越血脑屏障并完成脑内药物递释,达到治疗中枢神经系统疾病的目的。本文综述了近年来跨血脑屏障纳米递药系统的研究进展。

关键词：脑靶向纳米药物递药系统血脑屏障穿透机制综述

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